Download - Antimicoticos Topicos y Sistemicos
![Page 1: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/1.jpg)
DR. JOSE RAUL GONZALEZ VASQUEZ
Dermatólogo
![Page 2: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/2.jpg)
ANTIMICOTICOS
A diferencia de hace algunos años, los antifúngicos actuales constituyen un grupo amplio de sustancias
Falsa impresión de que se dispone de un arsenal terapéutico muy grande.
Este numeroso grupo de antimicóticos quedan encuadrados en unos pocos grupos farmacológicos, dentro de los cuales las diversas sustancias tienen propiedades comunes
![Page 3: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/3.jpg)
ANTIMICOTICOS
Clasificación de los fármacos antifúngicos según su origen:
-Natural antibióticos.Poliénicos:
o NISTATINA. o ANFOTERICINA B.
No poliénicos GRISEOFULVINA. -Sintéticos:
FLUCITOSINA. IMIDAZOLES.
![Page 4: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/4.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Clasificación de los fármacos antifúngicos• Terapia tópica clásica• Antifúngicos poliénicos• Griseofulvina• Miscelaneos • Antifúngicos Azólicos
• Imidazólicos• Triazólicos
• Alilaminas• Amorolfina
![Page 5: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/5.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Terapia tópica clásica• Solución Yodo Salicilada• Fórmula de Whitfield
• Contiene ácido salicílico ( 2-6 %) y ácido benzoico ( 6-12%)
• Loción• Crema
• Ungüento• Violeta de Gensiana al 1-2%
• Azul de metileno al 1%• Tintura de Castellani
![Page 6: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/6.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Antifúngicos poliénicos
• Es considerado el grupo clásico
• Su toxicidad ha impedido su uso
• Sustancias de uso clínico
• Anfotericina B
• Natamicina (Pimafucin)
• Nistatina (Mycostatin)
![Page 7: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/7.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Griseofulvina
• Oxford et al. (1939) aisló del Penicillium griseofulvun
• Brian et al. (1946) Factor rizante del P. janczewskii y describieron sus propiedades
• Grove y McGowan (1947) Ambos compuestos son idénticos
• Gentles (1958) y Blank y Roth (1959) su uso clínico
![Page 8: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/8.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Griseofulvina - Mecanismo de acción• Aun no esta muy claro. Es fungistática• Actividad radica en la interferencia con la
biosíntesis de la quitina, existente en la punta de las hifas
• Inhibe la síntesis de los ácidos nucléicos y detiene la división celular en matafase
• Propiedades antiinflamatorias y antiquimotáctica para los PMN y de modulación de la respuesta inmune
![Page 9: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/9.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Griseofulvina - Mecanismo de acción
• Evita la parasitación de la queratina que se esta formando, pero no destruye los hongos que han infectado previamente
• Esta es la razón por lo que la infección cura hasta que se ha completado el ciclo de crecimiento.... Tratamientos largos
![Page 10: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/10.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Griseofulvina - Efectos secundarios
• Alteraciones gastrointestinales
• Cefalea
• Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones morbiliformes o tipo Eritema Polimorfo
• Fotosensibilidad• Trastornos hematológicos: Leucopenias transitorias.
Inversión de la relación neutrófilos - linfocitos
• Puede agravar o desencadenar Lupus Eritematoso Sistémico y Porfiria Aguda Intermitente
![Page 11: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/11.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Misceláneos• Tolnaftato (Tinaderm):
• Derivado del tiocarbamato.• Afecta actividad de la enzima escualeno-epoxidasa
en la vía de la síntesis del ergosterol de la membrana celular ... Similar a las Alilaminas
• Haloprogin• Ester fenólico halogenado
• Crema tópica al 1%• Produce irritación, D. por contacto
• Eficacia comparable a los imidazólicos
M 1:3
![Page 12: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/12.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Misceláneos• Acidos grasos orgánicos de cadena corta y sales de
ácidos grasos
• Acido undecilénico al 5% y undecilinato de zinc 20% (Desenex).
• En polvo es profiláctico en tiña de los pies
• Barato. Tiene mal olor
M 2:3
![Page 13: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/13.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Misceláneos• Ciclopirox olamina (Loprox)
• Es una sal etanolamina piridona
• Efecto contra bacterias, cándida y dermatofitos
• Actua bloqueando el paso de precursores macromoleculares
• Penetra fácilmente el tejido cornificado y es útil en el tratamiento de tiña de uñas y región palmo plantar
M 3:3
![Page 14: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/14.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Antifúngicos Azólicos
• Benzimidazol: El descubrimiento de su acción antimicótica y la
manipulación de su estructura molecular permitió la creación de estos
antifúngicos
• Tienen amplio espectro, activos la mayoría por vía tópica: Levaduras, dermatofitos, hongos dimórficos, mohos, bacterias gram positivas, y algunos protozoos.
• Principal mecanismo de acción: Inhibición de la 14 alfa dimetilasa, enzima responsable de la conversión del lanosterol en ergosterol en la membrena celular
• Inhiben enzimas mitocondriales y peroxisómicas que da lugar a la acumulación de peróxidos y lisis celular.... Citocromo P-450
![Page 15: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/15.jpg)
ANTIMICOTICOS
• Antifúngicos azólicos• Inhibición de enzimas mitocondriales y peroxisómicas
• Enzimas dependientes del sistema del Citocromo P-450.• Fundamental en el metabolismo de cualquier
xenobiótico, sustancias químicas exógenas, especialmente fármacos.
• Interacciones medicamentosas son mayores con imidazólicos y menos con triazólicos.
• Enzimas 17,20 desmolasa afecta síntesis de hormonas esteroideas de mamíferos ... efectos hormonales.
![Page 16: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/16.jpg)
ANTIMICOTICOS
Antifúngicos Azólicos Tienen una estructura simple. La base es un anillo de 5
átomos, 2 ó 3 de los cuales son de nitrógeno A un átomo de nitrógeno se conjuga una cadena lateral
que puede ser compleja y es la que establece la diferencia entre los diferentes fármacos del grupo
Clasificación
Derivados imidazólicos : Tienen 2 átomos de
nitrógeno
Derivados Triazólicos: Tienen 3 átomos de
nitrógeno
![Page 17: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/17.jpg)
ANTIMICOTICOS
Clotrimazol (Canesten) Miconazol (Daktarin) Econazol (Micolis) Tioconazol (Trosyd) Sulconazol (Exelderm) Bifonazol (Micospor)
Isoconazol (Icaden) Sertaconazol (Zalaín) Isoconazol (Icaden) Ketoconazol (Nizoral) Flutrimazol (Flusporan) Oxiconazol (Oxistat) Omoconazol
Antifúngicos Azólicos - Derivados Imidazólicos
![Page 18: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/18.jpg)
ANTIMICOTICOS
Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos Ketoconazol Primer fármaco por vía oral Buena absorción en medio ácido. No difunde en LCR Mecanismo de acción : Inhibe la síntesis de ergosterol. Es fugistático. Acción inhibitoria de enzimas a nivel de glándulas
suprarrenales, testículos, ovario, riñón e hígado. Efectos secundarios : Elevación de niveles de enzimas
hepáticas, hepatitis y ginecomastia. También, trastornos gastrointestinales, genitourinario y sangre.
![Page 19: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/19.jpg)
ANTIMICOTICOS
Antifúngicos azólicos - Derivados ImidazólicosKetoconazol• Elevación transitoria de transaminasas (Glutámica
oxalacética): 2 - 10 %, fosfatasa alcalina y deshidrogenasa láctica
• Hepatotoxicidad grave: 1:10,000 a 1: 15,000 tratamientos. Se manifiesta a los 60 días.Toxicidad hepatocelular 40%Colestasis 12%Mixto 48%
• Interrumpir tratamiento si las transaminasas alcanzan 3 veces su valor.
![Page 20: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/20.jpg)
ANTIMICOTICOS
Antifúngicos Azólicos - Derivados TriazólicosFluconazol (Diflucan)
Hidrosoluble y se absorbe mejor que el Itraconazol. Puede usarse por vía IV
Niveles altos en orina, LCR, piel y uñas Dosis semanal de 150 mg. Es fungistático
![Page 21: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/21.jpg)
ANTIMICOTICOS
Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos Itraconazol (Sporanox)
Es el mas ampliamente utilizado Liposoluble (alimentos grasos). Absorción
disminuye con antiácidos y antagonistas H2 Concentración elevada en piel, uñas, tejido
adiposo, endometrio y mucus cervico vaginal Dosis 100 - 400 mg diaria o pulsada. Es fungistático
![Page 22: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/22.jpg)
ANTIMICOTICOS
Alilaminas Terbinafina (Lamisil)
o Es lipofílico. Altas concentraciones en piel, uñas, secresión sebácea y pelo
o Concentracion en piel - plasma es de 13:1
o Niveles altos en piel al suspender administración
o Inhibe la síntesis del ergosterol por inhibición de la enzima escualeno epoxidasa. Hay acumulación tóxica de escualeno. Menor acción sobre el citocromo P-450
o Acción sobre dermatofitos y hongos filamentosos
o Dosis de 250 mg diarios. Forma pulsada.
o Tiene una accíón fungicida
![Page 23: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/23.jpg)
ANTIMICOTICOS
AlilaminasNaftifina (Exoderil)
Sólo por vía tópica
Amorolfina (Loceryl) Sólo por vía tópica
![Page 24: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/24.jpg)
ANTIMICOTICOS SISTEMICOSInteracciones medicamentosas
GRISEOFULVINA KETOCONAZOL ITRACONAZOL
Anticoagulantes Cumarinicos Anticonceptivos Ciclosporina Barbitúricos
Antiácidos Fenitoina Ciclosporina Astemizol Terfenadina Insulina Isoniacida Anfotericina B Rifampicina Anticoagulantes Cumarínicos Aciclovir Corticoides
Antagonistas H2 Fenitoina Ciclosporina Astemizol Terfenadina Hipoglicemiantes Isoniacida Anfotericina B Rifampicina Carbamacepina Digoxina
![Page 25: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/25.jpg)
ANTIMICOTICOS SISTEMICOSInteracciones medicamentosas
ITRACONAZOL FLUCONAZOL TERBINAFINA
Antagonistas H2 Fenitoina Ciclosporina Astemizol Terfenadina Hipoglicemiantes Isoniacida Anfotericina B. Rifampicina Carbamacepina Digoxina
Cimetidina Fenitoina Cliclosporina Astemizol Terfenadina Hipoglicemiantes Contraceptivos Tiacidas Anticoagulantes
Cimetidina Rifampicina Barbituricos
![Page 26: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/26.jpg)
![Page 27: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/27.jpg)
0
2
4
6
8
10
12
Excelente 1 3 5 7 9 11
No efectivo 1 3 4 3 2
No efectivo 1 1 1
No efectivo 1 3 5 5 5
1er mes
2do mes
3er mes
4to mes
5to mes
6to mes
![Page 28: Antimicoticos Topicos y Sistemicos](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061502/55cf9b13550346d033a4a046/html5/thumbnails/28.jpg)
FIN
ANTIMICOTICOS