Download - 02. Bentuk Sediaan
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
1/14
BENTUK-BENTUK SEDIAAN
OBAT DAN SIFATBIOFARMASETIKNYA
RUSLI, S.Si, M.Si, Apt
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
2/14
Sediaan Oral
Jalur pemakaian obat yang paling lazim digunakan
adalah jalur oral.
Jalur oral
bentuk sediaan oral seperti tablet,kapsul, serbuk, sirup dan larutanmerupakan bentuk yang paling umum
dipakai Tablet lebih populer.Keuntungan tablet:
Efisiensi
Kemudahan pabrikasi
Distribusi & kenyamanan pemakaiannya olehpasien
Zat aktifnya berada dalam bentuk paduan dalamsuatu padatan yang terlindung dari tansformasi
kimia selama dalam penyimpanan.
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
3/14
Kerugian tablet:
Pembuatan & pengembangannya diperlukan
perhatian agar selalu ada kepastian bahwa bahanobatnya tidak berinteraksi dengan konstituenlainnya.
Tablet bentuk sediaan berupa massa zat aktif yangdimampatkan.Tablet kompleks bahan pembantu :
Bahan
pengisi yang inaktif
Pengikat
Pelicin Desintegran
Pewarna
Pemberi rasa
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
4/14
Tablet dapat disalut enterik
Mencegah peruraian
Tablet salut enterik selaput selulose asetat ftalat hanya dapat larut pada pH > 5,8.
Menutupi rasa pahit/rasa kurang enak
Tidak mengiritasi lambung
Sediaan Rektal
Suppositoria, yang dipakai secara rektal mengandungzat aktif yang tersebarkan (terdispersi) didalam lemakyang berupa padatan pada suhu kamar tapi melelehpada suhu sekitar 35oC, sedikit dibawah suhu badan.
Jadi setelah disisipkan kedalam rektum sediaan padatini akan meleleh dan melepaskan zat aktifnya yangselanjutnya terserap dalam aliran darah.
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
5/14
Sediaan Parenteral
Injeksi parenteral
formulasi yang sederhana, yakniberupa larutan komponen aktif dalam air atau minyak.
Kemungkinan lebih besar bahwa zat aktif tidak stabilpada penyimpanan yang lama.
Kepastian dari sterilitasnya & bersih zat-zatpirogennya.
Sediaan Lepas Lambat (Slow Release)
Untuk beberapa kasus penyakit kronis diperlukanpengobatan dalam waktu yang lama.
Contoh : Antipsikotik (Psikofarmaka)
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
6/14
1. Sediaan lepas angsur (substained-release) oral
Gambar : Level darah bahan terapeutik
( - ) : dosis tunggal
( - ) : dosis ganda
( - ) : lepas angsur
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
7/14
Dosis tunggal hanya dapat dipertahankan leveldarah yang efektif dalam waktu terbatas untuk
kemudian turun sampai dibawah level efektif.
Dosis ganda dapat diperpanjang periode waktuefektifnya, tetapi menghasilkan puncak level yangsupramaksimal sehingga terjadi efek samping
toksik. Dengan dua kali pemakaian dosis tunggalmemang juga dapat diperpanjang efek yangdiperlukan tetapi tetap ada periode waktu yang tidakefektif.
Suatu sediaan lepas angsur yang ideal memang
mungkin mengandung dua kali lipat jumlah zataktif, tetapi pelepasannya tidak seketika dalam
jumlah banyak, melainkan secara pelan berangsursehingga level darah efektif dapat dipertahankandalam waktu yang lama.
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
8/14
Bentuk-bentuk sediaan lepas angsur :
1. Selaput plastik yangtidak larut tetapi berporiPelarutannya bergantung pada ketebalan salut danporositasnya.
Efek lepas angsur dapat diperoleh dengan mengemassederetan granul dengan salut dari selaput yang sifatnyaberbeda-beda, dalam satu tablet tunggal atau kapsul.
2. Obat aktif dapat ditanamkan dalam matriks malam ataulemak yang pelan-pelan terhidrolisis oleh asam lambungdan enzim-enzim usus, lalu melepaskan bahan aktifnyasecara berangsur.
3. Obat-obat dapat dicampur dengan gom hidrofilik yangmenghasilkan gel dengan air kedalam zat aktif.
4. Obat aktif dibuat terikat dengan resin tukar-ion danlambat-lambat menukar ion-ion dalam usus. Dapat puladibenamkan dalam butir resin polimer yang pelan-pelan
akan larut dalam usus untuk melepaskan obatnya.
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
9/14
2. Sediaan lepas angsur parenteral
Formulasi ini dimungkinkan untuk mempertahankan
aras obat efektif selama beberapa hari bahkanbeberapa minggu.
Formulasi ini diinjeksikan kedalam dasar otot atau jaringan subkutan tubuh dan dari sini obat akan
terlepas secara sangat pelan dengan cara kimia ataufisika.
Untuk sediaan ini zat aktif dapat secara kimia :
1. Dibuat kompleks dengan bahan yang sesuai untuk
selanjutnya diurai kembali sebelum zat aktifnyaterserap. Contoh : Insulin dikompleks dengan Zn
2. Diesterkan dengan asam lemak untuk berikutnyadihidrolisis kembali agar zat aktifnya terlepas.
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
10/14
Kelompok
Klasifikasi Bentuk Sediaan Aksi Diperlama Peroral
Mekanismepelepasan obat
Bentuk sediaan dankarakteristiknya
1. Salut sawar Difusi (1) granul tersalut dan tidaktersalut dalam kapsul
(2) terkompresi ke dalamtablet
(3) penyalutan seluruh tablet
(4) mikrokapsulasi
2. Matriksplastik
Meluluh
Difusi
Obat dan partikel plastikterkompresi
(1) tablet
(2) tablet lapis ganda
(3) tablet salut kompresi
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
11/14
Pelarutan olehpembentukangranul obat
Tablet ini tersalut enterik dantertutup
Kelompok Mekanismepelepasan obat
Bentuk sediaan dankarakteristiknya
1. Aksiberulang
Pelarutansalut enterik
(1) Salut gula
(2) Salutan kompresi
2. Resin tukarion
Granul
(1) Terisi dalam kapsul
(2) Terkompresi ke dalamtablet
Membentukkelat
3. Matrikshidrofilik
Granul dengan hidrofilikterkompresi ke dalam tablet
Difusi
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
12/14
Difusi
Kelompok Mekanismepelepasan obat
Bentuk sediaan dankarakteristiknya
6. Butiran resinpolimer
Pelarutan resin, Obat terlarut atau tersuspensidalam plastik monomer, laluterpolimerisasi.
Butiran diisikan kedalamkapsul atau terkompresi dalamtablet.
7. Kapsul depogelatin lunak
Obat terlarut atau tersuspensi
Hidrolisiskompleks
8. Kompleksobat
Pembengkakanresin,
Difusi obat
Larutan berbentuk spon dan
disikan ke dalam kapsulKompleks makromolekul obatdicampur dengan zat mediumlain dan dikompresi kedalamtablet
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
13/14
Suspensi air + MM
Durasi efekterapeutik
Klasifikasi sediaan parenteral dengan aksi yang
diperlama berdasarkan efek terapeutikTipe bentuk sediaan parenteral
i.m dan s.c
Larutan air
Larutan air +MMSuspensi air
Larutan minyak
Larutan minyak + sabun metalikSuspensi minyak
Suspensi minyak + sabun metalik
Susuk (implant)
Durasi terpendek
Durasi terpanjang
-
8/2/2019 02. Bentuk Sediaan
14/14
Pabrikasi
FASE-FASE OBAT DALAM TUBUHFase-fase penting dalam kerja obat, yaitu fasefarmasetis, farmakokinetik dan farmakodinamik.
(formulasi, dosis)
Bentuk sediaanPeroral, rektal
Saluran cerna(pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya obat aktif)
Penyerapan(ketersediaan hayati)
Peredaran darah
Obat Bebas
Protein plasma
bioinaktivasi
Reseptor Responbiologi
Jaringan
per i.m
MetabolismeEkskresi
Bioaktivasi
http://kimia%20medisinal.pps/