Download - Antihipertensivos II
![Page 1: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/1.jpg)
Page 1
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS.
![Page 2: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/2.jpg)
Page 2
![Page 3: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/3.jpg)
Page 3
![Page 4: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/4.jpg)
Page 4
Tiazidicos• Los mas utilizados
MECANISMO DE ACCIÓN• Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porción
cortical de la RAG de Henle y en TCD. • Sitio de acción en la luz tubular.• Eficacia moderada.• ↑ la carga de Na+ en el túbulo distal • ↑ intercambio con potasio• ↑eliminación de K+ • ↑eliminación de H+• ↑ la reabsorción de Ca2+
![Page 5: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/5.jpg)
Page 5
![Page 6: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/6.jpg)
Page 6
FARMACOCINÉTICA•De acción corta: clorotiazida, hidroclorotiazida•De acción intermedia: bendroflumetiazida,,indapamida•De accion prolongada: clortalidona (adm cada 2 o 3 días)
![Page 7: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/7.jpg)
Page 7
Farmacodinamia• ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA • 1. Fase I: disminuyen la volemia.• 2. Fase II: generan vasodilatación.• RETENCIÓN DE ÁCIDO ÚRICO• 1. Aumento de la reabsorción.• 2. Competencia por mecanismo de secreción de • ácidos débiles en TP.• HIPERGLUCEMIA• 1. Inhibición de la liberación de insulina por las • células beta de los islotes de Langerhans.• 2. Incremento de la glucogenólisis. • 3. Inhibición de la glucogénesis.• ACCIÓN ANTIDIURÉTICA EN LA DIABETES INSÍPIDA • INCREMENTAN LA ELIMINACIÓN RENAL DE • YODUROS Y BROMUROS
![Page 8: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/8.jpg)
Page 8
Efectos secundarios / contraindicaciones•Hiponatremia•Hipopotasemia•Hipomagnesemia•alcalosis metabólica•Hiperglucemia•Hiperuricemia•Hipercolesterolemia •Hipertrigliceridemia•Impotencia
![Page 9: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/9.jpg)
Page 9
Hidroclorotiazida• utilizado para el tratamiento del edema y de la hipertensión.• Usualmente, este fármaco no afecta la presión arterial
cuando esta es normal.Farmacocinética:• Acción diurética a las 2 horas• efectos máximos a las 4 horas. • 6-8 horas más.• absorción intestinal depende de la formulación y de la dosis
(50-60%)• Cruza la barrera placentaria pero no la barrera
hematoencefálica• no se metaboliza• semivida de eliminación 2.5 horas • 12-20 horas en pacientes con IRG
![Page 10: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/10.jpg)
Page 10
POSOLOGÍA PARA LA HIPERTENSION
• Adultos: Iniciamente, 12.5—25 mg una vez al día, dosis que pueden aumentarse hasta 50 mg/dia en una o dos administraciones.
• Niños e infantes de > 6 meses: 2-3 mg/kg/día en dos dosis.
• Infantes de < 6 meses y neonatos; 2 mg/kg/día administrados en dos dosis
![Page 11: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/11.jpg)
Page 11
Contraindicaciones
![Page 12: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/12.jpg)
Page 12
Interacciones• con otros diuréticos o antihipertensivos, se observan efectos aditivos• con amilorida, espironolactona o triamterene puede reducir el riesgo de una
hipokaliemia
• mayor toxicidad por fármacos como los digitálicos o el trióxido de arsénico• la hipokaliemia puede potenciar el bloqueo neuromuscular inducido por
fármacos bloqueantes neuromusculares.
• ↑ riesgo de una hipokalemia corticoides, la corticotropina o la amfotericina B• reduce la excreción renal de litio
• reducen la sensibilidad a la insulina aumentando la intolerancia a la glucosa• AINES reducen los efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivo
• La colesteramina reduce su absorción gastrointestinal y su eficacia• incrementa los efectos fotosensibilizantes de algunos fármacos como la
griseofulvina, las fenotiazinas, las sulfonamidas y sulfonilureas, las tetraciclinas, los retinoides y los agentes utilizados en la terapìa fotodinámica.
![Page 13: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/13.jpg)
Page 13
DIURÉTICOS AHORRADORES DE K+
• Potencia diurética: baja,produce la eliminación 2-3% de Na+• Lugar de acción: último segmento del túbulo distal y primero • del túbulo colector • Dos mecanismo de acción distintos:• 1- Inhiben los canales de Na+ en la membrana luminal y por • ello la eliminación de K+ y H+ (Amilorida y triamtereno)• 2.-Antagonistas de la aldosterona: espironolactona: compite por los
receptores: ↓reabsorción de Na+ y la secreción de K+ y H+• Usos terapéuticos:• Asociado a otros diuréticos (tiazídicos o de asa) para impedir la perdida
de K+• EFECTOS ADVERSOS DE LOS DIURÉTICOS AHORRADORES DE
POTASIO:• Hiperpotasemia/hiponatremia• Acidosis metabólica• Molestias gastrointestinalesLos antagonistas de aldosterona: ginecomastia, trastornos menstruales,
disfunción sexual masculina
![Page 14: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/14.jpg)
Page 14
ESPIRONOLACTONAMecanismo de acción
•inhibe los efectos de la aldosterona sobre los túbulos renales distales.•ejerce sus efectos sólo en presencia de la aldosterona. •estimula la secreción de sodio, cloro y agua y reduce la secreción de potasio.•no altera los mecanismos de transporte renal ni la actividad de la anhidrasa carbónica.
![Page 15: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/15.jpg)
Page 15
Farmacocinética• 70-90% de la dosis es absorbida por el tracto digestivo • El comienzo de la diuresis es gradual, alcanzándose el máximo a los 3
días.• Después de dosis múltiples el efecto se mantiene durante 2 o 3 días.• La semivida plasmática es de 1.2 a 3 horas después de una dosis única. • Es metabolizada en el hígado a metabolitos que tienen propiedades
diuréticas. • la canrenona, es tan activo o más que la propia espironolactona.• Los metabolitos de la espironolactona pueden cruzar la placenta y la
canrenona es excretada en la leche materna. • Tanto la espironolactona como sus metabolitos se unen e a las proteínas
del plasma (> 90%). • El fármaco sin metabolizar (< 10%) y los metabolitos se eliminan a través
de la orina. • Una pequeña parte se elimina por excreción biliar. • La semivida de eliminación de la canrenona es de 10 a 35 horas.
![Page 16: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/16.jpg)
Page 16
POSOLOGÍA PARA LA HIPERTENSION
• Adultos: Inicialmente, 50 a 100 mg por vía oral en dosis únicas o divididas.
• dosis máximas 200 mg/día en 2 a 4 administraciones• Niños: 1.5 a 3.3 mg/kg/día o 60 mg/m2/día
administrados en 2 a 4 dosis.
En pacientes con insuficiencia renal: si el CrCl > 50 ml/min no se requiere reajuste de la
dosis si el CrCl 10-50 ml/min: incrementar en 24 horas los
intervalos entre dosis si el CrCl < 10 ml/min: evitar el uso
![Page 17: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/17.jpg)
Page 17
REACCIONES ADVERSAS• hiperkaliemia
• ginecomastia, disminución de la líbido e impotencia.
• irregularidades menstruales, hemorragias postmenopaúsicas, reblandecimiento de los pechos o mastalgia, hirsutismo, y amenorrea.
• Los efectos gastrointestinales incluyen anorexia, náusea/vómitos, diarrea, gastritis, dolor abdominal, hemorragias y ulceraciones gástricas
• Los efectos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, mareos, confusión mental y ataxia.
• azoemia, disfunción renal, fiebre, urticaria, rash maculopapular, eritema y agranulocitosis.
![Page 18: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/18.jpg)
Page 18
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• con otros agentes ahorradores de potasio, o en pacientes que reciban suplementos de potasio.
• puede producir arritmias fatales, los pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus o ancianos son más propensos a este efecto.
• puede ocasionar efectos antiandrogénicos y endocrinos
![Page 19: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/19.jpg)
Page 19
INTERACCIONES• El uso simultáneo de la ciclosporina o del tacrolimus ↑ el riesgo de hiperkaliemia
• Los inhibidores de la ECA, los ARA II, la heparina, los suplementos potásicos, las medicinas que contengan potasio (por ej, la penicilina G), los sustitutos de la sal, etc.,↑ el riesgo del desarrollo de una hiperkaliemia
• efectos aditivos si se administra con otros antihipertensivos o diuréticos. En algunos casos se puede producir hipotensión ortostática.
• puede producir falsos ↑ en las pruebas para determinar niveles de digoxina.,↓ del aclaramiento renal y una ↓de los efectos inotrópicos positivos de este.
• ↓ El aclaramiento del litio pudiendo producirse una toxicidad por litio.• ↓ la respuesta anticoagulante a la warfarina.
Los AINES, especialmente la indometacina, ↓ los efectos diuréticos y antihipertensivos.
retención de líquidos y un aumento de la resistencia vascular periférica. ↑ el riesgo de una insuficiencia renal debido a la reducción del flujo renal ↑ de los niveles de potasio La aspirina ha mostrado inhibir la secreción tubular del la canrenona
![Page 20: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/20.jpg)
Page 20
ANTIADRENÉRGIANTIADRENÉRGICOSCOS
Centrales
ClonidinaGuanabenzGuanfacinaMetildopa
Ganglios autónomos Trimetafán
Terminaciones nerviosas
GuanetidinaGuanadrel
Receptores α
Receptores β
Receptores α /β
BetaxololCarteololPindolol
AcebutololLabetalolCarvedilol
![Page 21: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/21.jpg)
Page 21
Antagonistas de los Receptores • FARMACODINAMIA:• ‹ Impiden el efecto de las Catecolaminas en los Receptores ALFA.• ‹ Actúan como:• ‹ Relajantes Músculo Liso.• ‹ Consecuencia: VASODILATACION, DISMINUCION DE LA T.A.• ‹ Efecto primera dosis• ‹ Tratamiento de la HTA.• ‹ Feocromocitoma.• ‹ Enf. de Raynaud.INTERACCIONES:• ‹ SINERGICAS: Hipotensión, síncope.• ‹ Cafeína.• ‹ Macrólidos.• ‹ Dopamina (efecto presor).• ‹ Nitroglicerina.• ‹ Adrenérgicos OTC: Estimulación CV. Hiper-hipotensión.
![Page 22: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/22.jpg)
Page 22
RAMs: Relacionadas con el mecanismo de acción:‹ Bradicardia, Taquicardia, edema disnea, Flushing, arritmia, angor, hipotensión ortostática, visión borrosa, sequedad de mucosas (nasal, bucal), nauseas, vómitos incontinencia urinaria, priapismo, etc. No relacionadas con el mecanismo de acción: ‹ Granulocitopenia, trombopenia, eosinofilia, pancitopenia.‹ Rash cutáneo, dermatitis alérgica, prurito, alopecia, artralgias.
![Page 23: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/23.jpg)
Page 23
![Page 24: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/24.jpg)
Page 24
![Page 25: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/25.jpg)
Page 25
PrazosinaFarmacodinamia
•Bloqueo competitivo/selectivo de receptores 1
•Permite evitar la taquicardia que se presenta con los antagonistas alfa no selectivos.
•Disminuye la Resist. Periférica y el Volumen sanguíneo => disminuye el retorno venoso ocasionando disminución de la presión diastólica
•↓LDL, Trigliceridos y ↑ HDL
FARMACOCINETICA:• ABSORCION: VO: 57%• METABOLISMO: Hepático por dealquilación: 50%• DISTRIBUCION: Pulmones, Corazón, cerebro.• VIDA MEDIA: 2.5 – 2.9 H• EXCRECION: < 10% intacto por Orina
Resto metabolitos vía biliar.
![Page 26: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/26.jpg)
Page 26
Contraindicaciones•Hipersensibilidad.Advertencias y precauciones•I.R. Riesgo de hipertensión ortostática (postural).•Riesgo de síndrome de iris flácido intraoperatorio durante la cirugía de cataratas.• No recomendado en niños < 12 años.Sobredosis: Profunda somnolencia y depresión.
![Page 27: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/27.jpg)
Page 27
![Page 28: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/28.jpg)
Page 28
Antagonistas de los receptores β• se unen selectivamente a los receptoresβ de manera competitiva y
reversible.Pueden presentar como propiedades adicionales:• Bloqueoα agregado (labetalol, carvedilol)• Acción Simpáticomimética Intrínseca (antagonistas parciales).
(pindolol,celiprolol).• Acción Estabilizante de Membrana(propranolol) Selectivos (BETA 1 cardíacos): ATENOLOL� BISOPROLOL� METOPROLOL� ACEBUTOL� No Selectivos (Beta 1 y 2):Bronquio, vasos, útero.� CARVEDILOL� LABETALOL� PROPRANOLOL� TIMOLOL� Con Actividad Simpática Intrínseca: (agonistas Parciales)� ACEBUTOL� PINDOLO�
![Page 29: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/29.jpg)
Page 29
Farmacocinética:•‹ Buena absorción por vía oral.•‹ Grado variable de unión a proteínas plasmáticas.•‹ Lugares preferentes de distribución: corazón, hígado, pulmón, gl salivar.•‹ No hay efecto de los alimentos sobre la absorción.•‹ Metabolismo hepático excepto Atenolol.•‹ Excreción Urinaria, biliar, leche materna• Efecto dosis y vía (rapidez de absorción) dependiente.
![Page 30: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/30.jpg)
Page 30
Farmacodinamia• Efectos por bloqueo de receptores Beta y Médula �Suprarrenal.• Aumentan la Resistencia Vascular Periférica.�• ↓ la contractilidad cardiaca (inotropos negativos)• � ↓ la demanda de O2• � ↓ la Velocidad de Conducción.• � ↓ el gasto cardíaco.• � ↓ la Tensión ArterialUtilización Clínica• Basada fundamentalmente en los efectos “cardíacos”.�• Tratamiento del Angor, Infarto, Insuficiencia Cardíaca, �•Hipertensión, Miocardiopatía Hipertrófica, Arritmias supraventriculares.• Ansiedad, temblor.�• Tirotoxicosis.�• Migraña.�• Glaucoma.�
![Page 31: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/31.jpg)
Page 31
Efectos Adversos sobre el sistema C.V:•‹ Arritmias, bradicardia, Bloqueos AV, hipotensión, Insuficiencia Cardíaca.‹ sobre el Ap. Respiratorio:•‹ Disnea, Broncoespasmo.‹ R. Alérgicas:•‹ Rash, fiebre, edema angioneurótico.‹ Ap. Digestivo:•‹ Sequedad de boca, Nauseas, estreñimiento.‹ Hematológicas:•‹ Agranulocitosis, púrpura, eosinofilia, anemia. ‹ SNC:•‹ Mareo, Insomnio, fatiga, debilidad, desorientación, somnolencia, pérdida memoria, alucinaciones.
![Page 32: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/32.jpg)
Page 32
Propranolol
Mecanismo de acción•Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 adrenérgicos•sin actividad simpaticomimética intrínseca.Farmacocinetica:•Se absorbe por vía oral en 90%, •su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%)• se metaboliza en hígado •menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada. •Su vida media es de 3 a 5 horas •efecto máximo es de 1- 1.5 horas.•Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.
![Page 33: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/33.jpg)
Page 33
Posología•Oral.- Ads.:HTA esencial y renal: inicial: 80 mg 2 veces/díahabitual: 160-360 mg/día. Máx.: 640 mg/día.•Reacciones adversas•Fatiga y/o lasitud; •bradicardia •extremidades frías•fenómeno de Raynaud•trastornos del sueño•pesadillas.
![Page 34: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/34.jpg)
Page 34
• Contraindicaciones• Hipersensibilidad al propranolol o a otros ß-
bloqueante• bradicardia, shock cardiogénico, bloqueo
auriculoventricular de 2º y 3 er grado• insuf. cardiaca no controlada• Hipotensión• acidosis metabólica• trastornos graves de circulación arterial periférica• síndrome del seno enfermo, • feocromocitoma no tratado• asma bronquial o broncoespasmo• cirrosis descompensada• I.H. o I.R. significativa • En pacientes con hipertensión portal• Miasténicos.
![Page 35: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/35.jpg)
Page 35
Interacciones• Potencia el efecto de: insulina.
• Aumenta tiempo de conducción auriculoventricular con: glucósidos digitálicos.
• Potenciación de efectos inotrópicos - sobre corazón con: disopiramida (especialmente vía IV).
• Potenciación de toxicidad con: verapamilo y diltiazem.
• Aumenta riesgo de hipotensión con: nifedipino.
• Efecto antagonizado por: adrenalina.
• Aumenta concentración plasmática de: lidocaína,teofilina, warfarina, tioridazina y rizatriptán.
![Page 36: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/36.jpg)
Page 36
Interacciones• Concentración plasmática aumentada por: cimetidina, alcohol,
hidralazina; posiblemente por quinidina, propafenona, nicardipino, isradipino, nefodipino, nisoldipino y lacidipino.
• Concentración plasmática disminuida por: rifampicina.
• Aumenta acción vasoconstrictora de: ergotamina, dihidroergotamina o compuestos relacionados.
• Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina.
• Efecto sinérgico con: clorpromazina.
• Potencia hipertensión de rebote de: clonidina.
• Lab: interfiere en la estimación de la bilirrubina por el método diazo. Con la determinación de catecolaminas con métodos por fluorescencia.
![Page 37: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/37.jpg)
Page 37
MetoprololMecanismo de acción•Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. •Sin efecto estabilizador de membrana•Sin actividad simpaticomimética intrínseca.Farmacocinetica•dosis oral absorbido más del 95%. •concentraciones plasmáticas máximas en una hora y media a dos horas•efecto de primer pasoi•La disponibilidad aumenta en un 20 a 40% si se administra junto con alimentos.•Menos del 5% de la dosis se excreta en forma inalterada en la orina. •vida media de eliminación es de unas tres horas y media Posología•Oral:- HTA: 50-100 mg/12 h ó 100-200 mg/día
![Page 38: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/38.jpg)
Page 38
• Reacciones adversas• Bradicardia• hipotensión postural• manos y pies fríos• Palpitaciones• Cansancio• Cefaleas• Náuseas• dolor abdominal• Diarrea• Estreñimiento• disnea de esfuerzo
![Page 39: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/39.jpg)
Page 39
Contraindicaciones•Hipersensibilidad•bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 ergrado•insuf. cardiaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión)•bradicardia sinusal•síndrome del seno enfermo•shock cardiogénico, Advertencias y precauciones•I.H. grave; asma (ajustar dosis), •insuf. cardiaca, feocromocitoma (administrar junto con un alfabloqueante)•Riesgo de acontecimientos coronarios durante la retirada del ß-bloqueante.
![Page 40: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/40.jpg)
Page 40
Interacciones• Potencia efecto inotrópico negativo y dromotrópico
negativo de: quinidina y amiodarona.• Efecto cardiopresor aumentado con: anestésicos
inhalados.• Concentración plasmática disminuida por:
rifampicina.• Concentración plasmática aumentada por:
cimetidina.• Efecto reducido por: indometacina.• Modifica concentración de glucosa en diabéticos
tratados con: hipoglucemiantes.• Aumenta toxicidad de: lidocaína.
![Page 41: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/41.jpg)
Page 41
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE Ca
![Page 42: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/42.jpg)
Page 42
CLASIFICACIÓN
•Nifedipina •Isradipina •Nitrendipina •Amlodipina
•Verapamilo •Diltiazem
![Page 43: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/43.jpg)
Page 43
NIFEDIPINO
INDICACIONES:• Angina de pecho (Prinzmetal)• Hipertensión• Angina estable o crónica
![Page 44: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/44.jpg)
Page 44
Farmacocinética:• Biodisponibilidad oral de 45-68% debido a
efecto de primer paso • Concentración máxima es despues de 30-60
min • Se une a proteínas plasmáticas en un 95% • Se metaboliza en hígado y elimina por riñones • Se excreta por vía renal y en una 15 a 5%
![Page 45: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/45.jpg)
Page 45
Dosis
![Page 46: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/46.jpg)
Page 46
Reacciones secundarias y adversas
• Cefalea • Fatiga • Constipación • Nausea • Astenia(- 3%)• Adinamia • Dolor abdominal• Insomnio • nerviosismo
• Parestesia • Prurito • Rash • Disminución en libido• Impotencia • Aumento de la
presentación de la angina
• Depresión
![Page 47: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/47.jpg)
Page 47
Contraindicaciones• Reacción de hipersensibilidad al fármaco• Embarazo y lactancia
Advertencias o precauciones • Estenosis aortica grave• Hipotensión sistólica• Infarto de miocardio o insuficiencia cardiaca o
bradicardia extrema • Diabetes
![Page 48: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/48.jpg)
Page 48
Interacciones • Beta bloqueadores: falla cardiaca, hipotensión
severa o exacerbación de angina • Quinidina: disminución en los niveles de esta• Anticoagulantes: tiempo de protrombina• Ranitidina: niveles plasmáticos • Digoxina: aumenta concentracion
![Page 49: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/49.jpg)
Page 49
AMLODIPINO
Indicaciones• Angina de pecho (Prinzmetal)• Hipertensión• Angina estable o crónica
![Page 50: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/50.jpg)
Page 50
Farmacodinamia
• Pico de concentración maxima 6-12 hrs • Biodisponibilidad de 64-80% • Se metaboliza 90% vía hepática 10%
excretándose vía renal• 93% unido a proteínas
![Page 51: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/51.jpg)
Page 51
Dosis
![Page 52: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/52.jpg)
Page 52
Reacciones secundarias y adversas
• Cefalea• Bochornos • Fatiga • Edema• Nauseas • Somnolencia
• Astenia • Dolor de espalda • Sincope hipoestesia
parestesia • Neuropatía periférica• Ginecomastia • Hiperplasia gingival• Hiperglucemia • Impotencia
![Page 53: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/53.jpg)
Page 53
Contraindicaciones • Reacción de hipersensibilidad a este fármaco• Hipertensión severa • Angina de pecho inestable
Advertencias o precauciones • Insuficiencia cardiaca• Insuficiencia hepática
![Page 54: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/54.jpg)
Page 54
Interacciones
• Uso de resina poliestirensulfonato e hidróxido de magnesio puede causar alcalosis sistémica
• Calcitriol e hidróxido de magnesio = hipermagnesemia
![Page 55: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/55.jpg)
Page 55
IECA
![Page 56: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/56.jpg)
Page 56
Sistema Calicreina-Cinina
![Page 57: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/57.jpg)
Page 57
Clasificación de IECAs
Carboxílicos
•Captopril •Alecepril•Zofenopril
•Fosinopril•ceranapril
![Page 58: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/58.jpg)
Page 58
CAPTOPRIL
Indicaciones• Hipertensión arterial • Insuficiencia cardiaca progresiva • Infarto agudo de miocardio • Nefropatía diabética
![Page 59: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/59.jpg)
Page 59
Farmacocinética
• Alimentos disminuye 30 a 40% absorción• Se absorbe 75% • 95% elimina por orina• 25-30% se une a proteínas plasmáticas• Vida media 2 hrs• Pico de concentración 30-90min • Duración de su acción de 6-12hrs
![Page 60: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/60.jpg)
Page 60
Reacciones secundarias y adversas
• Renales: proteinuria, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrotico,
• Hematológicas: leucopenia, trombocitopenia • Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia,
síndrome de Raynaud, infarto al miocardio, insuficiencia cardiaca
• Tos seca (bradiquinina)
![Page 61: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/61.jpg)
Page 61
Contraindicaciones• Hipersensibilidad
Advertencias o precauciones • Angiodema• Enfermedad vascular de colageno• Hiperpotasemia • Proteinuria • Hipotensión• Hipercalemia • Estenosis valvular• Insuficiencia renal • Asma o broncoespasmo
![Page 62: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/62.jpg)
Page 62
Interacciones
• AINEs • Corticoesteroides y ketanserina =
hipocalemia • Tiazidas y litio
![Page 63: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/63.jpg)
Page 63
ARA IIAT1 AT2
Vascular: Vasoconstricción
Acciones tróficas: diferenciación y crecimiento celular , angiogenesis y crecimiento endotelial
Corazón: Aumento de contractibilidad y de la fuerza cardiaca, aumento del consumo miocárdico de O2 y vasoconstricción coronaria
Riñón: aumento del flujo renal Diuresis y natriuresis
Riñón: reabsorción proximal de Na, Vasoconstricción arteriolar eferente predominante, aumento de la excreción de K, contracción y proliferación mesangial
Miscelánea: acciones antiproliferativas, apoptosis, vasodilatación cerebral, liberación de prostaglandinas vasodilatadoras, liberación de NO
Glándulas suprarrenales: liberación de aldosterona y catecolaminas
SN: liberación de vasopresina, sed y avidez por la sal, liberación de ACTH, estimulo simpático central y periférico
Acciones tróficas: aumento de la sintesis de proteinas y ADN, hiperplasia e hipertrofia cardiaca y vascular (remodelamiento cardiovascular
![Page 64: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/64.jpg)
Page 64
![Page 65: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/65.jpg)
Page 65
LOSARTAN
IDICACIONES:• Hipertensión• Insuficiencia cardiaca congestiva • Pacientes con hipertrofia ventricular
izquierda
![Page 66: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/66.jpg)
Page 66
Farmacocinética • Sufre metabolismo de primer paso• Biodisponibilidad del 33%• Concentración máxima en 1 hora • 99% se une a proteínas plasmáticas
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS • Mareo • Tos • Hipopotasemia • Anguioedema • Deterioro de función renal
![Page 67: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/67.jpg)
Page 67
Contraindicaciones • Hipersensibilidad al fármaco• Estenosis bilateral o unilateral de arterias
renales • Anguioedema • hipovolemia• Insuficiencia cardiaca o renal • Enfermedad vascular esclerotica
![Page 68: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/68.jpg)
Page 68
Interacciones
• Diuréticos y anestésicos: potencian efecto hipotensor
• AINES y analgésicos: lo disminuyen (incrementan daño renal e hiperpotasemia)
• Diuréticos ahorradores de K: hiperpotasemia
• Excreción de litio disminuye • Eleva niveles de digoxina
![Page 69: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/69.jpg)
Page 69
ALISQUIREN
• Se une al sitio activo de la renina (S1/S3)
• Bloque la actividad de Asp32 y Asp215 previniendo la conversión
![Page 70: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/70.jpg)
Page 70
INDICACIONES • Hipertensión esencial
FARMACOCINÉTICA• Biodisponibilidad 2% al 3%• Concentración máxima: 1-3hrs• Con alimento altos en grasas disminuye la Biodisponibilidad en 80% • Se une de 45-50% a proteínas plasmáticas• 14% se metaboliza en hígado • Eliminación en heces de 80%
![Page 71: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/71.jpg)
Page 71
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al fármaco• Angioedema • Administración junto con inhibidores
potentes de glicoproteína P (quinidina, veraapamilo)
![Page 72: Antihipertensivos II](https://reader030.vdocuments.pub/reader030/viewer/2022020118/577c77721a28abe0548c248d/html5/thumbnails/72.jpg)
Page 72
INTERACCIONES
• AINES • Digoxina • IECAs, ARA II: hipocalemia • Inhibidores de la glicoproteina: verpamilo,
ketoconazol, quinidina.• Furosemida: reduce sus niveles de
concentración