FARMACOLOGIA 1 AINES
AINESSe piensa que la inhibición de la cicloxigenasa-2 (COX2) media en gran medida las acciones antipiréticas, analgesia y antiinflamatorio de los tNSAID.
La inhibición simultanea de la acciones, ciclooxigenasa 1 (COX1)explicaría en gran medida los efectos adversos de las vías gastrointestinales.
Derivados del ácidos propionico
Ibuprofeno, naproxen
Derivados del acido acético indometacina y acidos enolico (piroxicamm)
Inflamación
Proceso inflamatorio que constituye la Rx a un estimulo nocivo causado por agentes nocivos (infecciones anticuerpo)
Las respuestas inflamatorias surge en 3 fases
Fase aguda: caracterizada por vasodilatación local transitoria
Fase subaguda: filtración de leucocitos y células fagociticas.
Fase proliferativa crónica Hay degeneración y fibrosis histicas
Mecanismos de acción de los AINES
a) Inhiben la biosíntesis de prostaglandinasb) Aminoran la producción de los radicales superoxidoc) Inducen la apoptosisd) Disminuye el nivel de sintetasa de óxido nítricoe) Disminuye las cantidad de citosinas proinflamatoriaf) Modifican la actividad de los linfocitos.g) Alteran la función de la membrana celular.
FARMACOLOGIA 1 AINES
Efectos generales
Antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios, eficaces contra el dolor leve o moderado, dolor crónico y dolor menstrual.
Efectos adversos de los AINES
Vías GI: Dolor abdominal, nauseas, anorexia, erosiones, y ulceras gástricas, perforación y diarrea
Riñones retención de sodio y agua , edema,. Empeoramiento de la función renal en sujetos con nefropatía o cardiopatía y cirrosis, disminución de la eficacia, de los antihipertensivos, de diuréticos, disminución de la excreción del acido úrico y hiperpotasemia.
SNC: Cefalalgia, vértigo, mareos, confusión, depresión, disminución del umbral de convulsiones e hiperventilación
Plaquetas inhibición de la activación de plaquetas, propensión a la aparición de hematomas, mayor riesgo de hemorragias
Útero Prolongación de la gestión, inhibición del parto.
Hipersensibilidad Rinitis vasomotora, edema angioneurotico, asma, urticaria, hiperemia, hipotensión, choque.
Vasos cierre del conducto arterioso
Interacción medicamentosa
FARMACOLOGIA 1 AINES
El uso de los AINES con ASA aumenta el riesgo de las Rx adversas GI
La combinación de los AINES y los IECA disminuye la acción de los IECA bradicardia por potasio alto al usar con esteroides aumenta la frecuencia.
Farmacocinetica y farmacodinamia
Gran parte de los AINES se absorben de manera rápida y completa en las vías GI
Máximas en 1 a 4 h en presencia de alimentos tienden a retardar sus efectos experimentan metabolismo en el hígado y excreción en los riñones y no se recomienda el uso de los AINES en hepatopatía o nefropatía.
FARMACOLOGIA 1 AINES
AINES NO ESTEROIDEOS inhibidores de COX1
-----------grupo de los salicilatos----------
Aspirina Acido Acetil Salicilico (ASA)
Absorción: 1h
Metabólito: Acido Salicilurico
Semivida: 2-3h
Nivel toxico 15-30h
Efectos adversos: vías GI mayor tiempo de hemorragiaRx de hipersensibilidad, no se use en niños con proceso febril de origen viral
Indicaciones: como antiplaquetario contra el dolor o fiebre, fiebre reumática
Dosis: 75-100mg / día
325-650mg/4/6h
Niños 10mg/Kg cada 4-6h
Diflunisal (dolobid) derivado del floruro fenilo
Absorción 2-3h
Metabolitos: Glucoronido
Semivida 8-12h
Dosis 250 -500 cada 8-12h
Se excreta en leche materna
Dosis inicial 500 a 1000mg 8/12h}
FARMACOLOGIA 1 AINES
---------Derivados del paraaminoferol-----------------
Acetaminofen tempra, tylenol, panadol
Indicación Eficazmente como analgesia por antipirético, es más débil como inflamatorio, osteoartritis no inflamatoria, artritis reumatoidea
Dosis niño: 40 a 48mg según su edad y peso en un lapso de 24h y también 10mg/kilogramo, supositorio (325mg) dosis en adulto? Presentación?
Tratamiento por sobredosis de Paracetamol:
En riesgo de lesión hepática está indicada la N-acetilcisteína (MUCOMOSIL, PARVOLEX, MUCOMYST). Se proporciona una dosis oral de carga de 140mg/kg, seguida de la administración de 70mg/kg cada 4 horas hasta 17 dosis.
----Derivados de Ácido Acético---
Indometacian (indocin, altalgin) presentación?
Absorción 1-2h
Semivida 2.5h
Dosis 25mg 2, 3 veces al día
75mg o 100mg Por la noche
Efectos adversos cefalalgia
Frontal, nefropatía, trombocitopenia
Indicación ocupados como analgésicos o antipiréticos, dolor espontaneo hinchazón de articulaciones 20 veces más potente que la aspirina
FARMACOLOGIA 1 AINES
Sulindac (clinoril)
Absorción 1 a 2 h
Semivida 7h
Dosis 150mg a 200mg dos veces al día
Indicaciones: artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda y puede evitar en cáncer de colon.
Efectos adversos: GI, SNC e incremento de las transaminasas.
Etodolac (lodine)
Absorción 1 h
Semivida 7h
Dosis 200 a 400mg 3 a 4 veces al día
100mg de etodolac posee eficacia a la de 650mg de aspirina
Efectos adversos: GI, erupciones.
Indicaciones: analgesia posoperatorio, osteoartritis y artritis reumatoidea
--------------------GRUPO DE LOS FENAMATOS (n-fenil atranilatos)--------------------------
Acido mefenamico ( Ponstel, ponstan)
Absorción: de 2 a 4h
Semivida: 3 a 4h
Dosis: 500mg a 250mg cada 6h
Indicaciones: lesiones partes
FARMACOLOGIA 1 AINES
Meclofenamico (meclomen)
Absorción 0.5 a 2h
Semivida: 3 a 4h
Dosis 50 a 100mg 4 al día
Máximo 400mg
Flufenamico retirado en EEUU
Derivado del heteroaniacelato
Tolmetin (tolmetil sódico, toleetin)
Absorción 20 a 60 min
Semivida 5h
Dosis 400 a 600mg 3-4 veces al día
Niños 20mg/Kg al día 3-4 veces
Efecto adverso: IG, ulceras gástricas; SNC
Tolmetin (tolmetin sódico, tolectin)
Absorción 20 a 60 min
Semivida 5h
Dosis 400 a 600mg 3-4 veces al día
Niños 20mg/Kg al día 3-4 veces
Efecto adverso: IG, ulceras gástricas; SNC
Indicaciones: Irritaciones gástricas, ulceras gástricas (AAA)
FARMACOLOGIA 1 AINES
Cetorolaco (Toradol, ultram, dolgenal)
Absorción 30 a 60min
Semivida 4-6h
Dosis 10mg 4-6h
IM 30 a 60mg/día
IV 15 a 30mg/día
VO 5 a 30mg/día
Máximo 40mg/día
Antiinflamatorio (-)
Analgésico (+)
Indicaciones:
Como sustituto de los opioides para tratar dolor intenso o moderado
Efectos adversos somnolencia, mareos, cefalalgia, dolor gastrointestinal y dispepsia, dolor en el sitio de inyección.
Diclofenaco (Cataflam potasico, voltarin y voltarol sodico)
Absorción 2-3h
Semivida 1 a 2 h
Dosis 50mg 3v al día
Inyectable: 75mg 2 v día
Indicaciones artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis, anquilosante
Efectos adversos: GI, pequeño incremento de las transaminasas, no se recomienda en embarazadas ni en que amamanten.
FARMACOLOGIA 1 AINES
--------------------------------Derivados del acido propionico-----------------------------
Ibuprofen (advil, motrin, nuprin)
Adsorción 15 a 30 min
Semivida 2 a 4 h
Dosis como analgésicos 200-400mg cada 4/6h
Dosis como antiinflamatorio 300mg cada 6/8h
400-800mg cada 3 o 4v/ día
Comprimidos de 200-800mg más frecuente de 400mg
Efectos adversos GI trombocitopenia erupciones, cefalalgia, mareos, nauseas.
Indicaciones se utiliza a veces en embarazadas posible efecto en el tercer trimestre, la excreción de leche materna es minina y mujeres que amamantan
Naproxen (aleve, naprosym) presentación?
Absorción 1h
Semivida 14h
Dosis 250mg 4 veces al día
500mg 2 veces al día
Niños como antiinflamatorio 5mg/Kg 2 veces al día
Indicación: Cruza la placenta en embarazadas y que amamantan se absorbe vía rectal y lentitud vía oral.
Efectos adversos: Cefalalgia, mareo, somnolencia, fatiga, depresión.
Fenoprofen (Nalfon) (VO)
Absorción 2h
Semivida 2h
FARMACOLOGIA 1 AINES
Dosis 200mg 4-6 veces al día
300mg 600mg 3 a 4 veces al día
Efectos adversos: GI, mareo.
Cetoprofen (orudis, oruvail) Ketoprofeno
Absorción 2h
Semivida 2h
Dosis analgésico 25mg 3 a 4 veces al día
Antiinflamatorio 50-75mg 3-4 veces al día
Efectos adversos: GI y disminuye sus efectos al combinarse con la comida.
---------------------------------Derivados del aa enolico--------------------------------------
Piroxicam (feldene) presentación?
Absorción 3-5h
Semivida 45-50h
Dosis 20mg/día
Indicaciones: artritis, osteoartritis, eficaz como antiinflamatorio, inhiben la activación de neutrófilos
Meloxicam (mobic)
Absorción 5-10h
Semivida 15-20h
Dosis 7.5-15mg/día
Derivados del meloxicam: ampiroxicam,droxicam y pivoxicam
FARMACOLOGIA 1 AINES
Nabumetona (Relafen)
Absorción 3-6h
Semivida 24h
Dosis 500-1000mg / 1-2 veces /día
Efectos adversos: dolor cólico, diarrea, ulceras gástricas, mareos, prurito
Oxaprozin (Daypro)
Absorción 3-4h
Semivida 40-60h
Dosis 600-800mg/día
Indicación: apropiado contra la fiebre, para la analgesia aguda.
----------------------------------Derivados del Pirazolona--------------------------------------
Este grupo fenil butazona, oxifenbutazona, antipirina, aminopirina, dipirona
AINES con selectividad COX2
Celecoxib (Celebrex)
PRESENTACIONCaja por 20 cápsulas de 100 mg. Caja por 10 cápsulas de 200 mg.Absorción 2-9h
FARMACOLOGIA 1 AINES
Semivida 6-12h
Dosis 100mg 1-2 veces /día
Indicaciones osteoartritis, artritis reumatoidea,
Efectos adversos: riesgos cardiovasculares, antiinflamatorio (+)
Valdecoxib (Bextra)
Absorción 2-4h se retrasa con alimentos
Semivida 7-8h
Dosis como analgésico 20mg / 2 veces /día
Contra dismenorrea 10mg una vez al día
Efectos adversos: infarto del miocardio y accidentes cerebro vasculares
Parecoxib (Dynaslat)
Absorción 15min
Lumiracoxib nombre comercial ¿ dosis? Presentación?
Absorción 1-3h
Semivida 24h
Potencia similar al naproxen
Efecto adverso GI
Etoricoxib (arcoxia)
Semivida 20-26h
FARMACOLOGIA 1 AINES
---------------------OTROS INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS------------------------
Apazona (Aza prozona) (AAA) y potente uricosúrico
Dosis 600mg/3v al día en la gota aguda
Efectos adversos GI, nauseas, dispepsia
Nimesulida (AAA)
Efecto adverso GI, cardiovascular y cerebrovascular
-------------------------------------SALES DE ORO--------------------------------------------
Utilizado durante siglos para aliviar el prurito
Efecto adverso eritema, glositis, dermatitis, no alivia AINES
Agregar nombre comercial
Farmacoterapia de gota
Colquicina
Absorción: 0.5 a 2 h
Semivida 9h
FARMACOLOGIA 1 AINES
Dosis 0.6mg 2 veces al día
Efectos adversos GI, rápido recambio de la mucosa gastrointestinal, diarrea, vomito y mareo
Alopurinol (Ziloprim, Aloprim)
Absorción: de 60 a 90min
Semivida 1 a 2 h
Dosis 300mg al día
Indicaciones: Contra hiperuricemia, primaria de la gota, secundaria policitemia.
Efectos adversos: erupción, pruriginosa, eritematosis y maculopapular.
Rasburicasa (Elitek)
Dosis 0.15 a 0.02mg/Kg en 5 días
Indicación: hiperuricemia en niños, con leucemia, linfoma o cáncer sólidos.
Efectos adversos: cefalalgia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea.
---------------------------AGENTES URICOSÚRICOS-----------------------------------
Probenecid ( benuril, benemid)
Absorción: 2 a 4h
Semivida 5-8h
Dosis: 250mg 2 veces al día
Indicación: contra la gota, mínimo riesgo de cálculos renales, en gotoso nefroliticacis,
Efectos adversos: irritación gastro intestinal, ulcera péptida,
Sulfinpirazona (Anturane)
Adsorción: alta
FARMACOLOGIA 1 AINES
Semivida 3 h
Dosis de 100 a 200mg dos veces al día asta 200 a 800mg de 2 en 4 dosis junto con alimentos o leche.
Indicaciones: contra la gota.
Efecto adversos: erupción, fiebre, ulceras gástricas, deprime la hematopoyesis.
Benzbromarona
Adsorción: 4h
Dosis de 40 y 80mg una sola dosis
Indicación: insuficiencia renal, alergia y la gota.
Aspirina® 100 MgDescripción:Analgésico Antipirético
Componentes:Acido acetilsalicílico 100 mg.
Usos: Prevención.
Empleo y dosis: 1 a 3 tabletas al día
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los salicilatos. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal o con enfermedad ácido- péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base y diátesis hemorrágica.
Aspirina® 500 MgDescripción: Analgésico Antipirético
Componentes:
FARMACOLOGIA 1 AINES
Acido acetilsalicílico 500 mg.
Usos: Dolores de moderada a fuerte intensidad de cualquier origen.
Empleo y dosis:1 tableta cada 4 a 6 hora
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal. Ulcera péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis hemorrágica. Último trimestre del embarazo. Durante la lactancia consulte a su médico. Niños menores de 12 años con viruela o gripe NO deben usar esta medicina sin antes haber consultado al médico. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol.
CafiAspirina®Descripción:Analgésico Antipirético.
Componentes:Acido acetilsalicílico 500 mg. Cafeína 50 mg.
Usos:Dolores de fuerte intensidad de cabeza y dolores musculares.
Empleo y dosis:1 tableta cada 4 a 6 horas por un tiempo no superior a 6 días. Para tiempos mayores se requiere supervisión médica.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal. Ulcera péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis hemorrágica. Último trimestre del embarazo. Durante la lactancia consulte a su médico. Niños menores de 12 años con varicela o gripe NO deben usar esta medicina sin antes haber consultado al médico. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol. Atención deportista este producto puede arrojar falsos positivos.
FARMACOLOGIA 1 AINES
CardioAspirina®Dosis única diaria de 81mg
Tomar 1 tableta cada 24 horas o según lo indique el médico.Precauciones
No usar en niños menores de 15 años con síntomas de gripe o varicela.
No usar en los últimos meses del embarazo o durante el período de lactancia; salvo prescripción médica.
Consultar al médico si lo toma por tiempo prolongado.
Indicaciones:Coadyuvante en estados de riesgo aumentado de
trombosis arterial y/o venosa, tromboembolismo o
tromboflebitis.
FARMACOLOGIA 1 AINES
Aspirina® Niños 100 mg
Esta presentación de Aspirina® esta indicada especialmente para niños, ya que se disuelve fácilmente en la boca.
Su dosificación está especialmente adecuada para su administración a niños y a personas que requieren un tratamiento preventivo vascular de administración frecuente.
Los comprimidos pueden masticarse, disolverse en la boca o bien tomarse con agua, zumo de fruta o leche.
Se presenta en comprimidos de 100 mg de AAS.
(No administrar a niños menores de 12 años sin consultar dosis al médico)
Aspirina® Forte
FARMACOLOGIA 1 AINES
Composición:Acido Acetilsalicílico 650 mg + Cafeína 65 mg.
Indicaciones:Aspirina Forte está indicada como Analgésico – Antipirético - Antiinflamatorio, para el alivio de dolores moderados a severos de cabeza asociados a migraña, de espalda, musculares dentales, articulares, menstruales. Efectiva para bajar la fiebre.
Cómo usar este medicamento: Vía oral, adultos 1 tableta cada 6 a 8 horas, sin exceder de 4 tabletas al día, observando las indicaciones.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal o hepática. Úlcera Péptica, Alteraciones del metabolismo ácido – base. Diátesis hemorrágica. Embarazo y lactancia. Niños menores de 15 años