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1
ANESTESIA REGIONAL: ANESTÉSICOS LOCAISProfa. ELAINE A. FELIX FORTIS - TSA – RSDepartamento de Cirurgia da Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)Co- Responsável pelo CET/SBA do Serviço de Anestesia do HCPA
ANESTÉSICOS LOCAIS
São substâncias usadas clinicamente para produzir perda reversível da sensação em uma área circunscrita do corpo
Bloqueiam a formação e condução do Bloqueiam a formação e condução do impulso nervosoimpulso nervoso
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2
Classificação morfológica
Éster do ÁcidoÉster do Ácido-- BenzóicoBenzóico CocaínaCocaína
ProcaínaProcaínaAmetocaínaAmetocaínaBenzocaínaBenzocaínaClorprocaínaClorprocaínaTetracaínaTetracaína
AminoésteresAminoésteres
Ésteres do Ácido Ésteres do Ácido ParaAminobenzóicoParaAminobenzóico LidocaínaLidocaína
BupivacaínaBupivacaínaPrilocaínaPrilocaínaMepivacaínaMepivacaínaEtidocaínaEtidocaínaRopivacaínaRopivacaína
AMIDAS
AminoamidasAminoamidas
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3
ANESTÉSICOS LOCAIS
São aminas terciárias ligadas a um anel aromático por uma cadeia intermediária
A cadeia intermediária contém um éster A cadeia intermediária contém um éster ou uma amida ou uma amida aminoamidasaminoamidas
aminoésteresaminoésteres
ANESTÉSICOS LOCAISFÓRMULA GERAL
Radical Aromático Cadeia IntermediáriaRadical Aromático Cadeia Intermediária AminaAmina
RARA COO COO -- ( CH( CH22 ))nn N HXN HXÉsterÉster
RR
RR
RARA NHCO NHCO -- ( CH( CH22 ))nn N HXN HXAmidaAmida
RR
RR
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4
Estrutura química
NH C
O
CH2 N:
CH 2
H3 C
CH2
H3 C
LIDOCAÍNA LIDOCAÍNA -- AminoamidaAminoamidaH3 C
H3 C
H2 N C O
O
CH2 CH 2 N:
CH
CH
2
2
H 3C
H3 CPROCAÍNA PROCAÍNA -- AminoésterAminoéster
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5
RopivacaínaRopivacaína
CC44HH99CHCH33
NHCONHCO NN
CHCH33
BupivacaínaBupivacaína
Classificação clínica:
Ø Curta duraçãoØ ProcaínaØ Clorprocaína
Ø Média duraçãoØ LidocaínaØ MepivacaínaØ Prilocaína
Ø Longa duraçãoØ TetracaínaØ BupivacaínaØ Ropivacaína(Fuchs)
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6
Lidocaína:Ø Apresentação: solução, pomada, geléia, sprayØ Inicio de efeito: rápidoØ Duração: médiaØ Penetrância tecidual: marcadaØ Potência: 2 (em valores relativos )
Ø Toxicidade: 1Ø Usos: epidural,caudal, infiltração, bloqueio
periférico, tópico Ø Maior experiência de uso
(Fuchs, Morgan)
Bupivacaína:Ø Apresentação: soluçãoØ Inicio de efeito: moderadoØ Duração: longaØ Penetrância tecidual: moderadaØ Potência: 8 (em valores relativos )
Ø Toxicidade: 10Ø Usos: epidural, caudal, infiltração, bloqueio
periférico Ø Bastante cardiotóxico
(Fuchs, Morgan)
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7
Ropivacaína:Ø Apresentação: soluçãoØ Inicio de efeito: + lento que a bupiØ Duração: longaØ Penetrância tecidual: ?Ø Potência: levemente - potente que a bupiØ Toxicidade: - cardiotóxicaØ Indice anestésico: ?Ø Usos: epidural, caudal, infiltração, bloqueio
periférico
(Fuchs,Morgan, Goodman)
ANESTÉSICOS LOCAIS
Bases fracasApresentação comercial
CloridratoSoluções
sem vasoconstrictor pH = 6com vasoconstrictor pH = 4
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ANESTÉSICOS LOCAISInibem o influxo de sódio - ligando-se ao sítio receptor no canal do sódio
- + na forma inativada
CANAIS DE SÓDIO CANAIS DE SÓDIO -- 3 ESTADOS3 ESTADOS
INATIVADO
ABERTOFECHADO
TRANSMISSÃO NERVOSA
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9
Na+Na+ K+K+ATPATP
Na+ K+
bombaNa+ K+
bomba
potencial de repouso
potencial de deflagração
0 0,5 1,0 ms
00
mV-90
K+K+ Na+Na+
FISIOLOGIA DA MEMBRANA NEURONAL
mm h
hAA
FF
R-BR-B
Benzocaína
II
R-BR-B
Canal de SódioCanal de Sódio
BenzocaínaBenzocaína
LidocaínaLidocaínaBupivacaínaBupivacaína
- N - R
Matriz LipídicaMatriz Lipídica
ANESTÉSICOS LOCAISMECANISMO DE AÇÃO
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BenzocaínaBenzocaína(RN)(RN)
ExtracelularExtracelular ExtracelularExtracelular
IntracelularIntracelularIntracelularIntracelular
Mem
bran
a Li
pídi
caM
embr
ana
Lipí
dica
Mem
bran
a Li
pídi
caM
embr
ana
Lipí
dica
Mem
bran
a Li
pídi
caM
embr
ana
Lipí
dica
(RN)(RN)
(RN)(RN)
(RN)(RN)
Can
alC
anal
TEORIA DA EXPANSÃO DA MEMBRANA CELULAR:OBSTRUÇÃO INDIRETA DOS CANAIS DE SÓDIO
ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS
1.1. SOLUBILIDADE LIPÍDICASOLUBILIDADE LIPÍDICA2.2. LIGAÇÃO PROTÉICALIGAÇÃO PROTÉICA3.3. pKapKa4.4. DIFUSÃO TISSULARDIFUSÃO TISSULAR5.5. VASODILATAÇÃOVASODILATAÇÃO
PROPRIEDADESPROPRIEDADES
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ANESTÉSICOS LOCAISCARACTERÍSTICAS FÍSICOQUÍMICAS
AGENTES Pka SOLUBILIDADELIPÍDICA
LIGAÇÃOPROTÉICA
ÉSTERESProcaína 8.9 0.6 5.8Clorprocaína 8.7 55Tetracaína 8.6 80 76AMIDASLidocaína 7.7 2.9 64Prilocaína 7.7 0.8 55Mepivacaína 7.6 1 77Bupivacaína 8.1 28 95Etidocaína 7.7 141 94Ropivacaína 8.1 9.0 90 - 95
GRAU DE IONIZAÇÃO
Para o ácidoPara o ácidopH = pH = pKapKa + + loglog [ ionizado[ ionizado ]]
não ionizadonão ionizado
Para a basePara a basepKapKa = pH + = pH + loglog [ ionizado[ ionizado ]]
não ionizadonão ionizado
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GRAU DE IONIZAÇÃO
pH (alcalose)pH (alcalose)
pH (acidose)pH (acidose)
ALHALH++ AL + HAL + H++
FORMA IONIZADA BASE LIVREFORMA IONIZADA BASE LIVRE
ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS
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1) Etidocaína2) Bupivacaína
Quanto > solubilidadeQuanto > solubilidade> potência> potência
Bupivacaína e Ropivacaína Pka = 8,0
Quanto > Quanto > PkaPka+ ionizada em pH fisiológico + ionizada em pH fisiológico + lento o início de ação+ lento o início de ação
Lidocaína Pka = 7,7
1) BupivacaínaEtidocaínaRopivacaína
2) MepivacaínaLidocaína
Quanto > ligação protéicaQuanto > ligação protéica> duração de ação> duração de ação
uu PkaPkaInício de açãoInício de ação
uu SolubilidadeSolubilidadePotência Potência
uu Ligação ProtéicaLigação ProtéicaDuração de açãoDuração de ação
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uu Porque não usaram a forma S(Porque não usaram a forma S(--) da ) da Bupivacaína,uma vez que a potência e a Bupivacaína,uma vez que a potência e a duração dos bloqueios das duas drogas duração dos bloqueios das duas drogas são semelhantes ?são semelhantes ?
Potência Duração
semelhantes
Estudos em animais DL50
R(+)Bupi + tóxica em doses de 30-40% menores que as da S(-)-Bupi
COMÉRCIO
R(+)-Bupi
S(-)Bupi
FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO
LOCAL DE INJEÇÃO
DOSE
PRESENÇA DE VASOCONSTRITOR
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DO ANESTÉSICO
ANESTÉSICOS LOCAIS
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ANESTÉSICOS LOCAISABSORÇÃO
> Fluxo Sanguíneo
> Concentração Plasmática
Bloqueio Intercostal > Bloqueio Epidural
> Bloqueio do Plexo Braquial
MODIFICADA PELA ADIÇÃO DE VASOCONSTRITORES
ANESTÉSICOS LOCAISDISTRIBUIÇÃO
cerébrocoraçãofígadopulmões
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ANESTÉSICOLOCAL
DOSE MÁXIMA (mg) mg/kg
Lidocaína 500 7Bupivacaína 200 3Etidocaína 300 4Mepivacaína 500 7Prilocaína 900 12
Cocaína 200 3Procaína 1000 14Clorprocaína 1000 14Tetracaína 200 3
TOXICIDADE SISTÊMICA
TOXICIDADE SISTÊMICA
Amortecimento - LínguaPerioral
AnsiedadeInsensatezDislaliaZumbidosTremoresInconsciênciaConvulsão
Colapso CardiovascularDEPRESSÃO MIOCÁRDICAVASODILATAÇÃOHIPÓXIA
Colapso CardiovascularDEPRESSÃO MIOCÁRDICAVASODILATAÇÃOHIPÓXIA
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17
mcg/ml25
20
15
10
5 Inotrópico, anti-disrritmico, dormência da lingua
Cefaléia, ZumbidosDistúrbios visuais, contrações muscularesConvulsões
InconsciênciaComa
Parada Respiratória
Efeitos Tóxicos
LIDOCAÍNA
PREVENÇÃO DA TOXICIDADE
Ø EVITAR INJEÇÃO INTRAVASCULARØ aspirarØ uso de dose teste
Ø MANTER A DOSE ADEQUADAØ dose - idosos, debilitados, jovensØ vascularização da área de absorção
Ø USO DE VASOCONSTRITOR
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TRATAMENTO DA TOXICIDADE
DISPONIBILIDADE DE DROGAS E EQUIPAMENTOS DE REANIMAÇÃO
MANUTENÇÃO DE VIAS AÉREAS
DIAZEPAM OU TIOPENTALTRATAMENTO DA HIPOTENSÃO
líquidos, vasoconstritores , inotrópicos, posição de Trendelenburg