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Farmacologa
Clnica AGOSTO DEL 2
SistemNervio
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Sistema nervioso
Se divide en dos partesprincipalmente:
Central
Perifrico
Se caracteriza por la presencia declulas altamente especializadasllamadas neuronas.
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La neurona:
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Sinapsis.
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La neurona:
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Anatmicamente:
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Sistema nervioso perifrico:
Posee dos subdivisiones:Autnomo: coordina funciones que no dependedel control consciente de la persona. (Ritmocardiaco, contraccin y relajacin del musculo lisecrecin glandular).
Somtico: coordina acciones voluntarias,principalmente movimiento del musculo esquelty percepcin de estmulos externos.
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Sistema nervioso autnomo:
Posee dos subdivisiones:
Simptico: de naturalezacatablica (gasto energtico).Aumenta el ritmo cardiaco,dilata los bronquios, disminuye
motilidad intestinal.
Prepara al cuerpo enmomentos de stress aparente.
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Sistema nervioso autnomo:
Posee dos subdivisiones:
Parasimptico: denaturaleza anablica(conserva energa).
Disminuye el ritmocardiaco, estimula laabsorcin y motilidadintestinal.
REST and DIG
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Que efectos pueden tener?:
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Transmisin neuronal.
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Receptores de acetilcolina.
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Acetilcolina:
Molcula pequea, bajo pesomolecular.
Es el sustrato endgeno para laenzima acetilcolinesterasa,quien se encarga de anular suactividad.
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Transmisin autnoma:Catecolaminas
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Revisar:
CronotrpicoInotrpicoDromotropicoMiosisMidriasis
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Receptores de acetilcolina (origendel nombre).
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Descubrimiento
A. muscaria
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Receptores Nicotnicos
Presentan dos variantes principalmente:1) Nicotnicos neuronales (Nn), solamentepara comunicacin entre neuronas, soloexiste una excepcin (medula adrenal).
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Receptores Nicotnicos
Presentan dos variantes principalmente:
2) Nicotnicos musculares (Nm), para la comunicaciuna neurona y una fibra muscular.
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Transmisin neuronal.
R t M i i
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Receptores Muscarinicos
Presentan cinco variantes, (M1, M2, M3, M4, M5)
M1: se encuentra principalmente en cerebro.
M2: se encuentra en corazn (disminuye el ritmo)
M3: musculo liso gastrointestinal (contraccin)glndulas endocrinas (secrecin)
glndulas exocrinas (secrecin)bronquios (constriccin)
ojo (miosis)
venas y arterias (vasodilatacin)
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Frma
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Frmacos colinrgicos.
Bsicamente se dividen en 2 grupos y tambin
parasimpaticomimticos:
1) Colinomimticos: son los que imitan la actividaefectos de acetilcolina.
CarbacolAcetilcoli
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Frmacos colinrgicos.
Bsicamente se dividen en 2 grupos y tambin
parasimpaticomimticos:
2) Inh. de la Acetilcolinesterasa: son los que inhibeenzima que la degrada.
C ti
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Caso practico:Un conferencista novato acude con su medico deconfianza y le comenta que prximamente dar u
charla de un tema que domina, pero que al momde presentarse sus manos comienzan a sudar, sufretemblores leves, un sentimiento de vaco en elestomago y desea saber porque. El medico le indique esto se debe a la activacin del sistema simp
(pega o huye) y le indica que tome de 10 a 20 mde Propranolol (Inderalici) media hora antes de sconferencia. Propranolol, un beta-bloqueador, se principalmente para problemas de hipertensin, locuales , el paciente no presenta, como justificara uso para un caso de pnico escnico?
Caso practico: Respuesta
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Caso practico: Respuesta
La sudoracin, aumento del ritmo cardiaco, de la prsangunea, temblores y la sensacin de vaco en el
estomago en momentos de estrs son todos debido accin de adrenalina y noradrenalina sobre los receadrenrgicos. Propanolol bloquea el sitio de unin demolculas y reduce en gran medida la aparicin desntomas mencionados.
A pesar de que no produce un cambio psicolgico den el usuario (no reduce el miedo ni la ansiedad), su mental tiende a tornarse positivo cuando el pacientepercata de que los tpicos sntomas del ataque de ano se estn presentando.
C li i ti
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Colinomimticos:
Carbaco
Tratamiento del glaucoma (disminuye la presiintraocular).
Inducir miosis antes de algunos ciruga oftlmic
Agonista inespecfico de los receptores M y N.
C li i ti
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Colinomimticos:
Tratar la retencin urinaria y constipacindebido a los efectos de la anestesia gener
Agonista inespecfico para receptores M y
Betaneco
C li i ti
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Colinomimticos:
Para inducir broncoespasmo y facilitar eldiagnostico de asma y EPOC.
Agonista inespecfico en receptores M, agonparcial en N.
Metacolina
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Colinomimticos:
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Colinomimticos:
Auxiliar en la prueba diagnostica de fibrosisqustica ya que induce la sudoracin. Puedeacceder al SNC.
Agonista inespecfico en receptores M. No tienactividad en N.
Pilocar
Caractersticas de los Colinomimtico
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Caractersticas de los Colinomimtico
Se administran por va tpica, oral y SC,nunca por va IM o IV.
Interaccionan con iAcE (por efectosinrgico).
Principales efectos secundarios y advernausea, mareo, vomito, visin borrosa,hipotensin y convulsiones.
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Inhib. de la Acetilcolinesterasa:
Miastenia gravis.
Enfermedad autoinmune en laque el cuerpo produceanticuerpos en contra de los
receptores Nm y los destruye.
Debilidad crnico-degenerativa.
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Inhib. de la Acetilcolinesterasa:
Tiene un tiempo de vida muy corto (15 min), pcual se utiliza para diagnosticar la miastenia gel paciente sufre de miastenia, mostrara unaaparente mejora casi instantnea.
Edrofonio
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Inhib. de la Acetilcolinesterasa:
Tienen tiempos de vida media entre 4-8 hrs y se pemplear de forma efectiva para tratar la miasten
I hib d l A til li t
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Inhib. de la Acetilcolinesterasa:
Los siguientes son inhibidores de acetilcolinestera
irreversibles (la inhibicin de la enzima es perman
Los insecticidas organofosforados son especialmetxicos por su alta afinidad por los lpidos.
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Caractersticas de los IAcE:
Va oral. T reversibles: minutos a horas.
T irreversibles: das a semanas.
Aplicaciones teraputicas similaresa los colinomimticos.
Interaccionan principalmente conlos colinomimticos.
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Anticolinrg
A ti li i
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Anticolinrgicos: Son compuestos que antagonizan los receptore
muscarinicos y prcticamente no tienen actividanicotnica.
Uno de sus primeros usos fue su empleo como anpor toxicidad por insecticidas organofosforados.
Anticolinrgicos:
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Anticolinrgicos:
A ti li i
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Anticolinrgicos:
Oxibuti
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Caractersticas de Anticolinrgic
Se absorben bastante bien por la mayora deAcceden al SNC.
Causan midriasis marcada.
Principales efectos secundarios y adversos: se
en dosis moderadas, fotofobia, boca secaalucinaciones y estado de confusin en dosisaltas.
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Botulismo:
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Botulismo:
Enfermedad paralitica
Causada por la bacteria C.botulinum.
Se puede transmitir porconsumir alimentos malenlatados yfrecuentemente en la miel
Los nios menores a 1 aoson especialmentesusceptibles
Botulismo:
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Botulismo:
Botulismo:
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Botulismo:
Caracterizado por flacidez
corporal Inmunoglobulina humana
botulnica
La tox se desnat. a partir de los
80C C. botulinum no resiste pH
cidos, alta concentracin desales y de oxigeno.
Botulismo:
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Botulismo:
La misma toxina se emplea con fin
cosmticos, diluida (BOTOX).
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Potencial de abusoanticolinrgicos
Medicamentos controlados:
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Se clasifican de acuerdo a:Su uso teraputico comprobadoSu potencial de abuso
En Mxico, existen los grupo del I alIV
Abuso de anticolinrgicos:
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Abuso de anticolinrgicos:
Relativamente bajo, pero EXISTE.Estadsticamente, su abuso seasocia a nicas ocasiones.
Se buscan por su habilidad decausar alucinaciones y estupor.
Pueden inducir estados dedelirio que confunden al usuarioocasionando pnico oansiedad.
Biperideno yTrihexifenidil (nson controlado
Resolver en su cuaderno:
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1- La va aferente es la que se utiliza para transmitirun estimulo externo hacia el cerebro.
2- Los receptores acoplados a protena G tambinrecibir el nombre de receptores metabotropicos .
3- El sistema simptico coordina la respuesta de ddigerir. ( F ) ( V )
4- Betanecol y Carbacol son frmacos colinomim5- La intoxicacin por insecticidas organofosforadoser revertida por:
a) Frmacos colinrgicos b) Frmacos anticoliner
Resolver en su cuaderno:
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ReceptAdren
SNA:
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Corresponden al SN simptico.
Los receptores adrenrgicos son el sitio de unpara las catecolaminas endgenas.
Catecolaminas:
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Catecolaminas:
Noradrenalina Adrenalina Dopamina
Pueden ser:
NaturalesSintticas
Cateq il O Metil Transferasa:
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Catequil-O-Metil-Transferasa:
Enzima COMT inactiva a las catecolaminas
Se puede encontrar dentro y fuera de la neurona
No-catecolaminas:
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Anfetamina Metanfetamina
No presentan el grupo catecol
Esto aumenta el t ya que no son sustrato parala COMT
A-M-PH-ET-AMINEAlpha Methyl-PHenyl-EThyl-AMINE
Mono-Amina Oxidasa:
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Mono Amina Oxidasa:
Enzima MAO inactiva molculas que tengan un g
amino. Se encuentra dentro de la neurona (membrana
mitocondrial).
Inactivacin:
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Adelantndonos un poco:
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Adelantndonos un poco:
Neurotransmisores, MAO,COMT y transportadoresde reabsorcin sern
retomadas al revisar sobreantidepresivos.
Biosntesis:
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Receptores:
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Receptores Adrenrgicos:
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Receptores:
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p
Existen 2 tipos: Responden +++ Noradrenalina Responden ++ Adrenalina
Receptores lfa :
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Se dividen en:1Se encuentran
principalmente en las clulasefectoras post-sinpticas (eltejido u rgano que se deseaestimular).
2Se encuentran en laneurona pre-sinaptica
Su principal efecto es laestimulacin del SN y lavasoconstriccion
Especficamente:
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Los 1 se pueden encontrar en:
Ojo (disminuyen la secrecin de liquido
intraocular y causa midriasis)Vasos sanguneos (vasoconstriccin)
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Receptores :
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1, 2, 3
Se encuentran prcticamente en cualquierotro lugar del cuerpo:
Corazn PulmnHgado Tejido adiposoMusculo esqueltico (aumenta la facilidad de
contraccin)
Receptores 1 :
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p 1
Principalmente en el corazn
Efecto cronotrpico positivo
Efecto inotrpico positivoEfecto dromotrpico positivo
Receptores 2 :
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Receptores 2 :
Principalmente en lasvas areas
Causanbroncodilatacin
Receptores 3 :
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Promueve la oxidacinde cidos grasos.
Se sospecha que
posiblemente inducela diferenciacin detejido adiposo oscuro
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Agonista
Adrenr
Agonistas Adrenrgicos :
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La mayora son catecolaminas o anlogos aellas.
Poseen afinidad por (NA) y (AD)
Producen un rpido efecto de vasoconstriccin y elecardiaco, til en situaciones de emergencia (hemorr
Adrenalina Noradrenalin
Agonistas Adrenrgicos :
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Se utiliza tambin para casos de anafilaxis
Adrenalina
Agonistas Adrenrgicos :
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Clonidina
Se unen a los receptores -2.
Causa vasodilatacin
Se utiliza para disminuir la presin sangunea en pahipertensos.
Guanfa
Agonistas Adrenrgicos :
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(-)
Agonistas Adrenrgicos :
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Fenilefri
Prefiere a los receptores 1.
Causa vasoconstriccin intensa
Se utiliza para elevar la presin sangunea en pachipotensos y como descongestionante nasal.
Agonistas Adrenrgicos :
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Dobuta
Prefiere a los receptores 1.
Frmaco de eleccin para estimular al corazn
Agonistas Adrenrgicos :
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Salbuta
LevalbSalmet
Se unen casi nicamente a los 2 .
Causan dilatacin de las vas areas.
Se utilizan para tratar crisis asmticos.
Caractersticas Agonistas Adrenrgic
Muy polares y no traspasan la BHE
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Muy polares y no traspasan la BHE.
La ruta mas comn de administracin es la IV e IM.
Mareo, palpitaciones, crisis hipertensa, accidentesCV.
Contraindicaciones: pacientes diabticos, pacientes
con problemas cardiovasculares.
Alcalinizantes disminuyen su eliminacin yacidificantes lo aceleran.
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AntagonisAdrenrg
Antagonistas Adrenrgicos :
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Bsicamente hay 2 grupos: bloqueadores bloqueadores
bloqueadores :
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Causan vasodilatacin.
Disminuyen la presin sangunea.
No permiten que las catecolaminasse unan a sus respectivos receptores:
bloqueadores :
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FentolaminaFenoxibenza
Prazosina Tamsulosi
bloqueadores :
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Generalmente antagonizan el receptor alfa-1.
El uso teraputico general es disminuir la presinsangunea en pacientes hipertensos de diversasetiologas (por ejem. Feocromocitoma).
-bloqueadores :
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Son los mas utilizados en el mbitoteraputico
Bloquean la estimulacinsimptica a nivel de los receptores adrenergicos
bloqueadores :
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ProN
C
Inespecficos para los (1 y 2). Son competitivos
Efecto inotrpico y cronotrpico negativo.
Tratamiento de la hipertensin.
bloqueadores :
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MetoAtBisoEs
Ac
Especficos para los 1. Son competitivos
Efecto inotrpico y cronotrpico negativo.
Tratamiento de la hipertensin.
Caractersticas de beta bloqueador
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Se absorben bien por via oral
Disminuyen la presion sanguinea por efectodirecto sobre el corazon
Pueden causar hipotension ortoestatica, aumentode peso
Contraindicado enpacientes asmaticos!,aunque la familia del Metoprolol en menor grado.
El botulismo es causado por la toxina de C. botulinum, que inhibe la liberaacetilcolina de la neurona presinaptica.
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Adrenalina y Noradrenalina son las principales catecolaminas que rigen enervioso simptico a nivel tisular. La enzima COMT y la enzima MAO son laencargadas de inactivarlas. Adrenalina activa con mayor intensidad los re
mientras que Noradrenalina lo hace mucho mas en los alfa.
Vasoconstriccion es el principal efecto teraputico del agonismo alfa-1, mantagonismo por lo general busca lograr la vasodilatacin.
Los receptores beta presentan 3 variantes, beta-1 se encuentra principalm
corazn, beta-2 en las vas areas y beta-3 en tejido adiposo.
Los beta bloqueadores de la familia del propranolol tienden a ser menos elos de la familia del metoprolol y debido a su efecto de broncoconstriccioareas estn contraindicados en pacientes asmticos.
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BloqueadoNeuromusc
Unin neuromuscular
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Uninneuromuscular
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neuromuscular
- - - -
Bloqueadores neuromusculares
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Actan en los receptores NmBloquean el sitio de unin de
acetilcolina (Botulismo)
Provoca relajacin muscular
tiles en la intubacin quirrgica
Curare
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Strychnos toxifera
Frmacos
d T b i
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d-Tubocurarina
La familia del:
VecuronioPancuronio
Rocuronio
Caractersticas
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IV
Efecto rpidoDuracin corta 30-60 min
Causan parlisis que no
afecta al coraznNo tienen muchos E.S o Ad.
Bloqueadores neuromusculares
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Caractersticas Bloq. NeuroMusc.
Tubocurarina: tiempo de vida muy largo (2 5h
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Tubocurarina: tiempo de vida muy largo (2.5halrgicas.
Pancuronio: Larga duracin (3hr), deprime el Vecuronio: Corta duracin (40 min), sin efecto
Rocuronio: Duracin corta-media (40-80 min)
SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DEL RECEPde Acetilcolina en las fibras del musculo esqu
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AnestLocales
Uso comn
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Bloquean la transmisin de la
seal de dolor por vasaferentes
Afectan musculo, piel ymucosas
Su principal aplicacin esodontolgica
Uso comn
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Cocana
Primero en ser descubierto
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Primero en ser descubierto
En el axn
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Frmacos
Familia de:
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Familia de:
LidocanaRopivacaina
Bupivacaina
Tetracaina
Anestsicos Locales
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Anestsicos Locales
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Tipo amida tiene mayor
tiempo de vida media.
Hay que recordar que +tiempo de vida media no
es = + duracin del efectopara todos los frmacos.
Anestsicos Locales
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En el axn
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Sus efectos se venamplificados alcombinarse convasoconstrictores
como la Epi y Nor.
Caractersticas
Se emplean casi nicamente por va
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p ptpica.
Altas cantidades pueden llegar aafectar otros rganos (por ejemplo,corazn).
Principales E.S y A.D son: Sedacin yarritmias cardiacas.
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Fin de SistemNervioso Peri