BUPICAINA0,5%HiperbáricaBUPIVACAINA5mg/ml
InyectableintrarraquídeoUsoprofesionalexclusivo
ParausoraquídeoNocontieneconservadores
DescartarcualquierremanenteEnvasemonodosis
IndustriaArgentina‐Ventabajoreceta
FORMULACUALICUANTITATIVA
Cadaml de solución inyectable contiene: Bupivacaína clorhidrato 5mg;Glucosa anhidra 80mg;Aguadestiladaparainyectablesc.s.p.1mI.
ACCIÓNTERAPÉUTICA
Anestésicolocal.CódigoATC:N01BB051.
INDICACIONESBUPICAINA 0,5% Hiperbárica / BUPIVACAINA está indicada en bloqueo subaracnoideo (anestesia espinal ‐anestesiaraquídea).
Anestesiaraquídea(cirugíaurológicaydemiembrosinferioresde2‐3horasdeduraciónycirugíaabdominalde45‐60minutosdeduracióncuandosenecesitaunaprofundarelajaciónmuscular).
La glucosa se añade a la solución anestésica en la administración subaracnoidea para conseguir solucioneshiperbáricas(máspesadasqueellíquidocefalorraquídeo);laBupivacaínaejercesuefectoporencimaopordebajo
del lugar de la inyección dependiendo de la posición del paciente durante o inmediatamente después de lainyección.
NOestárecomendadaenadministraciónparacervical.NOestárecomendadaparaanestesiaregionalintravenosa(técnicadeBier).
CARACTERISTICASFARMACOLÓGICAS/PROPIEDADES
AcciónFarmacológicaLos anestésicos locales bloquean la generación y conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente por
incrementodelumbralparalaexcitacióneléctricaenelnervio;disminuyendolapropagacióndelimpulsonervioso.Farmacocinética
Absorción,tiempodeacciónyvidamediaElgradodeabsorciónsistémicadeunanestésicolocaldependedeltotaldeladosisylaconcentracióndeladroga
administrada, la ruta dé administración, la vascularización en el sitio de administración y las características ycondicionesfísicasdelpaciente.
Eltiempopicodeacciónesrápidoylaanestesiaesdelargaduración.Tambiénsehanotadoquehayunperíodo
deanalgesiaquepersistedespuésderecuperar lassensaciones, loquepermitereducir losanalgésicospotentesduranteeseperíodo.
ElbloqueosensorialquesiguealbloqueoespinalconBupivacaínaesmuyrápido(dentrodelminuto).Elmáximobloqueomotor se logradentrode los15minutosen lamayoríade loscasos. Laduracióndelbloqueosensorial
(tiempopara recuperar completamente las sensacionesenel sitiode laoperación,despuésdeunadosisde12mg), promedia las 2 horas. El tiempo para recuperar la habilidadmotora completa con 12mg de Bupivacaína
Hiperbáricapromedialas31/2horas.Los anestésicos locales parecen atravesar la placenta por difusión pasiva. El porcentaje y grado de difusión
dependedelgradodeuniónaproteínasdelplasma,delgradodeionizaciónydelgradodesolubilizaciónlipídica.La relación fetal/maternal de anestésicos locales parece ser inversamente proporcional al grado de ligadura a
proteínas en, plasma, debido a que solamente la droga libre, fracción no ionizada, no ligada a proteínas, estádisponibleparatransferenciaplacental.LaBupivacaína,conunaaltacapacidaddeuniónaproteínas(95%),tiene
unabajarelaciónfeto/materna.Eliminación
Losanestésicoslocalesderivadosdelaamida,talescomolaBupivacaínasonprimeramentemetabolizadosporelretículo endoplasmático hepático. Los pacientes con enfermedad hepática, especialmente aquéllos con
enfermedadeshepáticasseveras,puedensermássusceptiblesa la toxicidadpotencialde losanestésicos localestipoamida.
ElprincipalmetabolítodelaBupivacaínaes2,6pipecoloxilidina.Elriñóneselprincipalórganodeexcrecióndelamayoríadelosanestésicoslocalesysusmetabolitos.Laexcreción
urinariaestáafectadaporlaperfusiónrenalyfactoresqueafectanelpHurinario.Solamenteel5%delamoléculaBupivacaínaesexcretadasinmodificarenlaorina.
DOSIFICACIÓN/MODODEADMINISTRACIÓNLadosisaadministrardeBUPICAINA0,5%Hiperbárica/BUPIVACAINAvaríaconelprocedimientoanestésico,el
área a ser anestesiada, la vascularidad del tejido, el número de segmentos neuronales a ser bloqueados, laprofundidad de la anestesia y el grado de relajaciónmuscular requerido, la duración deseada de la anestesia,
tolerancia individual y condiciones físicasdelpaciente.Deberá ser administrada ladosis y concentraciónmenorrequeridaparaproducirelresultadodeseado.
Dosisusualparaadultos.Lasdosisrecomendadassedebentomarcomoguíaparaunadultopromedio.
Anestesiaespinalparacirugía.2‐3‐4ml(10‐15‐20mgdeBupivacaína).Larespuestaobtenidadependeprincipalmentedeladosistotalenmgylaposicióndelpaciente.
CuandoseinyectaenelespacioL3‐L4conelpacientesentado,3mldelasoluciónhiperbáricadesarrollabloqueohastalossegmentosT7‐T10sielpacientepermaneceacostado.Nohansidoestudiadasdosismayoresde4mI.
Usoenniños.NoserecomiendaelusodeBupivacaínaenmenoresde12años.Dosismáxima.Ladosismáximadebeserindividualizada,basadaenlaedad,pesoyestadofísicodelpaciente,yel
sitiodeinyección.Cuandoseusacualquieragenteanestésicolocalsedebetenerlaprecaucióndedisponerinmediatamentedeun
equipoderesucitación.Lasinyeccionessedebenhacersiemprelentamente,confrecuenteaspiraciónparaevitarunainyecciónI.V.rápidaaccidental,locualproduciríaefectostóxicos.
Elanestesiólogodebepermanecersiemprealerta.
Debentomarseprecaucionesapropiadasyanticipadasporlaposibilidaddehipotensiónybradicardiadespuésdelbloqueoneuralcentral.
LaseguridadyefectividaddeBupivacaínadependedelatécnicacorrectayapropiada,delasprecaucionesydelarapidezparalasemergencias.
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo especiales circunstancias, este medicamento NO debería ser usado cuando se presentan lossiguientesproblemas:
Enbloqueosubaracnoideo:‐Bloqueocardíacocompletoo
‐Hemorragiaseverao‐Hipotensiónseverao
‐Shock.‐Infecciónlocalenelsitiodepunciónlumbar.
‐Septicemia.Debeevaluarseelriesgo‐beneficioenlossiguientescasos:
Entodousodeanestesialocal:Cualquiercondiciónenlacualelflujosanguíneohepáticopuedaestardisminuido,talescomo:
‐Inestabilidadcardiocirculatoriacomo:fallacardíacacongestiva,bloqueocardíacooshock.‐Disfunciónoenfermedadhepática.
‐ Hipersensibilidad a cualquier componente del producto y en especial debe ser considerada historia dehipersensibilidadaanestésicosrelacionadosquímicamente,oaotroscompuestosquepuedanaumentarelriesgodereacción.
‐Enfermedadrenal(relativo).Se recomienda especial precaución en procedimientos de anestesia en pacientes con enfermedades agudas o
debilitados,quepuedansermássusceptiblesalatoxicidadsistémicaproducidaporanestésicos.Estemedicamento NO está recomendado en administración paracervical obstétrica y no obstétrica, y NO está
recomendadoparaanestesiaregionalintravenosa(técnicadeBier).Enanestesiaperidural(caudalolumbarepidural):
‐Enfermedadneurológica,preexistente.‐Septicemia.
‐Deformaciónespinal,yaquepuedeinterferirconlaadministraciónylaefectividaddelaanestesialocal.Enanestesiasubaracnoidea:
‐Dolorescrónicosenlaespalda.‐EnfermedaddelSNC,preexistente,atribuiblealainfección,tumoryotrascausas.
‐Defectosenlacoagulación,inducidosporlaterapiaanticoagulante,odesórdeneshematológicos.‐Migrañas.
‐Hemorragiaenellíquidoespinal.‐Hipertensión.
‐Hipotensión.‐Parestesiaspreexistentes.
‐Psicosis.
‐Pacientesnocooperativos.‐Deformacionesencolumnavertebral.
ADVERTENCIAS
Los anestésicos locales deben ser empleados por médicos anestesiólogos que han sido bien instruidos endiagnósticosymanejodedosis relativas tóxicasyotrasemergenciasagudas lascualespodríanresultardesdeel
bloqueoaserempleado.Solamente después de asegurar la inmediata disponibilidad de oxígeno, otras drogas resucitativas, equipo
cardiopulmonar de resucitación y el personal y los recursos necesarios para manejar adecuadamente lasreacciones tóxicas y emergencias relacionadas (ver "Precauciones", "Advertencias" y "Sobredosificación"). El
retardar el apropiado manejo de dosis tóxica relativa, de hipoventilación por cualquier causa y/o sensibilidadalterada,puedeconduciraldesarrollodeacidosis,parocardíacoyposibilidaddemuerte.'
Laanestesiaespinalnodebeinyectarsedurantelascontraccionesuterinas.Esesencialprobarlaaspiracióndesangreofluidocerebroespinalprevioainyectarcualquieranestesialocal,tanto
la dosis inicial como las dosis subsecuentespara evitar la inyección intravascular inadvertida. Sin embargo, unaaspiraciónnegativanoaseguracontraunainyecciónintravascular.
Hastaquesehayanobtenidoexperienciasenniñosmenoresde12años,noserecomiendalaadministracióndeBupivacaínaenestegrupodeedad.
Noserecomiendaelusopreviooconcomitantedeotrosanestésicoslocalesconestemedicamento,dadoquesecarecedeadecuadainformacióndelusoclínicocontalesmezclas.
Yaqueesteproductonocontieneconservadores,unavezusadaunapartede lasolución,deberádescartarseelresto.
PRECAUCIONESGenerales. La seguridad y efectividad de los anestésicos locales dependen de la dosis apropiada, de la técnica
correcta,adecuadasprecaucionesyprontitudenlasemergencias.Equiposderesucitación,oxígenoyotrasdrogaspara resucitación deberán estar disponibles para uso inmediato. Durante bloqueo regional mayor, el paciente
deberátenerfluidosIVvíauncatéterparaasegurarelfuncionamientodepasajeintravenoso.Deberáserusada ladosismásbajadeanestésico localqueresulteefectivaparaevitaraltosnivelesenplasmay
seriosefectosadversosysedeberánusarfraccionesdedosis(incrementos)cuandoseanecesario.Lasoluciónnodebeseralmacenadadeformatalquepuedaestarinfluenciadapormetales,porejemplo,agujaso
partesmetálicasdelajeringa,yaqueionesmetálicosdisueltospodríancausaredemaenelsitiodelainyección.Lasolucióndebeserusada inmediatamentedespuésdeabrir laampolla.Cualquier remanentede lasoluciónse
debedescartar.Información para pacientes. Cuando es apropiado, los pacientes deberán estar informados que pueden
experimentarpérdidatemporariadesensaciónyactividadmotorausualmenteenlamitaddelcuerpoparaabajo,siguiendo la administración característicadeanestesia caudal. También cuandoes apropiado, elmédicodeberá
suministrarmayorinformaciónincluyendolasreaccionesadversasdelprospectodeBUPICAINA0,5%Hiperbárica/BUPIVACAINA.
Carcinogénesis,mutagénesisydañoenlafertilidad.Estudiosalargoplazoenanimales,delamayorpartedelos
anestésicos locales, incluyendo Bupivacaína, para evaluar la carcinogénesis potencial; no han sido realizados.Potencialmutagénesisoefectossobrelafertilidad,nohansidodeterminados.
Nohayevidenciadedatosenhumanos,quelaBupivacaínapuedasercarcinogénica,mutagénicaoqueprovoquedañoenlafertilidad.
Embarazo.CategoríaC.SehanobservadodecrecimientodelasobrevidaencríasderatasyefectosembrionariosenconejoscuandoseadministróBupivacaínaclorhidratoaestasespeciesendosiscomparablesanueveycinco
veces respectivamente el máximo de dosis diaria recomendada para uso humano (400 mg). No hay estudiosadecuadosybiencontroladosenmujeresembarazadasdelosefectosdelaBupivacaínaeneldesarrollodelfeto:
Bupivacaínadeberíaserusadadurante,elembarazosolamentesíelbeneficiopotencialjustificaelriesgopotencialenelfeto.
EstonoexcluyeelusodeBupivacaína (0,25%y0,50%)enelembarazoa término,para laanestesiaoanalgesiaobstétrica.Elusoduranteelpartoaumentalanecesidaddelusodefórceps.
Madres que amamantan. No se conoce si las drogas anestésicas son excretadas en la lechematerna. Se debetenerprecaucióncuandoseaplicananestésicoslocalesamadresqueamamantan.
Uso pediátrico. Hasta que se tenga suficiente experiencia en niñosmenores de 12 años, no se recomienda laadministracióndeBupivacaínainyectableaestegrupoetario.
Usoengeriatría.Latoxicidadsistémicapuedesermayorenpacientesgeriátricos.Interaccionesconotrosmedicamentos.'
‐ Antimiasténicos: inhibición en la transmisión neuronal por la aplicación de anestésicos locales, puedeantagonizarlosefectosdelosantimiasténicosenlosmúsculosesqueléticos.
‐DepresoresdelSNC:efectosdepresoresaditivos.‐ Soluciones desinfectantes conteniendo metales pesados: los anestésicos locales pueden liberar los metalespesadosdelassoluciones,provocando,alserinyectados,irritaciónlocalsevera,hinchazón,edema.NOusarestas
solucionesparadesinfectarloscontenedores.‐Guanadrel,Guanetidina,Mecamilamida,Trimetafan:riesgodehipoténsiónybradicardia.
‐ Agentes bloqueantes neuromusculares: la inhibición de la transmisión neuronal por los anestésicos localespuedeprolongarlaaccióndelosagentesbloqueantes,siaumentalacantidaddeanestésicoqueesabsorbida.
‐Opioides:alteracionesenlarespiracióndebidoalbloqueoespinaloepiduralpuedeserexacerbadoporefectosaditivosconopioides.
Losefectosvagalesdemorfinosímilespuedensermáspronunciadosenpacientesconaltosnivelesdeanestesiaespinaloperidurai,puedellevarabradicardiaohipotensión.
REACCIONESADVERSAS
LasreaccionesdelaBupivacaínasoncaracterísticasdeaquellasasociadasalgrupodeanestésicosdeltipoamida.La principal causa de reacciones adversas de este grupo de drogas está asociada con los excesivos niveles
plasmáticos lo cual puede ser debido a sobredosis, inyección intravascular accidental, degradación metabóiicalentaohipersensibilidaddelpaciente.
Sistémicas. Las más comunes experiencias adversas encontradas que demandan una inmediata medidapreventiva, son las relativas al sistema nervioso central y cardiovascular. Estas reacciones adversas están
relacionadas a la dosis y debido a los altos niveles plasmáticos, lo cual puede resultar en sobredosis, rápidaabsorción del sitio de inyección, tolerancia disminuida o inyección intravascular accidental de soluciones de
anestésicos locales. También hipotensión, debida a que la extensión hacia la cabeza del nivel motor de la
anestesia, puede ocurrir. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no es tratado. Factores queinfluencianlauniónproteicaplasmática,talcomolaacidosis,enfermedadessistémicasqueafectanlaproducción
deproteínasocompitenconotrasdrogaspor lossitiosdeunióna lasproteínas,puedendisminuir la tolerancialocal.
Reacciones del sistema nervioso central. Están caracterizadas por excitación y/o depresión. Pueden ocurrir:inquietud,ansiedad,mareos,tinnitus,visiónborrosaotemblorposiblementeseguidoaconvulsiones.Sinembargo,
la excitación puede ser transitoria o ausente siendo la depresión primera reacción adversa. Esto puede serrápidamente seguido por somnolencia fusionando en inconsciencia y paro respiratorio.Otro efecto del sistema
nerviosocentralpuedensernáusea,vómitos,escalofríosycontraccióndelaspupilas.La incidenciadeconvulsionesasociadasconelusodeanestésicos localesvaría conelprocedimientousadoyel
totaldedosisadministrada.Estosefectossonraros.Reaccionesdelsistemacardiovascular.Inyeccionesdealtasdosisoinyecciónintravascularaccidentalllevaaaltas
concentraciones plasmáticas y depresión relacionada con el miocardio, disminución del volumen de eyeccióncardíaco,bloqueodelcorazón,hipotensión,bradicardia,arritmiasventriculares,incluyendotaquicardiaventricular
yfibrilaciónventricular,yparocardíaco.Alergias. Las reacciones de tipo alérgico son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad a los
anestésicos localesoaotro ingredientede laformulación.Estasreaccionesestáncaracterizadasporsignostalescomo urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema laringeal), taquicardia, estornudo,
náusea, vómitos, desvanecimiento, síncope, excesiva sudoración, elevada temperatura, y posiblemente,sintomatologíaanafilactoidea(incluyendohipotensiónsevera).Sensibilidadcruzadaentremiembrosdelgrupode
anestésicoslocalesdeltipoamida,hansidoreportada.Neurológicos. Efectos neurológicos siguen a la administración subaracnoidea accidental durante la anestesiaepiduralocaudal,pueden inducirbloqueoespinaldevariadaduración(incluyendobloqueoespinalaltoototal);
hipotensiónsecundariaabloqueoespinal;retenciónurinaria;incontinenciafecalyurinaria;pérdidadesensaciónperineal y función sexual; anestesia persistente; parestesia; debilidad; parálisis de las extremidades inferiores y
pérdida del control de esfínteres, todo lo cual puede tener baja, incompleta o ninguna recuperación; dolor decabeza; dolor de espalda; meningitis séptica; meningismus; retardo en el trabajo de parto; aumento de la
incidenciadepartosconfórceps;parálisisdelnerviocraneal.
SOBREDOSIFICACIÓNEmergenciaagudadeanestésicoslocalessongeneralmenterelacionadasanivelesaltosenplasmaenfrentadosal
uso terapéutico de anestésicos locales o por hipoventilación, secundaria a alguna extensión ascendente de laanestesiaespinal.
Lahipotensiónescomúnmenteenfrentadadurantelaanestesiaespinaldebidoalarelajacióndeltonosimpático,yalgunasvecescontribuyendoalaobstrucciónmecánicadelretornovenoso.
Manejo de las emergencias de anestésicos locales. La primera consideración es prevención, un cuidadoso yconstantemonitoreodelossignosvitalesrespiratoriosycardiovasculares,yelestadodeconcienciadelpaciente
después de cada inyección de anestesia local. Al primer signo de cambio se deberá administrar oxígeno. Si esnecesariousardrogasparaprevenirlasconvulsiones.UnainyecciónenboloI.V.de50a100mgdesuccinilcolina
paralizaráalpacientesindepresióndelossistemasnerviosocentralycardiovascularyfacilitarálaventilación.UnadosisI.V.enbolode5a10mgdeDiazepamó50a100mgdeTiopental,permitiráventilaciónycontrarrestarla
estimulación del sistema nervioso central; pero estas drogas deprimen el sistema nervioso central, la función
cardíacayrespiratoria,aumentanladepresiónpostictal,ypuederesultarenapnea.Agentesanticonvulsionantes,barbitúricos intravenosos omúsculo relajantes, deberían solamente ser administrados. Si es difícil encontrar la
forma de mantener un paciente aireado o si el soporte ventilatorio es prolongado (asistido o controlado), laintubaciónendotraquealesindicadaempleandodrogasytécnicasfamiliaresalcirujano,despuésdelaaplicación
inicialdeoxígenopormáscara.
Antelaeventualidaddeunasobredosificación,comunicarseconlosCentrosdeToxicología.
PRESENTACIÓNBUPICAINA0,5%Hiperbárica/BUPIVACAINA:
5ampollasx4mlenpackestérilindividual.
CONDICIONESDECONSERVACIÓNYALMACENAMIENTOConservaratemperaturaambiente(15‐25°C)yalabrigodelaluz.
Mantenerésteytodoslosmedicamentosfueradelalcancedelosniños.