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MEDICAMENTOS
ANTIASMÁTICOS YBRONCODILATADORES
Dr. Tomás Noel Santana Téllez
Doctor en Ciencias Médicas.Magister en Enfermedades
Infecciosas.Especialista en Medicina Interna.
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El Asma es como el amor …
“todo el mundo sabe de que se
habla, lo vive, lo conoce, lo padece, pero no sabe
definirlo”…Sol Permutt
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A S M A
A S M A
E n f e r m e d a d i n a m a t o r i a
E n f e r m e d a d i n a m a t o r i a
c r ó n i c a d e l a s v í a s
c r ó n i c a d e l a s v í a s
r e s p i r a t o r i a s ,
r e s p i r a t o r i a s , d e b i d o a l a
d e b i d o a l a
h i p e r r e a c t i v i d a d q u e
h i p e r r e a c t i v i d a d q u e
c o n l l e v a a e p i s o d i o s d e
c o n l l e v a a e p i s o d i o s d e
s i b i l a n c i a s , d i s n e a , o p r e s i n
s i b i l a n c i a s , d i s n e a , o p r e s i n
t o r ! c i c a " t o s
t o r ! c i c a " t o s
S o b r e t o d o e n l a n o c h e o
S o b r e t o d o e n l a n o c h e o
m a d r ! a d a
m a d r ! a d a
S e m a n i " e s t a
S e m a n i " e s t a # o b s t r u c c i n
# o b s t r u c c i n
b r o n q u i a l r e v e r s i b l e e n
b r o n q u i a l r e v e r s i b l e e n
r e s p u e s t a a d i f e r e n t e s
r e s p u e s t a a d i f e r e n t e s
e s t $ m u l o s e s t $ m u l o s
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#$%S&'&#%#&(N #$)N&#%*E+&DE&-$(&#% DE$ %S%
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%S+E#T-S
ENE0%$ES
DE $%
ED&#%#&(N
%NT&%S3T&#%
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%D&N&ST0%#&(N DE '30%#-S +-
%actores que in&u"en en la efectividadde esta v$aT%%4- DE $% +%0T)#2$%#
a5ores de 67 mc# 'ienden a depositarse en la cavidad bucal "en las paredes de la faringe, no alcan(ando las v$as aéreas
inferiores.
enores 8e 7,9 mc, llegan hasta los alvéolos pero son
e)haladas en el aire espirado sin depositarse. 'ama*o ideal inhalable, que alcancen " se depositen en pulmn,
bronquiolos " v$as aéreas menores es de 6 a 9 mc.
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Tipo 5 dise:o del dispositivo para la
inhalación.
Inhaladores de dosis +as.
-ebuli(adores.
NE/2$&;%D-0ES
acientes con poca capacidad inspiratoria.
-o es necesario la coordinacin de la maniobra
manorespiracin.
Se pueden administrar por mascarilla /cmodos0.
-ecesitan de personal entrenado " de equipos m!s
pesados " caros.
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&N<%$%D-0ES EN
D-S&S '&=%SSon port!tiles " baratos.
Acoplables /c!maras espaciadoras0
que act1an como depsito del f!rmaco,
" disminu"en la necesidad de inspirar
de forma coordinada con el inhalador.
Menor cantidad de medicamento quese deposita en la boca.
2as c!maras espaciadoras
disminu"en la velocidad de las
part$culas suministradas por el
inhalador de forma que las de ma"or
tama*o se depositan en ella " no llegan
a la boca.
ientras menor es el diámetro de
la partícla ma5or es la
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Medicamentos controladores o de control a
largo pla(o /antes 3preventivos4 o
3antiin&amatorios40.
Medicamentos para alivio r!pido o deaccin corta /antes 3supresores4 o
3broncodilatadores40.
#$%S&'&#%#&(N DE $-SED&#%ENT-S
SE>N S2 +%+E$ EN E$ %NE=-DE$%S%
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ED&#%ENT-S +%0% %$&?&- 03+&D- -
DE %##&(N #-0T%
@%NTES AS2+0ES-0ESB -
A/0-N#-D&$%T%D-0ESBC.%!onista adrenér!ico.
Catecolaminas.
5esorcinoles.
Saligeninas.
etilantinas.
%nticolinér!icos.
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%-N&ST%S
%D0EN0&#-S#%TE#-$%&N%S
Adrenalina.
Etilnoradrenalina#
Isoprenalina o
isoproterenol.
Isohetarina.5initerol.
6e)oprenalina.
Isoheparina /789selectivo0.
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0ES-0#&N-$ES
Metaproterenol /789selectivo0.
rocaterol.
'erbutalina /789selectivo0.
%enoterol.
%ormoterol /accin lenta0.
Salmeterol /accin lenta0. S%$&EN&N%S
Salbutamol /Albuterol0 /789
selectivo0.
irbuterol /789selectivo0.
:itolterol /789selectivo0.
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DE0&?%D-S DE $%S
#%TE#-$%&N%S Tienen una acción rápida que los convierten en la primera opción
ante un broncospasmo súbito e inesperado, con manifestaciones o
no de sibilancia.
Tienen un ANILLO 3,4-HIDROBENCENO común y una
cadena lateral de ETILAMINO, estructura de la que difiere la
epinefrina por la ubicación de un grupo metilo.
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%#T&?%#&(NDE
0E#E+T-0ES/*F
%#T&?%#&(NDE
+0-TE)N% s EST&2$%%DEN&$#&#$%S%
%T+*%+c
%2ENT% E$ %+c@Fdo mensaGeroC
Disminción del #a intracellar.
%ltera la sensibilidad al #a.
<iperpolariza la membrana.
Estimla la Na*H %T+asa
E#%N&S- DE %##&(N
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2a adrenalina " el isoproterenol no serecomiendan en la actualidad#
Efectos colaterales, especialmentecardiovasculares, derivados de la falta de
especi+cidad.
Escasa duracin del efecto, debido a sus
caracter$sticas farmacocinéticas.
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%##&-NES '%?-0%/$ES DE $-S%-N&ST%S
IF*%D0EN0&#-S Efectos intracelulares del receptor 78.
5elaacin del m1sculo liso bronquial.
Efecto protector de la in&amacin.
Efecto neuromodulador.
Incremento de la integridad vascular.
Est$mulo de secreciones de iones " agua.
Incremento del movimiento ciliar. Disminu"e la hiperreactividad bronquial.
Disminu"e " detiene el engrosamiento de la membrana
basal.
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ACCI;-ES %A5MAC;2<=IC roducen relaacin de la +bra lisa bronquial /con
independencia del espasmgeno actuante0
Est$mulo de receptores 78 del m1sculo liso bronquial "
provocan /0-N#-D&$%T%#&(N.
Se comportan como un antagonista del calcio +siolgico.
%NT&&N'$%%T-0&-S#
Inhiben la liberacin de mediadores de la
in&amacin desde las células cebadas /%-'
e histamina0.
Incrementan la actividad mucociliar "
favorecen la e)crecin del mucus
/Disminu"en la congestin " el edema de la
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E'E#T-S %D?E0S-SDE $-S %-N&ST%S >F*
%D0EN0&#-SPOR SU ACCIÓN FARMACOLÓGICA
− Temblor muscular.
− Aumento de la frecuencia cardíaca.
− Arritmias cardíacas.
− Hipoxia.
− Daño miocárdico.
− Elevación de la creatina-fosfouinasa.
− Hipopotasemia.
− Hiper!lucemia.
− Toxicidad a los propelentes.
− Aumento de la secreción " aclaración mucosa.
− #uerte.
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+-0 2S- +0-$-N%D-
'olerancia a los 789adrenérgicos.
érdida de proteccin contra los est$mulos
broncoconstrictivos.
6iperrespuesta bronquial.
DETE#T%D-S +-0 $% #$)N&#%.
:roncoconstriccin paradica.
Incremento de la mortalidad " cuadros de suma
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5ES;5CI-;2ES5ES;5CI-;2ESresentan grupos hidro)ilos en las
posiciones ? " @ del anillo fenilo.
Son resistentes a la metilacin por la
C;M'.ueden administrarse por las v$as oral,
inhalatoria " parenteral.
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S%$ETE0-$
resentacin# Inhaladores en dosis +as que
entregan 8@ o @ Bgbocanada o puf .
Dosis habitual# o 8 bocanadas cada 8 h /
Bgd$a9se pueden prescribir hasta 8 Bgd$a0.
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S%$/2T%-$
&nhalador de dosis "Gas que entrega Bg por puf o
bocanada.Dosis# 98 bocanadas seg1n necesidad /-o sobrepasar las
diario0.
Solciones para neblizadores a , " ,@ F.
ara aerosoles por nebuli(ador se recomienda 8,@ a @ mg
disueltos en 8 m2 de solucin salina por dosis, cada G9H h.
uede acortarse el intervalo entre dosis en pacientes con
ataques severos, con compromiso para la vida, hasta queseda el broncospasmo.
En ni*os ,@mggdosis, sin sobrepasar la del adulto.
JKA ;5A2# Larabe con 8 mg@ m2 " tabletas de 8 mg.
2as dosis recomendadas son de 89G m cada H u h en
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ME'I2A-'I-ASCompuestos metilados, de origen
natural, estructuralmente relacionados
con el !cido 1rico.
2AS 5I-CIA2ES A-'I-AS S;-#
'eo+lina. 'eobromina.Cafe$na.
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Amino+lina /etilendiamina o diclorhidrato de
etilenodiamina0. Enpro+lina.
Di+lina.
;)tri+lina /'eo+linato de colina0. :ami+lina.
9fenilteo+lina.
'E;%I2I-AS.
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&ncrementan el aclaramiento
or induccin en(im!tica# rifampicina, fenobarbital,
fenito$na, etanol, carbama(epina.
'abaquismo /tabaco o marihuana0.
Dieta alta en prote$nas " baa en carbohidratos.
-i*e( /entre " H a*os0.
%ibrosis qu$stica.
'%#T-0ES 12E %'E#T%N E$%#$%0%&ENT- DE $%
TE-'&$&N%
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Dismin5en el aclaramiento
+or inhibición enzimática# cimetidina, eritromicina,cipro&o)acino, alcohol, alopurinol, (ileuton, propranolol,
claritromicina, &uvo)amina, disulfuram, estrgenos, interfern,
metotre)ato, pento)i+lina, per&o)acina, tiabenda(ol, ticlopidina,
verapamil, troleandomicinaEnfermedades crnicas# Insu+ciencia cardiaca congestiva,
enfermedad hep!tica /cirrosis, hepatitis, colestasis0, hipo)ia crnica
en enfermedad pulmonar obstructiva crnica, hipotiroidismo.
-eumon$aJacunacin o infeccin viral /+ebre de m!s de 8G horas0
Dieta baa en prote$nas " alta en carbohidratos, carne al carbn.
Jee(.
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E'E#T-S '%0%#-$(&#
S&STE% 0ES+&0%T-0&-
:roncodilatacin.
Disminucin de la resistencia pulmonar.
Aumento del clearance ciliar.
Aumento de la secrecin bronquial.
Inhibicin de la degranulacin celular. Meor$a de la contractilidad diafragm!tica.
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S&STE% NE0?&-S- #ENT0%$
Efecto estimulante del S-C. Estimulacin del centro vasomotor.
Estimulacin del nervio vago.
S&STE% #%0D&-?%S#2$%0
Dosis baas# 2eve disminucin de la %C con
aumento de la AS9AD. En rangos terapéuticos# Cronotropismo e
inotropismo positivo.
Jasodilatacin, e)cepto vasos cerebrales
constriccin .
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S&STE% D&EST&?-
Aumenta la secrecin de !cido clorh$drico " pepsina.
S&STE% 0EN%$
ACCI<- DIN5O'ICA9 Aumenta la e)crecin
de agua " electrolitos /comparado con
tia(idas0.
-T0%S
Aumenta el metabolismo basal.
Aumenta la capacidad de trabao del m.
estriado
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#oncentraciones terapéticas @67*F7 J!KmlC#roducen m$nimos efectos colaterales, que
generalmente se circunscriben a#
'rastornos gastrointestinales# Anore)ia, n!useas,
vmitos e irritacin g!strica por aumento de la
secrecin local.
'rastornos del sistema nervioso central# Cefalea,
nerviosismo, ansiedad, insomnio, temblor.
#oncentraciones plasmáticas F7*L7 J!KmlM
'aquicardia " arritmias auriculares " ventriculares.
#oncentraciones plasmáticas ma5ores de 7
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6ipersensibilidad.
+recación# Plcera péptica, hipotiroidismo,
diabetes mellitus, epilepsia, pacientes
febriles, ancianos cardipatas, cor
pulmonale, insu+ciencia hep!tica " renal. Categor$a C en embara(o.
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E#%N&S-S &N'$%%T-0&-S EN E$ %S% /
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%NT&&N'$%%T-
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#0--N%S - #0--$&#
Estabilización de la membrana cell
0edcción de la hiperreactividad bro
&nhibición de la vía neral.
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I-DICACI;-ES acientes asm!ticos atpicos con asma leve9moderada.
ro+la)is en pacientes con factores de riesgo de
descompensacin.
Asm!ticos intr$nsecos.
Asma estacional o perenne.
Asm!ticos esteroides9dependientes.
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E'E#T-S %D?E0S-S3S #-2NES
'os.
Congestin nasal.
-!useas.
Estornudos. Ladeo.
Irritabilidad.
Cefalea.
E'E#T-S $-#%$ES
Irritacin de la garganta.
5esequedad " mal sabor
en la boca.
cho más infrecentes
Anemia.
Dermatitis " fotodermatitis.
6emoptisis.
Mialgias, nefrosis, vasculitisperiarter$tica, neuritis periférica
estornudos, somnolencia, pica(n,
sangrado o quema(n nasal,
enfermedad del suero, polimiositis,vértigo " da*o hep!tico.
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ES#%$% DE E?%$2%#&(N DE $%S #0-
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$2#-#-0T&#-&
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E'E#T&?&D%D #$)N&#%
ACCI<- A-'II-%2AMA';5IA
&N<&/&#&(NDE $%
'-S'-$&+%S% %*F
'%#T-0 %#T&?%D-0 +$%12ET%0&-.
S)NTES DE $E2#-T0&EN- O +0-ST%$%
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$2#-#-0T&#-&DES &N<%$%D-
@#&C
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#%0%#TE0)ST&#%S
ENE0%$ES
Alta potencia tpica.
:aa biodisponibilidad sistémica de la porcin
deglutida por el paciente.
5!pido aclaramiento de cualquierglucocorticoide que alcance la circulacin
sistémica.
#& D&S+-N&/$ES
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:eclometasona dipropionato /D:0, o con
salbutamol.
%luticasona propionato /%2N0, o con
salmeterol.
:udesonida /:ND0, o con formoterol.
Mometasona furoato /M;M0, o con
formoterol. Ciclesonide /CIC0.
;tros#
'riamcinolona.
#& D&S+-N&/$ES
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&ND&#%#&-NES DE $-S
0 acientes que presentan s$ntomas de asma
persistente.
80 obre respuesta a medicamentos antiasm!ticosconvencionales en dosis ptimas.
?0 acientes que han requerido cursos de esteroides
por v$a oral.G0 Control preventivo de la forma de 3asma nocturna4.
@0 ;bstrucciones irreversibles del &uo aéreo que se
desarrolla en algunos pacientes asm!ticos " cu"a
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?ENT%=%S DE &ND&#%0 $-S
#ontrol de los síntomas.
Sobre la hiperreactividad bron8ial
inespecí"ca de las vías aéreas.
Efecto metabólico.
Efecto antiinamatorio.
'nción plmonar.orbilidad 5 mortalidad por asma
bron8ial.
Se!ridad en el embarazo 5 la lactancia.
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2a conveniencia de la dosi+cacin / o 8
veces por d$a0.
Método de liberacin /inhalador dosi+cador,inhalador de polvo seco o solucin para
nebuli(ar0.
Comien(o de la dosis " la &e)ibilidad parahacer el auste de las dosis.
Costos.
Efectos colaterales observados o potenciales.
Selección del #& a emple
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E'E#T-S %D?E0S-S
$-#%$ES S&ST&#-
-0' T0&
Disfon$a.
Irritacin de
garganta.
S1bita interrupcin
de la palabra
5etardo en el
crecimiento.
5educcin de la masa
sea. Supresin del ee
hipot!lamo9hip+sis9
suprarrenales.
2esiones dérmicas.
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. acientes con tuberculosis pulmonar /activa o
latente0.
8. Infecciones locales de la boca con herpes simple.?. 6ipersensibilidad individual.
G. 5initis alérgica o empeoramiento en los ec(emas han
sido por la falta de efecto sistémico de labeclometasona.
@. rimer trimestre del embara(o /valorar base de
costo9bene+cio0.
#-NT0%&ND&#%#&-NES
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D-S&S /%=%S: Menor a @ mgd$a /5eferencia# D:0.
Asma persistente ligera.
D-S&S ED&%N%SM @9 8 mgd$a /romedio Q G
mgd$a de :ND0.reparados de 8@ mgpuR.
Asma persistente moderada.
-=-# Meor agregar un 79agonista de accin prolongada que
aumentar dosis de =CI.
D-S&S %$T%SM > 8 mgd$a /DM9 ? 8 mgd$a de
budesonida0.
Asma persistente grave " crnicos rebeldes a tratamiento.
D-S&S % %D&N&ST0%0
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ES#%$% DE D-S&S DE $-S #&
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&ND&#%#&-NES EN %S% /0-N12&
E)acerbaciones estacionales.
Asma persistente severa, que necesitantratamiento a largo pla(o.
oca respuesta al tratamiento con =CI a dosis
media. acientes que ha"an recibido esteroides en los
1ltimos H meses, con crisis aguda o e)posicin a
situaciones de estrés.
$2#-#-0T&#-&DES -0%
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%NT&$E2#-T0&%NT&$E2#-T0&
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%NT&$E2#-T0&%NT&$E2#-T0&
EN-SEN-S
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5ECE';5ES DE 2;S
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5ECE';5ES DE 2;S2ENC;'5IE-;S
• 2os leucotrienos eercen sus acciones biolgicas al
unirse " activar a los receptores espec$+cos.
• 2os subtipos de receptores para los cisteinil9
leucotrienos C"s2' " C"s2'8 han sido identi+cadosfarmacolgicamente, pero sus estructuras
moleculares no son del todo conocidas.
• El receptor para los no9cisteinil leucotrienos,leucotrieno :G, es un receptor transmembranal
conocido como receptor de leucotrieno : /:2'0.
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&N<&/&D-0ES O
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&N<&/&D-0ES O%NT%-N&ST%S DE $-S
$E2#-T0&EN-S%armacolgicamente, ha" dos diferentes caminos
para bloquear la accin de los leucotrienos#
&nhibiendo s prodcción*blo8eando
la 9*$- @inhibidorC.
/lo8eo de ss receptores
@anta!onistasC
#$%S&'&#%#&(N SE>N
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#$%S&'&#%#&(N SE>NE$ E#%N&S- DE
%##&(N
• Clase I# inhibidores de la %2A.
• Clase II# inhibidores de la @92;.
• Clase III# antagonistas del 2':G.
• Clase IJ# antagonistas de los cistenil9leucotrienos.
#$%SE &&
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#$%SE &&&nhibidores de la 9*lo
Act1an mediante mecanismo de )ido
reduccin.
2a @92; tiene un !tomo de %e? %e8 cuando laencima se ligue al sustrato.
2os inhibidores act1an reduciendo el %e? antes
de la interaccin en(ima sustrato " haciendo
inactiva la en(ima misma.
%NT%-N&ST%S DE $-S
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%NT%-N&ST%S DE $-S
$E2#-T0&EN-S
-NTE$2H%STEl m!s reciente de los antagonistas de los receptores de
los leucotrienos que ha sido aprobado.
Pnico antileucotrieno aprobado en ni*os de H a*os de
edad.
Dosis 1nica diaria, v$a oral, con la ventaa que su
biodisponibilidad no es afectada por los alimentos en los
adultos " m$nimamente afectado en los ni*os.
&N<&/&D-0ES DE $-S
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&N<&/&D-0ES DE $-S$E2#-T0&EN-S
;&$E2T-NEl (ileuton es I9@92; meor estudiado.
5égimen terapéutico adultos# H mg c H
horas.2a droga es conugada con el !cido glucurnico
en el h$gado " es e)cretado en la orina.
2as dosis deben reducirse en los pacientes con
funcin hep!tica alterada.
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#$%SE &?
%nta!onistas de los cistenil*lecotrienosEstos f!rmacos eercen su accin como inhibidores
competitivos de los receptores para el 2'DGue en el teido pulmonar humano es com1n para
los cistenil92', antagoni(an estos 1ltimos inhibiendo
selectivamente los receptores C"s92'.
%NT%-N&ST%S DE $-S
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$E2#-T0&EN-S;%'&0$2H%ST
Dosis recomendada# 8 mg dos veces diarias
/dosis de mg dos veces diarias se asocia con
elevacin de en(imas hep!ticas0.
-o aprobado su uso en ni*os menores de 8 a*os.
2a administracin de (a+rluast con las comidas,
comidas ricas en prote$nas " grasas, reduce labiodisponibilidad del medicamento /G F0.
%NT%-N&ST%S DE $-S
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%NT%-N&ST%S DE $-S$E2#-T0&EN-S+0%N$2H%ST
Dosis recomendada# G@ mg cada 8 horas.
Su farmacocinética est! in&uenciada por la hora de
administracin de los medicamentos# las
concentraciones plasm!ticas alcan(adas después de
una dosis nocturna son consideradas elevadascomparadas con aquéllas obtenidas después de su
administracin en la ma*ana.
%NT%-N&ST%S DE $-S
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%NT%-N&ST%S DE $-S
$E2#-T0&EN-S
-NTE$2H%ST• -o interacciona con Tarfarina, terfenadina,
teo+lina, prednisona, digo)ina " anticonceptivos
orales.
• El fenobarbital reduce la concentracin
plasm!tica del monteluast.
• Dosis recomendada# mg en adultos, @ mg en
ni*os /H9G a*os0 " G mg para menores de H a*os
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EN E$ %S% &ND2#&D- +-0 E$ E=E0#&#&-
or su efecto a largo pla(o sin desarrollo de
tolerancia, compar!ndolas con los beta 8aagonistas.
%##&(N EN E$ %S% &ND2#&D- +-0 %S+&0&N%
'odos los procesos de asma producido pos aspirina
son debidos a cistenil leucotrienos " pueden meorarbao administracin a largo pla(o de an'i2'
?ENT%=%S S-/0E -T0%S D0
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+or vía de administración oral
or conllevar a una levada adhesividad al
tratamiento " su potente accin sistémica%dición de antilecotrienos a los
corticoides inhalados
arece aumentar la dosis en estos 1ltimos.
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