clase aines
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1
Dolor
Experiencia sensorial y/o emocional
desagradable, asociada o no al
daño potencial de los tejidos
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2
Analgesia
Estado de conciencia inalterado,
con supresión del dolor y sin
pérdida de la capacidad sensorial
en gral.
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3
Dolor lento: Origen, ME, Corteza
Sensorial: Fibras Tipo C
(Amielínicas) (2 a 4m/s).
Viscerales: lentos intensos
(Narcoticos)
Articulares, musculares, tendinosos:
Lentos moderados (No narcóticos.
AINES)
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4
Dolor rápido: Fibras Tipo A
(Mielínizadas) (80m/s).
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5
Analgesicos
AINES
Opiodes
Glucocorticoides
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6
AINES
Inhiben la sintesis de prostaglandina
y tromboxanos BLOQUEANDO a la
enzima CICLOXIGENASA (COX)
Efectos de ANALGESIA,
ANTIINFLAMATORIO y
ANTIPIRETICO
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7
Clasificacion
operativa
SALICILATOS1. Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
2. Ácido salicilico
3. Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
4. Diflunisal (Dualid)
5. Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina
(Azulfidine)
6. Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición
>COX2que COX1)
7. Salicilamida (Algiamida) (inhibición
>COX2que COX1
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8
Clasificacion
operativa
PIRAZOLONAS1. Antipirina o fenasona y aminopirina (se retiraron del
comercio, pueden ser mutagénicas y carcinogénicas)
2. Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
3. Fenilbutazona
4. Oxifenbutazona (Tanderil)
5. Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
6. Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud,
Carudol, Clavezona)
7. Clofenazona (Perclusona)
8. Bumadizona (Bumaflex)
9. Suxibuzona (Danalon)
10.Azapropazona (Debelex)
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9
AINES
PARAMINOFENOL
1.Fenacetina (se retiró por ser tóxica a
nivel renal)
2.Acetaminofeno o paracetamol (Dirox,
Termofren, Causalón, Tempra)
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10
AINES
INDOLES
1. Indometacina (IM75, Indocid, Contumax,
Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)
2.Benzidamina (Meterex, Tamás)
3.Sulindac (Clinoril) Puede producir
colestasis, se puede usar en enfermos
renales.
4.Acemetacina (Sportix, Analgel)
5.Proglumetacina (Bruxel)
6.Talmetacina
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DERIVADOS DEL
ÁCIDO ACÉTICO1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS1. Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m
2. Diclofenac potásico (Cataflam)
3. Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)
4. Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías,
nefritis intersticial
5. Ácido metiazinico (Ambrumate)
6. Fenclofenac (Flenac) se acumula en médula ósea,
puede producir toxicidad medular
7. Fentiazaco (Ragilón)
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2) PIRROLACÉTICO
1.Ketorolac (Dolten) (emparentado con
indoles y propiónicos)
2.Tolmetina (Safitex) puede producir
hipersensibilidad grave.
3) PIRANOACÉTICO
1.Etodolac (Arflogín) (inhibición >COX2
que COX1
4) OTROS
1.Clometacina
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14
AINES
FENAMATOS O
ARILANTRANILICOS1. Ácido mefenámico (Ponstil)
2. Flufenamico (Parlef)
3. Niflúmico (Flogovital)
4. Flufenamato de aluminio (Alfenamin)
5. Talniflumato (Somalgen)
6. Floctafenina (Idarac)
7. Glafenina (Glifanan)
8. Meclofenamato
9. Ácido tolfenámico
10.Ácido meclofenámico
11.Tolfenámico (Flocur)
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15
AINES
DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIONICO1. Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.
2. Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil, Profenid, Orudis)
3. Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea y
odontalgias)
4. Indoprofeno (Flosint)
5. Procetofeno (Procetofeno)
6. Fenbufen (Yicam, Apam)
7. Piroprofeno (Seflenil)
8. Suprofeno (Suprol, Procofen)
9. Flurbiprofeno (Sinartrol)
10.Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral y parenteral.
11.Fenoprofeno (Fenprorex)
12.Ácido tiaprofénico
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AINES
OXICAMES
1.Piroxicam (afinidad in vitro alta por
COX1) (Pironal, Oxa, Feldene,
Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin,
Piroxicam)
2.Tenoxicam (Tilatil)
3.Sudoxicam
4.Isoxicam (Xicane)
5.Meloxicam (Mobic) (Inhibición
selectiva COX2)
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DERIVADOS DEL ÁCIDO
NICOTÍNICO
1.Clonixinato de lisina (Dorixina,
Dolnot)
2.Isonixina
DERIVADOS DE LA
NAFTILALCANONAS
1.Nabumetona (Flambate)
(inhibe más COX2 que COX1)
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DERIVADOS DE ÁCIDOS
HETEROCÍCLICOS
1.Oxaprozin
DERIVADOS DE LA
SULFONANILIDA
1.Nimesulida (Aulin, Metaflex,
Flogovital) (inhibición >COX2 que
COX1)
Menores efectos adversos GI
DERIVADOS DE LAS
BENZOXAZOCINAS
1.Nefopam
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AINES
La mayoría de los AINEs son inhibidores
reversibles y competitivos de la
cicloxigenasa, mientras que el ácido acetil
salicílico es un inhibidor irreversible,
acetila la enzima en el sitio activo, por ello
es uno de los agentes más útiles como
antiagregante plaquetario ya que inhibe la
enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1)
por toda la vida de la plaqueta (7-11 días
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20
La cicloxigenasa 1 (COX1) y la
cicloxigenasa 2 (COX2). La COX1
es una enzima constitutiva y está
presente en la mayoría de las
células del organismo en cambio la
COX2 no está normalmente
presente, es una enzima inducida
por citokinas, factores de
crecimiento, factores séricos.
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La COX2, que se expresa en
respuesta a procesos inflamatorios
(inducida) y otros mediadores y
estimula la síntesis de
prostaglandinas que producirán
fiebre, dolor o inflamación puede ser
inhibida por glucocorticoides como
la dexametasona y por inhibidores
selectivos como meloxicam. Se
piensa que la COX2 estaría en el
cerebro como enzima constitutiva.
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Ac Acetil Salicilico
Ester acilico de Ac salicilico
Mec de accion : No es claro
Efectos:
Promueve la Desf oxidativa en
mitocondrias y sist oxidativos celulares (↓
cininas, ↓los cambios de permeabilidad de
VS en inflamacion)
Estabiliza permeabilidad capilar (modifica
efectos de histamina y serotonina)
Bloquea endoperoxidasas (→ PG)
(Cuidado gastritis – PG tipo E)
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Ac Acetil Salicilico
Inhibicion de agregacion plaquetaria (PG
tromboxano)
Antipiretico (Bloquea sintesis de PG)
Uricosurico
Absorcion: rápida 15 ´en I
Biotrans: Conjugacion glucuronidos
Elim: renal, mas en pH alcalinos
Ef adversos: Intolerancia gastrica, fiebre,
coma depresion, acidosis, etc
Env: lavado gastrico, alcalinizar orina
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Acidos organicos
Naproxeno: en caballo (dolores
articulares)
Oral: 10mg/kg- EV: 5mg/kg
Vida media 4hs
Efecto a las 2hs y 12 a 24hs
NO USAR EN PA: hemorragias
gastrointestinales
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Paraminofenoles:
Acetaminofen
Caballos y vacas: 20 a 25g/ animal
VO
ATP (Menos Analgesico y ATI)
Abs: Intestinal 15 a 30´. Vida media
2hs
Biotrans: Conj con sulfatos
Eliminacion. Orina (la colorea)
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Pirazolonas:
Fenilbutazona y
OxifenbutazonaCaballo: 4,4 a 8mg/kg/dia Vo –EV
Antiinflamatorio
Se excreta mas rápido en orinas
alcalinas
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Dipirona
Analgesico y ATP
Equinos y caninos
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Oxicanos:
Piroxicam
ATI. Analgesico: problemas
musculares y ostoartríticos
Caninos: 0,3mg/kg discontinuo
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Ac. Aminonicotínico:
Meglumina de
Flunixin
ANALGESICO (Simil meperidina).
ATP. ATI (Cx Ojo).
PARA CHOQUE TOXICO (torsion
de Estomago, Colico en equinos)
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30
Ac. Antranílico:
Meclofenámico
ATI. Analgesico. ATP
Equinos
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EFECTOS TOXICOS
en gral
Gastrointestinales:
-PG E1 ↓ la acidez
- PG estimulan sec de Bic cel epit y
la prod de moco (Buffer)
Renales: PG: buena vasodilatación
de vascularizacion renal
Coagulación. ↓ sintesis de
tromboxanos