cefalo sporin as
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CRISTIANE LAMASINFECTOLOGIA
Cefalosporinas
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Histórico
As cefalosporinas são uma classe de antibióticos β-lactâmicos originalmente derivadas do fungo Acremonium, anteriormente denominado Cephalosporium
Descoberto por Giuseppe Brotzu em 1948 na Sardenha, Itália
A cefalotina, cefalosporina de 1a geração, foi a primeira a tornar-se disponível para pacientes nos EUA,pela Eli-lilly em 1964.
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Mecanismo de ação
Semelhante às penicilinas, inibindo a síntese da parede celular bacteriana
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Sobre parede celular
PenicilinasCefalosporinasGlicopeptídeos ( vancomicina)CarbapenemicosMonobactamicos ( aztreonam)
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Parede Celular
Função – reprodução / manutenção da osmolaridade e da forma
Formação- constante crescimento e destruição pelas autolisinas
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Comparação da estrutura e da composição das paredesCelulares de bactérias Gram positivas e Gram negativas(Goodman & Gilman)
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Classificação: gerações
Atividade:Primeira : CGPSegunda: CGP+ BGNTerceira: BGNQuarta: BGN* e CGP *com B lactamases
indutíveis
Compostos (exs):Primeira: cefalotinaSegunda: cefuroximaTerceira: ceftriaxonaQuarta: cefepime
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Cefalosporinas de 1a geração:
Parenteral:Cefalotina ( Keflin)Cefazolina ( Kefazol)
Oral:CefalexinaCefadroxil
ESPECTRO DE AÇÃO: ESTAFILOCOCOS SENSÍVEIS A OXACILINA,ESTREPTOCOCOS, GRAM NEGATIVOS COMO HEMÓFILOS, ENTEROBACTÉRIAS MAIS SENSÍVEISCOMO ESCHERICHIA COLI, PROTEUS, KLEBSIELLA.
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Cefalosporinas 2a geração:
Parenteral:Cefuroxima ( Zinacef)Cefoxitina ( Mefoxin)
Oral:Cefuroxima axetil
(Zinnat)
ESPECTRO: ESTAFILOCOCOS SENSÍVEIS A OXACILINA, ESTREPTOCOCOS,MELHOR ESPECTRO PARA GRAM NEGATIVOS COMO HEMÓFILOS E ENTEROBACTÉRIAS; a cefoxitina é a única cefalosporina que cobre bem anaeróbios
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Cefalosporinas de 3a geração
CeftazidimaCefotaximaCeftriaxona
Bom espectro para estreptococos e enterobactérias mas podem induzir beta lactamases de maneira importante
ATIVIDADE RUIM PARA ESTAFILOCOCOS Ceftazidima é a única que tem atividade para P .
aeruginosa; tem espectro ruim para pneumococo
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Cefalosporina de 4a geração
CefepimaAtividade para estreptococos, estafilococos
sensíveis a oxacilina, pneumococoAtividade para enterobactérias e P.
aeruginosa
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Cefalosporinas falham...
Não cobrem anaeróbios ( exceto a cefoxitina, Mefoxin, grande indutor de resistência)
Não cobrem enterococos (mas podem potencializar o efeito da ampicilina!)
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Penetração no SNC
CefuroximeCeftriaxonaCefotaximaCeftazidimaCefepime
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Excreção/ administração:
Essencialmente renalBiliar para ceftriaxona (40%)Todas as cefaloporinas administradas EV
podem ser administradas IM, exceto cefalotina (dor intensa)
Adicionar xilocaína para IMAtividade tempo dependente, em nível 4 a 5
vezes o MIC
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Reações adversas:
Tromboflebite 1-5%Exantema 1-3%Trombocitose 2-5%Coombs’ + 1-5%Neutropenia reversível
<1%Diarréia 1-7%
Lama biliar (ceftriaxona) em 20% quando doses maiores que 2g, uso de NPT, uso em crianças menores
Reação cruzada com penicilinas em 7%
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Reações cruzadas
1 a 7% de pacientes com alergia a penicilinaEx: 1 de 99 pacientes com hipersensibilidade
por teste cutâneo reagiu a cefalosporinaEstudos anteriores: 22%
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Uso clínico: 1a geração
Infecções por S.aureus sensível ou estreptococos
Profilaxia de cirurgia limpa (ex cirurgia cardíaca, vascular, ortopédica com prótese): cefazolina pela meia vida e custo-eficácia
Profilaxia de cirurgias gastroduodenais, biliar, cabeça e pescoço, histerectomia, cesareana, feridas traumáticas
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Uso clínico: 2a geração
CEFUROXIMAPneumonia bacteriana hospitalizadaSinusiteInfecções de partes molesCefoxitina:
Infecções intraabdominais, pélvicas, infecções de pé diabético, úlceras de decúbito infectadas, mas há resistência de B.fragilis em 4 a 31% logo usar outros anaerobicidas em infecções graves.
Já foi muito usada, não mais, pela indução de betalactamases e surgimento de penicilinas+IBL
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Uso clínico: 3a geração
CEFTRIAXONA, CEFOTAXIMANão usar para infecções comunitárias
‘comuns’Uso em:Pneumonia comunitária grave com
macrolídeoMeningite bacteriana (meningococo,
pneumococo) : ceftriaxona, cefotaxima- associar ampicilina quando Listeria suspeita
Meningite por Gram negativo, ex P. aeruginosa: usar ceftazidima
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Uso clínico: 4a geração
CEFEPIMEEmbora espectro mais amplos, resultados
clínicos não superiores a 3a geração, exceto para enterobactérias
Uso em infecções nosocomiais por enterobactérias produtoras de B lactamase Amp C ( grupo CESP, Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Providentia) mas existem outras alternativas.
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Novas cefalosporinas: ceftarolina
Ceftarolina fosamil é uma cefalosporina aprovada pelo FDA para tratamento de infecções de partes moles e pneumonia comunitária
Após administração EV, é rapidamente convertida em seu metabólito ativo, ceftarolina.
Tem amplo espectro contra bactérias Gram positivas e Gram negativas, incluindo Gram positivos resistentes como MRSA e S. pneumoniae MR.
Pertence então a uma nova subclasse de β-lactâmicos com atividade anti-MRSA.
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Limitações da ceftarolina
Atividade limitada sobre Enterococcus faecalis e Enterococcus faecium
Atividade limitada contra anaeróbios como Bacteroides fragilis.
Não tem atividade in vitro para Gram negativos produtores de β-lactamases de espectro estendido (ESBL) ou produtores de metalo betalactamases ou de cefalosporinases do tipo AmpC
Não tem atividade in vitro contra a maioria dos Gram negativos não fermentadores
Lodise TP, Low DE. Ceftaroline fosamil in the treatment of community-acquired bacterial pneumonia and acute
bacterial skin and skin structure infections. Drugs. 2012 Jul 30;72(11):1473-93.