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FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO 1ra PARTE
DRA. ELIZABETH BLANCO ZABALA
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GENERALIDADES
• El SNE mantiene una relación y comunicación SNC a través de las neuronas aferentes y eferentes del SNS y SNP.
• Así pues, existe una parte del SNC dedicado a regular y controlar la actividad del SNE, pero buena parte de la actividad del aparato digestivo es realizada bajo el control casi exclusivo del SNE.
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NEUROTRANSMISION TGI
• El SNE se encarga de funciones autónomas como:
- la coordinación de reflejos
- los movimientos peristálticos
- la regulación de la secreción exocrina y endocrina
- la microcirculación del tubo digestivo
- interviene en la regulación de sus procesos inmunológicos e inflamatorios
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INERVACION DEL APARATO DIGESTIVO
• Los vasos sanguíneos y las glándulas exocrinas, endocrinas y paracrinas del aparato digestivo se encuentran tanto bajo control neuronal como hormonal.
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CONTROL NEURONAL
• En el tubo digestivo existen dos plexos intramurales principales:
- el plexo mientérico (plexo de Auerbach)
- el plexo submucoso (plexo de Meissner)
• Ambos plexos estan interconectados y reciben fibras parasimpaticas preganglionares del vago, que y las fibras simpaticas posganglionar .
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CONTROL NEURONAL Y HORMONAL
• Las neuronas de los plexos constituyen el SNE y secretan: - Acetilcolina - Noradrenalina - 5 hidroxitriptamina (5-HT) - Dopamina - Histamina - Purinas - oxido nitrico (NO) - Sustancia P - peptidos opioides - colecistocinina (CCK-8) provoca contracción muscular. - Bombesina - Motilina
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FARMACOTERAPIA
• Las principales funciones del aparato digestivo que son relevantes desde el punto de vista de la intervencion farmacologica son:
- Secrecion gastrica.
- Vomitos (emesis).
- Motilidad intestinal y expulsion de las heces.
- Formacion y excrecion de la bilis.
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FARMACOS PROCINETCOS
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ACCION PROCINETICA
• Son fcos capaces de mejorar el transito alimenticio, aumentando la motilidad gastrica e intestinal (< colon).
• Estos farmacos trataran transtornos de la motilidad.
• Mecanismo complicado y no bien conocido aún.
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ACCION PROCINETICA
• Parece que tiene un papel importante el estímulo de la liberación de acetilcolina en los plexos mientéricos (acción colinérgica indirecta).
• Es posible que este estímulo se produzca por activacion de receptores de serotonina HT4.
• La acción procinética es básicamente independiente de la acción antidopaminérgica.
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ACCION PROCINETICA
• Estas alteraciones incluyen las enfermedades:
- Reflujo gastroesofagico
- Gastroparesis diabetica
- Estreñimiento
- Pseudoobstruccion intestinal
- Ileoparalitico postoperatorio.
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FARMACOS PROCINETICOS
PROCINÉTICAS/ANTIEMETICAS SOLO PROCINETICAS
Cleboprida Domperidona Metoclopramida
Cinitaprida Cisaprida Neostigmina
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METOCLOPRAMIDA
• Mecanismo de accion:
- Antagoniza los receptores D2 en el SNC (es limitada por eso carece de accion antipsicotica) y en el SNP.
- Actua como antagonista de 5-HT3
- Actua como agonista colinergico.
- Agonista 5-HT4.
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FARMACOCINETICA
• Absorcion
Por completo por VO. VI inicio de accion 1-3 min.
• Distribucion
Biodisponibilidad 80%. Atraviesa BHE (efectos extrapiramidales). Bicompartimental
• Eliminacion
Hepatico(minimo)
Renal /biliar
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Fatiga
• Sedación
• Náuseas
• Hiperprolactinemia
• Ginecomastia
• Amenorrea
• Efectos extrapiramidales -Discinecia tardia
• Paracetamol
• Aspirina
• Diazepam
• Tetraciclina
• Bromocriptina
• Pergolida
• Alcohol
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CISAPRIDA
• Carece de accion D2.
• Es agonista 5-HT4.
• Accion procinetica mas potente.
• Su accion antagonista 5-HT3 es muy debil, por lo que carece de accion antiemetica.
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FARMACOCINETICA
• Absorcion
Se absorbe casi completamente por VO.
• Distribucion
UPP 98%. Pasa muy poco a la leche y no hay datos de paso a la placenta.
• Eliminacion
Higado 90%
Renal /biliar
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REACCIONES ADVERSAS
• Dolor abdominal.
• Diarreas.
• Cefalea
• Mareo
• Toxicidad cardiovascular.
• Arritmias cardiacas
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INTERACCIONES INDUCTORES CYP3A4
• Carbamazepina
• Corticoides
• Fenobarbital
• Fenitoína
• Rifampicina
INHIBIDORES CYP3A4
• Antivirales
• Omeprazol
• antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina)
• antifúngicos azólicos
• Fluoxetina
• Anticoagulantes orales
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NEOSTIGMINA
• La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unión similar a la de la misma acetilcolina.
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NEOSTIGMINA
• Absorcion
Se absorbe con rapidez por VI/VIM
• Distribucion
Baja UPP. bicompartimental
• Eliminacion
Plasma (esterasas)/Hepatico
Renal
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Vision borrosa
• Diarrea severa
• Nauseas
• Broncocostriccion
• Bradicardia
• Aumento de las secreciones.
• Anestesicos grales inhalatorios.
• Aminoglucosidos
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FARMACOLOGIA ANTIEMETICA
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GENERALIDADES
• El vómito es un complejo proceso de naturaleza preferentemente refleja.
• Intervienen los siguientes componentes:
a) Cambios de presión abdominal y torácica esenciales para la expulsión del contenido gastrointestinal
b) La actividad del TGI se modifica radicalmente
c) La actividad vegetativa, que acompaña con sudoración, salivación, vasoconstricción cutánea, dilatación pupilar, y cambios en la frecuencia cardíaca.
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GENERALIDADES • El centro del vómito (bulbo raquideo) recibe
impulsos procedentes de la "zona gatillo" quimiorreceptora, del aparato vestibular, del sistema límbico, de receptores intracraneales, del tracto GI, etc.
• En el sistema intervienen receptores colinérgicos, de histamina, de dopamina y de serotonina.
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GENERALIDADES • Es preciso distinguir la náusea, la arcada y el vómito
propiamente dicho.
• La náusea es una sensación subjetiva intensamente desagradable, acompañada de hipersalivación, sudor, palidez, etc.
• Las arcadas son movimientos no expulsivos en los que predomina la contracción del diafragma, por lo general con la glotis cerrada.
• El vómito propiamente dicho constituyela etapa expulsiva en que predomina la contracción intensa y sinérgica de los músculos abdominales
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CLASIFICACION FARMACOLOGICA
• a) Bloqueantes de receptores D2:
- benzamidas: metoclopramida y cleboprida.
- Fenotiazinas: clorpromazina, perfenazina.
- Butirofenonas: haloperidol, droperidol y domperidona.
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CLASIFICACION FARMACOLOGICA
• b) Bloqueantes de receptores 5-HT3:
- No benzamidas: ondansetrón, granisetrón y tropisetrón.
- benzamidas a dosis altas: metoclopramida y cleboprida.
• c) Otros (coadyuvantes):
- esteroides corticales: metilprednisolona y dexametasona.
- Benzodiazepinas: lorazepam.
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DOMPERIDONA
• Bloquea los receptores D2, no atraviesa BHE (actividad antiemetica), sus efectos centrales se limitan solo a la zona gatillo quimiorreceptora.
• Es un antiemético con uso en la quimioterapia del cáncer.
• También eficaz en el tto del reflujo esofágico como procinético.
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DOMPERIDONA
• Absorcion
Se absorbe rápidamente por VO, VR y VP. Sufre un intenso metabolismo intestinal y primer paso hepático.
• Distribucion
UPP 92-93%. A la albúmina y a las lipoproteínas. Se distribuye ampliamente por tejidos, apenas atraviesa la BH.
• Eliminacion
Hepatico /biliar.
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Amenorrea
• Mastalgia
• Ginecomastia
• Espasmo abdominal
• Estreñimiento
• Diarrea
• Parkinson
• Discinecia tardia
• Bromocriptina
• Ketoconazol
• Fluconazol
• Claritromicina
• Eritromicina
![Page 32: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/32.jpg)
ONDANSETRON
• Es un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3.
• No se conoce con exactitud su mecanismo de acción.
• No es un antagonista de los receptores de dopamina.
![Page 33: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/33.jpg)
ONDANSETRON
• Absorcion
Con biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico plasmático máximo 1-2 h tras su administración. VO y VP.
• Distribución
UPP 70-76% y es ampliamente distribuído en el organismo.
• Eliminacion
Hepatico
Renal / biliar
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Cefaleas
• Constipación
• Diarrea
• Sedación moderada
• Vertigo
• Fenobarbital
• Fenitoina
• Valproato
• Carbamazepina
![Page 35: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/35.jpg)
FARMACOLOGIA DE LOS SINTOMAS DIARREICOS
![Page 36: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/36.jpg)
GENERALIDADES
• Diarrea significa un tránsito de heces demasiado frecuente, que origina defecaciones con heces poco formadas.
• En términos fisiopatológicos, la diarrea se debe a heces que contienen demasiada agua.
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GENERALIDADES
• El síndrome diarreico se considera el resultado de una alteración de los procesos de secreción, absorción intestinales y de la motilidad refleja del intestino.
• El objetivo del tratamiento de la diarrea es restablecer la secreción, absorción y las consecuencias hidroelectroliticas y nutritivas.
![Page 38: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/38.jpg)
GENERALIDADES
• Los procesos de absorción y secreción están influidos por mediadores muy diversos: hormonas, neurotransmisores, enterotoxinas.
![Page 39: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/39.jpg)
TERAPEUTICA ANTIDIARREICA
La diarrea aguda puede ser por una causa infecciosa, con alteraciones hidroelectrolíticas que deberá ser tratado.
El tratamiento está dirigido a aliviar los síntomas, corregir complicaciones, reponer líquidos y electrólitos, tratamiento antiinfeccioso.
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TERAPEUTICA ANTIDIARREICA
La diarrea crónica posee causas muy diversas, con frecuencia de naturaleza motórica.
Al desconocerse la causa, es imposible el tratamiento etiológico.
El objetivo consiste en administrar fármacos que corrijan los mecanismos fisiopatológicos y alivien así los síntomas.
![Page 41: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/41.jpg)
FARMACOS ANTIDIARREICOS
• Inhibidores de la motilidad gastrica: loperamida.
• Absorbentes intraluminales: carbon activado.
• Potenciadores de la absorción intestinal: glucosa, aminoácidos y soluciones de rehidratación oral.
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LOPERAMIDA
• La acción GI es por la activación preferente de receptores opioides µ y δ.
• Es un derivado de la petidina.
• Atraviesa mal la barrera hematoencefálica; por ello es capaz de actuar intensamente a nivel gastrointestinal sin producir efectos en el SNC.
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LOPERAMIDA
• lnterfiere con la peristalsis mediante la una acción directa sobre los músculos intestinales reduciendo su motilidad.
• Estimula directamente la absorción o reduce la secreción de agua y electrólitos en el tracto gastrointestinal
• Aumenta la consistencia de las heces y reduce el volumen fecal.
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LOPERAMIDA
• Absorcion
Se absorbe en un 40% por VO.
• Distribucion
No se conoce la distribución, tampoco si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche materna. UPP 97%
• Eliminacion
Hepatico / bilis
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Somnolencia
• Mareos
• Constipación
• Náuseas
• Vómitos
• Betanecol
• Cisaprida
• Metoclopramida
![Page 46: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/46.jpg)
LOPERAMIDA -TERAPEUTICA En la diarrea aguda, la dosis es:
• Dosis inicial e 4 mg, seguida de 2 mg cada vez que ha habido defecación hasta un máximo de 16 mg/día.
En la diarrea crónica, la dosis es:
• De 2 mg, 3 veces al día; puede aumentarse hasta reducir la frecuencia a 1-2 defecaciones diarias.
En los niños mayores de 8 años, la dosis es la mitad de la del adulto
En los menores de 8 años, 0,08 mg/kg/día.
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AGENTES ANTIINFECCIOSOS
ATB DE ELECCION
GERMEN ATB
1. Echerichia coli (diarrea del viajero)
2. Shiguella 3. Salmonella
4. Staphylococcus aureus, Clostridium dificile
5. Yersinia , Vibrio cholearae
Cotrimoxazol Cotrimoxazol Ampicilina Beta-lactamicos Cotrimoxazol Cloranfenicol Vancomicina Tetraciclina Cotrimoxazol
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AGENTES ANTIINFECCIOSOS
DOSIFICACION DE ATB
Niños Adultos Dosis total (mg/kg/día) (mg/kg/día) dividida en
Amoxicilina 30-50 30-50 3 tomas Ampicilina 50-100 50-100 4 tomas Cloranfenicol 15-30 15-30 4 tomas Cotrimoxazol 5-25 5-25 2 tomas Tetraciclina — 150-300 4 tomas Vancomicina 0,5-1 g/día 0,5-1 g/día 4 tomas
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REHIDRATACION
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FARMACOLOGIA DEL ESTREÑIMIENTO O CONSTIPACION
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GENERALIDADES • El estreñimiento es un trastorno o síntoma
por muchas causas.
• Se produce por la mala alimentación, en donde no se incluyen alimentos que contengan fibra ni agua.
• Las deposiciones son escasas o demasiados infrecuentes.
• Existe estreñimiento cuando hay menos de 3 defecaciones por semana.
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DEFINICION ACTUAL
Defecación NO satisfactoria: frecuencia, dificultad o ambas.
• Esfuerzo
• Heces duras
• Dificultad en la expulsión
• Evacuación incompleta
• Tiempo prolongado para defecar
• Maniobras manuales
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Escala de Bristol
• Los tipo 1 y 2 indican estreñimiento.
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GENERALIDADES
• El tratamiento farmacológico sólo actúa de manera sintomática.
• Los fármacos utilizados en el tratamiento del estreñimiento se denominan laxantes.
• Estimulan la peristalsis del intestino delgado y/o grueso, favorecen la defecación.
• La terapéutica del estreñimiento debe dirigirse a regular y facilitar la defecación.
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ESTREÑIMIENTO SECUNDARIO
• Cáncer colorrectal
• Trastornos endocrino-metabólicos
• Enfermedades neurológicas
• Fármacos: Antidepresivos, Suplementos de hierro, Analgésicos/derivados morfina
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CLASIFICACION-ESTREÑIMIENTO
• Estreñimiento funcional: Tiempo de tránsito colónico normal.
• Estreñimiento de tránsito lento
• Trastorno de la defecación: Alteración en la coordinación del suelo pélvico y esfínter anal.
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CLASIFICACION FARMACOLOGICA
a) Sustancias incrementadoras de la masa intestinal: fibra dietética, policarbofil, metilcelulosa, semillas de plantago.
b) Agentes suavizantes o lubrificantes del contenido fecal: docusato de sodio, aceite de parafina, glicerol.
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CLASIFICACION FARMACOLOGICA
c) Agentes osmóticos: lactulosa, sorbitol, sales de Mg (hidroxido de Mg), fosfato sodico.
d) Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal: bisacodilo, picosulfato sodico.
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CLASIFICACION FARMACOLOGICA
e) Fármacos que contrarrestan la acción de otros fármacos responsables de un estreñimiento yatrógeno.:
AGENTES NEUROMUSCULARES
- Agonistas colinergicos: betanecol, carbacol, neostigmina.
- Agonista de receptores 5-HT4: cisaprida.
- Misoprostol
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CLASIFICACION
Se describe también nuevos fármacos de reciente aparición:
Tegaserod
Lubiprostona
Prucalopride.
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FCOS. SUAVIZANTES O LUBRIFICANTES
• Son aceites vegetales y minerales que ablandan la materia fecal, favoreciendo la humidificacion y cambio de consistencia.
• Entre ellos:
- Docusato de sodio o sodico.
- Aceite de parafina.
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DOCUSATO DE SODIO
• Laxante tipo emoliente.
• Tiene la funcion de un detergente anionico, que permite la mezcla de los lipidos de las heces con el agua.
• Inhibe la absorcion de agua y sodio.
• Aunmenta AMPc el cual altera la permeabilidad de las celulas del colon provocan la secrecion intestinal
• Facilita la formacion del bolo fecal por su aumento del volumen.
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DOCUSATO DE SODIO
• ABSORCION
VO. Periodo de latencia 24-72h. Se absorbe en el duodeno y yeyuno.
• DISTRIBUCION
Mayor distribucion localizada en el intestino.
• ELIMINACION
Metabolismo hepatico
Excrecion renal y biliar
DOSIS: 100mg c/12h. Dmax 500mg.
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DOCUSATO DE SODIO
REACCIONES ADVERSAS
• Rash
• Vomito
• Colico
• Lesion de la mucosa gastrica.
• Inhibicion de la secrecion biliar.
INTERACCIONES
• Acetilsalicilico facilita la absorcion del docusato.
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FCOS. LAXANTES OSMOTICOS
• Son compuestos que se absorben poco a nivel intestinal, actuan atrayendo el agua hacia la luz intestinal.
• Entre ellos:
- Fosfato de sodio
- Lactulosa
- Sorbitol
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LACTULOSA
• Produce un efecto osmotico, acumulandose liquido en el colon que a su vez facilita el aumento del peristaltismo.
• Los metabolitos de la lactulosa expulsa el amonio atrapado en el colon, disminuyendo las conconcentraciones de amoniaco en sangre.
• Indicado en la constipacion y encefalopatia hepatico.
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LACTULOSA • ABSORCION Pobre absorcion por VO. • DISTRIBUCION Localizada en el colon. Baja biodisponibilidad sistemica. • ELIMINACION Metabolismo flora colonica Excrecion biliar DOSIS 15ml /dia. Constipacion Dosis 30ml/dia. Enfefalopatia hepatica. Dmax 60 ml
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LACTULOSA
REACCIONES ADVERSAS
• Dolor abdominal
• Flatulencia
• Desequilibrio hidroelectrolitico
• Hipopotasemia.
INTERACCIONES
• Diureticos ahorradores de potasio
• Se desconoce.
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FCOS. ESTIMULANTES POR CONTACTO
• Laxante estimulante (colon).
• Actuan irritando directamente la mucosa o estimulando los plexos nerviosos.
• Activan el parasimpatico.
• Inhiben la absorcion de electrolitos y agua desde la luz intestinal y asi aumenta la peristalsis.
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BISACODILO
• Es un laxante de accion local y directo sobre los plexos nerviosos intramurales derivado del grupo difenilmetano.
• Despues de su hidrolisis en el intestino grueso, promueve la acumulacion de H2O y electrolitos en el colon = aumento de peristaltismo.
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BISACODILO • Absorcion
Profármaco. La leche puede aumentar su absorción, por lo que se recomienda distanciar la toma de leche al menos dos hora.
• Distribucion
Monocompartimental
• Eliminacion
Se metaboliza en el colon por acción de la flora bacteriana, dando lugar al metabolito activo bis(p-hidrofenil)-pyridil-2-metano.
Renal /Heces
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BISACODILO
REACCIONES ADVERSAS
• Calambres musculares
• Cansancio
• Debilidad
• Dolor abdominal
INTERACCIONES
• Diureticos ahorradores de K.
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PICOSULFATO SODICO
• Es un laxante de contacto sobre los plexos nerviosos Auerbach y Meissner.
• Despues de su hidrolisis en el intestino grueso, promueve aumento de peristaltismo.
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PICOSULFATO DE SODIO
• Absorcion
Ingerido por vía oral, pero llega intacto al colon. Periodo de latencia 6-12h.
• Distribucion
Localizada en el colon. Baja biodisponibilidad sistemica
• Eliminacion
Se metaboliza en el colon (difenol).
Renal /Heces
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TEGASEROD
• Agonista parcial del receptor 5-HT4.
• Actividad nula de 5-HT3.
• Estimula el reflejo peristaltico y la secrecion intestinal .
• Util tambien en reflujo gastroesofagico.
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TEGASEROD
• Absorcion
Se absorbe rapidamente por VO. Los alimentos interfieren en su absorcion,
• Distribucion
Monocompartimental.
• Eliminacion
Posee 2 vias metabolicas. Se metaboliza en el estomago (metabolito activo) y hepatico (excrecion).
Renal/ biliar
DOSIS: 6mg c/12h.
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LUBIPROSTONE
• Es un derivado de prostaglandina E1, que activa los canales de CL subtipo 2 (CLC-2), ubicados en la membrana apical del intestino.
• Incrementa el Cl y la secrecion intestinal.
• Mejorando la motilidad y el pasaje de las heces.
• Muy util en el estreñimiento idiopatica cronica en adultos.
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LUBIPROSTONA
• Absorcion
VO.
• Distribucion
Se desconoce. Biodisponiblidad sistemica baja.
• Eliminacion
Se metaboliza en el estomago y el yeyuno.
Renal
DOSIS: 24µg c/d 12h
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INDICACIONES Y FORMAS DE USO
• En enfermos encamados o sedentarios.
• En enfermos que deben evitar el esfuerzo defecatorio.( coronarios, cerebrovasculares, fisuras anales, hemorroides).
• En preparaciones de intervenciones quirurgicas y de exploraciones digestivas.
• En pctes sometidos a tto a fcos reductores de la peristalsis.(anti H, antidepresivos)
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INDICACIONES Y FORMAS DE USO
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TERAPEUTICA NUTRICIONAL
• La alimentación debe incluir frutas, verduras, cereales que son ricos en fibras.
• Consumir jugos naturales y agua.
• La actividad física también ayudará ya que es un complemento necesario.
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FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO 2da PARTE
DRA. ELIZABETH BLANCO ZABALA
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FARMACOLOGIA DE LA SECRECION
ACIDA GASTRICA Y DE LA ULCERACION MUCOSA DIGESTIVA
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GENERALIDADES
• El estómago secreta unos 2,5 litros de jugo gástrico al día.
• Las principales secreciones exocrinas son proteoenzimas, como prorrenina y pepsinógeno, sintetizadas por las células pépticas, y ácido clorhídrico (HCl).
![Page 85: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/85.jpg)
GENERALIDADES • Las células secretoras de moco abundan en la
superficie de la mucosa gástrica.
• Se secretan iones bicarbonato, que quedan atrapados en el moco, crean una barrera protectora de tipo gel que mantiene un pH de 6-7 en la superficie de la mucosa (pH 1-2 del entorno).
• El alcohol y la bilis pueden destruir esta capa.
• Las PG «citoprotectoras» producidas localmente estimulan la secreción de moco y bicarbonato.
![Page 86: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/86.jpg)
GENERALIDADES
• El control del aparato digestivo se basa en mecanismos nerviosos y humorales.
• El ácido es secretado por las células parietales gástricas por una bomba de protones (K+/H+-ATPasa).
• Los tres secretagogos endógenos del ácido son: histamina, acetilcolina y gastrina.
![Page 87: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/87.jpg)
GENERALIDADES
• La célula parietal posee receptores H2 para histamina y receptores muscarínicos M para acetilcolina, además de receptores para gastrina.
![Page 88: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/88.jpg)
GENERALIDADES
• La estimulación sinérgica de los receptores H2 que incrementan las concentraciones de AMPc
• Los receptores M2 y de gastrina que incrementan el Ca2+ citosólico induce la secreción de ácido.
![Page 89: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/89.jpg)
GENERALIDADES
• La aparición de úlceras pépticas se debe a:
– Infección de la mucosa gástrica por Helicobacter pylori.
– Un desequilibrio entre los mecanismos lesivos (ácido, pepsina) y los agentes protectores de la mucosa (moco, bicarbonato, de prostaglandinas E2 e I2 y óxido nítrico).
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GENERALIDADES
• Las enfermedades realcionadas con el acido gastrico son:
- Esofagitis por reflujo
- Ulceracion gastroduodenal
- Gastropatia por AINE
- Infeccion por H. pylori.
- Sindrome Zollinger-Ellison
![Page 91: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/91.jpg)
CLASIFICACION DE FCOS.
• INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA:
- Antihistaminicos H2
• Cimetidina
• Ranitidina
• Famotidina
- Inhibidores de la ATPasa H+/K+
• Omeprazol
• Lansoprazol
• Pantoprazol
![Page 92: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/92.jpg)
CLASIFICACION DE FCOS.
• NEUTRALIZANTES DE LA SECRECION ACIDA
- Antiacidos:
• Bicarbonato de Na
• Hidroxido de Al
• Hdroxido de Mg
• Trisilicato de Mg
• Magaldrato
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CLASIFICACION DE FCOS.
• PROTECTORES DE LA MUCOSA
- Sales de Bi:
• Canfocarbonato de Bi.
• Subnitrato de Bi. (digestan)
- Sucralfato
- Analogos a las PGE:
• Misoprostol
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RANITIDINA
• Inhibe de forma competitiva los receptores H2 de la células parietales gástricas reduciendo la secreción de ácido basal y estimulada.
• Muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa GI, protegiéndola de la acción irritante de los AINES.
![Page 95: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/95.jpg)
RANITIDINA • Absorcion
La ranitidina se puede admistrar por VO o VP. Experimenta primer paso hepatico. La absorción digestiva no es afectada por los alimentos.
• Distribucion
Se distribuye ampliamente en el organismo, encontrándose en el líquido cefalorraquídeo y en la leche materna.
• Eliminacion
Hepatico /renal
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• diarrea
• Constipación
• Naúseas
• Vómitos
• Dolor abdominal
• Ketoconazol
• Warfarina
• Cefalosporinas
• Alcohol
• Sucralfato
• Antiacidos
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DOSIS RANITIDINA
• Ulcera duodenal:
150mg c/12h
300 mg al acostarse
• Profilaxis de ulcera duodenal:
150mg al acostarse
• Ulcera gastrica benigna activa/ Reflujo gastroesofagico/ Sindrome de Zollinger- Ellison :
150 mg c/12h
Dmax: 6000 mg dia
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OMEPRAZOL
• Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal gástrica.
• Inhiben a la enzima H+-K+-ATPasa.
• Es una base débil.
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OMEPRAZOL • Absorcion
El omeprazol es lábil en pH ácido, por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 h.
• Distribucion
UPP 95%
• Eliminacion
Hepatico / renal
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REACCIONES ADVERSAS
• Prurito
• Artralgias
• Debilidad muscular
• Mialgia
• Cefaleas
• Diarrea
• Estreñimiento
• Dolor abdominal
• Náuseas/vómitos
• Flatulencia
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INTERACCIONES
• Diazepam
• Midazolam
• Triazolam
• Diltiazem
• Eritromicina
• Lovastatina
• Simvastatina
• Verapamilo
• Fenitoina
• Ketoconazol
• Ampicilina
• Astemizol
• Carbamazepina
• Cisaprida
• Ciclosporina
• Lidocaina
• Nifedipino
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DOSIS OMEPRAZOL
• Ulcera gastrica/esofagitis por reflujo:
20mg/dia por 4 semana
40 mg/dia por 8 semana
• Ulcera duodenal:
20mg/dia por 2 semana.
40 mg/dia por 4 semana
• Sindrome de Zollinger-Ellison:
60 mg/dia dosis unica
Dmax 120 mg.
![Page 103: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/103.jpg)
MAGALDRATO
• El magaldrato es un medicamento antiacido no absorbible
• Contiene Al/Mg y se usa para neutralizar el HCl del estómago.
• Reacciona con los H+ de los jugos gástricos y aumenta el pH del interior del estómago.
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DOSIS MAGALDRATO Magaldrato + Simeticona: Comp masticable de 800mg.
• 400mg cada comida
• 800mg cada comida
Magaldrato + Simeticona: Susp 400mg.
• 5ml c/ comida y antes de acostarse
• 10ml c/ comida y antes de acostarse
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Defecaciones pastosas
• Diarrea
• Estreñimiento
•
• Tetraciclinas
• Digoxina
• Benzodiacepinas
• Dicumarol
• Indometacina
• Fluconazol
• Ciprofloxacino
• Cimetidina
• Hierro
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SUCRALFATO • Actúa localmente, reaccionando con HCl del
estómago formar una pasta.
• Esta pasta se adhiere a las lesiones de la mucosa digestiva formando una barrera protectora.
• Estimula la producción de agentes gastro protectores como la PGE2 y el mucus gástrico.
![Page 107: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/107.jpg)
DOSIS SUCRALFATO
Gel 1g/5ml
• 2g dosis unica = 10 ml dosis unica
• 1g c/d 12 h = 5 ml c/d 12h.
![Page 108: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/108.jpg)
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Constipación
• Indigestión
• Flatulencia
• Boca seca
• Rash
• Prurito
• Digoxina
• Fenitoína
• Tetraciclinas
• Teofilina
• Quinolonas
• ketoconazol
• Hormonas tiroideas
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MISOPROSTOL • Inhibe la secreción basal y nocturna de ácido
actuando directamente sobre la célula parietal.
• Es un análogo semi-sintético de la PG.
• Exhibe un efecto protector sobre la mucosa gástrica que puede contribuir a su eficacia en la cicatrización de las úlceras gástricas y duodenales.
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MISOPROSTOL • Absorcion
Por VO, se absorbe un 88%. Los alimentos reducen y retrasan la absorción. El fármaco también se absorbe muy bien por vía intravaginal.
• Distribucion
No se conoce con exactitud como se distribuye.
• Eliminacion
Hepatico intenso
renal
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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
• Dolor abdominal
• Náusea/vómitos
• Diarrea
• Flatulencia
• Constipación
• Calambres y contracciones uterinas
• Ibuprofeno
• Diclofenaco
• Piroxicam
• Aspirina
• Naproxeno
• Indometacina
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DOSIS MISOPROSTOL
• Gastritis medicamentosa:
200 µg c/d 12h
200 µg c/d 6h
• Ulcera duodenal/ Pctes con terapia continua con AINEs
200 µg c/d 6h por 4 u 8 semanas
![Page 113: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/113.jpg)
TRATAMIENTO H. PYLORY
• La infección por Helicobacter pylori se ha implicado como factor etiológico en la aparición de úlceras gástricas y especialmente duodenales y representa un factor de riesgo del cáncer gástrico.
• La triple terapia suele combinar un inhibidor de la bomba de protones con los antimicrobianos amoxicilina y metronidazol o claritromicina, aunque también se emplean otras combinaciones.
![Page 114: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/114.jpg)
OPCIONES - TRATAMIENTO H. PYLORY
• Omeprazol 40 mg diarios + Claritromicina 500 mg tres veces por día por 2 semanas, luego Omeprazol 20 mg diarios por 2 semanas
• Omeprazol 40 mg diarios + Claritromicina 500 mg tres veces por día por 2 semanas + amoxicilina 1 g 2 veces por dia por 10 dias
• Lansoprazol 30 mg 2 veces por dia + Claritromicina 500 mg 2 veces por dia + amoxicilina 1 g 2 veces por dia por 10 dias
• Lansoprazol 30 mg 2 veces por dia + amoxicilina 1 g 3 veces por dia por 2 semanas *
![Page 115: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/115.jpg)
FARMACOTERAPIA DEL REFLUJO GASTRICO
![Page 116: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/116.jpg)
CONCEPTOS GENERALES
• Hay dos opciones terapéuticas principales en el tratamiento del reflujo gastroesofágico:
- la supresión de la acidez gástrica
- y los medicamentos procinéticos
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FARMACOS
• Los antagonistas H2 son eficaces en cuadros de intensidad leve a moderada:
- Cimetidina- Ranitidina- Famotidina
• Los inhibidores de la bomba de potasio/hidrogeniones consiguen una depresión de la secreción ácida intensa y duradera.
- Omeprazol-pantoprazol-lanzoprazol
• Y la terapia procinética:
- cisaprida, metoclopramida o domperidona
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FARMACOS ANTICINETICOS y ANTIVERTIGINOSOS
![Page 119: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/119.jpg)
CINETOSIS
• Trastorno al movimiento, ya sea por mar, aire, coche, tren o el producido por algunas atracciones cuyos principales síntomas son vómitos, náuseas y falta de equilibrio
• En la cinetosis, suelen ser suficientes dosis moderadas de antihistamínicos.
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VERTIGO
• Es una ilusión de movimiento o de giro del entorno o de uno mismo, siendo la sensación de precipitación en el vacío
• Es preciso detectar primero los factores etiológicos, ya que los fármacos son de uso estrictamente sintomática.
![Page 121: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/121.jpg)
FARMACOTERAPIA
• Son farmacos capaces de prevenir los sintomas anormales de la estimulacion del laberinto, sea por causa del movimiento o por otras causas.
![Page 122: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/122.jpg)
CLASIFICACION FARMACOLOGICA
• Los fcos usados con este fin terapeutico son:
- Difenhidramina
- Dimenhidrinato
- Cinarizina
- Flunarizina
![Page 123: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/123.jpg)
DIMENHIDRINATO
• Es un fco antihistamínico, anticolinérgico.
• Con accion antivertiginoso y antiemético
• Es un derivado de la difenhidramina.
• Los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo
![Page 124: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/124.jpg)
DIMENHIDRINATO
• Absorcion
Se administra por VO y VP.
• Distribucion
Se desconoce como se distribuye, aunque se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo SNC.
• Eliminacion
Hepatico /renal
Dosis 50mg c/6h
DM: 400 mg/dia
![Page 125: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/125.jpg)
CINARIZINA
• Es un antagonista H1 de histamina, menos sedante que otros antihistamínicos.
• Es un antagonista del Ca2+ selectivo
• Acción antivasoconstrictora de las fibras musculares lisas de vasos cerebrales y periféricos.
• Inhibe la estimulación del sistema vestibular
![Page 126: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/126.jpg)
CINARIZINA
• Absorcion
Formulaciones para VO.
• Distribucion
UPP 91%
• Eliminacion
Hepatico
Renal y biliar
Dosis: 12,5 mg c/8h o 25 mg c/8 h.
![Page 127: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/127.jpg)
FLUNARIZINA
• Es un antagonista selectivo de los canales lentos de Ca2+.
• Sin efecto sobre la funcion cardiaca.
• Vasodialatador periferico y cerebral.
• Antihistaminico H1
• Posee accion prolongada.
• Inhibe la estimulación del sistema vestibular
![Page 128: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/128.jpg)
FLUNARIZINA
• Absorcion
Muy buena absorcion por VO.
• Distribucion
UPP 98-99%.
• Eliminacion
Hepatico
Biliar . Vida media de eliminacion 18 dias.
Dosis: 10 mg/dia por la noche.
![Page 129: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/129.jpg)
FARMACOLOGIA DE LA SECRECION BILIAR
![Page 130: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/130.jpg)
GENERALIDADES
• La secreción biliar está compuesta por agua, iones, pigmentos biliares, sales biliares, colesterol y fosfolípidos.
• La importancia de la secreción biliar esta en facilitar de la digestión de grasas y en la eliminacion de farmacos metabolizados o no.
![Page 131: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/131.jpg)
GENERALIDADES
La composición de ácidos biliares está formada por los ácidos:
• quenodesoxicólico (38-54 %)
• cólico (26-39 %)
• desoxicólico (16-33 %)
• ácido litocólico y ursodesoxicólico (< 5 %).
![Page 132: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/132.jpg)
GENERALIDADES
• La enfermedad más frecuente de las vías biliares es la colelitiasis de colesterol (cálculos con
un elevado contenido en colesterol).
• El cólico biliar, el dolor producido por el paso de cálculos biliares por el conducto biliar (cólico biliar), puede ser muy intenso y suele requerir tratamiento inmediato.
![Page 133: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/133.jpg)
FARMACOS – COLELITIASIS BILIAR
• Habitualmente se prefiere la cirugía.
• Aunque se dispone de algunos fármacos activos por VO que disuelven los cálculos de colesterol no calcificados y menos de 1cm.
• El más importante de ellos es el ácido ursodesoxicólico .
• La reacción adversa más notable es la diarrea.
![Page 134: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/134.jpg)
URSODESOXICÓLICO
• Reduce el contenido de colesterol en la bilis
• Reduce la sintesis hepatica del colesterol por inhibicion de la hidroximetilglutaril- CoA- reductasa
• Reduce reabsorcion en el intestino.
• En el higado se conjuga con glicina o taurina, excretandose en los conductos biliares hepaticos, pasando a la vesicula biliar.
• Sera excretado a la ingesta de alimentos.
![Page 135: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/135.jpg)
URSODESOXICÓLICO • Absorcion
Se administra por VO y se aborbe en el intestino delgado
• Distribucion
En la circulacion sistemica solo se encuentra en pequeñas cantidades.
• Eliminacion
Hepatico.
Biliar
![Page 136: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/136.jpg)
URSODESOXICÓLICO
• DOSIS PARA LA DISOLUCION DE CALCULOS BILIARES: cap 250mg.
Administrar durante 6 meses a 1año.
60 kg 500 mg 2 capsulas
80 kg 750 mg 3 capsulas
100 kg 1000 mg 4 capsulas
![Page 137: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/137.jpg)
FARMACOS – ESPASMO BILIAR
• Atropina, Escopolamina.
• Suele utilizarse para aliviar el espasmo biliar, debido a su efecto espasmolítico.
• Puede utilizarse junto con morfina.
• Dosis de escopolamina: amp 20mg/ml
20 mg c/d 8h, si el dolores intensos puede repetirse la dosis, a los 30 min de la DI.
![Page 138: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/138.jpg)
FARMACOLOGIA DE LA SECRECION PANCREATICA
![Page 139: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/139.jpg)
GENERALIDADES
• La secreción pancreática exocrina consiste en unos 1.500-2.000 ml de líquido alcalino.
• Este liquido esta compuesto por las enzimas proteolíticas:
• tripsina
• Quimotripsina
• amilasa
• lipasa
• Bicarbonato
• Agua y electrólitos
![Page 140: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/140.jpg)
GENERALIDADES
• El vago estimula la secreción.
• Cuando la capacidad exocrina del páncreas desciende por debajo del 10 % de la secreción normal, aparecen fenómenos de mala digestión, con pérdida de grasas y proteínas.
![Page 141: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/141.jpg)
TERAPEUTICA
• El objetivo terapeutico es suplir por medios exógenos la carencia de enzimas de la secreción exocrina.
• Existe peligro de inactivación por el pH ácido del estómago por lo que es conveniente asociar con un antagonistas H2 o inhibidores de la bomba de protones.
![Page 142: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/142.jpg)
Enzimas pancreaticas
• ABSORCION
VO. Se absorbe a nivel del duodeno.
• DISTRIBUCION
Se distribuye localizadamente.
• ELIMINACION
Las enzimas se eliminan por via Hepatica o por el sistema mononuclear fagocitico.
![Page 143: 12 farmacologia del aparato digestivo completo](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052118/558c700ed8b42aa76a8b45b7/html5/thumbnails/143.jpg)
Enzimas pancreaticas
• Dosis : 1 capsula/250 mg en cada comida o 2 capsulas/ 500 mg en cada comida.
• Indicado para:
- Dificil digestion
- Deficit de la capacidad funcional digestiva en el anciano.
- Post operados del tracto GI.