DESCRIPCION La lidocaína es un anestésico local muy utilizado también como antiarrítmico. Se clasifica como un antiarrítmico Ib, un grupo que incluye la mexiletina, la tocainida y la fenitoína. Administrada por vía parenteral, la lidocaína es un agente antiarrítmico utilizado para el tratamiento de las arritmias ventriculares agudas que amenazan la vida. Aunque la lidocaína ha sido históricamente utilizado como un agente antiarrítmico de primera línea para las arritmias ventriculares, la lidocaína ahora se considera una segunda opción por detrás de otros agentes alternativos como la amiodarona. La lidocaína ha demostrado ser ineficaz para la profilaxis de arrhthmias en pacientes post-infarto de miocardio.La lidocaína es un anestésico local tipo amida y se utiliza en forma de pomada, gel, parche, o en aerosol para uso tópico, como una solución oral, y como una inyección para la anestesia local. La lidocaína se ha utilizado como un anestésico local 1948, pero no fue hasta 1962 que el fármaco fue utilizado por primera vez para tratar la taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.Mecanismo de acción: los efectos antiarrítmicos de lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización. La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El fármaco suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isquémico. La lidocaína acorta el período refractario, a diferencia de la procainamida, que se alarga, y no posee propiedades vagolíticos. La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio. Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los efectos en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción y el tono del músculo esquelético. Es necesaria una penetración directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue mediante la aplicación tópica o la inyección por vía subcutánea, intradérmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el área a ser anestesiada. Farmacocinética: La lidocaína se puede administrar por vía tópica, por vía oral y por vía intravenosa. La lidocaína es absorbida casi por completo tras la administración oral, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, resultando en una biodisponibilidad sistémica de sólo el 35%. Aunque la lidocaína no se administra por vía oral, cierta absorción sistémica es posible cuando se utiliza soluciones orales viscosasLa absorción transdérmica de lidocaína está relacionada con la duración de la aplicación y el área de superficie sobre la cual se aplica el parche. Cuando un l parche de lidocaína se usa como se indica sólo el 2% de la dosis aplicada es absorbida transcutáneamente, alcanzando la circulación sistémica en cantidades muy pequeñas. Después de la aplicación de parches de más de un 420 cm2 de superficie sobre la piel intacta durante 12 horas, la dosis absorbida de lidocaína es de 64 mg, lo que resulta en una Cmax de 0,13 ug / ml. La concentración de lidocaína no aumenta con el uso diario en pacientes con función renal normal. Después de la administración tópica de soluciones viscosas o geles a las membranas mucosas, la duración de acción es de 30-60 minutos con efectos pico que ocurren dentro de 2-5 minutos. La anestesia local empieza a ocurrir dentro de 2,5 minutos de la aplicación de del gel sobre las membranas mucosas intactas. A los 15 minutos de la aplicación preparado, las concentraciones séricas de lidocaína son <0,1 mg / ml. Después de retirar el parche después de 15 minutos de la aplicación, la anestesia local se prolonga durante aproximadamente 30-40 minutos.Después de una inyección intravenosa, la lidocaína distribuye en dos fases. La primera fase representa la distribución de lidocaína en los tejidos más altamente perfundidos. Durante la segunda fase, más lenta, el fármaco se distribuye en los tejidos adiposo y músculo esquelético. La distribución de la lidocaína es menor en pacientes con insuficiencia cardíaca. El inicio de la acción de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de la acción de una dosis administrada por vía intramuscular es de 5-15 minutos. La duración de acción es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90 minutos con una dosis intramuscular, aunque esto es altamente dependiente de la función hepática.Sólo una mínima cantidad de lidocaína entra en la circulación después de la inyección subcutánea, si bieen la administración repetida puede resultar en niveles detectables en sangre de lidocaína debido a la acumulación gradual de la droga o sus metabolitos. La duración de acción de la lidocaína por vía subcutánea administrada es de 1-3 horas, dependiendo de la concentración de lidocaína utilizada.La adición de epinefrina 1:200.000 a 1:100.000 a la lidocaína disminuye la absorción vascular de lidocaína y prolonga sus efectos. La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de lidocaína, respectivamente.

No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la lidocaína en un individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas. • La insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad hepática, o infarto de miocardio puede disminuir el flujo sanguíneo hepático y el aclaramiento de disminución de la lidocaína. La semi-vida terminal en pacientes con insuficiencia cardiaca, uremia o cirrosis es de 115 minutosINDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la fibrilación ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimación cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares resultantes de un e infarto de miocardio, la manipulación cardiaca (cirugía), la toxicidad por digital:Administración intravenosa:

Adultos: la dosis inicial es de 1-1.5 mg/kg (es decir, 50-100 mg) en bolo IV administrado a una velocidad de 25-50 mg / min; se pueden administrar bolos adicionales de 0,5-0,75 mg / kg IV cada 5-10 minutos si es necesario hasta un total de 3 mg/kg (o alrededor de 300 mg) durante un período de 1 hora. Si la fibrilación ventricular (FV) está presente y la desfibrilación y la adrenalina han fracasado, se debe utilizar una dosis inicial de 1,5 mg/kg .

Niños: 1 mg / kg IV en bolo administrado a una velocidad de 25-50 mg / minuto. se pueden administrar bolos cada 5-10 minutos, no superando 3 mg/kg.

Administración intramuscular: Adultos: 200-300 mg IM en el músculo deltoides; se puede administrar una segunda inyección 60-90

minutos después de la primera. Niños: La dosis no ha sido establecida

Administración intraósea: Niños: 1 mg/kg de lidocaína dada a una velocidad de 25-50 mg / minuto. Repetir la dosis hasta 2

veces después de 10-15 minutos si es necesario. La dosis de carga no debe exceder los 3 mg/kg. Administración endotraqueal

Adultos: La Asociación Americana del Corazón recomienda una dosis de lidocaína endotraqueal 2-2.5 veces la dosis intravenosa recomendada (es decir, 2 a 3,75 mg / kg). Esta dosis debe diluirse en 10 ml de solución fisiológica o agua destilada antes de la administración.

Niños: La dosis óptima de lidocaína endotraqueal no se ha establecido. De acuerdo con la American Heart Association, la dosis endotraqueal se debe aumentar en relación con la dosis intravenosa. Los estudios en niños indican que cuando no tienen arritmias ventriculares la dosis endotraqueal debe ser 1,5-2 veces la dosis intravenosa recomendada (es decir, 1.5-2 mg / kg). La dosis debe ser diluida con 2.1 mL de solución fisiológica o ½ NS antes de la hora de administración.

Anestesia tópica de la piel y las membranas mucosas (oral o nasal) o estomatitis: Administración tópica (ungüento, solución tópica o gel):

Adultos y niños: Aplicar una solución o pomada (2-5%), o 15 ml de lidocaína viscosa (2%) a las membranas orales o de mucosa cada 3-4 horas.

Anestesia para la intubación laringoscópica, broncoscópica y endotraqueal: Adultos: la faringe debe ser rociada con 1.5 ml de lidocaína al 4%. (40-200 mg o 0,6-3 mg/kg).

Prevención del dolor dental y para la anestesia tópica de las mucosas: Administración transmucosa:

Tratamiento del dolor neuropático asociado con la neuralgia postherpética:Anestesia uretral

Anestesia transtraqueal:Para la anestesia oftálmica:

Bloqueo de nervios periféricos:

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONESLa ldocaína se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los anestésicos locales pueden atravesar la placenta rápidamente y, cuando se administran por vía epidural, paracervical, o para el bloqueo del nervio pudendo, o bloqueo caudal, pueden causar toxicidad en el feto. El grado de toxicidad depende del procedimiento realizado. La hipotensión materna puede ser consecuencia de la anestesia regional. La lidocaína se excreta en la leche materna, siendo la relación de la concentración leche/plasma de 0,4. La lidocaína debe utilizarse con precaución durante la lactancia. Los parches de lidocaína no han sido estudiados en mujeres durante la lactancia.

La lidocaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida. Algunas preparaciones de lidocaína puedem contener sulfitos o metilparaben que pueden conducir a anafilaxia y/o precipitar graves ataques asmáticos en pacientes con hipersensibilidad al sulfito o hipersensibilidad parabeno. No se deben utilizar preparaciones que contienen conservantes no debe ser utilizado para la anestesia espinal o epiduralLa lidocaína está relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o estados de shock, (incluyendo shock cardiogénico, shock hemorrágico), síndrome de Adams-Stokes, o el síndrome de Wolff-Parkinson-White, ya que el medicamento puede empeorar estas condiciones. El fármaco ha sido utilizado con éxito, sin embargo, para el tratamiento de taquiarritmias en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.NTERACCIONESLa administración concomitante de lidocaína con otros antiarrítmicos puede producir efectos sinérgicos, o aditivos o efectos tóxicos. La lidocaína debe administrarse con precaución a los pacientes que están recibiendo disopiramida PRESENTACIONESGreencaine: gel con lidocaína 4%Curine (solución tópica)Octocaíne : Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml)Oraquix: Gel periodontalTitanorein: Lidocaína cremaXilonibsa (aerosol y ampollas);:Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml); Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml); Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml)Xylocaína (gel y pomada): Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaínaXylonor (Aerosol y cartuchos)Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml); Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml)ToxicidadLa toxicidad se manifiesta de manera más abierta cuando, de manera accidental o por iatrogenia, se aplica de forma intravenosa y en menor medida intramuscular. La toxicidad nerviosa se presenta como vértigos, parestesia, confusión, o coma. La toxicidad severa puede resultar en asístole y en paro respiratorio por depresión del centro respiratorio que se encuentra en el bulbo raquídeo. De usarse como calmante para las encías de bebés, puede causar una serie de patologías, como epilepsia, convulsiones, etc.

La clasificación más satisfactoria es la adoptada por la USP (Farmacopea de los Estados Unidos) que los agrupa en 4 tipos según sus características. Ha sido también adoptada por la Farmacopea Homeopática de brasil. Vidrio tipo I: Vidrio de Borosilicatos Representa el tipo ideal para el envase de las soluciones y polvos inyectables. Se caracteriza por su baja cesión alcalina, mínima cesión total, despreciable cesión ácida y por un bajo coeficiente de dilatación térmica lineal y por ello una notable resistencia a los saltos térmicos. Vidrio tipo II: Vidrio de composición sódico-cálcico que ha sufrido un proceso de neutralización superficial con anhídrico sulfuroso (SO2). Se obtiene sometiéndolo a la acción de una atmósfera de SO2 y O2 a temperatura elevada. En estas condiciones el SO2 se oxida, pasando a SO3, y reacciona con los iones alcalinas superficiales para dar SO4Na2. Esta queda como una capa fina de polvo blanco que se retira por un simple lavado antes de usar el recipiente. Por el empobrecimiento en sodio se produce un cambio de la estructura microcristalina, tomando un aspecto bastante similar al de la sílice vitrosa. Tiene una buena resistencia hidrolítica, con la condición de o usarlo con soluciones con un pH superior a 7 u 8. Se destina a contener polvos liofilizados, soluciones oleosos o soluciones acuosas con un pH menor a 7. Vidrio tipo III.: Vidrio de composición sódico-cálcico, sin tratamiento superficial. Tiene menor resistencia hidrolítica, pero tiene buena resistencia mecánica. Se usa este vidrio para fabricar los envases que contienen los antibioticos en polvo, como asi también para soluciones oleosas. Vidrio tipo IV: Este vidrio también llamado NP (no parenteral) pertenece a la categoria de vidrios sódico-cálcicos de uso general. Pueden destinarse a preparados por vía bucal, suspensiones, pomadas, comprimidos, etc.