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药剂学Ⅰ

第一章绪论

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课程信息

上海市精品课程

教学：1班：张奇志 (教授)

沈腾 (副教授)

2班：姜嫣嫣 (副教授)

刘瑜 (讲师)

实验课负责：沈腾 (副教授)

卢懿 (副教授)

刘瑜 (讲师)

姜琳琳 (技师)


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本部分学习内容

概述1

药剂学的发展2

药剂学的任务3

药剂学的分支学科4

药典、处方药、非处方药简介6

药物剂型的分类5


药物剂型(Dosage forms)是适合于疾病的诊

断，治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂等

概述


药物制剂(preparations) 指各种剂型中包含的

具体药物品种。如维生素C


药剂学(Pharmaceutics):研究药物剂型的基

本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和

合理使用等内容的综合性应用技术科学

药剂学研究的对象是药物剂型和药物制剂

药剂学的宗旨

为疾病的治疗和预防提供安全、有效、稳定和使用方便的药物制剂


药剂学十分重要

地位发展重要性任务


药物制剂和剂型的重要性

剂型是用药治病的核心主体和最终形式

“化学结构”是唯一决定药效的传统观念已被打

破，剂型因素会直接影响药效。

原料药一旦加工成制剂后，其经济效益成倍增

加 (1:13)


http://www.pharmacy.umaryland.edu/faculty/rdalby/IATW Web Pages/iatw.htm

http://www.pharmacy.umaryland.edu/faculty/rdalby/IATW Web Pages/iatw.htm

1. 改变作用速度

同一药物可根据给药目的不同，制成

不同剂型，如硝酸甘油

剂型常用剂量

(mg)

作用开始时间(min)

tmax

(min)

维持时间

(min or h)

舌下片 0.3~0.8 2~5 4~8 10~30

口颊片 1~3 2~5 4~10 30~300

软膏剂 10~20 15~60 30~120 3~8h

透皮贴剂 5~10 30~60 60~180 24h


2. 降低药物的不良反应

氨茶碱治疗哮喘，产生心跳加快等不良反应，

制成缓控释制剂可降低毒副作用

出现副作用的人数

副作用溶液剂缓释小丸

恶心 10 0

头痛 4 0

腹泻 3 0

胃炎 2 0

眩晕 5 1


3. 影响药物的疗效

胰岛素注射剂半衰期短需频繁用药—

制成混悬型注射剂，延长药效

胰岛素锌晶粒： < 2 m，作用时间12~14 h

> 10 m，作用时间30 h


4. 可提高药物的稳定性

固体制剂>液体制剂包衣制剂>普通制剂

冻干粉针剂>注射液

5、可产生靶向作用脂质体、微球、纳米粒可使药物浓集

于肝、脾等器官；乳剂皮下注射易浓集在淋巴系统


6.改变药物的作用性质

同一药物制成不同剂型，作用和

用途可能完全不同

—硫酸镁溶液口服致泻

5%注射液静脉滴注镇静、镇痉

—依沙吖啶 (利凡诺)

1%注射液中期引产

0.1%~0.2%溶液局部杀菌


7. 可改善患者的依从性

老人、儿童、吞咽困难者

普通片剂咀嚼片、泡腾片、口崩片


药剂学的发展

几千年历史—“黄帝内经”有将中草药加工成汤、

酒、丸、膏、丹、散的记载

东汉张仲景“伤寒论”记载洗剂、

栓剂、软膏剂、糖浆剂等


李时珍“本草纲目”收集药物剂型近61种

19世纪后，受国外医药技术影响大

20世纪80年代后，国内制剂有了飞速发展


药剂学的发展

古埃及和巴比伦—散、硬膏、软膏、丸

西方药剂学创始人盖伦(Gelen，公元131

～201年创制了许多植物药浸出制剂—盖伦制剂

19世纪西方工业化发展使药品生产走出医生的诊

所和个体生产者的作坊，进入工厂规模化生产

1843年：模印片

1847年：硬胶囊剂

1876年：发明压片机

1886年：发明安瓿 -- 注射剂


现代药物制剂的发展

第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等

第二代：缓释制剂、肠溶制剂等

第三代：控释制剂、靶向制剂

第四代：靶向于细胞水平的给药系统


药物递送系统 (Drug Delivery System, DDS)

DDS的研究目的：以适宜的剂型和给药方式，以最小

的剂量达到最佳的治疗效果

2010年全球DDS销售达2200亿美元，约占整个医

药市场的20%以上，并以>20%的速度增长。其

中美国、欧洲、日本的DDS分别占全球DDS市

场的56%、29%和9%，而我国仅占3%。

国内多个DDS (如紫杉醇脂质体、注射用前列地

尔乳、硝苯地平缓释片、双氯芬酸钠缓释片等)

年销售额超过10亿，对我国医药行业产生着越

来越大的贡献。


26

缓控释药物递送系统

经皮药物递送系统

靶向药物递送系统

智能型药物递送系统—脉冲给药系统，择时给药

系统，胰岛素自调式释药系统

生物大分子药物递送系统

黏膜给药系统—口腔，鼻腔和肺部给药系统

DDS的类型


缓控释系统(sustained and controlled release system)


缓控释制剂与普通制剂比较

最低有效血浓

最低中毒浓度

普通制剂

Ｔ（h）

C

缓释制剂

控释制剂

治

疗

窗


靶向给药系统(targeting drug delivery systems)

利用脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球等载体将药物有目的地传输至某特定组织或部位的系统

被动靶向制剂

主动靶向制剂

物理靶向制剂


拉帕替尼白蛋白纳米粒

拉帕替尼难溶于水，口服生物利用度<20%

给药剂量大：拉帕替尼 1.25g/d

胃肠道副反应严重：腹泻、恶心、呕吐等

HER2阳性乳腺癌


药剂学的任务

药剂学基本理论研究——物理药剂学，生物药剂学，药物动力学理论

新剂型、新技术的研究与开发——缓控释、靶向递送系统；微囊化技术，固体分散技术，包合技术，纳米技术

新辅料的研究与开发——丙烯酸树脂系列，超级崩解剂，微晶纤维素

中药新剂型的研究与开发——中药薄膜包衣片，中药微囊，中药透皮贴剂


生物技术药物制剂的研究与开发——降钙素

鼻腔喷雾剂制剂新机械设备的研究与开发—流化床制粒

辅料、制备技术和设备是构成一个理想剂型和优良制剂不可缺少的三大支柱

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药剂学分支学科

物理药剂学(physical pharmacy)

以物理化学原理、方法和手段，研究药剂

学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、

质量控制内容的学科

固体制剂的溶出和释放

)()( CCkSCC sshSD

dtdC

Noyes-Whitney方程


pH L SA t (m) (m2) (h)

胃 1.2 0.2 0.1 0-2

十二指肠 4-6.4 0.3 2 < 1 min空肠 4-6.5 2.4 0.5-2回肠 6.5-8 5.6 0.5-2.5

小肠 4-8 8 >400 4-6

结肠 6-7.5 1.5 1.5 1-72

生物药剂学(biopharmaceutics) —体内

吸收，分布，代谢，排泄


药物动力学(pharmacokinetics)—数学方法

是应用动力学原理与数学处理方法，定量

描述药物在体内动态变化规律的学科。

AUC 、Cmax、Tmax、

t1/2、MRT、CL、V


工业药剂学(industrial pharmacy)—核心

研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺

技术、生产设备和质量管理的科学。

制剂的工业化生产


临床药剂学(clinical pharmacy)

以患者为对象，研究合理、有效、安全用

药等与临床治疗紧密联系的学科

有利于提高临床治疗水平


药学专业开设的药剂学专业课

工业药剂学——药学本科生必修

物理药剂学——药剂学研究生必修

生物药剂学——药学本科生必修

药物动力学——药学本科生必修

临床药剂学——临床药学专业开设


药物剂型的分类

口服给药剂型—散剂、片剂、

颗粒剂、胶囊剂、口服液等

注射给药剂型—注射剂、输

液植入注射剂、缓释注射剂

呼吸道给药剂型—气雾剂、

喷雾剂、吸入粉雾剂

皮肤给药剂型—外用液体、

固体、半固体制剂、贴剂、

喷雾剂等

按给药途径分类口腔内给药剂型—口腔用

片、口腔喷雾剂、含漱剂

眼部给药剂型—滴眼剂、

眼膏剂、眼膜剂

鼻腔给药剂型—喷雾剂、

粉雾剂、滴鼻剂

直肠给药剂型—栓剂、灌

肠剂

阴道给药剂型—阴道栓、

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按分散系统分类

溶液型——分子，离子状态

胶体溶液型——高分子均匀分散系统

乳剂型——两种不能混溶的液体

混悬型——固体药物以微粒状态分散在分散介质中

气体分散型——液体或

固体药物以微粒分散在

气体分散介质中

微粒分散型——药物以

微粒分散

固体分散型——固体药

物以聚集体状态存在


按形态分类

液体剂型

气体剂型

固体剂型

半固体剂型

—各种分类方法都有优缺点，本教材根据医疗，生产和教学长期沿用的习惯，采用综合分类法


药典与药品标准简介

药典(pharmacopoeia)是一个国家记载药品标

准、规格的法典。由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布施行，具有法律的约束力

药典中收载药效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等，作为药品生产、检验、供应与使用的依据


中华人民共和国药典（中国药典）

年代一部

(中药材和中成药)

二部

(化学药品及其制剂)总品种

1953年版 531

1963年版 643 667 1310

1977年版 1152 773 1925


年代

一部


二部

(化学药品及其制剂等)

总品种

1985年版 713 776 1489

1990年版 784 967 1751

1995年版 920 1455 2375

2000年版 992 1699 2691

2005年版 1146 1967, 101 3214


年代

一部


二部


三部

(生物制品)总品种

2010年版 2136 2220 131 4598

年代

一部


二部


三部

(生物制品)

四部

(通则与药用辅料)

总品种

2015年版 2598 2603 137 270 5608


国外药典

USP，美国药典，现行为35版

BP, 英国药典，现行为2012年版

EP, 欧洲药典，现行7.4版

JP，日本药局方，现行为16改正版

国际药典（Ph.Int.）WHO为了统一世界各国的

质量标准和质量控制的方法而编纂的。对各国无法律约束力，仅供各国编纂药典时参考。


药品标准

药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方

法所作的技术规定，是进行药品生产、经营、

使用、管理及监督检验的法定依据

国家药品标准是指《中国药典》和国家食品药

品监督管理局颁布的药品标准


处方药与非处方药

处方——医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件

例：复方乙酰水杨酸片

处方：乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚 136g

咖啡因 33.4g 淀粉 266g

淀粉浆 85g 滑石粉 25g

轻质液体石蜡 2.5g 酒石酸 2.7g

制成 1000片


法定处方—国家药品标准收载的处方。具有

法律约束力。

医师处方—医师对特定病人治病用药的书面

凭证。具有法律上、技术上和经济上的意义


Prescription drug or ethical drug——必须凭执

业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，

并在医生指导下使用的药品

Nonprescription drug——不需凭医师处方，消

费者可自行判断，购买和使用的药品

非处方药在国外称为OTC (over the counter)




处方药非处方药

疾病类型病情较重，需医生确诊小伤小病或解除症状

疾病诊断者医生患者自我认识和辨别，自我选择

取药凭据医生处方不需处方

主要取药地点医院药房、药店药店（甲类）、超市（乙类）

服药天数长、医嘱指导短、有限定

品牌保护方式新药保护、专利保护期品牌

宣传对象医生消费者

广告不可上广告批准后，可上大众媒介广告


自学内容GMP,GLP与GCP

GMP—good manufacturing practice，药品生产

质量管理规范

GLP—good laboratory practice，药物非临床研

究质量管理规范（临床前研究）

GCP—good clinical practice，药物临床试验管理

规范


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