Bupivacaine HCL

Klasifikasi. Amide

Formula kimia. 1-Butyl-2’, 6’-pipecoloxylidide hydrochloride; strukturnya sama dengan mepivacaine kecuali grup butil degantikan dengan grup metil.

Dibuat oleh. A.F Ekenstam, 1957

Diakui FDA. Oktober 1972

Potensi. Empat kali lipat dari lidocaine, mepivacaine, dan prilocaine.

Toksisitas. Lebih rendah empat kali lipat dari lidocaine dan mepivacaine

Metabolisme. Di metabolisme dalam hati oleh enzim amidase.

Eksresi. Melewati ginjal; 16% bupivacaine yang tidak berubah dikeluarkan dari urin manusia.

pKa. 8.1

pH dari larutan murni. 4.5 – 6.0

pH dari larutan yang mengandung vasokontriktor. 3.0 – 4.5

Onset kerja. Terkadang memiliki onset kerja yang sama dengan lidocaine, mepivacaine, dan prilocaine, tetapi biasanya memiliki waktu yang sedikit lebih lama (kurang lebih 6 – 10 menit)

Konsentrasi efektif gigi. 0.5%

Waktu paruh anestesi. 2.7 jam

Kerja anestesi topikal. Secara klinis konsentrasi tidak diterima

Klasifikasi kehamilan. C

Keamana selama menyusui. S?

Rekomendasi Dosis Maksimum. Dosis maksimum yang dianjurkan dari pabrik adalah 0.6 mg/lb or 1.3 mg/kg dari berat badan untuk pasien dewasa, dengan dosis maksimum tidak boleh lebih dari 90 mg.

Pendapat. Bupivacaine telah digunakan dalam bentuk anestesi sejak Februari 1982 di Canada dan Juli 1983 di Amerika Serikat. Tersedia dalam bentuk 0.5% cairan dengan 1:200,000 epinefrin, ada dua indikasi utama yang digunakan dalam kedokteran gigi :1. Prosedur perawatan gigi yang panjang seperti rekonstruksi semua bagian mulut, bedah

implan, prosedur perawatan periodontal yang luas.

2. Mencegah rasa sakit yang timbul pasca operasi (endodontik, periodontal, pasca bedah implan, dan bedah lainnya).

Kebutuhan pasien terhadap analgesik opioid pascaoperasi akan berkurang bila diberikan bupivakain untuk mengontrol rasa sakit. Untuk mengontrol nyeri pasca operasi setelah prosedur pembedahan singkat (<30 menit), bupivakain dapat diberikan pada awal prosedur, tetapi untuk mengontrol nyeri pasca operasi setelah prosedur pembedahan yang lama, cukup beralasan untuk menggunakan bupivakain pada akhir prosedur, segera sebelum pasien pulang dari klinik.

Skema untuk pengelolaan nyeri pasca bedah telah dikembangkan sehingga secara klinis sangat efektif. Ini menunjukkan pemberian satu atau dua dosis oral NSAID sebelum perawatan, diikuti oleh pemberian anesthesi yang tepat untuk mencegah rasa sakit selama prosedur perawatan dilakukan. Jangka panjang anestesi lokal (bupivakain) diberikan segera sebelum pasien pulang , dengan pasien terus mengkonsumsi dosis oral NSAID setiap "x" jam untuk "y" hari. Penggunaan analgesik agonis opioid tidak dianjurkan untuk prosedur ini. Hargreaves mendemonstrasikan bahwa penggunaan dosis oral NSAID sebelum operasi tidak dibutuhkan selama pemberian dosis oral awal telah dicerna dengan baik selama 1 jam sebelum prosedur operasi.

Bagi banyak pasien yang menerima bupivakain sebagai awal anestesi adalah sama dengan yang diamati pada anestesi amida lainnya (2-4 menit). Namun, pada banyak pasien awal anestesi tertunda selama 6 sampai 10 menit, ini dikarenakan pKa bupivakain sebesar 8,1. Jika hal ini terjadi , dibuatkan janji sebelumnya agar menerima prosedur inisial mengontrol rasa sakit dengan amida yang dapat mengontrol rasa nyeri dengan cepat, dan memungkinkan prosedur yang lebih baik sebelum memulai perawatan. Diikuti dengan suntikan anestesi bupivakain dengan durasi yang lama.

Etidocaine HCl

Klasifikasi. Amida

Formula kimia. 2-(N-Ethylproppylamino) butyro-2, 6-xylidide hydrochloride; strukturnya sama dengan lidocaine.

Dibuat oleh. Takman, 1971

Diakui FDA. August 1976Potensi. Empat kali lipat dari lidocaine.

Toksisitas. Dua kali lebih toksik dari lidocaine setelah pemberian subkutan; empat kali lebih toksik dari lidocaine setelah pemberian IV.

Metabolisme. Di metabolisme dalam hati oleh enzim amidase.

Eksresi. Etidocaine dan metabolitnya di ekskresikan hanya melalui ginjal.

pKa. 7.7

pH dari larutan murni. 4.5

pH dari larutan yang mengandung vasokontriktor. 3.0 – 3.5

Onset kerja. Sama dengan lidocaine, mepivicaine, dan prilocaine (1.5 – 3 menit).

Konsentrasi efektif gigi. 1.5%

Waktu paruh anestesi. 2.6 jam

Kerja anestesi topikal. Secara klinis konsentrasi tidak diterima

Rekomendasi Dosis Maksimum. Dosis maksimum yang dianjurkan dari pabrik adalah 3.6 mg/lb or 8.0 mg/kg dari berat badan untuk pasien dewasa, dengan dosis maksimum tidak boleh lebih dari 400 mg.

Pendapat. Etidocaine merupakan anestesi lokal long-acting, secara kimia sama dengan lidocaine. Indikasi klinis yang sama dengan bupivacaine. Perbedaan utama dalam aktivitas klinis antara keduanya adalah timbulnya daya kerja dan durasi anestesi terhadap infiltrasi anesthesia. Etidocaine (dengan pKa 7,7) memiliki onset kerja sekitar 3 menit , sedangka bupivacaine (dengan pKa 8.1) memiliki onset kerja 6 – 10 mnit. Disamping itu, durasi kerja klinis etidocain secara kilns tergantung pada jenis injeksi yang diberikan. Setelah infiltrasi (supraperiosteal), anestesi pulpa sangat bervariasi pada durasi dan kedalaman, Bahwa setelah blok saraf durasi anestesi pulpa secara signifikan lebih lama, berkisar dari 90 sampai 180 menit. Jenis etidocaine dengan epinephrine 1:200,000 ditarik dari pasar Amerika tahun 2002.

ANESTESI UNTUK APLIKASI TOPIKAL Penggunaan anestesi lokal yang diaplikasikan sebagai topikal merupakan komponen

penting dari pemberian anestesi lokal traumatic intraoral. Anestesi topikal konvensional tidak dapat berpenetrasi langsung ke kulit tetapi secara difus masuk melalui kulit mengelupas (misalnya terbakar sinar matahari) atau membran mukosa

Konsentrasi anestesi lokal yang diaplikasikan secara topikal biasanya lebih besar atau sama dengan pemberian anestesi lokal dengan suntikan. Konsentrasi obat yang semakin tinggi dapat memfasilitasi penyebaran obat melalui membrane mukosa. Konsentrasi yang lebih tinggi juga dapat meningkatkan Karena anestesi topikal tidak mengandung vasokonstriktor dan anestesi lokal menyebabkan vasodilatasi, jaringan vaskuler mengabsorpsi dengan cepat dan beberapa topikal dicapai dengan langsung pemberian IV.

Anestesi lokal digunakan secara luas efektif dengan pemberian injeksi terbukti tidak efektif bila digunakan secara topikal (misalnya articaine, mepivicaine, prilokaina, dan prokain) karena konsentrasi yang dibutuhkan dari aplikasi anestesi topikal sangat tinggi, dengan potensi yang signifikan menyebabkan overdosis lokal dan berpotensi toksisitas.

Sebagai aturan umum, anestesi topikal efektif hanya pada permukaan jaringan (2 sampai 3 mm). Jaringan yang lebih dalam tidak akan dapat teranestesi. Namun, anestesi permukaan tidak memungkinkan untuk penetrasi jarum atraumatik pada membran mukosa.

Anestesi topikal benzokain dan lidokain pada dasarnya tidak larut dalam air. Namun, mereka larut dalam alkohol, propilena glikol, polietilen glikol, dan beberapa bahan lainnya yang cocok untuk aplikasi permukaan. Bentuk dasar dari benzokain dan lidokain secara perlahan diserap ke dalam sistem kardiovaskular dan karena itu cenderung kurang menghasilkan reaksi overdosis.

Beberapa anestesi topikal yang dipasarkan dalam kemasan di bawah tekanan semprot. Meskipun tidak lebih efektif daripada bentuk-bentuk lain, sulit untuk mengontrol jumlah anestesi yang dikeluarkan dan membatasi yang anastesi diinginkan untuk di aplikasi.

BenzocaineBenzocaine (etil p-aminobenzoat) adalah golongan anestesi lokal golongan ester.1. Kurang larut di air.2. Kurang terabsorpsi lewat sistem kardiovaskuler .3. Reaksi keracunan sistemik (overdosis) yang tidak dapat diketahui.4. Menyediakan waktu yang lebih panjang pada daerah yang diaplikasikan.5. Tidak tersedian dalam bentuk injeksi.6. Reaksi alergi lokal dapat terjadi setelah penggunaan berulang atau yang berkepanjangan.

Meskipun reaksi alergi terhadap anestesi lokal golongan ester jarang terjadi, namun anestesi lokal golongan ester lebih alergenik dibandingkan anestesi lokal golongan amida.

7. Dapat menghambat kerja obat antibakteri sulfonamides.8. Tersedia dalam bentuk,

a. Aerosol :1. Americaine2. Hurricaine3. Super-Dent4. Topex

b. Gel : mengandung benzocaine dalam dosis yang bervariasi dari 63, 75, 100, 150, 180, sampai 200 mg/ml1. Americaine Anesthetic Lubricant2. Anbesol3. Anbocaine4. Baby Orabase5. ComfortCaine6. Gingicaine7. Hurricaine8. Numzident9. Num-Zit10. Orajel

11. Rid-A-Pain Dental12. sensoGARD Canker Sore Relief13. Super-Dent14. Topex15. Topicale16. Xylonor17. Zilactin-Baby18. Topicaine (Canada)

c. Gel patch : (2cmx1cmx1mm) : 36 mg/patch1. Topicale Gel Patch

d. Ointment : 161, 200 mg/ml1. Benzodent2. Cora-Caine3. Dentapaine4. Topicale

e. Solution : 2, 50, 200 mg/ml; 65 dan 75 mg/ml (Canada)1. Anbesol Maximum Strength2. Dent-Zel-Ite3. Gingicaine4. Hurricaine5. Kank-a6. Num-Zit Lotion7. Topex8. Topicale9. Baby Oragel (Canada)10. Dentocaine (Canada)11. Oragel (Canada)

Benzocaine, Butamben, dan Tetracaine HCLAerosol, gel, salep, dan larutan : Benzocaine 140 mg/ml; butamben 20 mg;ml; tetracaine HCL 20 mg/ml.

Cocaine HydrochlorideCocaine Hydrochloride (benzoylmethylecgonine hydrochloride) terjadi secara alamiah sebagai kristal putih padat yang larut dalam air.1. Digunakan secara eksklusif sebagai aplikasi topikal. Kontraindikasi untuk injeksi karena

karena ketersediaan dari anestesi yang lebih efektif dan kurang toksik. Kokain adalah anestetik lokal golongan ester.

2. Waktu anestesi topikal mulai bekerja cukup cepat, biasanya terjadi dalam waktu 1 menit.3. Durasi waktu kerja anestesi biasanya sampai 2 jam.4. Mudah diserap dengan cepat tetapi hilang secara perlahan-lahan.

5. Dimetabolisme di hati. Hati mampu mendetoksifikasi minimal 1 dosis letal cocaine per jam. 6. Perubahan cocaine dapat ditemukan dalam urin.7. Hanya anestesi lokal secara konsisten mampu menghasilkan vasokonstriktor, yang memiliki

kemampuan kerja dengan epinephrine endogen dan norepinephrine. Penambahan vasokonstriktor ke dalam cocaine tidak diperlukan karena dapat berpotensi bahaya, meningkatkan kemungkinan terkena disritmia, termasuk fibrilasi ventrikel.

8. Diklasifikasikan sebagai obat golongan II di bawah control zat yang dikendalikan. Penggunann berulang dapat menyebabkan ketergantungan psikologis dan toleransi. Overdosis pada cocaine jarang terjadi, faktor utama akibat overdosis karena obatnya yang sangat mudah diserap dan dosisnya jadi tidak dapat dimonitoring dengan baik

9. Overdosis cocaine sangat jarang terjadi, faktor utama terjadinya karena obat sangat mudah diserap sehingga dosis pemberiannya sering tidak dapat dikontrol dengan baik.

10. Manifestasi klinis pada overdosis ringan : euphoria, kegembiraan, gelisah, tremor, hipertensi, takikardia, dan tachypnea.

11. Manifestasi klinis pada overdosis akut dari cocaine : kegembiraan, gelisah, kebingungan, tremor, hipertensi, takikardia, tachypnea, mual dan muntah, sakit pada abdominal, exophtalmos, dan midriasis, diiukuti oleh depresi (CNS, kardiovaskuler, sistem pernapasan) dan kematian akibat kehilangan napas.

12. Tersedia dalam bentuk konsentrasi berkisar dari 2% sampai 10%13. Direkomendasikan konsentrasi cocaine tidak lebih dari 4% utnutk aplikasi topikal pada

membrane mukosa mulut14. Larutan dari cocaine tidak stabil dan memburuk jika dibiarkan15. Karena ekstrimnya potensi penyalahgunaan kokain, tidak dianjurkan untuk digunakan

sebagai anestesi topikal dalam kedokteran gigi.

Dyclonine HydrochlorideDyclonine Hydrochloride (4’-butoxy-3-piperidinopropiophenone hydrochloride) adalah zat kimia yang unik dari semua anestesi lokal karena merupakan golongan keton.1. Sensitisasi silang dengan anestesi lokal lainnya tidak terjadi, karena dyclonine dapat

digunakan pada pasien dengan sensitivitas pada anestesi lokal dengan golongan kimia yang lain.

2. Sedikit larut dalam air3. Potensinya sama dengan cocaine4. Onset dari anestesi lambat, membutuhkan waktu sekitar 10 menit5. Durasi dari anestesi apat bertahan selama 1 jam6. Toksisitas sistemik sangat rendah, penyebab utamanya karena obat tidak dapat larut dalam

air.7. Tidak diindikasikan unutk digunakan dalam bentuk injeksi dan infiltrasi; dapat mengiritasi

pada jaringan pada daerah yang diaplikasikan.8. 0.5% larutannya digunakan dalam kedokteran gigi. Rekomendasi dosis maksimum 200 mg

(40 ml dalam setiap 0.5% larutan).

9. Dyclonine tersedian dalam bentuk Dyclone. Pada larutan 0.5% (Astra Pharmaceutical Products, Inc.) : setiap 100ml mengandung 500 mg dari dyclonine HCl, 300 mg chlorobutanol sebagai pengawet, natrium klorida untuk isotonik, dan hydrochloric acid yang diperlukan untuk menyesuaikan pH. Merek Dyclone ditarik dari Amerika Utara pada tahun 2001.

EMLA (Eutetic Mixture of Local Anesthetics)Krim EMLA (dibuat dari lidocaine 2.5% dan prilocaine 2.5%) adalah emulsi dalam fase

oil yang merupakan campuran dari lidocaine dan prilocaine dengan berat ratio 1:1. Dibuat dalam bentuk anestesi topikal yang disediakan untuk menganestesi permukaan luar kulit, dan digunakan sebelum melakukan prosedur yang dapat menimbulkan rasa sakit pada kulit seperti venipuncture, dan berbagai prosedur insersi jarum ke kulit. Sebenarnya penjualan EMLA ditujukan unutk anak-anak, namun EMLA banyak digunakan unutk orang dewasa yang phobia terhadap jarum dan pada orang-orang yang harus menerima tindakan prosedur pada daerah superfisial tetapi dapat menimbulkan rasa sakit (seperti pengangkatan rambut, dll).

EMLA digunakan secara rutin selama prosedur dilakukan, pembersihan ulser pada kaki, dan dalam prosedur ginekolog. Karena masuknya obat ke dalam kulit secara difus, EMLA harus diaplikasikan 1 jam sebelum prosedur dilakukan. Kenyamanan saat bekerja didapat setelah 1 jam setelah diaplikasikannya obat ke kulit, mencapai titik maksimum sekitar 2 – 3 jam setelah itu dan daya kerja obat mulai menurun 1 – 2 jam setelah prosedur dilakukan.

EMLA sangat kontraindikasi terhadap pasien dengan kelainan congenital atau idiopathic methemoglobinemia, bayi dibawah umur 12 bulan yang sedang menerima pengobatan metemoglobin-inducing agents, atau pasien yang memiliki riwayat alergi terhadap anestesi golongan amida dan komponen lainnya.

Karena EMLA sangat efektif berpenetrasi kedalam kulit, maka dapat dimungkinkan EMLA memiliki kemampuan yang efektif sebagai anestesi topikal rongga mulut yang sama kuatnya. Walaupun didalam kemasan EMLA tidak direkomendasikan untuk mukosa membrane, namun beberapa klinik yang telah mencoba merasa puas dengan hasil yang telah didapat.

Lidocaine Lidocaine tersedia dalam 2 bentuk, untuk aplikasi topikal : lidocaine base, dimana kurang larut dalam air, digunakan konsentrasi 5%, indikasi untuk ulserasi, abrasi atau jaringan laserasi; dan lidocaine hydrochloride, dimana dapat larut dalam air dengan konsentrasi 2%. Lidocaine yang larut dalam air dapat berpenetrasi kedalam jaringan dengan baik. Namun absorpsi sistemik dapat memberikan resiko toksik yang besar.1. Lidocaine merupakan anestesi lokal golongan amida dengan insidensi rekasi alergi yang

rendah.2. Dosis rekomendasi maksimum 200 mg.3. Tersedia : lidocaine (base)

a. Aerosol : 10 mg/metered spray1. Xylocaine

b. Salep : 50 mg/ml1. Octocaine

c. Patch : (2cmx1cmx2mm) : 46.1 mg/patch1. DemtiPatch

d. Larutan :25 mg/ml, 50 mg/ml1. Xylocaine

4. Tersedia : lidocaine hydrochloride (HCL)a. Larutan oral topikal : 20 mg/ml

1. Xylocaine Viscousb. Larutan : 40 mg/ml

1. Xylocaine

Tetracaine HydrochlorideTetracaine Hydrochloride(2-dimethylaminoethyl-4-butylaminobenzoate hydrochloride)adalah anestesi lokal dengan durasi kerja obat yang lama dan tersedia dalam bentuk injeks dan anestesi topikal.1. Kelarutan dalam air tinggi.2. Penggunaan topikal, 5 – 8 kali lebih bagus daripada cocaine.3. Waktu kerja obat setelah penggunaan topikal berjalan lambat.4. Durasi kerja obat sekitar 45 menit setelah topikal anestesi di aplikasikan.5. Metabolisme dalam plasma dan hati oleh plasma pseudocholinesterase lebih lambat dicerna

daripada procaine.6. Digunakan dalam bentuk injeksi, tersedia dengan konsentrasi 0.15%.7. Konsentrasi 2% digunakan sebagai anestesi topikal8. Penggunaan anestesi topikal lebih cepat diabsorpsi. Gunakan hanya sedikit pada area tertentu

unutk menghindari daya absorpsi yang cepat. Pada daerah yang lebih luas dapat digunakan anestesi topikal tetracaine jika dibutuhkan.

9. Dosis maksimum yang direkomendasikan 20 mg ketika digunakan sebagai anestesi topikal. 1 ml larutan dari larutan 2%.

10. Peringatan penting karena sangat potensial menyebabkan toksisitas sistemik.11. Tersedia (Canada) :

a. Aerosol : 0.7 mg/metered spray1. Supracaine

PEMILIHAN OBAT ANESTESI LOKALDengan berbagai macam kombinasi lokal anestesi yang tersedia untuk injeksi, menjadi

sulit memilih obat yang ideal untuk diberikan pada pasien. Banyak dokter gigi memilih untuk

menggunakan satu jenis anestesi lokal untuk semua prosedur, tanpa memperhatikan durasi kerja obat tersebut. Sebagai contoh, dokter gigi memilih menggunakan lidocaine 2% dengan 1:100,000 epinephrine dengan prosedur selama 5-10 menit dan untuk prosedur memakan waktu 90 menit selama waktu perawatan.

Pendekatan rasional dalam memilih anestesi lokal yang cocok untuk pasien dapat dipertimbangkan beberapa faktor : panjang waktu untuk mengontrol rasa sakit, kebutuhan untuk mengontrol rasa sakit pasca perawatan, kecepatan pembekuan darah, dan pertimbangan kontraindikasi dari setiap pemilihan anestesi lokal.

Pertimbangan kedua dalam pemilihan anestesi lokal adalah dapat mengatasi atau mengontrol rasa sakit setelah perawatan. Durasi yang panjang dari anestesi lokal dapat diberikan ketika rasa sakit setelah operasi yang menjadi faktornya. Anestesi lokal menyediakan durasi kerja yang pendek untuk anestesi jaringan lunak dapat digunakan untuk prosedur non-traumatik.

Ketika sakit pasca operasi, disarankan dengan memberikan 0.5% Bupivacaine (unutk 8 -12 jam pada jaringan lunak yang teranestesi) atau 4% prilocaine dengan 1:200,000 epinefrin (unutk 5 samapi 8 jam pada jaringan lunak yang teranestesi).

Untuk pasien yang anestesi pasca operasinya berpotensi dapat membahayakan, maka pemberian anestesi dengan durasi pendek perlu dipertimbangkan. Disini termasuk anak kecil dan pasien dengan kelainan fisik atau mental, dengan kebiasaan menggigit atau medorong bibir dan lidahnya. Untuk pasien-pasien seperti ini direkomendasikan pemberian 3% mepivacaine atau 4% prilocaine (infiltrasi) untuk prosedur kerja yang pendek. Faktor ketiga yang dibutuhkan adalah hemostasis selama prosedur. Pengontrolannya dengan pemberian anestesi dengan konsentrasi epinephrine 1:50,000 atau 1:100,000 sangat direkomendasikan, pemberian melalui infiltrasi lokal langsung pada daerah yang dibedah, ketika pertimbangan hemostatis diperlukan.

Faktor keempat dalam pemilihan anestesi lokal adalah dengan mempertimbangkan setiap kontraindikasi ketika memilih anestesi lokal yang akan digunakan.

Kontraindikasi absolut dari obat tidak dapat diberikan pada pasien dalam kondisi apapun. Resiko yang diakibatkan dapat memperburuk kondisi pasien.

Dalam kasus kontraindikasi relatif, pemberian obat yang menjadi kontraindikasi dapat di hindari, alternatifnya adalah dengan memberikan obat anestesi yang tidak menimbulkan kontraindikasi atau dengan memberikan dalam dosis kecil.

Armamentarium anestesi lokal untuk dokter gigi harus memiliki beberapa obat dengan durasi kerja yang berbeda, seperti pemilihan dibawah ini. Minimum memiliki 2 obat yang direkomendasikan di klinik kerja. Jika memungkinkan memilih salah satu anestesi golongan amida dan ester.1. Anestesi pulpa dengan durasi yang pendek (30 menit)2. Anastesi pulpa dengan durasi menengah (mendekati 60 menit)3. Anestesi pulpa dengan durasi yang panjang (90 menit atau lebih)4. Anestesi topikal untuk persiapan jaringan sebelum di injeksi dengan anestesi lokal.