Beta Blockers - Apakah Beta Blockers?Beta blockers (kadang-kadang ditulis sebagai β-blocker) adalah kelas obat yang digunakan untuk berbagai indikasi, tetapi terutama untuk pengelolaan aritmia jantung, cardioprotection setelah infark miokard (serangan jantung), dan hipertensi.

Sebagai antagonis reseptor beta adrenergik, mereka mengurangi efek dari epinefrin (adrenalin) dan hormon stres lainnya. Diciptakan oleh Sir James W. Black di akhir 1950-an, propanolol adalah beta blocker pertama yang berguna secara klinis, tetapi merevolusi manajemen medis angina pectoris dan dianggap sebagai salah satu kontribusi paling penting untuk kedokteran klinis dan farmakologi dari abad ke-20.

Beta bloker juga dapat disebut sebagai agen memblokir beta-adrenergik, antagonis beta-adrenergik, atau antagonis beta.

Contoh beta-blocker meliputi: acebutolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, labetalol, carvedilol, metoprolol, dan nebivolol.

β-reseptor antagonisme

Stimulasi reseptor β 1 oleh epinephrine menginduksi efek chronotropic dan inotropik positif pada jantung dan meningkatkan kecepatan konduksi jantung dan otomatisitas. Stimulasi reseptor β 1 di ginjal menyebabkan pelepasan renin. Stimulasi reseptor β 2 menyebabkan relaksasi otot polos, menyebabkan tremor pada otot rangka, dan glikogenolisis meningkat di hati dan otot rangka. Stimulasi reseptor β 3 menginduksi lipolisis.

Beta blocker menghambat tindakan ini normal simpatik epinefrin-mediated, tapi memiliki efek minimal terhadap subjek beristirahat. Artinya, mereka mengurangi efek kegembiraan / aktivitas fisik pada detak jantung dan kekuatan kontraksi, pelebaran pembuluh darah dan pembukaan saluran pernapasan, dan juga mengurangi getaran dan pemecahan glikogen.

Oleh karena itu diharapkan beta blockers non-selektif memiliki efek antihipertensi. Mekanisme antihipertensi muncul untuk melibatkan pengurangan curah jantung (karena efek chronotropic dan inotropik negatif), pengurangan pelepasan renin dari ginjal, dan efek sistem saraf pusat untuk mengurangi aktivitas simpatis (bagi β-blocker yang silang darah- penghalang otak, misalnya propranolol).

Antianginal efek hasil dari efek chronotropic dan inotropik negatif, yang menurunkan beban kerja jantung dan kebutuhan oksigen. chronotropic sifat negatif dari beta blocker memungkinkan properti menyelamatkan nyawa kontrol denyut jantung. Beta blockers dapat segera dititrasi untuk mengendalikan laju optimal di negara-negara patologis banyak.

Efek antiarrhythmic beta blocker timbul dari sistem saraf simpatik blokade - mengakibatkan depresi fungsi sinus node dan node konduksi atrioventrikular, dan lama periode refraktori atrium. Sotalol, khususnya, memiliki sifat antiarrhythmic tambahan dan memperpanjang durasi potensial aksi blokade kalium melalui saluran.

Blokade dari sistem saraf simpatik pada rilis renin aldosteron menyebabkan berkurang melalui sistem renin angiotensin aldosteron dengan resultan penurunan tekanan darah akibat penurunan natrium dan retensi air.

Aktivitas simpatomimetik intrinsik

Juga disebut sebagai efek simpatomimetik intrinsik, istilah ini digunakan terutama dengan beta blocker yang dapat menampilkan kedua agonism dan antagonisme pada reseptor beta yang diberikan, tergantung pada konsentrasi dari agen (beta blocker) dan konsentrasi dari agen antagonized (biasanya merupakan senyawa endogen seperti norepinefrin). Lihat agonis parsial untuk deskripsi yang lebih umum.

Beberapa beta blockers (misalnya oxprenolol, pindolol, penbutolol dan acebutolol) menunjukkan aktivitas simpatomimetik intrinsik (ISA). Agen ini mampu mengerahkan tingkat kegiatan agonist rendah pada reseptor β-adrenergik sekaligus bertindak sebagai antagonis reseptor situs. Para agen, karena itu, mungkin berguna pada individu yang menunjukkan bradikardia berlebihan dengan terapi beta blocker berkelanjutan.

Agen dengan ISA yang tidak digunakan dalam pasca-miokard infark karena mereka belum terbukti bermanfaat. Mereka juga mungkin kurang efektif daripada beta blocker lainnya dalam pengelolaan angina dan takiaritmia.

α 1-Lubang antagonisme

Beberapa beta blockers (misalnya labetalol dan carvedilol) menunjukkan antagonisme campuran baik dan β-reseptor adrenergik α-1, yang menyediakan vasodilatasi arteriol tindakan tambahan.

Efek lainnya

Beta blocker mengurangi pelepasan melatonin malam hari, mungkin sebagian akuntansi untuk gangguan tidur disebabkan oleh beberapa agen.

Beta blocker melindungi terhadap kecemasan sosial: "Peningkatan gejala fisik telah ditunjukkan dengan beta-blockers seperti propranolol, namun efek ini terbatas pada kecemasan sosial berpengalaman dalam situasi kinerja." (Contoh: seorang pemain solo simfoni berpengalaman)

Beta bloker dapat merusak relaksasi otot bronkus (dimediasi oleh beta-2) dan seterusnya harus dihindari oleh penderita asma.

Mereka juga dapat digunakan untuk mengobati glaukoma karena mereka menurunkan tekanan intraokular dengan menurunkan sekresi humor aqueous.