Download - Antagonistas adrenérgicos-2011
Bloqueio direto do receptor
NA
Fentolamina (a1 a2 ) Prazosin (a1 ) Propranolol (b1 b2 )NA
NA
a2
COMT
Metildopa ( a2 ) Clonidina
Receptor ps-sinptico
Efeito dos bloqueadores a na presso arterial
1. Fenilefrina: Inibio completa da resposta
Fenilefrina
Fenilefrina
Bloqueador a
Efeito dos bloqueadores a na presso arterial
1. Noradrenalina: Inibio parcial da resposta
NA
Bloqueador a
NA
Efeito dos bloqueadores a na presso arterial
1. Adrenalina: Queda da Presso arterial
ADR
Bloqueador a ADR
ANTAGONISTAS aAtuam no sistema perifrico e SNC Aes dependem da seletividade da droga para a1 ou a2
Bloqueio a1Inibe vasoconstrio pelas catecolaminas endgenasPreserva a vasodilatao nos vasos de resistncia (arterolas) e veias
Promovem queda da PATaquicardia reflexa Aumento do DC
Efeitos exacerbados com bloqueio a2
b1 cardaco
FENOXIBENZAMINABloqueia irreversivelmente adrenoceptores a Aumenta a liberao de NA das terminaes (a2)Bloqueia a recaptao de NA
Bloqueio a Queda da RVP e PATaquicardia reflexa
Aumento do DCTaquicardia: Aumento da NA corao (a2) Bloqueio da recaptao
FENOXIBENZAMINA
Usos:Tratamento do feocromocitoma Obstruo prosttica benigna
Toxicidade: Hipotenso postural
Hiperplasia benigna da prstata (Obstruo prosttica benigna)Se caracteriza pelo aumento do tamanho da prstata, relacionado ao envelhecimento. A prstata comprime a uretra, diminuindo o seu calibre e dificultando (ou impedindo) a passagem da urina
Caractersticas:Jato urinrio cada vez mais fraco; Dificuldade ou demora para iniciar a mico; Necessidade freqente de urinar; Acorda vrias vezes noite para urinar; Jatos intermitentes de forma involuntria; Presena de sangue na urina; Dor e sensao de queimao no ato de urinar; Urgncia de urinar; Sensao de esvaziamento incompleto da bexiga.
FENTOLAMINA
Regitina, Novartis
Antagonista competitivo para receptores a1 e a2 Tratamento do feocromocitoma Tratamento da impotncia masculinaTOLAZOLINA Antagonista competitivo para receptores a1 e a2Usos: Hipertenso pulmonar persistente em neonatos
Efeitos Adversos Hipotenso ortosttica; Taquicardia; Arritmias; Priapismo (acompanhada de fibrose peniana)
PRAZOSINAntagonista reversvel e seletivo para receptores a1 Afinidade a1 / a2 1000:1 Bloqueio a1 Queda da RPV e PA Queda do retorno venoso No afeta frequncia cardaca Usos Tratamento da hipertenso arterial Tratamento da hiperplasia prosttica benigna
PRAZOSINA, cloridrato Minipress sr (Pfizer), cpsulas de liberao lenta
T1/2 de 2-6 h
Tratamento da hipertenso essencial (primria)
ANLOGOS ESTRUTURAIS DO PRAZOSINTERAZOSINA (seletividade a1 maior) [T1/2 12 h] Adecur (Zodiac), comprimidos Tratamento da hiperplasia prosttica benigna (apoptose da musculatura lisa da prstata)Hytrin (Abott), comprimidos Tratamento da hipertenso arterial
DOXAZOSINA [T1/2 20 h] Prodil (Farmasa), comprimidos Tratamento da hiperplasia prosttica benigna Hipertenso arterial
METILDOPA Pr-droga OH Antihipertensivo de ao central Metablito ativo: a-metil-noradrenalinaDOPA L-DOPA-Descarboxilase DOPAMINA a-METIL-DOPAMINA Dopamina-b-hidroxilase NORADRENALINA a-METIL-NORADRENALINAOHCOOH CH2 CH NH2
CH3
a-METILDOPA
METILDOPA
a-CH3-Dopaa-CH3NA
NA
NANA NAa-CH3-NA a-CH3NA
a2a2
COMT
Evidncias da ao central da METILDOPA Potncia vasoconstritora: NA = a-Metil-Noradrenalina Inibidores da DOPA-descarboxilase de ao central revertem o efeito antihipertensivo da metildopa Bloqueadores a de ao central revertem o efeito antihipertensivo da metildopa
Injeo de doses baixas de metildopa (ou a-Metil-Noradrenalina) no SNC mimetiza o efeito antihipertensivo
SNC: Tronco enceflicoMETILDOPAa-Me-NA
a-Me-NA
a2
Inibioda descarga simptica
Queda de RVP, DC Reduo da PA Reduo dos nveis plasmticos de NA
Droga de escolhaTratamento da hipertenso arterial moderada na gravidez Diminui risco de aborto Ausncia de efeitos adversos para o feto
EFEITOS COLATERAIS
Sedao transitria Boca seca Hepatoxicidade/Febre Anemia hemoltica
TENSIOVAL (Sanval) Metildopa. Anti-hipertensivo. Cx. com 20 e 500 comp. de 250 e 500 mg. FUNED METILDOPA (Funed). Hipertenso. Comp. de 500 mg.FURP-METILDOPA METILVITA DIMIPRESS ALFUSINA
Bloqueio da Liberao de Noradrenalina
NA
ClonidinaNA NA NA NA
a2COMT
Guanetidina
Receptor ps-sinptico
CLONIDINACLONIDINA, S.N.Ca-Me-NA
Clonidina
a2
Inibioda descarga simpticaQueda de RVP, DC, PA Reduo das conc. Plasm. NA
EFEITOS COLATERAIS
Sedao transitria Boca secaSndrome de ABSTINNCIA:Cefalia, Tremores, Dor abdominal Suor, Taquicardia, Elevao rebote da PA
NOMES COMERCIAIS
ATENSINA, Boehringer CLONIDINA, Cristlia CLONIDINA CLORIDRATO NeoQumica CLORIDRATO DE CLONIDINA Teuto
Inibio do estoque vesicular de Noradrenalina
Reserpina GuanetidinaNA
NA NA
a2
Receptor ps-sinptico
RESERPINA (Rauwolfia serpentina) Ligao s vesculas do neurnio simptico central e perifrico; Perda da capacidade das vesculas de estocar NA e dopamina; Destruio da NA do axoplasma pela MAO; Reduo do DC, RP e PA Recuperao da funo simptica: sntese de novas vesculas
EFEITOS COLATERAIS
Sedao Dificuldade de concentrao Depresso psictica Exacerbao da lcera pptica Cncer de mama
HIGROTON RESERPINA (Novartis). Reserpina, clortalidona. Anti-hipertensivo. Emb. com 20 comp.