capsulas para formulación
TRANSCRIPT
CÁPSULASMARTELL MENDOZA MIGUEL
MARTÍNEZ NAVA CRISTINAMARTÍNEZ PEÑA ERENDIDA YAMILET
MOLINA ARREDONDO KARLA PATRICIA
Ventajas• Protegen al fármaco de
agentes externos.• Enmascaran características
organolépticas desagradables.• Son fácilmente identificables.• Las cápsulas rígidas presentan
una composición y elaboración sencillas.
• Con las cápsulas blandas se consigue una gran exactitud de dosis.
• Proporcionan estabilidad al fármaco.
• Permiten, mas fácilmente, la elaboración de sistemas de liberación controlada.
• Presentan buenas características de biodisponibilidad.
Desventajas• Un mayor costo de producción
con respecto a otras formas farmacéuticas.
• Dificultades para conseguir uniformidad de peso en las cápsulas rígidas.
• Necesidad de garantizar condiciones determinadas de temperatura y humedad para conservarlas.
• No pueden ser utilizadas por pacientes con problemas de deglución.
• Se adhieren fácilmente a las paredes del esófago.
• Presentan limitaciones en su contenido.
Gelatina
Se obtiene mediante hidrólisis de colágeno.
Pharmagel A o B según el tipo de hidrólisis.
Debe ser de primera calidad y ajustarse a la normativa farmacopéica.
Inocua Soluble
Buen Filmógeno
Cambio de fase
Bloom strength Medida de la rigidez de la gelatina.
Viscosidad Controla el espesor de las películas de la
cubierta.
Hervido de piel y huesos de animales.
Producto impuro con
características organoléptica
s pobres.
Proceso de purificación.
Plastificantes
Cápsulas rígidas 5%
Cápsulas blandas 20-40%
• Para rellenos líquidos oleosos.
O,3 y 0,5
• Para rellenos oleosos adicionados con humectantes.
0,4 y 0,6
• Rellenos miscibles en agua.
• Cápsulas masticables.0,6 y 1,0
Fracción de plastificante por unidad de peso de gelatina (ambos en
seco).
Polialcoholes.
Gomas naturales.
Azúcares.
GlicerolGlicina
ManitolAcetamida
FormamidaLactamida
2-6% Aumentan el efecto
plastificante
COLORANTES
seemplean para
Dar color Dar efecto opacificante
TIPOS DE COLORANTES
Colorantes solubles
Pigmentos insolubles
Sintéticos Naturales
Colorantes azoicos
(tetracina)
• Escaso poder tintorial
• Costos elevados
• Presencia de impurezas
• Fotosensibles• Inestables en
presencia de la gelatina
Dióxido de titanio
Pigmentos coloreados
Óxidos de hierro
CONSERVANTES
• SE AÑADEN A LA GELATINA, HABITUALMENTE DURANTE LA SOLUBILIZACIÓN DE LA MISMA.
• USADOS PARA PREVENIR EL CRECIMIENTO BACTERIANO Y FÚNGICO DURANTE EL PROCESO DE FABRICACIÓN.
• LOS MÁS USADOS SON LOS DE ACCIÓN BACTERIOSTÁTICA.I. DIÓXIDO DE AZUFRE, CONCENTRACIÓN INFERIOR A 1.000 PPMII. ESTERES DEL ÁCIDO PARAHIDROXIBENZOICO, EN
CONCENTRACIONES SUPERIORES AL 0.2 %III. METIL Y PROPILPARABENO EN PROPORCIÓN 4:1• ÁCIDOS ORGÁNICOS (BENZOICO, PROPIÓNICO Y EL SÓRBICO, ASÍ
COMO SUS SALES) SE UTILIZAN EN CONCENTRACIONES AL 1 %. SON PH DEPENDIENTES.
Humectantes• Facilita la
humectación y disgregación de la cápsula
• Favorece la aplicación de la masa de la cubierta sobre los moldes
Objetivos
• Reduce la tensión superficial de la solución de gelatina
• Favorece la humectación de los moldes
• Uniformidad de la película
Laurilsulfato
sódico
Materiales gastrorresistentesTratamiento
con solución acuosa
Lavado con solvente orgánico
Secar
• Origina una excesiva dureza de la cápsula
• El proceso de impermeabilización de la cubierta continua
Desventaja
• Bloquean los grupos funcionales de la molécula de gelatina
• Disminuyendo as posibilidades de reaccionar del formaldehído
Siliconas
líquidas
Cubierta entérica
Gelatina
Copolímeros acrílicos• Metacrilato/
ácido acrílico
Derivados de la celulosa• Acetoftalato
de celulosa
Se adiciona un plastificante
Disminuye la permeabilidad al vapor
CÁPSULAS GELATINOSAS BLANDAS
“elásticas”
Cubierta continua de gelatina que
rodea un material de relleno
Naturaleza líquidaSe forman, rellenan
y cierran en una única operación
FORMAS DE CÁPSULAS
¿CUÁNDO USAR UNA CÁPSULA BLANDA?
• Fármacos susceptibles a hidrólisis u oxidación en sistemas cerrados.• Formular altas dosis de un fármaco con baja
capacidad de compresión.• Problemas de flujo o mezclado del fármaco en
estado pulverulento.• Fármaco débilmente soluble en agua o jugo
gástrico.
Ventajas• Proporciona una
protección efectiva frente a la oxidación o hidrólisis
• Se optimiza la uniformidad de contenido al dosificarse el fármaco
• Se aumenta el área superficial
Desventajas• No pueden
incorporarse sustancias líquidas como:• Agua en
proporción superior al 5%
• Sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular
• Compuestos orgánicos volátiles
Su preparación es compleja y solo puede llevarse a
cabo a gran escala y con equipos
altamente especializados
Composición y formulaciónMaceración de la
gelatina en agua
desmineralizada 12
h.
Se sumerge en una
solución acuosa de
agente plastificant
e.
Calentamiento a baño maría hasta
disolución total.
Se adiciona el resto de los
coadyuvantes y se
concentra hasta la
viscosidad deseada.
Filtrado con tamiz
de pequeña abertura de malla
Gelatina lista
para su utilizaci
ón.
Material de relleno.
• Suspensiones• Pastas• Soluciones oleosas• Aceites
autoemulsionables• Granulados• Pellets• Polvos secos
• Fármacos o excipientes con elevadas cantidades de agua o solventes de la gelatina.
• Emulsiones
• Valores extremos de pH• inferiores a 2,5 hidrolizan la
gelatina y superiores a 7,5 afectan la solubilidad de la cubierta.
• Aldehídos
E
V
I
T
A
R
Vehículos líquidos.
• Aceites, volátiles o no como aceites vegetales, hidrocarburos clorados, aromáticos y alifáticos y ésteres y éteres líquidos, y líquidos hidromiscibles.
• Solventes hidrofílicos : polietilenglicoles, principalmente los de bajo peso molecular que son líquidos a temperatura ambiente, alcoholes (isopropílico), poligliceroles, ésteres de glicerilo.
• Propilenglicol y glicerina a concentraciones inferiores a 5-10% evitan el reblandecimiento de la cubierta.
Agentes suspensores y humectantes.
• Ayudan a la dispersión de fármacos insolubles.
• Se usan para prevenir la deposición y mantener la homogenidad de la dispersión.
• Se usan las ceras de abeja, la parafina, la etilcelulosa y los aceites vegetales hidrogenados, para solventes oleosos.
• solventes no oleosos se suele recurrir a los polietilenglicoles sólidos.
• Los agentes humectantes, por ejemplo el polisorbato 80 (Tween 80®), se añaden para facilitar la humectación de los componentes.
El tamaño de partícula del fármaco dispersado debe ser inferior a 180 Mm para que no se obstruya la salida de las bombas volumétricas utilizadas en la operación de llenado.
Procedimientos de obtención
También conocido como método de colton y upjohn.
Se consiguen rendimientos de hasta 60000 cápsulas por hora.
Método de colton es por compresión.
Método de upjohn es por succión mediante vacío aplicado sobre el fondo poroso de los moldes.
Método de las placas
Conocido como método de scherer.
Rendimiento de hasta 100,000 cápsulas por hora.
Permite e desarrollo de cápsulas bicolores de diferentes tamaños y formas.
Método de las matrices rotatorias
Muy poco utilizado, sin embargo con este método se obtienen perlas.
Se obtienen capsulas de forma esférica.
Solo se obtienen cápsulas monocoloreadas.
Método de goteo
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO• EN LA ACTUALIDAD, LAS CAPSULAS SUELEN ENVASARSE EN
BLISTERS DE PLÁSTICO O ALUMINIO
• LAS CAPSULAS QUE CONTIENEN ACEITES COMO LÍQUIDO DE RELLENO SON BASTANTE ESTABLES EN CLIMAS TEMPLADOS.
• SI SON LÍQUIDOS HIGROSCÓPICOS, DEBEN PROTEGERSE DE LA HUMEDAD, INCORPORÁNDOSE A FRASCOS DE VIDRIO CON TAPONES DE ROSCA.
Su almacenamiento en áreas de climas cálidos puede causar la deformación, ruptura o fusión. En especial a 40 °C.
Tienen mayor tendencia que las rígidas a reblandecerse y adherirse unas a otras, por lo que deben mantenerse en lugares frescos.
GRACIAS!!