beta bloqueadores
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β – BLOQUEADORES. PRINCIPALES
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
DRA: EULALIA FERNÁNDEZ-VALLÍN CÁRDENAS
ESPECIALISTA DE 2do. GRADO EN FARMACOLOGÍA
REGULACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL
TA= GC x RVP
SITIOS ANATÓMICOS DE CONTROL DE LA PRESIÓN ARTERIAL
Resistencia
(arteriolas)
Volumen(riñón)
Gasto deBombeo(corazón)
Capacitancia
(vénulas)
•SNC•Nervios
simpáticos
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1. AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE VÍAS AÉREAS.
2. BLOQUEO DE LA INHIBICIÓN DE LA DEGRANULACIÓN DE LOS MASTOCITOS.
3. INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENOLISIS Y DE LA MOVILIZACIÓN DE GLUCOSA EN RESPUESTA A LA HIPOGLICEMIA.
4. AUMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE VLDL
5. BLOQUEO DE LA HIPOCALEMIA PROVOCADA POR AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS β-BLOQUEADORES
DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL
1. DISMINUCIÓN GC
(al inicio del tratamiento)
2. DISMINUCIÓN DE LA RVP
(tratamiento crónico)
β-BLOQUEADORES(Mecanismo de acción)
• CENTRAL:
1. Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro vasomotor bulbar [receptores B1])
• PERIFÉRICO:
1. Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia cardiaca (cronotropismo).
2. Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por inhibicion de la actividad simpatica)
3. Disminución del volumen plasmático.4. Disminución de la actividad plasmática de renina.
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LOS β-BLOQUEADORES
FÁRMACO Biodisponibilidad ORAL (%)
V½ (Horas) Metabolismo Excreción
PROPRANOLOL ~25 3-5 Hepático* Renal
NADOLOL ~35 10-20 - Renal
TIMOLOL ~50 3-5 Hepático Renal
PINDOLOL ~75 3-4 Hepático Renal
LABETALOL ~20 4-6 Hepático Renal
CARVEDILOL° 7-10 Hepático Renal
METOPROLOL ~40 3-4 Hepático** Renal
ATENOLOL ~50 5-8 Hepático Renal
ESMOLOL - 8 minutos Plasma Renal
ACEBUTOLOL ~40 24 Hepático* Renal
EFECTOS INDESEABLES
CARDIOVASCULARES:1. Inducción de insuficiencia cardiaca en individuos
susceptibles
2. Bradicardia
3. Prolongación del intervalo P-R
4. Bloqueo aurículo ventricular
5. Ausencia de pulso periférico, fenómeno de Raynaud y claudicación intermitente (bloqueo β-2 vascular)
6. Angina y muerte súbita ( por la retirada brusca)
EFECTOS INDESEABLES
RESPIRATORIOS:1. Broncoespasmo (por bloqueo de B2)
SISTEMA NERVIOSO:1. Trastornos del sueño (depresion y somnolencia)2. Fatiga3. Alucinaciones4. Depresión
5. ENDOCRINO:1. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia2. Aumento del efecto hipoglicemiante de la insulina
EFECTOS INDESEABLES
OTROS:1. Rash2. Prurito3. Disminución de la libido4. Sequedad de la boca y la piel5. Visión borrosa6. Cefaleas7. Vómitos8. Constipación9. Flatulencia
EFECTOS INDESEABLES(Relacionados con la sobredosis)
1. Hipotensión
2. Bradicardia
3. Prolongación de P-R
4. Depresión
5. Convulsiones (tonicocrónicas)
6. Broncoespasmo
7. Muerte súbita (por aumento del gasto cardiaco)
INTERACCIONES
1. Sales de aluminio, colestiramina y colestipol
2. Rifampicina, fenitoína y fenobarbital
3. Cimetidina e hidralazina
4. Bloqueadores de los canales de calcio
5. Indometacina y AINES
6. Reserpina y guanetidina
7. Clonidina
8. Hipoglicemiantes
β-BLOQUEADORES( PREPARACIONES DISPONIBLES)
FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS
ACEBUTOLOL(Sectral)
Oral: cápsulas de 200 y 400mg 200-600mg 2 veces al día
ATENOLOL(Tenormin)
Oral: tabletas de 25, 50 y 100mgParenteral: Inyección de 0.5mg/mL
25 A 100 mg al día
CARTEOLOL(Cartrol)
Oral: tabletas de 2.5 y 5 mg 2.5 -10 mg al día
METOPROLOL(Lopresol)
Oral: Tabletas de 50 y 100mg; tabletas de liberación prolongada:50, 100 y 120 mg; parenteral: Inyección de 1mg/mL
25 a 150 mg 2 veces al día
β-BLOQUEADORES( PREPARACIONES DISPONIBLES)
FÁRMACO `PRESENTACIÓN DOSIS
PINDOLOL(Visken)
Oral: Tabletas de 5 a 10 mg 5 a 30 mg 2 veces al día
PROPRANOLOL(Inderal)
Oral: Tabletas de 10, 20, 40, 60, 80 y 90 mg, solución oral de 4, 8 mg/mL, Intensol, solución de 80 mg/mL, cápsulas de liberación prolongada de 60, 80, 120 y 160 mg.Parenteral:Inyección de 1mg/mL
10 a 20 mg 2 veces al día
TIMOLOL(Blocadren)
Oral: Tabletas de 5, 10 y 20 mg
5 a 10 mg, 2 veces al día
OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS β-BLOQUEADORES
1. Infarto agudo del miocardio
2. Insuficiencia cardiaca congestiva3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva4. Arritmias5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula
mitral o feocromocitoma6. Hipertiroidismo7. Profilaxis de la migraña8. Control de los síntomas agudos del pánico9. Glaucoma10. Prevención sangramiento de várices esofágica
RECOMENDACIONES SOBRE EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO INICIAL
ESTUDIO Diuréticos β-BA. IECA BCC BαA
JNC-EUAElección
Alternativa+-
+-
-+
-+
-+
OMSElección
Alternativa+-
+-
+-
+-
+-
NZElección
Alternativa+-
+-
-+
-+
-+
BHSElección
Alternativa+-
+-
+-
+-
+-
MORBILIDAD SEGÚN FÁRMACO UTILIZADO
DIUR β –Bloq. IECA BCC BαA
↓ incidencia AVE
+ + 0 0 0
↓ incidencia IAM
+ + 0 0 0
↓ progresión de
nefropatía dibética
0 0 + 0 0
Supervivencia después
de IMA
0 + + 0 0
Supervivencia en caso
de IC
0 0 + 0 0
SELECCIÓN DE FÁRMACOS PARA INICIAR TRATAMIENTO INDIVIDUALIZADO DE LA
HIPERTENSIÓN SEGÚN ENFERMEDAD ASOCIADA
Enfermedad asociada
Tratamiento de elección Comentarios
ANGINA β-BA, BCC -
IAM β-BA -
IC Diuréticos, IECA β-BA: ContraindicadoBCC: Seguimiento cuidadoso
ENFERMEDAD VASCULAR
PERIFÉRICA
No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso IECA: seguimiento cuidadoso
ASMA Y NEUMOPATÍA OBSTRUCTIVA
CRÓNICA
No definido β-BA: Contraindicado
DIABETES No definido β-BA: Seguimiento cuidadosoDiuréticos: Seguimiento
cuidadoso
DISLIPIDEMIA No definido β-BA: Uso controvertidoDiuréticos: Uso controvertido
PREGUNTAS
1. Las siguientes son acciones de los beta bloqueadores, excepto:
a. Disminución del gasto cardiacob. Disminución de la resistencia vascular
periféricac. Aumento de la liberación de reninad. Disminución de la frecuencia cardiaca e. Disminución del consumo miocárdico de
oxígeno
PREGUNTAS
El siguiente fármaco es un bloqueador de receptores beta-1, agonista de receptores beta-2:
a. Celiprolol
b. Atenolol
c. Carvedilol
d. Timolol
e. Pindolol
PREGUNTAS
• Son indicaciones para el uso de beta bloqueadores las siguientes excepto:
a.Glaucoma
b.Hipertiroidismo
c.Bloqueo AV
d.Hipertensión arterial
e.Angina clásica
PREGUNTA
Se quiere en un paciente con cardiopatía isquémica disminuir el trabajo cardiaco y disminuir la presión al final de la diástole por reducción del volumen sanguíneo circulante. ¿Cuál de los siguientes fármacos estaría indicado en este paciente?.
a.Propranolol
b.Atenolol
c.Labetalol
d.Nadolol
e.Celiprolol
PREGUNTA
En un paciente con angina vasoespástica (vasoconstricción coronaria) está contraindicado el uso de antagonistas beta electivos y no selectivos. Fundamente la contraindicación
PREGUNTA
En un paciente tratado con propranolol se pueden presentar los siguientes efectos adversos, excepto:
a.Bradicardia
b.Hipotensión
c.Edema en miembros inferiores
d.Hipoglucemia
e.Insuficiencia vascular periférica
PREGUNTA
DE LOS EFECTOS ADVERSOS ANTERIORES SEÑALE CUÁLES SE PRESENTAN DE MANERA AGUDA Y CUÁLES DE MANERA CRÓNICA