18毫克 18 mg 衛署藥輸字第023731號

[ 國際非專利名稱 ]Methylphenidate hydrochloride[ 主成份及含量 ]本品為每日服用一次的緩釋錠，每錠含有主成份methylphenidate hydrochloride 18 mg。[ 藥劑特性 ]口服緩釋錠：18 mg：膠囊狀的黃色錠劑，一面有”alza 18”黑色印字。[臨床特性][適應症]治療注意力不全的過動兒症狀。說明已經有對照臨床試驗支持CONCERTA治療ADHD的療效，臨床試驗是以六至十二歲符合DSM-IV之ADHD評斷標準的兒童為試驗對象。當採取單獨矯正措施証實不足的情況下，CONCERTA應作為多種治療計劃的一部份。治療ADHD病人的完整治療計劃可包括其他措施(心理學、教育、社會)。診斷標準須依據DSM-IV判斷標準或ICD-10準則，且須以病人完整的歷史及評估為基礎。CONCERTA並非適用於治療所有的ADHD病人，是否使用本藥須根據病人症狀的嚴重程度做徹底的評估。出現環境因子之後繼發的症狀和/或其它原發性精神疾病包括精神異常的病人，並不適用刺激劑。適當的教育處置是必要的，且心理輔導通常亦有幫助。本症狀病因不明，亦無單一的診斷方法。充分的診斷須使用藥物及特殊的心理、教育及社會資源。學習可能會也可能不會受損。[ 用法用量 ]CONCERTA不能用於六歲以下兒童。CONCERTA每天服用一次。因服藥十二小時後仍有療效，故本品須於早上服用。CONCERTA須以液體輔助整顆吞服，不能咀嚼、剝開或壓碎(見”警語及注意事項”欄)。CONCERTA可與食物併服或不與食物併服(見”藥物動力學”欄)。須依病人的需求及反應，個別決定病人的使用劑量。以遞增的方式調整劑量，最高為每日服用54 mg，早上服用。一般而言，約以一個星期為間隔來調整劑量。首次服用methylphenidate的病人目前未在服用methylphenidate，或使用methylphenidate以外興奮劑的病人，CONCERTA建議起始劑量為每天18 mg。目前正服用methylphenidate的病人目前每日服用二次5 mg methylphenidate hydrochloride的病人、或每日服用一顆20 mg緩釋錠或每日服用三次5 mg methylphenidate hydrochloride的病人，CONCERTA建議起始劑量為18 mg。目前每日服用二次10 mg methylphenidate hydrochloride的病人、或每日服用一顆40 mg緩釋錠或每日服用三次10 mg methylphenidate hydrochloride的病人，CONCERTA建議起始劑量為36 mg。對某些病人而言，54 mg可能是適當劑量。須根據個別病人目前的給藥計劃及臨床判斷來決定建議劑量。目前正使用methylphenidate於其它給藥計劃的病人，改用CONCERTA時須進行臨床判斷。不建議每日劑量超過54 mg。持續/長期治療對照臨床試驗未全面評估methylphenidate的長期使用。醫師若選擇使用CONCERTA長期治療ADHD病人，須定期再評估本藥品對個別病人的長期療效，並以試驗停藥的方式評估無藥物治療情況下病人的功能。在藥物暫時停用或永遠停用後，病情的改善可能會持續。降低劑量及停藥假如症狀疑似惡化或出現其它不良反應，須降低劑量，或必要時須停藥。兒童對照臨床試驗未曾研究CONCERTA用於六歲以下兒童，CONCERTA不能用於六歲以下兒童。成人對照臨床試驗未曾研究CONCERTA用於成人。老年人對照臨床試驗未曾研究CONCERTA用於六十五歲以上的老年人。[ 禁忌症 ]下列狀況禁用CONCERTA： • 確定焦慮、緊張及情緒激動的病人，因為本品可能會惡化這些症狀。 • 已知對methylphenidate或本品其他成份過敏的病人。 • 青光眼病人。 • 有Tourette’s症家族病史或診斷的病人。 • 接受單胺氧化酉每(MAO)抑制劑治療期間，及停用MAO抑制劑未滿十四天(可能 會造成高血壓危象)(見”交互作用”欄)。[ 特殊警語及注意事項 ]有結構性心臟異常的病人接受有刺激作用的ADHD藥物治療者曾有猝死報告，雖然未確定是否有因果關係。惟此類治療用於有結構性心臟異常的病人仍應謹慎。CONCERTA不能用於六歲以下兒童。至今未有充分methylphenidate長期使用的安全性資料。中樞神經刺激藥物，包括methylphenidate，曾與運動或語言局部肌肉抽搐的發生或加重有關。因此，臨床評估病人局部肌肉抽搐須在使用刺激性藥物之前。另亦須評估家族病史。雖然尚未確定因果關係，兒童長期使用刺激劑而抑制成長(如體重和/或身高增加)曾被報告過。因此，須小心監測須接受長期治療的病人。未如預期成長或增加體重的病人須中斷治療。CONCERTA須以液體輔助整顆吞服，不能咀嚼、剝開或壓碎。藥物被包在不被吸收的殼內，其設計是要持續釋出藥物。錠劑的殼連同不可溶的核心成份排出體外，假如病人偶而注意到其糞便內含狀似錠劑之東西毋須擔心。因CONCERTA錠劑不會變形且在腸胃道內不會看到形狀改變，CONCERTA通常不可用於已有嚴重胃腸狹窄(病理或基因)的病人或消化不良或嚴重無法吞服錠劑的病人。已知胃腸狹窄的病人在服用不變形之緩釋藥物後罕有阻塞症狀的報告。由於本錠劑的緩釋設計，CONCERTA僅能用於可吞服整粒藥物的病人。CONCERTA不能治療嚴重抑鬱和/或預防或治療一般疲倦狀態。在一些沒有精神疾病及躁症病史的病人，在服用CONCERTA期間，曾經有過精神上(像幻覺)或躁症病狀。如果一旦發生此一症狀，應考慮CONCERTA造成的可能性，並停用CONCERTA (見”副作用”欄) 。病人在初期使用CONCERTA時，要監測是否出現攻擊行為或使攻擊行為加劇的現象。攻擊行為本即與注意力不全之過動症狀可能相關，但該等行為的出現或惡化，在服用CONCERTA期間曾經被通報過(見”副作用”欄)。下列狀況使用CONCERTA要小心： • 臨床使用經驗顯示精神病人使用methylphenidate可能會惡化行為異常及思想 異常。 • 在兒童的實驗室臨床試驗中，CONCERTA和每天服用三次的methylphenidate 與安慰劑相比會增加休息狀態脈搏，增加值平均為2~6 bpm，且一天內平均 增加收縮壓及舒張壓約1~4 mmHg。因此，CONCERTA用於先前醫療狀況可 能會因血壓或心跳速率增加而惡化的病人要小心。服用CONCERTA在適當 的時間要監測血壓(特別是高血壓病患)和心跳速率。 • CONCERTA用於曾有藥物依賴或酒精中毒者要小心。長期濫用會導致明顯的 耐受性及心理依賴，併有程度不等的異常行為。明確嚴重精神病症狀可能發 生，尤其是在長期濫用注射本藥物者。停藥杜絕濫用期間要小心監護因可能 會發生抑鬱。長期治療停藥後，可能會使之前疾病的隱藏症狀顯現出來，須 予以追蹤。 • 某些臨床證據顯示methylphenidate可能會使曾有發作病史病人、曾有EEG異常 但未發作病人的痙攣閥值降低，且亦罕使未有發作病史之前亦無EEG顯示發 作病人的痙攣閥值降低。若出現發作現象，須停用本品。罕見病例曾有視覺干擾症狀。曾有視力調節困難及視力模糊的報告。長期治療建議要進行定期血液學監測(全部血液數、分化及血小板數目)。[ 交互作用 ]接受MAO抑制劑(目前正接受該類藥物治療或過去兩週內曾接受治療該類藥物)

專思達®長效錠Concerta Extended Release Tablets

的病人不能使用CONCERTA (見”禁忌症”欄)。因可能會增加血壓，CONCERTA與升壓藥物併用要小心。人類藥理研究顯示methylphenidate可能會抑制coumarin抗凝血藥物、抗癲癇藥物(如phenobarbital、phenytoin、primidone)及某些抗抑鬱藥物(三環抗鬱劑及選擇性sertonin再回收抑制劑)的代謝。與methylphenidate併用時可能須降低這些藥物的劑量。開始併用或停止併用methylphenidate可能皆須注意調整這些藥物之劑量，並監測血漿藥物濃度(coumarin或需監測凝血時間)。與clonidine併用曾有嚴重不良反應報告，雖然尚未確定其因果關係為何。尚未全面評估methylphenidate與clonidine或其他中樞作用α2協同劑併用的安全性。[ 懷孕及哺乳 ]懷孕：人類懷孕期間使用methylphenidate的安全性尚未確定。未對孕婦使用CONCERTA作過研究。懷孕期間僅有在潛在利益超過對胎兒潛在傷害的情況下才能使用CONCERTA。投與methylphenidate hydrochloride 200 mg/kg/day於兔子曾有致畸胎毒性，此劑量約為人類以mg/kg為單位所得最大建議劑量之100倍。投與methylphenidate hydrochloride高達30 mg/kg/day於大鼠未有致畸胎毒性，根據藥物動力學資料，此劑量所產生的methylphenidate全身曝露濃度約為臨床試驗健康自願者及使用CONCERTA最大建議劑量病人之9~12倍。在一個持續投藥十八週的研究，給與小鼠methylphenidate hydrochloride高達160 mg/kg/day不會影響其生殖力。哺乳：未知methylphenidate是否會排泄到人體乳汁。由於很多藥物會排泄到人體乳汁，授乳婦服用CONCERTA要小心。[ 對駕駛及操作機械能力的影響 ]CONCERTA可能會引起暈眩，因此駕駛、操作機械或從事其它可能會有危險的活動要小心。[ 副作用 ]臨床試驗數據雙盲數據-藥物不良反應的通報頻率≧1%曾以639位ADHD患者所參與的四個以安慰劑為對照組、雙盲臨床試驗來評估CONCERTA的安全性。本部分所載資訊係取自於集結的數據。表一所示之藥物不良反應係為兒童及青少年CONCERTA治療組通報頻率≧1%者，且在這些臨床試驗中發生頻率較安慰劑組高。 表1 在四個以安慰劑為對照組、雙盲臨床試驗中，CONCERTA治療組通報 頻率≧1%且發生頻率較安慰劑組高的藥物不良反應 系統/器官分類 CONCERTA 安慰劑 不良反應 (n=321) (n=318) % % 感染和侵染 鼻咽炎 2.8 2.2 精神異常 失眠* 2.8 0.3 神經系統異常 暈眩 1.9 0 呼吸、胸和中隔異常 咳嗽 1.9 0.9 咽喉痛 1.2 0.9 胃腸異常 腹痛 6.2 3.8 嘔吐 2.8 1.6 一般異常 發熱 2.2 0.9*入眠困難(Concerta=0.6%)和失眠(Concerta=2.2%)之數據合併在失眠欄大部分的藥物不良反應在嚴重度上是輕度至中度。開放標記數據-藥物不良反應的通報頻率≧1%曾以2694位兒童及青少年ADHD患者所參與的八個開放標記臨床試驗來評估CONCERTA的安全性。本部分所載資訊係取自於集結的數據。表二所示之藥物不良反應係為兒童及青少年CONCERTA治療組通報頻率≧1%者，且未列於表一者。 表2 在八個開放性標記臨床試驗中，兒童及青少年CONCERTA治療組通報 頻率≧1%的藥物不良反應 系統/器官分類 CONCERTA 不良反應 (n=2694) % 代謝和營養異常 食慾降低 7.6 厭食症 2.9 精神異常 抽搐 2.7 焦慮 1.1 情緒不安定 1.3 情緒表達異常 1.1 神經系統異常 頭痛 15.4 胃腸異常 噁心 2.9 腹瀉 1.9 胃不適 1.4 皮膚及皮下組織異常 皮疹 1.4 一般異常 易怒 2.6 疲勞 1.2大部分的藥物不良反應在嚴重度上是輕度至中度。雙盲和開放性標記數據-藥物不良反應的通報頻率<1%雙盲和開放性標記臨床試驗中，發生於<1%的兒童及青少年CONCERTA治療組受試者之額外藥物不良反應如表三所列。 表3 雙盲或開放性標記臨床試驗中，<1%的兒童及青少年CONCERTA 治療組受試者所通報之藥物不良反應 精神異常 抑鬱、睡眠異常、情緒改變、情緒搖擺、憤怒、精神激動、過度警覺、眼淚 汪汪 神經系統異常 嗜眠、精神運動性活動過度、抽搐、鎮靜 心臟異常 心搏過速、心悸 血管異常 高血壓 呼吸、胸和縱隔異常 呼吸困難 胃腸異常 便秘 皮膚和皮下組織異常 疹、疹-斑 檢查 血壓增加、心雜音大部分的藥物不良反應在嚴重度上是輕度至中度。上市後數據表四所列為CONCERTA上市後使用經驗期間首次被視為藥物不良反應的不良事件。在每一個表中，係根據下列的習慣來定義頻率：很常見 ≧1/10常見 ≧1/100至<1/10不常見 ≧1/1,000至<1/100罕見 ≧1/10,000至<1/1,000很罕見 <1/10,000，包括個案報告在表四，藥物不良反應係依據主動通報比率依頻率分類來呈現。 表4 CONCERTA上市後使用經驗期間藉由頻率分類從主動通報比率 找出的藥物不良反應 血液及淋巴系統異常 很罕見 白血球減少、再生不能性貧血、血小板減少、血小板減少紫斑病 免疫系統異常 罕見 過敏性反應如血管性水腫，過敏反應，耳廓腫脹，庖瘡，剝落性 皮膚炎，蕁麻疹，搔癢(它處未歸類者)，皮疹，疹子(它處未歸類者) 精神異常 罕見 攻擊行為 很罕見 定向障礙、幻覺、聽幻覺、視幻覺、躁狂、坐立不安

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專思達®長效錠Concerta Extended Release Tablets

的病人不能使用CONCERTA (見”禁忌症”欄)。因可能會增加血壓，CONCERTA與升壓藥物併用要小心。人類藥理研究顯示methylphenidate可能會抑制coumarin抗凝血藥物、抗癲癇藥物(如phenobarbital、phenytoin、primidone)及某些抗抑鬱藥物(三環抗鬱劑及選擇性sertonin再回收抑制劑)的代謝。與methylphenidate併用時可能須降低這些藥物的劑量。開始併用或停止併用methylphenidate可能皆須注意調整這些藥物之劑量，並監測血漿藥物濃度(coumarin或需監測凝血時間)。與clonidine併用曾有嚴重不良反應報告，雖然尚未確定其因果關係為何。尚未全面評估methylphenidate與clonidine或其他中樞作用α2協同劑併用的安全性。[ 懷孕及哺乳 ]懷孕：人類懷孕期間使用methylphenidate的安全性尚未確定。未對孕婦使用CONCERTA作過研究。懷孕期間僅有在潛在利益超過對胎兒潛在傷害的情況下才能使用CONCERTA。投與methylphenidate hydrochloride 200 mg/kg/day於兔子曾有致畸胎毒性，此劑量約為人類以mg/kg為單位所得最大建議劑量之100倍。投與methylphenidate hydrochloride高達30 mg/kg/day於大鼠未有致畸胎毒性，根據藥物動力學資料，此劑量所產生的methylphenidate全身曝露濃度約為臨床試驗健康自願者及使用CONCERTA最大建議劑量病人之9~12倍。在一個持續投藥十八週的研究，給與小鼠methylphenidate hydrochloride高達160 mg/kg/day不會影響其生殖力。哺乳：未知methylphenidate是否會排泄到人體乳汁。由於很多藥物會排泄到人體乳汁，授乳婦服用CONCERTA要小心。[ 對駕駛及操作機械能力的影響 ]CONCERTA可能會引起暈眩，因此駕駛、操作機械或從事其它可能會有危險的活動要小心。[ 副作用 ]臨床試驗數據雙盲數據-藥物不良反應的通報頻率≧1%曾以639位ADHD患者所參與的四個以安慰劑為對照組、雙盲臨床試驗來評估CONCERTA的安全性。本部分所載資訊係取自於集結的數據。表一所示之藥物不良反應係為兒童及青少年CONCERTA治療組通報頻率≧1%者，且在這些臨床試驗中發生頻率較安慰劑組高。 表1 在四個以安慰劑為對照組、雙盲臨床試驗中，CONCERTA治療組通報 頻率≧1%且發生頻率較安慰劑組高的藥物不良反應 系統/器官分類 CONCERTA 安慰劑 不良反應 (n=321) (n=318) % % 感染和侵染 鼻咽炎 2.8 2.2 精神異常 失眠* 2.8 0.3 神經系統異常 暈眩 1.9 0 呼吸、胸和中隔異常 咳嗽 1.9 0.9 咽喉痛 1.2 0.9 胃腸異常 腹痛 6.2 3.8 嘔吐 2.8 1.6 一般異常 發熱 2.2 0.9*入眠困難(Concerta=0.6%)和失眠(Concerta=2.2%)之數據合併在失眠欄大部分的藥物不良反應在嚴重度上是輕度至中度。開放標記數據-藥物不良反應的通報頻率≧1%曾以2694位兒童及青少年ADHD患者所參與的八個開放標記臨床試驗來評估CONCERTA的安全性。本部分所載資訊係取自於集結的數據。表二所示之藥物不良反應係為兒童及青少年CONCERTA治療組通報頻率≧1%者，且未列於表一者。 表2 在八個開放性標記臨床試驗中，兒童及青少年CONCERTA治療組通報 頻率≧1%的藥物不良反應 系統/器官分類 CONCERTA 不良反應 (n=2694) % 代謝和營養異常 食慾降低 7.6 厭食症 2.9 精神異常 抽搐 2.7 焦慮 1.1 情緒不安定 1.3 情緒表達異常 1.1 神經系統異常 頭痛 15.4 胃腸異常 噁心 2.9 腹瀉 1.9 胃不適 1.4 皮膚及皮下組織異常 皮疹 1.4 一般異常 易怒 2.6 疲勞 1.2大部分的藥物不良反應在嚴重度上是輕度至中度。雙盲和開放性標記數據-藥物不良反應的通報頻率<1%雙盲和開放性標記臨床試驗中，發生於<1%的兒童及青少年CONCERTA治療組受試者之額外藥物不良反應如表三所列。 表3 雙盲或開放性標記臨床試驗中，<1%的兒童及青少年CONCERTA 治療組受試者所通報之藥物不良反應 精神異常 抑鬱、睡眠異常、情緒改變、情緒搖擺、憤怒、精神激動、過度警覺、眼淚 汪汪 神經系統異常 嗜眠、精神運動性活動過度、抽搐、鎮靜 心臟異常 心搏過速、心悸 血管異常 高血壓 呼吸、胸和縱隔異常 呼吸困難 胃腸異常 便秘 皮膚和皮下組織異常 疹、疹-斑 檢查 血壓增加、心雜音大部分的藥物不良反應在嚴重度上是輕度至中度。上市後數據表四所列為CONCERTA上市後使用經驗期間首次被視為藥物不良反應的不良事件。在每一個表中，係根據下列的習慣來定義頻率：很常見 ≧1/10常見 ≧1/100至<1/10不常見 ≧1/1,000至<1/100罕見 ≧1/10,000至<1/1,000很罕見 <1/10,000，包括個案報告在表四，藥物不良反應係依據主動通報比率依頻率分類來呈現。 表4 CONCERTA上市後使用經驗期間藉由頻率分類從主動通報比率 找出的藥物不良反應 血液及淋巴系統異常 很罕見 白血球減少、再生不能性貧血、血小板減少、血小板減少紫斑病 免疫系統異常 罕見 過敏性反應如血管性水腫，過敏反應，耳廓腫脹，庖瘡，剝落性 皮膚炎，蕁麻疹，搔癢(它處未歸類者)，皮疹，疹子(它處未歸類者) 精神異常 罕見 攻擊行為 很罕見 定向障礙、幻覺、聽幻覺、視幻覺、躁狂、坐立不安

神經系統異常 很罕見 抽搐、大發作、運動障礙 眼睛異常 很罕見 複視、散瞳、視覺模糊、視覺干擾 心臟異常 很罕見 心絞痛、心搏過慢、期外收縮、上心室心搏過速、心室期外收縮 血管異常 很罕見 Raynaud’s現象 皮膚和皮下組織異常 很罕見 禿頭、紅斑、多汗 肌肉骨骼、結締組織和骨頭異常 很罕見 關節痛、肌痛、肌肉抽搐 一般異常 罕見 治療反應降低 很罕見 胸痛、胸不適、藥物作用降低、溫度過高 檢查 罕見 體重降低 很罕見 血液alkaline phosphatase增加、血膽紅質增加、肝臟酵素增加、 血小板數目降低、白血球細胞數目異常[過量]徵象及症狀急性methylphenidate過量的徵象及症狀主要肇因於中樞神經系統過度刺激及過度擬交感神經作用，可能包括下述：嘔吐、精神躁動、震顫、過度反射、肌肉抽筋、抽搐(隨後可能會有昏迷)、精神欣快、精神迷亂、幻覺(聽覺和/或視覺)、譫妄、流汗、潮紅、頭痛、體溫過高、心跳過快、心悸、心律不整、高血壓、散瞳及黏膜乾燥。建議治療治療方法為適當的支持療法。要保護病人防止自我傷害，及防阻會惡化已存在之過度興奮狀況之外來刺激。需要時可以胃灌洗而排空胃內容物。進行胃灌洗之前，若有精神躁動及發作要予以控制並保護呼吸道。其它的腸去毒化措施包括投與活性碳及緩瀉劑。須嚴密照顧以維持充分循環及呼吸交換，體溫過高者可能需要外來的冷卻措施。未確定腹膜透析或體外血液透析對CONCERTA過量的療效。治療過量病人須考量CONCERTA會持續釋出methylphenidate。[藥理特性][藥效學]Methylphenidate hydrochloride是種中樞神經刺激劑(N06B A04精神刺激劑)。未知其對ADHD的治療機轉為何。咸認methylphenidate會阻斷norephinephrine及dopamine被再吸收到突觸前神經細胞且會增加這些單胺類被釋放到神經細胞外。Methylphenidate是種消旋混合物，由d-及l-同分異構物組成。d-同分異構物的藥理活性大於l-同分異構物。[藥物動力學]吸收Methylphenidate極易被吸收。成人口服CONCERTA後，methylphenidate血漿濃度會迅速增加，約1~2小時達到起始最高濃度，在隨後數小時內逐漸增加。約6~8小時達到最高血漿濃度，其後methylphenidate血漿濃度會開始逐漸降低。每天服用CONCERTA一次會降低與每天服用三次速放型methylphenidate有關之最高濃度和最低濃度之間的上下波動。成人每日服用CONCERTA一次和每日服用methylphenidate三次之相對生體可用率是相當的。三十六個成人每日服用CONCERTA 18 mg和每日服用5 mg methylphenidate hydrochloride三次所得到之平均藥物動力學數值總述於表一。 表一 Mean±SD藥物動力學數值 數值 CONCERTA Methylphenidate (每天18 mg) (每天三次，每次5mg) (n=36) (n=35) Cmax (ng/mL) 3.7±1.0 4.2±1.0 Tmax (h) 6.8±1.8 6.5±1.8 AUCinf (ng•h/mL) 41.8±13.9 38.0±11.0 t1/2 (h) 3.5±0.4 3.0±0.5單次一天服用CONCERTA一次及多次一天服用CONCERTA一次未發現其藥物動力學有所差異，顯示未有顯著的藥物蓄積。多次每日服藥一次所得到之AUC值及t1/2與首次服用CONCERTA 18 mg所得到之值相同。劑量比例關係成人單次投與CONCERTA 18、36及54 mg/day，d-methylphenidate之Cmax及AUC(0-inf)與劑量成正比，l-methylphenidate之Cmax及AUC(0-inf)增加則不與劑量成比例。服用CONCERTA後，l-isomer血漿濃度約為d-isomer血漿濃度之四十分之一。健康成人單次或多次每日服用一次CONCERTA 54至144 mg，methylphenidate (MPH)和其主要代謝物(alpha)-phenyl-piperidine acetic acid (PPAA)之Cmax及AUCinf的增加與劑量成正比。由於單一劑量與達穩定狀態(Day 4)的清除率和半衰期相同，顯示methylphenidate不具有時間相依性的藥物動力學特性。不論是單次或多次給藥54至144 mg/day，本藥物(MPH)和其代謝物(PPAA)的比例皆相同。在多次劑量實驗中，十三到十六歲的ADHD青少年投與CONCERTA18至72 mg/day，d-同分異構物和所有methylphenidate之平均Cmax及AUCTAU的增加與劑量成正比。分佈成人methylphenidate血漿濃度口服後以biexpoential之形式減少。成人口服CONCERTA之methylphenidate半衰期約為3.5小時。代謝及排泄Methylphenidate於人類體內主要是經由去酯化(de-esterification)被代謝成(alpha)-phenyl-piperidine acetic acid (PPAA)，這個代謝物僅有極少的藥物活性或是不具有藥理活性。用被代謝成PPAA來評估，成人每日服用CONCERTA一次與每日服用methylphenidate三次之代謝相同。單次及多次一天服用CONCERTA一次有相同的代謝。人類口服放射線標記的methylphenidate，約90%的放射線活性發現於尿中。主要的尿液代謝物為PPAA，約為80%的服用劑量。食物效應病人於高脂肪早餐後服用CONCERTA，其藥物動力學或藥效學數值皆無差異。無論是否進食，未顯示有劑量降低。特殊族群性別：於健康成年人，男性平均依劑量調整的AUC(0-inf)值為36.7 ng•h/mL，女性為37.1 ng•h/mL，未發現這兩種族群之間有所差異。種族：接受CONCERTA的成年人，依劑量調整之AUC(0-inf)值在不同種族之間是一致的。然而，受試者人數可能不足以偵測藥物動力學之種族差異。年齡：未研究六歲以下兒童之CONCERTA藥物動力學。腎功能不全：未有CONCERTA用於腎功能不全病人之使用經驗。人類口服經放射線標記之methylphenidate後，methylphenidate會被大量代謝且約80%的放射活性會以PPA形式排泄到尿液中。由於腎廓清不是methylphenidate的重要清除途徑，腎功能不全對CONCERTA藥物動力學的影響極小。肝功能不全：未有CONCERTA用於肝功能不全病人之使用經驗。[臨床試驗前安全性資料]對小鼠進行終生致癌性研究，methylphenidate hydrochloride會引起肝細胞腺瘤增加。且每日劑量約為60 mg/kg/day時，肝母細胞瘤會增加，且僅見於公鼠。以mg/kg為單位，上述劑量遠高於人類建議劑量。肝母細胞瘤是種極罕見的囓齒類動物惡性腫瘤。全部惡性肝臟腫瘤未有增加。研究的老鼠亞變種對腫瘤的生成具敏感性，未知這些結果對人類有何意義。大鼠於相同的終生研究使用methylphenidate hydrochloride高達45 mg/kg/day的劑量，未顯示致癌性。對導入外來基因的老鼠亞變種p53+/-進行為期二十四週的研究，methylphenidate hydrochloride劑量高達74 mg/kg/day未顯示有致癌性。對狗進行為期三十天的口服給藥試驗，服用CONCERTA高達72 mg/day (達8.6 mg/kg/day) 及另一項服用CONCERTA高達144 mg/day (達22 mg/kg/day)臨床試驗報告中，未發現有毒性副作用。Methylphenidate於離體Ames反轉突變分析或活體老鼠淋巴瘤細胞促進突變分析，未發現有致突變性。培養中國田鼠的卵巢細胞離體試驗曾發現姐妹染色體交換及染色體錯亂會增加。Methylphenidate於活體老鼠骨髓微小核分析研究呈陰性反應。所有與醫師處方有關的安全性資訊已涵蓋於本說明書適當項目內。[藥劑特性]賦形劑明細Butylated hydroxylene, carnauba wax, cellulose acetate, hypromellose, lactose, phosphoric acid, poloxamer, polyethylene glycol, polyethylene oxides, povidone, propylene glycol, sodium chloride, stearic acid, succinic acid, synthetic iron oxides, titanium dioxide, triacetin。配伍不相容性未知。

架貯期請看外盒標示。貯存之特別注意事項不要貯存超過25°C (86°F)。藥瓶要嚴密蓋緊。

製造廠：Janssen Cilag Manufacturing LLC廠 址：State Road 933 KM 0.1 Mamey Ward, Gurabo, Puerto Rico 0078-9629藥 商：嬌生股份有限公司地 址：台北市敦化南路二段319號8樓電 話：0800-211-688

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