![Page 1: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/1.jpg)
AntibiAntibiyyotiotiklerkler& &
Etki MekanizmalarıEtki Mekanizmaları
Doç. Dr. Cahit AKGÜLDoç. Dr. Cahit AKGÜLÇanakkale Çanakkale OnsekizOnsekiz Mart Üniversitesi Mart Üniversitesi
Fen Edebiyat Fakültesi Fen Edebiyat Fakültesi Kimya Bölümü, Biyokimya ABDKimya Bölümü, Biyokimya ABD
![Page 2: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/2.jpg)
Yaşa
yan
Yaş
Modern sağlık araçlarının yaşam süresine etkisi
19 yy
1935
19551985
![Page 3: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/3.jpg)
Antibiyotik - TanımlarESKİ: Çeşitli mikroorganizmalar tarafından
üretilen ve düşük konsantrasyonlarda kullanıldığında diğer mikroorganizmaların
büyümesini engelleyen kimyasallar
YENİ: Mikroorganizmalarca üretilen veya yarı/total kimyasal sentez yoluyla elde edilmiş, düşük konsantrasyonlarda kullanıldığında diğer
mikroorganizmaların büyümesini engelleyen kimyasallar
![Page 4: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/4.jpg)
Fleming ve Penisilin
Mikrorganizmalar antibiyotik üretirPenisilin, 1928
(Nobel Tıp Ödülü, 1945)
![Page 5: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/5.jpg)
İdeal bir antimikrobiyal ilacın özellikleri
•Mikroorganizmalara karşı seçici toksisite
•Mikrobisidal etki
•Kolay çözünür
•Uzun süre bozunmadan vücutta kalabilen
•Antimikrobiyal direnç gelişimine neden olmayan
•Enfeksiyon bölgesine kolay ulaştırılabilen
•Uygun fiyat
•Konakçının sağlığını olumsuz etkilemeyen (alerji vb)
İdeal ilaç yok
![Page 6: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/6.jpg)
Kontrol
Tetrasiklin(Bakteriyostatik)
Penisilin (bakterisidal)
İlaçuygulama
Canl
ı bak
teri
say
ısı
Zaman (saat)
![Page 7: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/7.jpg)
Antibiyotikler•Doğal olarak üretilen antimikrobiyal maddeler
–Bakteri, küf ve mantarların metabolik ürünleri
–Besin maddeleri ve yaşam alanı için üreticiye avantaj
sağlarlar
–Antibiyotik üreten bakteriler: Streptomyces, Bacillus vs.
–Küfler: Penicillium, Cephalosporium vs.
•Sentetik antibiyotikler: analoglar veya türevler
![Page 8: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/8.jpg)
Minimum toksisite &
Özgül hedef
Özgül olarak mikrobiyal mekanizmalar hedef
alınırken, insan hücrelerine olumsuz etkileri
olmamalı.
![Page 9: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/9.jpg)
Seçici toksisite(potansiyel hedefler)
– Hücre duvarı
– Nükleik asit sentezi
– Protein sentezi
– Hücre membranı
– Metabolik yollar (Örnek: Folik asit sentezi)
![Page 10: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/10.jpg)
Protein Sentezi
50S Altbiriminietkileyenler
30S Altbiriminietkileyenler
Hücre Membranı
Hücre Duvarı
DNA + RNA
Folik asit sentezi
Folik asit metabolizmasının inhibisyonuSülfonamidlerTrimetoprim
Replikasyon/transkripsiyon
inhibisyonu
Giraz inhibisyonu
RNA Polimeraz inhibisyonu
Kinolonlar, rifampin
Sentez ve tamirin inhibisyonuPenisilinler
SefalosporinlerVankomisinBasitrasin
MonobaktamlarFosfomisin
KloramfenikolEritromisinKlindamisin
Linezolid
AminoglikozitlerTetrasiklinlerStreptomisin
Amikasin
Polimiksinler
![Page 11: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/11.jpg)
Hücre duvarı sentezi inhibitörleri(seçici toksisite yüksek!!!)
β-Laktam Antibiyotikleri
– Penisilinler
– Sefalosporinler
– Karbapenemler
– Monobaktamlar
![Page 12: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/12.jpg)
Beta-laktamhalka yapısı
![Page 13: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/13.jpg)
Hücre duvarı sentezi inhibisyonu (β-laktamlar)
Bakterisidal
– Penisilin ve sefalosporinler
Glikan moleküllerinin çapraz bağlanmasını
sağlayan transpeptidaz enzimlerine bağlanarak
(yarışmalı) inhibe ederler.
![Page 14: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/14.jpg)
Hücre duvarı sentezi inhibitörleri(β-laktam olmayanlar)
– Vankomisin
Peptidoglikan zincirinin uzamasını engeller
* Gram (+) koklara karşı aktifken, (-) lere aktif
değildir (dış membranı geçebilecek kadar küçük
değil)
– Sikloserin – temel peptidoglikan altbirimlerinin
oluşumunu engeller
![Page 15: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/15.jpg)
Penisilin• Üretici: Küf mantarı (Penicillium chrysogenum)
• Geniş grup
– Doğal (penisilin G ve V)
– Yarısentetik (Ampisilin, Karbenisilin)
– Amoksisilin (Ampisilin analoğu)
• Yapı
– Tiazolidin halkası
– Beta-laktam halkası
– Değişken yan zincirler (R grupları)
![Page 16: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/16.jpg)
R grubu aktivitede belirleyicidir.
Beta-laktam halkasının kırılması ilacı etkisiz hale
dönüştürür
Penisilinlerin kimyasal yapısı
![Page 17: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/17.jpg)
Penisilinaz (β-Laktamaz)
Penisilinaz
Penisilin Penisiloik asit
β-laktam halkasıTiazolidin halkası
AugmentinAugmentin; ; amoksisilinamoksisilin + + klavulanikklavulanik asit asit
KlavulanikKlavulanik asit asit laktamazlaralaktamazlara bağlanırken, bağlanırken, amoksisilinamoksisilin
Penisilin Bağlayıcı Proteinleri (PBP) etkinsizleştirir.Penisilin Bağlayıcı Proteinleri (PBP) etkinsizleştirir.
![Page 18: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/18.jpg)
Protein sentezinin inhibisyonuProkaryotlar (70S) ve ökaryotlar (80S) farklı ribozom yapılarına sahiptirler ve prokaryot ribozomlarına özgü
antibiyotikler kullanılabilir• Aminoglikozitler
– 30S ribozoma bağlanırlar– mRNA nın yanlış okunmasına neden olurlar
• Tetrasiklinler– tRNA nın ribozomlara tutunmasını engellerler
• Kloramfenikol– 50S ribozoma bağlanırlar– Peptidil transferaz aktivitesini inhibe ederler
![Page 19: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/19.jpg)
2009 Nobel Kimya Ödülü2009 Nobel Kimya Ödülü
Ribozomların yapısını ve fonksiyonunu ayrıntılı şekilde
aydınlatan ve bu çalışmalarıyla yeni antibiyotiklerin
keşfine olanak sağlayan 3 araştırmacıya verilmiştir
Venkatraman Ramakrishnan
Thomas A. Steitz Ada E. Yonath
![Page 20: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/20.jpg)
• Geniş spektrum
• Örnekler
– Aminoglikozitler: Streptomisin, neomisin,
gentamisin, kanamisin, amikasin, tobramisin
– Tetrasiklinler
– Makrolidler: Eritromisin
– Kloramfenikol
Protein sentezi inhibitörleri
![Page 21: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/21.jpg)
Aminoglikozitler• Streptomyces bakterileri tarafından sentezlenirler
Gentamisin (aminoglikozit)
bakterisidal
30S altbirimine bağlanarak protein sentezini inhibe eder.
![Page 22: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/22.jpg)
Tetrasiklinler• Protein sentezi inhibitörü
• 30S altbirimine bağlanır ve aminoaçil-tRNA nın
ribozoma bağlanışı engellenir.
• Geniş spektrum, ucuz
• Bazı yan etkiler
![Page 23: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/23.jpg)
Makrolidler - Eritromisin
• Protein sentezi inhibitörü
• 50S altbirimine bağlanır
• Peptit bağı oluşumunu engeller
• Geniş spektrum
• Penisilin alerjisi olanlarda penisiline alternatif
• Cerrahiden önce profilaktik ilaç olarak yaygın
kullanım
![Page 24: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/24.jpg)
Kloramfenikol
• Protein sentezi inhibitörü
• Geniş spektrum
• Tifo ateşi, beyin abselerinin tedavisi
• Yan etkilerinden dolayı düşük kullanım –
aplastik anemi
![Page 25: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/25.jpg)
Aminoglikozit Tetrasiklinler
Eritromisin Kloramfenikol
Lakton halkası
![Page 26: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/26.jpg)
Polimiksinler ve kolistin
Membran yapılarını bozarlar
Gram (-) basillere karşı etkilidirler
Ciddi yan etkiler
Deri ve göz enfeksiyonlarında kullanılır
Plazma membran yapılarını bozanlar
![Page 27: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/27.jpg)
Deterjan özelliğine sahip bazı antibiyotik ve
antiseptikler, sitoplazma geçirgenliğini
değiştirerek [arttırarak] hücre için yaşamsal
önemi olan bileşiklerin dışarı sızmasına neden
olarak bakterisidal etki oluştururlar.
![Page 28: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/28.jpg)
Kolistin (Polimiksin E)
Polimiksin B1
![Page 29: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/29.jpg)
• Rifamisinler (rifampisin/rifampin)
– RNA sentezi inhibisyonu
– Antituberküloz aktivitesi
• Kinolonlar ve florokinolonlar
– Siprofloksasin
– DNA Giraz inhibisyonu
– İdrar yolu enfeksiyonları
Nükleik asit sentezi inhibitörleri(seçici toksisite düşük)
![Page 30: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/30.jpg)
R: genellikle piperazin
F: Flor (florokinolonlar)
Kinolon antibiyotikleri - Yapı
![Page 31: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/31.jpg)
Folik asit sentezi
Sülfonamidler
– PABA (para-aminobenzoik asit) analogları
– Yarışmalı enzim inhibisyonu
– DNA, RNA, amino asit metabolizması inhibisyonu
Seçicilik: İnsan hücreleri folik asidi ortamdan hazır alabilir,
Bakteriler ise ortamdaki folik asidi hücre duvarındn
geçiremez ve kendilerinin sentezlemesi gerekir
![Page 32: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/32.jpg)
Sülfonamidler enzimin aktif merkezine bağlanmak üzere PABA (para-aminobenzoik asit) ile yarışır
Normal metabolik yol
![Page 33: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/33.jpg)
Sülfonilamid Trimetoprim
![Page 34: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/34.jpg)
Antimikrobiyal direnci
• Bir antimikrobiyalin daha önce etki
edebildiği bir mikroba karşı etkinliğini
kısmen veya tamamen kaybetme durumu
![Page 35: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/35.jpg)
1. Antibiyotik modifikasyonu: Bazı bakteriler antibiyotiği kesen
veya modifiye eden enzimlere sahiptirler (Penisilinaz)
2. Girişin engellenmesi: Membran antibiyotiğe geçirgen değildir
(imipenem)
3. Antibiyotik girişinden daha hızlı dışarı atılır (tetrasiklin)
4. Hedefte değişiklik: Hedef yapısındaki değişiklikden dolayı
antibiyotik istenen hedefine bağlanamaz
5. Antibiyotiğe dirençli alternatif hedef (genellikle enzim)
üretilmesi (MRSA da alternatif penisilin bağlanma proteini
oluşumu (PBP2a))
Antibiyotik Direnç Mekanizmaları
![Page 36: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/36.jpg)
Direnç Mekanizmaları
Hawkey, P. M BMJ 1998;317:657-660
Penisilinler,Sefalosporinler
Tetrasiklin
Streptococcus pneumoniae
penisilin direnci
MRSA penisilin bağlanma proteiniPBP2A
Imipenem dirençliPseudomonas aeruginosae
1
2-34
5
![Page 37: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/37.jpg)
PlazmidlerBakteriyel DNA
![Page 38: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/38.jpg)
Antimikrobiyal direnç gelişimine neden olan bazı faktörler
• Antimikrobiyalin optimum dozunun altında dozlara
maruz kalma
• Gereksiz kullanım
• Direnç geni taşıyan mikroorganizmalara maruz
kalma
![Page 39: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/39.jpg)
Konjugasyon
• Bakteriler konjugasyonla gen değişimi
gerçekleştirebilirler.
• İki organizma arasında sitoplazmik köprü
vasıtasıyla genetik materyal değişimi
• Birbiriyle ilişkili olmayan bakteri türleri
arasında da olabilir
![Page 40: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/40.jpg)
Uygun olmayan antibiyotik kullanımı• Reçetelendirmede hata
• Antibiyotiklerin viral
enfeksiyonlarda kullanımı
• Doktor kontrolü olmadan satılan
antibiyotikler
• Dirençli mikroorganizmaların
hijyen eksikliğinden dolayı
hastanelerde yayılması
![Page 41: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/41.jpg)
Uygun olmayan antibiyotik kullanımı
• Hatalı duyarlılık testleri
• Gıda hammaddelerinde antibiyotik kullanımı
• Antibiyotik üretiminden kaynaklanan hatalar ve
son kullanım tarihi geçmiş antibiyotik kullanımı
![Page 42: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/42.jpg)
Tedavi için uygun ilacın bulunması
• Enfeksiyon ajanının tespiti
• Duyarlılık testi yapılması
• MIC (Minimum İnhibitör konsantrsayonu)
belirlenmesi
![Page 43: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/43.jpg)
Antimikrobiyallere direnç gelişimiyle mücadele
• Yeni antibiyotiklerin geliştirilmesi
• Direnç oluşumlarının yerel ve uluslararası takibi
• Antimikrobiyal kullanımını sınırlandırma
• Dar spektrumlu antibiyotiklerin kullanımı
• Antimikrobiyal karışımlarının kullanımı
![Page 44: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/44.jpg)
Sonuç olarak• Antibiyotikler modern yaşamın bir parçası
• Enfeksiyonlarla baş etmenin vazgeçilmez öğeleri
• Gereksiz ve aşırı kullanımdan kaynaklanan sorunlar (direnç)
• Daha etkili, daha düşük toksisiteli, daha özgül yeni
moleküllere duyulan sürekli ihtiyaç
• İlaç endüstrilerinin yüksek bütçeler ayırdıkları bir alan
(Satışlar açısından 2. büyük terapötik kategori)
• Kimyagerlerin önemli katkılarının (sentez, modifikasyon,
izolasyon, teşhis, saflaştırma vb.) olabileceği bir
araştırma alanı
![Page 45: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/45.jpg)
![Page 46: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/46.jpg)
![Page 47: Antibiyotikler Etki Mekanizmalarımaycalistaylari.comu.edu.tr/kimya2/sunumlar/danisman/...Antibiyotikler •Doğalolarak üretilen antimikrobiyal maddeler –Bakteri, küf ve mantarların](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022040115/5e59df6064df631d91452f52/html5/thumbnails/47.jpg)