cinética de absorção farmacologia
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IVO ANDREY SANTINFARMACÊUTICO CRF- 17.602/PR
CINÉTICA DE ABSORÇÃO
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CINÉTICA DE ABSORÇÃO
A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda os processos cinéticos dos fármacos, isto é, o movimento do fármaco pelo organismo
As etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção:
Absorção, distribuição, biotransformação e excreção.
etapas simultâneas
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AbsorçãoCaracterísticas das
membranas
As membranas
compostas por proteínas
(45%), fosfolipídios
(27%), colesterol (25%) e
uma pequena porção de
carboidrato, em alguns
tipos de membrana,
associados à superfície
externa.
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Absorção
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Absorção
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Absorção
É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea.
A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração que o fármaco é aplicado
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Fatores envolvidos na absorção
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Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco a partir do produto farmacêutico.
Liberação: o fármaco encontra-se em uma forma farmacêutica(F.F.) a partir da qual deve ser liberado; dependendo da F.F. empregada e da via de administração utilizada.
Dissolução: Esta etapa, por sua vez compreende a formação de uma dispersão molecular na fase aquosa
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Tamanho da molécula do fármaco e Ionização
• Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção
• Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção
• Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
• Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
“A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais
correlacionadas com a capacidade de atravessar as barreiras do que
o tamanho ou a massa molecular”
Influenciam na absorção
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Fatores determinantes da velocidade e
absorção
• Vascularização Quanto maior, maior e mais rápida será a absorção
• Área de superfície absorvente Quanto maior, maior será a sua
capacidade de absorção
• Número de membranas a serem transpostas É inversamente
proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção
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Absorção
Absorção
Depende
Grau de ionizaçãopH do meio e pKa do fármaco
pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ionizada
pH do meio e pKa do fármaco define a absorção
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Absorção TGI
Difusão passiva - Aquosa, lipídica ou facilitada Transporte Ativo- PTN transportadoras e Endo e Exocitose
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Fatores importantes
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Fatores importantes
INTERAÇÕES COM ALIMENTOS
EFEITOS PÓS-PRADIAIS
ABSORÇÃO É DIMINUÍDA OU PELO MENOS RETARDADA DEVIDO A DIMINUIÇÃO NA
VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO.
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Fatores importantes
A ABSORÇÃO É MAIS RÁPIDA QUANDO O FÁRMACO É ADMINISTRADO EM JEJUM COM QUANTIDADE SUFICIENTE DE LÍQUIDO (~ 250ml)
FÁRMACOS MUITO LIPOSSOLÚVEIS QUANDO INGERIDOS COM REFEIÇÕES GORDUROSAS TEM ABSORÇÃO AUMENTADA.
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Biodisponibilidade (F)
É A FRAÇÃO DE DROGA INALTERADA QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO SISTÊMICA APÓS ADMINISTRADA POR DETERMINADA VIA
É MEDIDA EM COMPARAÇÃO COM A INJEÇÃO ENDOVENOSA
MEDIDA EM PORCENTAGEM (%)
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Biodisponibilidade
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Fatores que regulam a Biodisponibilidade
• VIA DE ADMINISTRAÇÃO
• ABSORÇÃO E SOLUBILIDADE
• EFEITO DE 1° PASSAGEM
• INSTABILIDADE QUÍMICA
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Distribuição
Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo
Esta distribuição é realizada pela corrente sanguínea
O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas plasmáticas
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Volume de Distribuição Aparente (Vd)
É O VOLUME NECESSÁRIO PARA A DROGA ESTAR DISTRIBUÍDA HOMOGENEAMENTE ENTRE O SANGUE E OS TECIDOS.
CALCULADO PARA ADULTOS DE 70Kg
É EXPRESSO EM: LITROS EM RELAÇÃO AO PESO (Kg) CORPORAL
𝑉𝑑=𝐷𝑜𝑠𝑒
𝑐𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎çã 𝑜𝑠𝑎𝑛𝑔𝑢 í 𝑛𝑒𝑎 (𝐶𝑝)
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Volume de Distribuição Aparente (Vd)
Vd ALTO IMPLICA QUE A DROGA ESTAAMPLAMENTE LOCALIZADA NOS TECIDOS
Vd BAIXO IMPLICA QUE A DROGA ESTAAMPLAMENTE CONTIDA NO ESPAÇO
VASCULAR
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Acúmulo nos tecidos
NORMALMENTE COM SUBSTÂNCIAS MUITO LIPOSSOLÚVEIS
PODE LEVAR AO PROLONGAMENTO DA AÇÃO POR RECIRCULAÇÃO DA DROGA OU RETORNO DO EFEITO APÓS ALGUM TEMPO
EFEITO “RESSACA” E “REBOTE”
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Biotransformação (Metabolismo)
É necessária para tornar as substâncias mais polares, mais hidrossolúveis para serem facilmente eliminadas pelos rins, a mais importante via de eliminação
Principal órgão: FÍGADO Demais órgãos: rins, pulmões,
intestino, pele.
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Biotransformação
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Aspirina
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Reações de Fase I
CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM METABÓLITO MAIS POLAR
PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS (MAIS COMUM) OU INATIVOS
PREPARAM A DROGA PARA SOFRER REAÇÕES DE FASE II
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Pró-fármacos
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Metabólitos Ativos
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Metabolismo de Primeira Passagem
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Soares, 2012
INTERFERÊNCIAS
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Excreção
Tipos de Excreção de drogas:- RENAL- BILIAR- PULMONAR- Outros fluídos: saliva, suor, leite
materno, etc.
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Excreção Renal
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CLEARANCE (CL)
É a taxa de eliminação da droga do organismo
É um dos parâmetros mais importantes para o planejamento posológico racional
É expresso NORMALMENTE em L/h/70Kg
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TEMPO DE MEIA-VIDA (T1/2)
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CLEARANCE E T1/2
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CLEARANCE E Vd (Vol de Distr)
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EXCREÇÃO BILIAR
Algumas substâncias conjugadas são excretadas na bile, caindo no intestino
Hidrólise intestinal
Recirculação entero-hepática
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RECIRCULAÇÃO ENTERO-HEPÁTICA
Fármacos excretados pela bile
Prolonga a ação dos fármacos
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PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL
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PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL
![Page 54: Cinética de absorção farmacologia](https://reader035.vdocuments.pub/reader035/viewer/2022062420/55cd8474bb61ebcc408b45eb/html5/thumbnails/54.jpg)
PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL
DOSE DE ATAQUE
Utilizada em casos onde é necessário obter o efeito
terapêutico rápido
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Planejamento Racional
Escolher a via de administração Aplicar dose de ataque quando
necessário Calcular dose de manutenção
(INDIVIDUAL) Medir resposta Avaliar eficácia Explicar efeitos
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FÁRMACOS ANTIGOS NOVAS FUNÇÕES
Tratamento com baixas doses de oxibutinina em homens e mulheres com hiperidrose palmar e axilar.
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