contraceptivos
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Prof. LEONARDO DE SOUZA SILVAFarmacêutico-BioquímicoFarmacêutico-BioquímicoMestrando em Imunologia e Parasitologia básicas e Mestrando em Imunologia e Parasitologia básicas e aplicadasaplicadasEspecialista em Farmacologia ClínicaEspecialista em Farmacologia Clínica
- Evolução dos anticoncepcionais;
- Ciclo menstrual;
- Tipos de anticoncepcionais;
- Distúrbios indesejados decorrentes do uso de anticoncepcionais;
- Interações medicamentosas;
- Riscos relacionados ao uso de anticoncepcionais
ANTICONCEPCIONAIS / CONTRACEPTIVOS
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
Hipócrates (460-377 a.C) Semente da cenoura
selvagem
Aristóteles (421 A.C) Mentha pulegium
(hortelã / puejo)
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
Egito antigo
Tampões vaginais feitos de: Excrementos de crocodilo, linho e folhas comprimidas lubrificados com mel
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
Séc. I a.C. Anticoncepção
masculina
extratos de madressilva Lonicera periclymenum
36 dias de esterilidade
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
Método da tabelinha (100 d.C.) Sorano: italiano considerado pai da
ginecologia
“evitar relação sexual logo antes e após a menstruação”
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
séc. XVII 1844, Charles Goodyear: patente da
vulcanização da borracha
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
1873 - Congresso dos Estados Unidos tornou ilegal a venda de quaisquer artigos contraceptivos
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
Método da tabelinha 1930 Evitar as relações sexuais durante o
período fértil (ovulação)
EVOLUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS
1970 (Estados Unidos) Anticoncepcional de emergência Dosagem alta de hormônios = inibição
da ovulação
CICLO MENSTRUAL
Puberdade = início da função cíclica ovariana;
Duração em torno de 30 a 40 anos;
Manifestação: episódios de sangramento;
Hormônios envolvidos: FSH e LH
CICLO MENSTRUAL
Início do ciclo = número variável de folículos (aumentam de tamanho FSH)
Folículo dominante LH células do folículo = estrogênios Estrogênios FSH (regressão dos
fol.menores) Pico de secreção de estrogênio Secreção de progesterona Breve surto de liberação de LH e FSH
CICLO MENSTRUAL
A cavidade do folículo é preenchida com sangue
↑ Células luteinizadas = substituição do sangue
Corpo lúteo Produção de estrogênios e
progesterona durante o restante do ciclo**Gravidez = produção por tempo maior
Estrogênio
Principais na mulher Estradiol, Estrona e Estriol
Estrogênio miméticos Flavonóides (soja)
Compostos utilizados na fabricação de plástico Bifenóis, alquifenóis
Farmacocinética dos estrogênios
Liga-se fortemente a α-globulina Estradiol (no fígado) ESTRONA E
ESTRIOL Leite materno: excretados em
pequenas quantidades
Efeito fisiológico dos estrogênios
Amadurecimento da mulher Desenvolvimento da vagina, útero e tuba
uterina Desenvolvimento do estroma e ductos
mamários Fechamento das epífises dos ossos Crescimento de pelos axilares e pubianos Alteram a distribuição da gordura corporal
(contorno típico do corpo feminino
Efeito fisiológico dos estrogênios
Efeito endometrial Crescimento do músculo uterino Desenvolvimento do revestimento
endometrial
Efeito fisiológico dos estrogênios
Efeitos metabólicos e cardiovasculares Manutenção da função e estrutura dos
vasos sanguíneos Diminuição da reabsorção óssea ↑ Lipoproteínas de alta densidade (HDL) ↓ Lipoproteínas de baixa densidade (LDL) ↑ coagulação sanguínea
Efeito fisiológico dos estrogênios
Outros efeitos Facilitam a perda de líquido
intravascular para o espaço extravascular = EDEMA
↓Volume plasmático = retenção de sódio e água pelo rim
Progesterona / Progestinas Precursor dos estrogênios
Sintetizada no ovário (corpo lúteo) e nas supra-renais a partir do colesterol circulante
Gravidez: placenta sintetiza e libera grandes quantidades
Farmacocinética da progesterona
Rápida absorção por qualquer via Meia-vida no plasma ≈ 5 min Armazenamento temporário na
gordura corporal Quase totalmente metabolizada pelo
fígado (ineficácia na via oral)
Efeito fisiológico da progesterona
Efeitos metabólicos Estimula a lipoproteína lipase = favorece
deposição de gordura
↑ Níveis basais de insulina e resposta da insulina à glicose
↑Secreção de aldosterona = ↓ reabsorção de Na+
Efeito fisiológico das progestinas sintéticas
Antagonizam a retenção de sódio
Não sustentam a gravidez (em laboratório)
USO – Contraceptivos orais monofásicos 21 comprimidos 1ª cartela
Iniciar no 1º dia do ciclo 1 cpr/dia durante 21 dias Pausa: 7 dias
Demais cartelas Reiniciar no 8º dia da pausa 1 cpr/dia durante 21 dias Pausa: 7 dias
USO – Contraceptivos orais monofásicos 24 comprimidos 1ª cartela
Iniciar no 1º dia do ciclo 1 cpr/dia durante 24 dias Pausa: 4 dias
Demais cartelas Reiniciar no 5º dia da pausa 1 cpr/dia durante 24 dias Pausa: 4 dias
USO – Contraceptivos orais monofásicos 28 comprimidos 1ª cartela
Iniciar no 1º dia do ciclo 1 cpr/dia durante 28 dias
Não há pausa Inicia-se nova cartela sempre no 1º
dia do ciclo
USO – Contraceptivos orais bifásicos 22 comprimidos (GRACIAL)
1 cpr/dia durante 22 dias Pausa de 6 dias Reiniciar no 7º dia de pausa
28 comprimidos (MERCILON conti) Não há pausa
USO – Contraceptivos orais trifásicos Tomar 1 cpr/dia durante 21 dias Fazer pausa de 7 dias e iniciar nova
cartela no 8º dia da pausa
*comprimidos de cores diferentes
Orientações gerais
Esquecimento 1 cpr menos de 12 h: tomar assim que
lembrar (não há perda da eficácia)
1 cpr mais de 12 h (↓ proteção contraceptiva)
+ de 1 cpr = ↓ ↓ .. proteção contraceptiva +12 hs
a) < 4dias b) supressão do eixo hipofisário = 7 dias de
ingestão contínua
Orientações gerais
Reiniciar o uso mesmo na vigência de fluxo menstrual
Não reiniciar o uso se não houver fluxo menstrual
Aumento da PA, edema de MMII, surgimento de enxaqueca = médico
Injetáveis combinados - Administração
Injeção IM profunda a cada 30 dias Tolerância de até 3 dias para aplicação
1ª injeção deverá ser aplicada no 1º dia do ciclo (máx. 8º dia)
Injetáveis combinados - Administração
Esquecimento Menos de 14 semanas = pode ser feita
nova aplicação
Mais de 14 semanas * aplicação somente se não houve relação
sexual nos últimos 10 dias e β-HCG negativo (USO DE PRESERVATIVOS DURANTE 2 SEMANAS)
Progestogênios injetáveis - Administração Injeção IM profunda a cada 3 meses
Tolerância de até 3 dias para aplicação
1ª injeção deverá ser aplicada nos primeiros 5 dias da menstruação (efeito alcançado após 24 horas)
Progestogênios orais - uso tomar 1 cpr por dia (sem
interrupção)
1ª cartela: inicia-se no primeiro dia da menstruação
Estado puerperal logo após o parto ou 14 dias antes do retorno da atividade sexual
Progestogênios orais - uso Esquecimento
3 horas de atraso: método adicional por 48h
1 ou 2 comprimidos: tomar assim que lembrar e outro no horário habitual + método adicional
** a eficácia contraceptiva pode ser perdida em 27 h após a última dose
Uso (até 72 horas da relação sexual)
2 doses de 0,75mg: intervalo de 12 horas
1,5 mg: dose única
Anticoncepcional de emergência “pílula do dia seguinte”
Efeitos indesejáveisEfeitos indesejáveis
Spotting ou manchas: são frequentes nos 2 -3 primeiros meses;
Amenorréia: 20% em 1 ano e 50% em 5 anos;
Efeitos hormonais: sensibilidade mamária, acne (14%);
Outros efeitos: dor abdominal, dor nas costas, cefaléia, depressão, náuseas, edema.
REAÇÕES ADVERSAS
Efeitos leves
Náusea Mastalgia Edema Cefaléia transitória
Efeitos moderados
Sangramento inesperado (spot)
Ganho de peso Aumento da
pigmentação cutânea
Acne hirsutismo
-Benzodiazepínicos- Barbitúricos- Derivados da tetraciclina - Derivados da rifamicina- Produtos tireoidianos- Carbamazepina- Oxcarbazepina- Fenitoína
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
- Penicilinas- Topiramato- Derivados retinóicos- Acitretina- Hypericum perforatum (erva de são joão)-Griseofulvina- Derivados cumarínicos