Tema:1 Medicamento

Un medicamento es uno o más fármacos, integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el estado de salud de las personas enfermas, o para modificar estados fisiológicos.

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS

Los remedios curativos son tan antiguos como la propia humanidad. Hasta finales del siglo XIX todos los medicamentos procedían de la naturaleza, pero con el desarrollo de la Química Orgánica, se fueron separando de las drogas conocidas hasta entonces las sustancias químicas contenidas en ellas y que eran las responsables de su acción, naciendo así el concepto de principio activo. Una vez conocida su estructura química, se trató de imitarla mediante síntesis, lo que supone también la obtención de productos relacionados. De este modo se generaba la moderna Farmacología.

Una de las primeras fuentes de las que se extraen los fármacos son los productos naturales. Generalmente, su estudio surge a raíz de alguna observación de la medicina popular sobre todo de las plantas denominadas medicinales. En principio, cabría suponer que este campo de la investigación debía estar agotado a estas alturas, pero nada más lejos de la realidad. Algunos autores afirman que sólo se ha estudiado algo más del 10% de la flora terrestre y lo realizado con la flora marítima es, lógicamente, bastante menor.

Otra de las formas de crear medicamentos es la semisíntesis. Es decir, en algunos casos, las moléculas obtenidas de las plantas medicinales son susceptibles de ser modificadas con diversos fines. Unas veces se persigue modificar sus propiedades físico-químicas para que se consiga una distribución selectiva; otras, se trata de intensificar la actividad o de obtener una especificidad de actuación superior. Los

medicamentos se pueden obtener también mediante procesos de síntesis en los laboratorios.

También se pueden desarrollar medicamentos a partir de los conocimientos fisiopatológicos, es decir si la patología se debe a una deficiente producción de un

factor, bastará con administrárselo de forma adecuada para conseguir la normalidad. Por ejemplo, cuando se demostró que la causa de la diabetes obedecía a una deficiente producción de insulina, comenzó a extraerse ésta del páncreas de cerdo para administrarla a los pacientes.

En algunos casos, se ha partido de la observación de los efectos tóxicos de los fármacos. Naturalmente, estos efectos son negativos o perturbadores para un individuo sano pero, si tenemos presente que el medicamento ha de ir encaminado a corregir funciones que están alteradas, es posible, en algunas situaciones, obtener consecuencias positivas de un efecto que inicialmente puede ser considerado tóxico. En otras circunstancias son auténticas casualidades, las que nos han conducido al éxito. También existen casos de errores que han terminado por conseguir descubrir medicamentos, un ejemplo representativo es el paracetamol.

No lo olvide: Pregunte siempre a su farmacéutico. Él le informará sobre éstas y otras cuestiones relacionadas. Y recuerde que la intervención farmacéutica supone una elevada garantía en el proceso global de adecuación, efectividad y seguridad de los tratamientos con medicamentos.

LOS MEDICMENTOS PUDEN SER SU ORIGUEN:

 El 70% de los medicamentos tienen en la naturaleza su origen:Vegetales:

La codeína y el dextrometorfano (antitusivo de los jarabes) son derivados de la morfina, que se extrae del opio. La teofilina, medicamento usado en varias enfermedades respiratorias, del té. Y de la amapola común se obtiene la papaverina, un vasodilatador que se utiliza en problemas circulatorios.

Los digitálicos, fármacos muy utilizados en la insuficiencia cardiaca, de la digital. La misma indicación tiene la ouabaína, del estrofanto.

La efedrina que encontrarán en cualquier antigripal, de la efedra (un arbusto chino). La aspirina es un derivado del ácido salicílico del sauce.

Los anestésicos locales (que se usan en odontología, en los caramelos para la garganta o en algunas pomadas) son derivados de la cocaína, alcaloide de la coca.

La pilocarpina, del jaborandi, un arbusto brasileño, se usa en oftalmología para tratar los síntomas del glaucoma. Y un alcaloide de la belladona, laatropina, es lo que contenía el colirio para dilatar las pupilas, ahora se usa otra cosa.

La colchicina, del fruto del cólchico, es el antiinflamatorio de elección en los ataques de gota. El clorhidrato de yohimbina, de la corteza de la yohimba, está prescrito en algunos casos de impotencia sexual masculina.

Los extractos y moléculas aisladas del sen se utilizan como laxantes.

La terapia combinada con artemisina, el medicamento mas utilizado hoy en día contra la malaria, utiliza como materia prima la Artemisa annua. La escasez de esta planta en 2005 tuvo dramáticas consecuencias para los países que estaban tratando de aplicar los nuevos protocolos de malaria.

Varios derivados de la podofilotoxina (un antiviral), que se extrae del rizoma de la podófila, como el etopósido, se utilizan en la quimioterapia tumoral. Los alcaloides de la pervinca de Madagascar, como la vinblastina y lavincristina, son antitumorales en leucemias.

El THC y otros cannabinoides se utilizan en algunos países como analgésicos, recientemente han demostrado además tener propiedades antitumorales.

De otro antitumoral, el taxol, que se extrae del tejo, hablaré el día que comentemos el tema de la bioprospección.

Y los recién llegados, las hormonas vegetales, fitoestrógenos o isoflavonasutilizadas en la menopausia, procedentes de la soja.

Sin contar muchos emolientes, colorantes, aromas y aceites esenciales que encontramos formando parte de los excipientes. Animales:

Las hormonas (como la insulina, que se aisló en 1921; adrenalia y sus derivados: las anfetaminas; cortisona; hormona del crecimiento; hormona tiroidea, oxitocina, anticonceptivos, etc.) son copias de las sustancias humanas. Los antiinflamatorios esteroideos son derivados de la cortisona.

La heparina (anticoagulante) también se obtiene de animales. Otras proteinas copias de las humanas son la calcitonina o las citoquinas(utilizadas en enfermedades autoinmunes).

Los anticuerpos (el suero antitetánico en un principio se extraía de caballos), y las vacunas se obtienen de animales. Hongos:

Muchos antibióticos: cefalosporina, penicilina y derivados como la amoxicilina.

También la ergotamina procede de un hongo, el cornezuelo del centeno. Se usa contra la migraña. Un derivado, la bromocriptina, se usa en la enfermedad de Parkinson, junto a la levodopa, un derivado de la dopamina (un neurotransmisor).

Y la ciclosporina, utilizada como inmunosupresor en enfermedades autoinmunes (psoriasis, artritis) y para evitar el rechazo en los transplantes. Bacterias:

La estreptoquinasa (infarto de miocardio), glicoproteínas(inmunoestimulantes), y anticancerosos como la mitomicina son productos bacterianos.

Y por supuesto antibióticos: tetraciclinas, neomicina, gentamicina, kanamicina, estreptomicina, rifampicina...   Minerales:

Las sales de aluminio y de magnesio que encontramos en medicinas para la acidez de estómago.

El talco para aliviar el picor y como base de pomadas. En los alimentos aparece como como E553b. El sulfato de zinc es frecuente en las pomadas para bebés.

La vaselina y la parafina son un productos del petróleo.

El bicarbonato de sodio, presente en los antiácidos comerciales.

O el trióxido de arsénico para el tratamiento de pacientes con leucemia promielocítica aguda.

USO ADECUADO DE LOS MEDICAMENTOS

 

El medicamento es un producto indispensable que mejora nuestra calidad de vida, permitiendo prevenir, diagnosticar, tratar o curar enfermedades. Sin embargo, si no se hace un uso responsable del mismo, podría tener consecuencias negativas para la salud. A continuación, se describen algunas recomendaciones para un uso adecuado de los medicamentos:

Su consumo ha de ser racional. Es aconsejable conservar el medicamento en su envase original

y con su prospecto. De esta forma, podrá consultar en todo momento la fecha de caducidad y la dosis adecuada demedicamento que debe administrarse, a la vez que le permite identificar correctamente el producto en caso de ingesta accidental o aparición de reacciones adversas.

Siga siempre las recomendaciones de su médico o farmacéutico al usar un medicamento, en especial en cuanto a las dosis que debe tomar y sus intervalos y la duración del tratamiento.

Los medicamentos deben almacenarse de modo apropiado, dependiendo de la naturaleza del fármaco y de las recomendaciones sobre su conservación.

Es conveniente revisar el contenido del botiquín periódicamente, cada 6 o 12 meses, verificando la caducidad y

buen estado de los elementos y medicamentos que lo componen y reponiendo los que se usen o desechen.

Es muy importante cumplir el tratamiento que nos hayan prescrito para un medicamento. En el caso de que, al finalizar éste, sobren algunas dosis, no deben guardarse en el botiquín doméstico. Hay que llevar los medicamentos caducados o los sobrantes de tratamiento, con su caja y prospecto, al Punto SIGRE ubicado en las farmacias.

Las causas y riesgos del uso irracional de medicamentos

Se estima que más del 50% de los fármacos se prescriben, dispensan o venden de forma inapropiada, y que la mitad de los pacientes no los toman correctamente. La automedicación es una de las aristas de este problema en crecimiento.Más de la mitad de los medicamentos se prescriben, dispensan o venden de forma inapropiada, y la mitad de los pacientes no los toman correctamente, según informa la Organización Mundial de la Salud (OMS). Este uso incorrecto puede adoptar la forma de una utilización excesiva, insuficiente o indebida de medicamentos de venta con o sin receta.

Como contrapartida, la entidad sanitaria mundial precisa que "por uso racional de los medicamentos se entiende su uso correcto y apropiado" y que para ello "el paciente tiene que recibir el medicamento adecuado y la dosis debida, durante un período de tiempo suficiente, al menor costo para él y para la comunidad".

Entre los problemas que suelen contribuir a una utilización indebida de los medicamentos, la OMS menciona la polifarmacia (consumo de demasiados medicamentos); el uso excesivo de antibióticos e inyecciones; la prescripción no ajustada a las directrices clínicas; y la automedicación inapropiada.

Además, apunta que el uso incorrecto de los medicamentos es nocivo para los pacientes y constituye un desperdicio de recursos. Entre sus consecuencias, la OMS menciona:

* La resistencia a los antimicrobianos: el uso excesivo de antibióticos aumenta la resistencia a los antimicrobianos y el número de medicamentos que dejan de ser eficaces para combatir las enfermedades infecciosas. Muchos procedimientos quirúrgicos y los tratamientos antineoplásicos no son posibles sin antibióticos para luchar contra las infecciones. La resistencia prolonga las enfermedades y las estancias hospitalarias, y puede llegar a causar la muerte.

* Las reacciones adversas a los medicamentos y los errores de medicación: las reacciones adversas a los medicamentos originadas por su uso erróneo o por reacciones alérgicas pueden ser causa de enfermedad, sufrimiento y muerte.

* El uso ineficaz de recursos: un 10 a 40% de los presupuestos sanitarios nacionales se gasta en medicamentos. La compra de medicamentos directamente por el usuario puede causar graves dificultades económicas a los pacientes y a sus familias.

LAS CAUSAS

Según sostiene la OMS, los factores que contribuyen al uso incorrecto de los medicamentos incluyen:

* La falta de conocimientos teóricos y prácticos: las dudas sobre el diagnóstico, la falta de conocimientos de los prescriptores sobre los enfoques diagnósticos óptimos, la inexistencia de información independiente, como pueden ser las directrices clínicas, y de oportunidades para efectuar un seguimiento de los pacientes o el temor a posibles pleitos son factores que contribuyen a la prescripción y dispensación inadecuadas de los medicamentos.

* Promoción de los medicamentos inapropiada y contraria a la ética por parte de las empresas farmacéuticas: la mayoría de los prescriptores obtienen la información sobre los medicamentos de las empresas farmacéuticas y no de fuentes independientes, como las directrices clínicas. Esto puede conducir a menudo al uso excesivo. En algunos países está permitida la publicidad de medicamentos que necesitan receta dirigida directamente al consumidor, lo cual puede llevar a los pacientes a presionar a los médicos pidiéndoles medicamentos innecesarios.

* Disponibilidad de medicamentos sin restricciones: en muchos países la prescripción de medicamentos como los antibióticos se hace libremente, sin necesidad de receta. Esto conduce al consumo excesivo, a la automedicación inapropiada y a la inobservancia de los regímenes posológicos.

* Sobrecarga de trabajo del personal sanitario: muchos prescriptores apenas tienen tiempo para dedicarle a cada paciente, lo cual puede originar diagnósticos y tratamientos deficientes. En ese contexto los médicos muchas veces se basan en

hábitos de prescripción porque

Tema: 2 PRESENTACIÓN DE MEDICAMENTOS

FORMAS LÍQUIDAS

Jarabes: Para principios activos solubles en agua, con alto contenido en azúcar (es necesario conservarlos en frigorífico)

. Elixires: Principios activo solubles en agua y alcohol, usándose soluciones azucaradas cuando deben ser ingeridos.

Suspensiones y emulsiones: El vehículo son líquidos espesos. En ocasiones deben prepararse en el momento de su utilización disolviendo el polvo en una determinada cantidad de agua. Una vez preparados suelen perder su función en poco tiempo.

Gotas: Suelen ser las presentaciones líquidas en las cuales el principio activo está más concentrado.

Viales bebibles: Suelen ser las presentaciones líquidas que contienen las concentraciones más bajas del fármaco.

FORMAS SÓLIDAS

[Comprimidos (grageas), cápsulas, polvos y granulados]

Comprimidos: Medicamentos sólidos formados por compresión de sus constituyentes. Los más sencillos están formados por un solo principio activo y los excipientes. Los más complejos constan de varias capas, en ellas se incluyen distintos principios activos o la misma sustancia para que su duración en el organismo sea mayor.

Grageas: Productos recubiertos de azúcares para evitar sabores desagradables o de sustancias protectoras para evitar la degradación con el aire. Esas cubiertas son degradadas en el estómago.

Comprimidos efervescentes: Se disuelven en agua y liberan el principio activo. En ocasiones deben mantenerse en la boca hasta su disolución (para que actúen también de forma local).

Cápsulas: Estructura firme, normalmente de gelatina, que debe digerirse por la acción de los jugos gástricos. Hay dos tipos: Duras: Dos mitades que encajan perfectamente.

Blandas o perlas: Formadas por una sola parte (no dos mitades). Normalmente para administrar vitaminas. R

especto a la liberación del principio activo también hay dos tipos: Con cubierta protectora: frente al jugo gástrico (para llegar al intestino). De liberación modificada: liberan lentamente los principios activos.

Polvos: El principio activo está en el polvo que debe prepararse antes de cada toma (normalmente disolviéndolo en líquidos).

Granulado: En forma de pequeños granos.

Tema:3 CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS

Los medicamentos se pueden clasificar de acuerdo a la vía de administración, indicación, presentación y por su forma molecular.

a. Según la vía de administración

Existen numerosas formas de clasificar las formas galénicas, según el factor que tengamos en cuenta: su estado físico, la vía de administración, el origen de sus componentes, etcétera. no obstante la más utilizada y la más útil desde el punto de vista de la medicina es la clasificación según la vía de administración que usen.

Orales:

la mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción sistémica, tras un proceso previo de absorción entérica. en la absorción oral intervienen factores dependientes del individuo y otros dependientes de los fármacos que van a influir en la mayor o menor eficacia del fármaco administrado. así mismo, la vía oral es motivo frecuente de interacciones farmacológicas, artículo éste que aconsejamos consultar para conocer la importancia de factores como el ph, toma o no de alimentos, tipo de éstos, velocidad del tránsito intestinal, u otros muchos que pueden influir en la absorción de un fármaco.

la vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos, subdividiéndose a su vez, en formas líquidas y formas sólidas.

Jarabes:

Forma farmacéutica que consiste en una solución acuosa con alta concentración de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos.

Elixires

Forma farmacéutica que consiste en una solución hidroalcohólica, que contiene el o los principios activos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, así como aromatizantes.

Comprimidos

Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque se pueden dar otras posibilidades.

Cápsulas

Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento. Este contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y estar constituido por uno o más principios activos, acompañados o nó de excipientes. El receptáculo se deshará por la acción de los jugos gástricos o entéricos, según la formulación, liberando entonces el principio activo.

Granulados

Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastror resistentes y de liberación modificada.

Tabletas

son pastillas para desleír en la cavidad bucal. se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.

Vía intramuscular: Ampollas y viales,

Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía ya que admite el ser utilizada para sustancias irritantes. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección, grado de ionización y liposolubilidad del fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depot”).

Vía intravenosas: ampollas y viales

Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparición de tromboflebitis, así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. Tiene el inconveniente de que no permite la administración de preparados oleosos debido a la posibilidad de originar una embolia grasa. Tampoco podrán usarse productos que contengan componentes capaces de precipitar algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes.

Rectal y vaginales : supositorios enemas y óvulos

Supositorios

Supositorios y antiguos moldes de fabricación.

Son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión inferior a 37 °C. Los excipientes de los supositorios pueden ser:

Liposolubles: Son los más utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados.

Hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).Hay muchas otras sustancias que se incluyen en ellos.9 Hay dos tipos de supositorios, el primero de ellos es el supositorio de glicerogelatina y el segundo de ellos es el Polietilenglicol y los supositorios de PEG. Los supositorios PEG son buenos para los efectos a largo plazo del sistema, pero los supositorios de glicerogelatina son para los efectos locales y rápidos, ya que se disuelven rápidamente.

Enema:

Soluciones y dispersiones rectales[editar]

Enemas: Son formas galénicas líquidas, de composición variable, destinadas a ser administradas por vía rectal, empleando para ello dispositivos especiales. Pueden tener como objetivo la vehiculización de un principio activo (enemas medicamentosos), el vaciado de la ampolla rectal (enemas evacuantes) o el administrar una sustancia radio-opaca para la realización de estudios radiológicos (enemas opacos).

Ovulos :

Frecuentemente, el tratamiento indicado para este tipo de desajustes son los óvulos vaginales. Son unas cápsulas pequeñas, parecidas a los supositorios, que se introducen en la vagina para la prevención y curación de este tipo de infecciones.

Su forma de aplicación es muy sencilla, simplemente tendrás que introducir el comprimido en el interior de la vagina, generalmente con ayuda de un aplicador que va incluido en la caja y si no con los dedos.

Tópicos: pomadas, cremas, geles, lociones, ungüentos

La vía tópica utiliza la piel y las mucosas para la administración de fármaco. Así pues, esto incluye mucosa ocular y genital. La mucosa oral ya ha sido vista dentro del epígrafe de la vía oral. La característica de esta vía es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorción de los principios activos. Los excipientes fundamentales para las formulaciones galénicas de uso tópico son tres: líquidos, polvos y grasas. Estos pueden combinarse entre sí de numerosas formas para adaptarse a las características del sitio en donde se van a aplicar, de ahí la variedad de formas galénicas para uso tópico.10

INTRADÉRMICA: insulinas, anticonceptivos.

Son las maniobras que se realizan para introducir una pequeña cantidad de medicamento en la piel por medio de aguja y jeringa.

OBJETIVOS:

ü Determinar sensibilidad de substancias alergénicas.

ü Administrar pequeñas cantidades de medicamentos.

PRINCIPIOS:

ü La administración de medicamento por vía intradérmica permite la absorción lenta de las soluciones a través de los vasos capilares.

ü Una pequeña cantidad de solución administrada a pacientes susceptibles puede producir reacciones alérgicas.

ü El dolor cutáneo es el resultado del paso de la aguja a través de las zonas sensibles de la piel.

Soluciones oticas: gotas y spray

Gotas óticas: En lo posible evitar las soluciones oleosas y tener presente la posibilidad de que la membrana timpánica no esté indemne.

Soluciones oftálmicas y nasales :gotas y colirios

Gotas nasales: Evitar sustancias que alteren la actividad de los cilios de las células de la mucosa nasal, como las sustancias boricadas.

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Colirio

Forma farmacéutica que consiste en una solución que contiene el o los principios activos y aditivos, aplicable únicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente transparente, estéril, isotónica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad.

Según la indicación

— Antiinfecciosos: antibióticos: antimicóticos, antibacterianos, antivirales, antiparasitarios.

— AntiHTA: IECA, bloqueadores de los canales lentos de calcio, betabloquedores.

— Anti ulceroso: inhibidores de la bomba de protones, inhibidores de histamina, neutralizantes, citoprotectores.

— Analgésicos: AINES, opiáceos,

— Tranquilizantes: Barbitùricos, tricíclicos

— Antialérgicos: Antihistamínicos, corticoides.

— Inmunosupresores

— Citostàticos.

— Antigripales.

— Antídotos.

— VIH.

— Diuréticos: del ASA, ahorradores de potasio.

— Hormonas: Andrógenos, estrógenos.

c.por su estructura molecular

Opiáceos.

El término opiáceo se refiere a los alcaloides presentes en el opio, un extracto de la exudación lechosa y blanca obtenida de la incisión de la cápsula de la amapola o adormidera (Papaver somniferum L.). También se ha utilizado tradicionalmente para referirse a los derivados naturales y semi-sintéticos de la morfina. Este término se usa con frecuencia incorrectamente para referirse a todas las drogas con acción farmacológica similar al opio o a la morfina, las que pueden clasificarse más apropiadamente bajo el término opioide.

Los principales opiáceos provenientes del opio son la morfina, codeína, y tebaína. La papaverina también está presente, pero prácticamente no tiene efecto sobre el sistema nervioso central, por lo que verdaderamente no se considera un opioide.

Alcohólicos.

Aunque estas sustancias en clínica ejercen efectos cualitativamente semejantes, las diferencias cuantitativas importantes en sus espectros farmacodinámicos y sus propiedades farmacocinéticas han dado por resultado diversos patrones de aplicación terapéutica, como efectos sedantes e hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes(relajantes musculares). Son usados en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares. Son también usados en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopía o dentales cuando el paciente presenta ansiedad, o para inducir sedación y anestesia. Se usan benzodiacepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos.

Datos recientes proporcionan pruebas de que las subunidades específicas de receptor GABAA son la causa de propiedades farmacológicas específicas de las benzodiacepinas.

AINES.

los antinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.1 Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.2 Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo,

son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero con importantes efectos secundarios.3 En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas

Barbitúricos.

Fabricado por primera vez por Bayer bajo la marca Luminal®. Es el anticonvulsivo más usado en la actualidad y también el más antiguo. Tiene propiedades sedantes e hipnóticas, pero, al igual que pasa con el resto de barbitúricos, en este aspecto se usan más las benzodiacepinas. La OMS recomienda su uso para controlar las convulsiones en los países en desarrollo. Es un medicamento esencial según la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS,1 lista que enumera los medicamentos esenciales en un sistema básico de atención sanitaria. En países más desarrollados, no es el medicamento de primera elección para la mayoría de ataques,2 3 aunque se usa bastante en casos de convulsiones neonatales.

Tema 4

Acción farmacológicaEs conveniente diferenciar entre acción de fármaco y efecto de un fármaco cuando es administrado este va a actuar sobre una función determinada modificándola, para ello interactuar con receptores celulares , a eso de denomina ACCIÓN de un fármaco , ejemplo la acción sobre el centro termorregulador que puede producir un fármaco antipirético, mientras que el EFECTO de un fármaco podría decirse que es la manifestación externa de la acción farmacológica y este sentido la disminución de la temperatura seria el efecto del antipirético

ABSORCIÓN DE UN FÁRMACOEn farmacología, específicamente farmacocinética, la absorción es un término que define el movimiento de una droga hacia el torrente sanguíneo. La absorción es el enfoque primario del desarrollo de medicinas y en la química médica, puesto que las diversas drogas deben tener la habilidad de ser absorbidas antes de que los clínicos tengan resultado. Más aún, el perfil farmacocinética de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los factores que afectan la absorción.

Vías de administración

La vía oral: Es la vía recomendada para humanos. Desgraciadamente, no todos los productos pueden adaptarse para su uso por esta vía. En la vía oral el fármaco llega al organismo habitualmente después de la deglución. Una vez en el estómago, se somete a las características de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionización del fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. A pesar de todo, no son escasos los fármacos que se absorben a nivel de la mucosa gástrica: los muy liposolubles, como el alcohol o ácidos débiles como los salicilatos o los barbitúricos que presentan menores niveles de ionización a pH bajo.

La vía parenteral: ofrece indudables ventajas sobre la vía oral: permite su uso en pacientes que no pueden o no deben deglutir, permite el uso de sustancias polipeptídicas y otras que se inactivan por los jugos gastrointestinales y evitan el primer paso hepático. Sin embargo precisa de instrumental para su realización y presenta inconvenientes como la infección local, tromboflebitis, neuralgias, necrosis dérmicas, etc

la vía respiratoria: su interés fundamental es que brinda la posibilidad de la utilización de sustancias en estado gaseoso (casi exclusivamente oxígeno o anestésicos generales). La absorción sigue las leyes del intercambio de gases a nivel alveolar y tiene la ventaja de poner en disposición una gran superficie de absorción.

DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO

El fármaco se encuentra en sangre y se debe distribuir por todo el organismo y acceder a donde debe dar la actividad farmacológica. El fármaco se encuentra en sangre y debe disolverse con los componentes de la sangre (pH = 7). El fármaco sale de los capilares atravesando los epitelios y llega a los tejidos por transporte pasivo.

Se puede clasificar el organismo en 2 grandes bloques:

-Muy bien irrigados corazón, pulmón, riñón... donde el fármaco llega muy rápidamente.

-Tejidos periféricos piel, SC, zonas lejanas (manos, oídos...).

Hay tres compartimentos:               Central la sangre es la distribuidora. Agua plasmática, intersticial e intracelular accesible (tejidos bien irrigados). Migra hacia los tejidos por los epitelios. También hay tejidos muy bien irrigados.

               Periférico superficial agua intracelular de la piel, grasa, músculo y médula ósea, cerebro. El fármaco llega más lento y en menos cantidad.

               Periférico profundo depósitos tisulares en los que el fármaco se une fuertemente.

Los tejidos bien irrigados más la sangre forman un bloque central.

El resto de bloques son los tejidos periféricos.

El fármaco cuando está en sangre y migra a los tejidos, según las características del tejido, se puede encontrar más o menos fármaco (pueden tener más o menos efectos terapéuticos, efectos tóxicos...).

Cada tejido tiene características propias que hace que el fármaco actúe de forma diferente según el fármaco y el medio.

El transporte del fármaco a través de las membranas es sobretodo transporte pasivo. Aunque también hay de los otros tipos de transporte.

El pH de la sangre es de 7´2 – 7´4 y el fármaco ácido se encuentra disociado y el fármaco básico, no disociado. El fármaco no disociado tarda menos en salir a los tejidos.

Las proteínas plasmáticas (sobretodo albúmina) tienen un comportamiento especial respecto a los fármacos

Tema 5METABOLISMO DE UN FARMACO

Metabolización: cambios bioquímicos verificados en el organismo por los cuales los fármacos se convierten en formas más fácilmente

eliminables. La metabolización junto con la excreción constituyen los procesos de eliminación.

Fases de metabolización

El organismo trata de inactivar a la molécula. Lo consigue alterando la estructura química de esa molécula. Consisten en reacciones de oxidación y reducción, hidrólisis, descarboxilación. Al modificar la molécula, el resultado va a ser el metabolito, que es un fármaco que ha pasado la primera fase de metabolización.Fase de conjugación. Lugares donde se metaboliza el fármaco:

Puede ocurrir en cualquier órgano (pulmones, riñones, plasma, intestino, placenta, pero el lugar más importante es el hígado. Existen fármacos que absorbidos por vía digestiva pueden metabolizarse en el tubo digestivo y alterar su estructura. No sólo los enzimas del tubo digestivo pueden metabolizar el fármaco, sino también la flora bacteriana.

Factores que modifican la metabolización

Fisiológicos

Edad: en el recién nacido porque no esté desarrollado su metabolismo y en el anciano porque tiene un déficit enzimático.Sexo: en el hombre habrá una mayor metabolización que en mujeres.Embarazo: habrá menos metabolización y puede existir toxicidad sobre el feto y la madre.Genéticos: hay personas que no metabolizan diversos fármacos:

Patológicos

Insuficiencia hepática, enfermedad del hígado, por la cual el hígado no tiene capacidad para metabolizar el fármaco.

Yatrógenos

Si se administran dos fármacos simultáneamente uno puede afectar a la metabolización del otro activando o inhibiendo dicha metabolización.

Un fármaco puede ser inductor metabólico. Este puede actuar sobre una célula, lo que dará lugar a un aumento en la liberación de enzima; pero también puede actuar directamente sobre una enzima.

ELIMINACION DE UN FARMACOLa excreción estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, así como los mecanismos presentes en cada órgano por el que el fármaco es expulsado.

Vías de excreción: son todas las que contribuyen fisiológicamente a expulsar los líquidos y las sustancias orgánicas.Los fármacos se excretan por las siguientes vías: principalmente por la renal, después por la biliar- entérica.

Vía renal: es la vía más importante de excreción de fármacos. Su importancia en farmacología disminuye cuando un fármaco es metabolizado en su totalidad, y sólo se eliminan por el riñón los metabolitos inactivos.La unidad fisiológica es la nefrona que tiene dos partes: - tubular: cápsula de Bowman, túbulo contorneado proximal, asa de Henle, túbulo contorneado distal, tubo colector y uréter.- vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomérulo.El fármaco al llegar por la sangre se filtra hacia la nefrona. Parte de este fármaco que ha sido filtrado, se eliminará. No todo el fármaco filtrado se elimina, sino que hay un proceso de reabsorción tubular. La eliminación por la orina se realiza a favor de los mecanismos fisiológicos Excreción biliar: el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del fármaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulación dando lugar a la circulación entero hepática (fármaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al hígado, produciéndose un círculo vicioso)

Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan por la respiración, como por ejemplo el alcohol y los anestésicos generales.

Excreción por leche materna: esta excreción es importante porque ese fármaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser fármacos muy liposolubles.

Dosificación medicamentosa: La forma más simple de administrar un fármaco es mediante la dosis única, que se administra por dos vías: extravascular y extravascular.

En la vía extravascular no hay proceso de absorción y administramos el fármaco directamente al torrente circulatorio. Después hay una eliminación.

La dosis única puede tener interés en administrar la dosis de una vez para que el efecto sea inmediato.Otras veces se intenta que el fármaco permanezca activo durante un

tiempo largo. Esto se puede conseguir de dos formas según utilicemos una vía u otra.

Tema 6EFECTO DE MEDICAMENTO TERAPEUTICOS

CONCEPTO

Un efecto terapéutico es una consecuencia de un tratamiento medico de ningún tipo los resultados de las cuales se consideran ser deseables y beneficios. Estos es cierto si se espera que el resultado, inesperado, o incluso una consecuencia no deseada del tratamiento. Un efecto adverso, por otro lado, es un efecto perjudicial y no deseado.

Los que constituyen un efecto terapéutico frente a un efecto secundario es una cuestión de tanto la naturaleza de la situación en la que se utiliza un tratamiento y los objetivos del tratamiento. No hay ninguna diferencia inherente entre los efectos terapéuticos y secundarios no deseados; ambas respuestas son cambios de comportamiento fisiológicos que se producen con respuestas a la estrategia de tratamiento o el agente. La razón nominal más común para preferir ciertos efectos evitar la muerte. Sin embargo los cambios que se ven con algo deseable. Da la situación, se les llama terapéutica, los indeseables para la situación son vistos como dañinos.

Efecto terapéutico:

La concentración adecuada y la dosis requerida para alcanzar este objetivo depende, entre otros factores:

Del estado clínico del pacienteLa gravedad de la patología a tratarLa presentación de otros fármacosEnfermedades intercurrentes

Para ello se requiere no solamente lograr una respuesta farmacológica y poder mantenerlo sino es necesario alcanzar la concentración apropiada del fármaco en el, lugar de acción, por ello es necesario conocer su farmacocinética.

Debido a la diferencia individual, el tratamiento eficaz requiere planificar la administración según las necesidades del paciente.

Tradicionalmente esto se efectuaba por medio de ajuste empírico dela dosis hasta conseguir el objetivo terapéutico.

Sin embargo, a menudo este método es poco adecuado debido a la demora en conseguir el efecto o a la aparición de toxicidad. Una aproximación alternativa consiste en iniciar la administración acuerdo con la absorción, distribución y eliminación, esperada en el paciente y , posteriormente, ajustar la dosis según la respuesta clínica y por medio de la monitorización de las concentraciones plasmáticas.

Este enfoque requiere conocer la farmacocinética del fármaco en función de la edad, el peso y las consecuencias cinéticas de las posibles enfermedades intercurrentes (renales, hepáticas, cardiovasculares o una combinación de ellas).

EFECTOS DE MEDICAMENTOS TERAPEUTICOS

EFECTOS EN EL ORGANISMO

PRIMARIO: Terapéutico

PLACEBO: No tiene relación con acción farmacológica

INDESEADO: Se producen con la dosis terapéutica

COLATERAL: Indeseado, consecuencia de la acción del medicamento

SECUNDARIO: Adverso, independiente de acción principal del fármaco

TOXICO: Dosis exceso

POSIBLES EFECTOSLos efectos farmacológicos pueden ser terapéuticos, tóxicos o letales. El término efecto terapéutico describe una situación en la que una droga trata exitosamente una clarta condición la toxicidad, por otro lado, resulta de los efectos farmacológicos dañinos . Los efectos letales son loa relacionados a la dosis.

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICO

CONCEPTO DE EFECTO: El efectos el resultado, el fin, la conclusión, la consecuencias , lo que se deriva de una causa, de ahí presento el principio fundamental causa efecto de ciencia y de la filosofía. También es denomina efecto a una sensación un impacto o una inflación de una persona.

Los efectos secundarios no son los efectos terapéuticos deseados, sino aquellos inevitables que padecen todos los sujetos con las dosis normales. Por ejemplo, los antihistamínicos utilizados contra la alergia dan casi siempre somnolencia

Tema:7 EFETO DE LOS MEDICAMENTOS: PLACEBO

1 es el conjunto de efectos sobre la salud que produce la administración de un placebo, que puede ser en forma de pastilla, una terapia, la automedicación o un mero acto médico y que no se deben al efecto específico de dicho acto médico.

En investigación médica el efecto placebo aparece en diferentes situaciones y depende del grado de sugestión. Los placebos más comunes incluyen pastillas de azúcar, infusiones y cirugías placebo, pudiendo ser también cualquier otro procedimiento en el que se da información falsa al paciente. Los efectos positivos del placebo desaparecen cuando se informa a los pacientes de la realidad del medicamento que están tomando.2

También es el causante de que funcionen los métodos de la medicina no convencional, en que los pacientes se curan solo si creen en la curación, no porque el método aplicado sea efectivo contra esa enfermedad.

La explicación neurocientífica postulada para este fenómeno sería la estimulación (no por parte de la sustancia placebo, de lo contrario no entraría en la definición) de los córtex pre frontal, orbito frontal y cingulado anterior, así como el núcleo accumbens, la amígdala, la sustancia gris periacueductal y la médula espinal, que influyen en la percepción de la salud, como se ha comprobado en estudios de resonancia magnética funcional.3

Hay gran variabilidad en la presentación de este efecto y la aparición del mismo está determinada por factores del individuo, de la sustancia (incluida su forma de administración) y del medio en el que se realiza el tratamiento. Sin embargo, la cuantificación de este fenómeno es muy útil para determinar la utilidad y seguridad de fármacos y otras sustancias en la terapéutica.

Uso actual del placeboEl uso más importante de los placebos dentro de la práctica clínica actual es el de los ensayos clínicos controlados. En las investigaciones de laboratorio y en la fase de ensayos clínicos con fármacos la población en la que se prueba el efecto del fármaco se divide en dos grupos seleccionados aleatoriamente (muestra), de modo que uno de ellos recibe la medicación (grupo experimental) y otro recibe una sustancia inerte o placebo (grupo control). Si el fármaco es efectivo, los resultados correspondientes al grupo experimental muestran diferencias estadísticamente significativas respecto de los resultados obtenidos en el grupo control.

Los pacientes que se incluyen en los ensayos clínicos controlados reciben mucho más que una sustancia farmacológicamente inerte. Muchas veces estos enfermos presentan una evolución mejor que el resto de pacientes no incluidos en el ensayo y a veces tan buena o mejor que los pacientes incluidos en el brazo experimental. El medio sanitario en el que están envueltos es curativo por:

1. La consulta médica y el hospital, porque hay "más controles".

2. La explicación detallada de la enfermedad, del tratamiento, del pronóstico y del

ensayo clínico favorecen el conocimiento de la situación por parte del enfermo, su

asimilación y colaboración.

3. La exploración física, porque el tacto humano es terapéutico.

4. Las exploraciones complementarias porque la sofisticación tecnológica sorprende

a los pacientes creyendo que todos esos aparatos "lo ven por dentro", alcanzando

un diagnóstico certero.

5. Tomar algo, ya que el tratamiento de la medicina es concebida por la población

desde la mitad del siglo XX como que hay que tomar un medicamento.

El placebo significa también en la psicología la mejora de un paciente con déficit mental. Es la incapacidad para asumir sus defectos físicos.

Importancia biomédicaLa administración de placebos: 1puede promover una mejoría o una curación. El porcentaje de éxitos dependerá siempre del tipo de enfermedad, de la personalidad del paciente y de la capacidad de sugestión del médico o cualquier otro medio. Los placebos poseen en la medicina práctica una importante misión, pero existe consenso en que deben cumplirse dos

condiciones relevantes para ser empleados fuera de los ensayos farmacológicos:

Cuando no es posible una farmacoterapia auténtica, y Cuando existe el convencimiento que mediante este falso medicamento se

efectúa una psicoterapia.

Observando las limitaciones indicadas no existe en principio objeción alguna frente al uso de placebos, pero debe tratarse de sustancias completamente inertes, que no posean acciones colaterales farmacodinámicas.2

No obstante, está claro que el efecto placebo no puede curar cualquier enfermedad. Un cáncer, por ejemplo, no es tratable con solo placebos. Los efectos solo se limitan a aliviar síntomas relativamente superficiales y no a curar realmente la enfermedad de fondo; a menos que desde el comienzo la enfermedad en cuestión no existiera y solo se tratara de un desequilibrio psicológico (compensado luego también psicológicamente).

Lo contrario del efecto placebo es el efecto nocivo.

Composición y funcionamiento

El paciente no debe saber cuál de estas píldoras es de azúcar. La efectividad terapéutica de las demás está dada por la diferencia de efecto con esta, es decir, de su efecto sobre el placebo.

Normalmente los placebos utilizados profesionalmente suelen ser simplemente caramelo (azúcar) o sueros inocuos. Es decir, sin ningún compuesto activo. Sin embargo, cualquier sustancia puede actuar como placebo, incluso un vaso de agua pura.

El componente principal de todo placebo es el psicológico pero las consecuencias son físicas, como por ejemplo en la desaparición del dolor. Es por tanto un efecto psicofísiológico. De acuerdo a los estudios de Irving Kirsch, una de las mayores autoridades en el estudio del placebo, funciona más con las expectativas que no con la sugestión como se pensaba antiguamente. Cuando un paciente recibe un placebo y piensa que se trata un medicamento

real, su sistema nervioso generalmente reacciona segregando diversas substancias, entre ellas la dopamina, una sustancia química responsable de los efectos en el ánimo. Pero todavía se está investigando cual es la relación entre el placebo y los efectos físicos resultantes que aceleran una curación o la desaparición del dolor. De hecho, el factor psicológico se evidencia hasta tal punto que las pastillas de azúcar fabricadas en tamaños más grandes surten más efecto que las pequeñas, y las de colores vivos más efecto que las blancas.

Utilización

Ejemplo de placebo utilizado en investigación

Si una persona cree padecer una enfermedad, pero sus allegados tienen la certeza de que solo se trata de una sugestión (producto de un desequilibrio psicológico como la hipocondría, por ejemplo), puede otorgársele un placebo. El paciente estará convencido de que tomó un medicamento real y sus aparentes síntomas desaparecerán. Sin embargo, dado que su cuadro psicológico no ha sido realmente tratado, lo más probable es que en el futuro resurja nuevamente la situación, con la misma enfermedad imaginaria u otra distinta. De modo que no se puede continuar a base de placebos toda la vida; tarde o temprano debería conseguir atención psicológica.

Se utiliza también en ensayos clínicos para poner a prueba si un medicamento es efectivo o no, de la siguiente manera. Se divide a un conjunto numeroso de pacientes con el mismo cuadro clínico en dos grupos. El primer grupo recibe el medicamento verdadero y el segundo (denominado grupo de control) recibe un placebo. Al comparar el resultado de ambos grupos, se establece si el medicamento verdadero realmente funciona o no.

Nótese que la clave reside en el grupo de control. Si solo se utilizara un grupo para poner a prueba el medicamento, sin compararlo con el efecto de un placebo, el resultado no sería concluyente. Por ejemplo, si después de aplicar el medicamento se observara una mejoría del setenta por ciento de los pacientes, aun así el medicamento podría ser en realidad ineficiente; porque quizá si no hubiera sido administrado de todos modos habrían mejorado los mismos pacientes. Y a la inversa lo mismo; aún si solo mejorara el diez por ciento de los pacientes el medicamento tal vez podría ser bueno, pues quizá si no se hubiera administrado habrían mejorado no el diez sino el tres por ciento.

En el ámbito médico

El placebo tiene una utilización bastante frecuente en hospitales. Se suministra por ejemplo como sustituto de analgésicos para que el paciente no sobrepase y respete las pautas de medicación en una situación de dolor. La reducción del dolor por el efecto placebo es uno de los efectos que más interesa a la comunidad científica, ya que los estudios demuestran ser capaz de sustituir en buena medida al efecto de los opiáceos.3 Se piensa que los mecanismos neurológicos dependientes de la creación de expectativas estarían vinculados a la modulación del dolor.