Download - CLASE 6 ANTIPARASITARIOS
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ANTIPARASITARIOS
DRA. JHOANNA HANDAL BELTRAN
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Una de las causas mas importantes de
morbilidad a nivel mundial esta representada por las infecciones por parásitos (protozoarios, helmintos y
artrópodos).Son patologías que afectan alrededor de la mitad de la población mundial, muy
especialmente en cuanto a helmintiasis se refiere, que alcanza a mas de la cuarta
parte de la población mundial.
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Ciencia que se encarga del estudio de los
parasitos (morfologia, ciclo de vida, caracteristicas, fisiologia, vectores,etc.) que afecan a los seres humanos, animales y plantas.
PARASITOLOGIA
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Una enfermedad parasitaria o parasitosis es una enfermedad infecciosa causada por: Protozoos / Protozoosis. Helmintos / Helmintiasis (cestodos, trematodos,ematodos). Artrópodos. Ectoparasitosis.
Las enfermedades parasitarias pueden adquirirse a través de: los alimentos o del agua contaminada por la picadura de un insecto por contacto sexual
PARASITOSIS
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PROTOZOOS• Organismos
unicelulares que pertenecen al reino prootista. Algunos de ellos causan enfermedades y muerte.
HELMINTOS• O gusanos son
multinucleados que viven libremente y otros son de vida parasitaria en animales, vegetales y el hombre.
ARTROPODOS• Significa patas
articuladas, son pequeños animales invertebrados y se hallan algunos afectando a los animales, plantas y el hombre.
CLASIFICACION DE LOS PARASITOS
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PARÁSITOS
PROTOZOARIOS
AMEBIASIS / GIARDIASIS / TRICOMONIASIS
TRIPANOSOMIAIS / PALUDISMO
TOXOPLASMOSIS
LEISHIMANIOSIS
HELMINTOS
ASCARIOSIS / ENTEROBIOSIS
TRICOCEFALOSIS / STROGILOSIOIDIS
UCINARIOSIS/ FILARIOSIS
PLATELMINTOS
CESTODOS
TENIOSIS
HIMENOLEPIASIS
TREMATODOS ESQUISTOSOMOSIS
ARTROPODOS
MIASIS
TUNGOSIS
PEDICULOSIS
ACARISIS
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ANTIHELMINTICOS
ANTIPARASITARIOS I
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HELMINTOS
Comprende un complejo grupo de metazoarios, que según la OMS unos 2 millones de personas son infectadas por
uno o mas helmintos.
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A su vez en:
Se subdivide
Son: HELMINTOS
PLATELMINTOS(gusanos planos)
CESTODOS(cuerpo
segmentado)
TREMATODOS
(cuerpo no segmentado)
NEMATODOS(gusanos redondos)
CLASIFICACIÓN
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NEMATODOSTRATAMIENTO
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Strongyloides stercoralis
Trichuris trichiura
Necator americanus
Trichinella spiralis
Loa loa
Onchoncerca volvolus
Ancylostoma duodenale
Mebendazol, Piperacina
Mebendazol, Piperacina
Tiabendazol, Albendazol
Mebendazol
Mebendazol
Tiabendazol
Dietilcarbamazina
Ivermectina
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CÉSTODOSTRATAMIENTO
Taenia saginata
Taenia solium
Diphyllobothrium latum
Echinococcus granulosus
Fasciola hepatica
Niclosamida, Prazicuantel
Niclosamida, Prazicuantel
Niclosamida, Prazicuantel
Albendazol
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TREMATODOSTRATAMIENTO
Schistosoma mansoni
Schistosoma haematobium
Hymenolepis nana
Prazicuantel
Prazicuantel
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FARMACOS ANTIPARASITARIOS
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Comprende un grupo de fármacos
químicamente relacionados. Comparten los siguientes mecanismos de
acción: Disminucion de la captacion de glucosa Inhibicion de la furamato reductasa Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa
BENZIMIDAZOLES
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BENZIMIDAZOLES
Mebendazol
Tiabendazol
Albendazol
Entre los principales representantes se encuentran:
• Los cuales vienen en preparados para la administración oral.
• Son de amplio espectro.
• Útil contra ascaris, ancylostoma,necator, trichuris, strongyloides y neurocisticercosis.
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BENZIMIDAZOLES
Características generales
Antihelmínticos de amplio espectro.
Poco hidrosolubles.
Absorción oral irregular.
Baja toxicidad.
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BENZIMIDAZOLES
Mecanismo de acción Se fijan a la tubulina, impidiendo la
polimerización de los microtúbulos provocando su ruptura, parálisis y muerte del parásito.
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MEBENDAZOL
Primera elección
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis (oxiurus)
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator Americanus
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MEBENDAZOL
Tratamiento alternativo
Trichinella spiralis
Onchocerca volvulus
Echinococcus granulosus
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MEBENDAZOL
Farmacocinética
Absorción: Baja VO 20%
con las comidas grasosas.
Sufre efecto de primer paso
80%.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Orina y heces.
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MEBENDAZOL
Efectos colaterales Teratogénicos Embriotóxicos Trastornos GI Cefalea y mareo Toxicidad hepática¨
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MEBENDAZOL
Esquema de tratamiento Oxiurasis 100 mg dosis única en AM Uncinariasis Ascariasis 100 mg 2 x 3 Tricuriasis Triquinosis 200 a 400 mg 3 x 3
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ALBENDAZOL
Características
Relacionado estructuralmente con Mebendazol
Actividad: nemátodos y céstodos.
Absorción baja VO.
Pero... Cp 15 a 50 veces mayores que
mebendazol.
Se metaboliza en hígado a un metabolito con
actividad antihelmíntica.
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ALBENDAZOL
Usos
A. lumbricoides 400 mg dosis única
Efectos colaterales
TGI y con altas dosis hepatoxicidad, leucopenia y
alopecia
Teratogénico.
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TIABENDAZOL
Usos
Medicamento de elección para Strongyloides stercoralis
curación del 100%
Ancylostoma braziliense.
!! Muchos efectos colaterales TGI, prurito, cefalea !!
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PIPERAZINA
Segunda elección contra Ascaris y Oxiuros.
Presentación en jarabes y tabletas.
Mecanismo de acción
Bloqueo neuromuscular reversible que produce parálisis
fláccida de los helmintos, permitiendo su expulsión.
Pierden sus medios de sujeción y pueden ser eliminados.
Disminución de la captación de glucosa en larvas y adultos.
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PIPERAZINA
Farmacocinética Absorción buena VO. Metabolismo: Hepático Eliminación: Renal
Efectos adversos TGI Vértigo Vértigo
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PAMOATO DE PIRANTEL
Características
Efectivo para Ascaris y Oxiuros con una sola dosis 90
a 100% de curación.
Presentacion en jarabe y tabletas.
Útil para trichuris y uncinarias Necator americanus
Ancylostoma duodenale
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PAMOATO DE PIRANTEL
Mecanismo de acción
Acción nicotínica, que produce una parálisis espástica
de los gusanos.
Farmacocinética
Baja absorción VO 15%
Metabolismo: Hepático
Eliminación: renal y heces.
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PRAZICUANTEL
Es una pirazoisoquonolina.
Amplio espectro contra céstodos y tremátodos.
Medicamento de elección en los Esquistosomas y la
cisticercosis.
Preparados orales.
Mecanismo de acción
Aumenta la permeabilidad al calcio, provocando una
contracción y parálisis espástica del helminto.
Vacuolización de la envoltura parasitaria, lo que deja
inerte al parasito.
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PRAZICUANTEL
Farmacocinética
Absorción VO 80%.
Efecto intenso de primer paso.
Se distribuye por todo el organismo.
Atraviesa ambas barreras
Metabolismo hepático.
Excreción renal.
Presente en leche materna.
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PRAZICUANTEL
Efectos colaterales
Trastornos GI
Cefalea
Mareo
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IVERMECTINA
Es un derivado semisintetico de la avermectina que es un producto
lactonico macrociclico derivado del estreptomices avermitilis.
Primera elección para Onchocerca volvulus.
Preparados orales.
Mecanismo de acción
Potente y persistente parálisis tónica del sistema muscular del helminto
nivel faríngeo y corporal.
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IVERMECTINA
Espectro: Oncocercosis Ascaridiasis Oxiuriasis
Efectos colaterales
Irritación ocular. Cambios electrográficos transitorios. Somnolencia. Reacción de Mazzotti (reacción inmunitaria a las microfilarias
muertas).
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Mecanismo de acción: Acción agonista nicotinica- parálisis en los
parásitos. Inhibición dela enzima fumarato-reductasaViene en preparados oralesSu espectro es contra ascaris y anquilostoma.
LEVAMIZOL
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Mecanismo de acción: inhibición de la polimerización de la tubulina
citoplasmática. Bloqueo de la absorción de la glucosa. Alteración degenerativa en el retículo
endoplasma tico y en las mitocondrias.Espectro: contra ciertos protozoarios yes activo contra enterobius, ascaris, estrongyloides, ancylostomas, trichuris, tenias e himinolepis.
NITAZOXANIDA
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NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilamida Farmaco de elección en la T. saginata,
T. Solium, Diphyllobothrium latum, Hymenolepis nana.
Mecanismo de Acción Bloquea la captación de glucosa, dañando
irreversiblemente el escólex del céstodo, provocando su expulsión.
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NICLOSAMIDA
Farmacocinética
Absorción: pobre VO
Administrar en ayunas.
Eliminación: heces.
!!Se recomienda en T. solium utilizar purgantes salinos para
expulsar los proglotides muertos y evitar la
cisticercosis!!
Efectos colaterales
Trastornos GI
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DIETILCARBAMAZINA
Efectivo contra filarias: Wuchereria bancrofti
W. malayi
Loa loa
Onchocerca volvulus
Mecanismo de acción Provoca parálisis e inmovilización de las
microfilarias.
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DIETILCARBAMAZINAFarmacocinética Absorción: Buena VO. Metabolismo: Hepático Eliminación: renal
Efectos colaterales Trastornos GI y cefalea. Las filarias dañadas y muertas (3 a 7 días):
Reacciones cutáneas Mareo y taquicardia
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Los fármacos antihelmínticos solo se administran por vía oral
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Tabla 2: Esquemas de tratamiento de helmintiasis frecuentes
Parasitosis Droga(s) de elección
Ascariasis Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vezAlbendazol: 400 mg una sola vezPamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo 1 g)Piperazina: 75 mg/Kg (máximo: 3,5 g) VO OD por 2 días (ó 50 mg/Kg, por 5 días)
Tricuriasis Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vezAlbendazol: 400 mg una sola vezPamoato de Oxantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo 1 g)Flubendazol: 100 mg BID por 3 días
Oxiuriasis Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo 1 g)Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vezAlbendazol: 400 mg una sola vezPiperazina: 50 mg/Kg, en dos tomas, por 5 - 7 días
Anquilostomiasis Pamoato de Pirantel: 10-20 mg/Kg (máximo 1 g) por 3 díasAlbendazol: 400 mg / día por 3 díasMebendazol: 100 mg BID por 3 díasFlubendazol: 300 mg/día por 2 días
Teniasis Praziquantel: 10 mg/Kg en dosis únicaMebendazol: 200 mg BID VO por 4 días
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ANTIAMIBIANOS
ANTIPARASITARIOS II
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CLASIFICACION:
PROTOZOOS:
METAZOOS (Helmintos): Nemátodos:
Céstodos:
Tremátodos:
E. Histolytica Giardia lamblia
Ascaris lumbricoides E. Vermicularis Trichuris trichiura, etc
T. Saginata y Solium Hymenolepis nana Fasciolopsis buski
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AMIBIASIS
Entamoeba histolytica.
Presente en el tracto GI del 10 al 20% de la población mundial.
90% asintomáticas.
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AMIBIASIS
Tratamiento
Luminales Tisulares
Amebicidas
Mixtos
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AMIBIASISAmebicidas Tisulares Derivados de la Emetina
Emetina (cardiotóxica)
Dehidroemetina
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AMIBIASISAmebicidas Luminales
8 hidroxi quinolinas: Diyohidroxiquina (yodoquinol) Yodo cloro hidroxiquina (clioquinol)
Paramomicina
Furoato de diloxanida
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AMIBIASISAmebicidas Mixtos
Nitroimidazoles
METRONIDAZOL (Flagyl MR)
Tinidazol (Fasigyn MR)
Ornidazol (Tiberal MR)
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NITROIMIDAZOLES:
Metronidazol Tinidazol Nimorazol Ornidazol Secnidazol Benznidazol (Enf. de Chagas) Carnidazol
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MECANISMO DE ACCION: Alteración de las macromoléculas del parasito,
sobre todo en relación a su material genético (ADN)
Son sensibles los protozoarios como la giardia lambria y el balantidium coli.
NITROIMIDAZOLES
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METRONIDAZOL:
EFECTOS ANTIPARASITARIOS: Es activo contra diversos protozoarios (trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, giardia lamblia).
OTROS EFECTOS: supresión de la inmunidad celular, mutagénesis, carcinogénesis, sensibilización de células hipóxicas a la radiación.
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Mecanismo de acción:
Metronidazol es un profármaco. Grupo nitro acepta electrones donados por
ferredoxinas (reacción catalizada por complejos de hierro y azufre).
Dichos productos intermediarios destruyen a las células (reacción con macromolécu-las como ADN, proteínas y membranas).
Pérdida de la estructura helicoidal del ADN en células de mamíferos.
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FARMACOCINETICA
Absorción rápida y completa. Concentración plasmática: 10mcg/ml. Vida media: 8 horas. 10% ligado a proteínas plasmáticas. Penetración adecuada a líquidos y tejidos
corporales. Metabolismo hepático principalmente
(eliminación del 50%).
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INDICACIONES
Infecciones de vías genitales por tricho-monas vaginalis en hombres y mujeres
(2 gms. Dosis única ó 250 mg. TID 7 días). Todas las formas sintomáticas de amebia-sis
(750 mg. TID 5-10 días, niños 35-50 mg/Kg/día). Giardiasis: 250 mg. TID 7 días, niños 5 mg/Kg
TID.
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EFECTOS COLATERALES:
Más comunes: Cefalea, náuseas, xerosto-mía, sabor metálico.
Menos comunes: Vómitos, diarrea, moles-tias abdominales, glositis, estomatitis.
Efectos neurotóxicos: mareos, vértigos, encefalopatía, convulsiones, incoordina-ción y ataxia, neuropatía sensitivas.
Efecto disulfiram.
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METRONIDAZOLFlagyl MR
Amplio espectro.
Actividad antiprotozoica y antibacteriana.
Espectro
E. Histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis.
Bacterias: Anaerobias obligadas (Bacteroides, Clostridium
bifermentans y Helicobacter pilory)
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METRONIDAZOL
Absorción: Rápida y completa VO.
Vía IM y vía IV para casos graves.
Distribución: Todo el organismo.
T½ 8 horas. Se concentra en secreciones vaginales, semen,
saliva y leche materna.
Metabolismo: hepático.
2 metabolitos activos contra T. vaginalis.
Eliminación: Se elimina por orina (pigmentación pardo rojiza).
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METRONIDAZOL
Dosis Amibiasis: Adulto 70 kg 750 mg 3 x 5 a 10 Niño 35 a 50 mg/kg 3 x 10
Giardiasis: 250mg 3 x 7 Tricomoniasis: 2 gr dosis única VO ó 250 mg 3 x 7
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METRONIDAZOL
Contraindicaciones Embarazo*
Lactancia
Hepatopatía obstructiva grave
Cirrosis alcohólica
Insuficiencia renal
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METRONIDAZOLIndicaciones
Amibiasis
Giardiasis
Tricomoniasis
Colitis pseudomembranosa
Vaginitis inespecífica
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
Trichomona vaginalis
C. difficile
Gardenella vaginalis
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EMETINA y DEHIDROEMETINA
Son amebicidas tisulares de acción antitrofozoitica.
Alcaloide derivado de la Ipecacuana.
Muy cardiotóxica.
Mecanismo de Acción
Amebicida sistémico de acción directa.
Bloquea la síntesis de proteínas en el ribosoma del protozoo.
Inhibicion de la síntesis de ADN
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DEHIDROEMETINA
Administración IM intrahospitalaria Se acumula en hígado
Dosis 1 mg por Kg día (no pasar de 60 mg)
Efectos Colaterales
Arritmias y taquicardia Bloqueo neuromuscular Fatiga, debilidad e hipotensión.
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Son amebicidad luminales con notable acción
anti quística. Los representantes son: furoato de
diloxanida(prototipo), teclosan, clefamida, etofamida y quinfamida.
MECANISMO DE ACCIÓN: Interferencia del metabolismo de los
fosfolipidos en la pared quística.
DICLOROACETAMIDAS
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FUROATO DE DILOXANIDA:
Actividad amebicida directa in vitro Mucho más potente que la emetina (0.01-
0.1mcg/ml.) Excreción: 60-90% en orina, 4-9% en heces) Concentración máxima: 1 hora Aplicaciones terapeúticas: personas
asintomáticas que excretan quistes.
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FUROATO DE DILOXANIDA:
Ineficaz en tx. de amebiasis extraintestinal Eficaz en individuos asintomáticos que
excretan trofozoítos o en pacientes con amebiasis no disentérica
Dosis: 500 mg. PO TID por 10 días. Niños 20 mg./Kg./día
Toxicidad: efectos colaterales leves (flatulencia, vómito, prurito, urticaria)
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FUROATO DE DILOXANIDA:
Farmacocinética
Absorción: VO
Metabolismo: Intestinal (hidroxilación)
Furoato
Diloxanida 90% se absorbe
10% ejerce efecto antiambiano
Eliminación: Renal y heces.
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FUROATO DE DILOXANIDA
Dosis
500 mg VO 3 x 10 Adultos
20 mg/kg día 3 x 10 Niños
Precauciones. No se recomienda en el embarazo, lactancia y
niños menores de 2 años.
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Hidroxiquinolinas Diyohidroxiquina (yodoquinol)
Yodo cloro hidroxi quina (clioquinol)
• Amebicidas luminales para pacientes asintomáticos (portadores).•Acción antitrofosoitica.•Sus representantes: iodoquinol, clioquinol.•No se conoce el mecanismo de acción.•Ha sido empleado en forma indiscriminada para diarreas.• Han caído en desuso por producir atrofia del nervio óptico y pérdida permanente de la visión y neuropatía mieloóptica subaguda y pérdida de la visión.
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Es una 4-aminoquinoleína AMEBICIDA TISULAR DEACCION
ANTITROFOZOITICA, con actividad esquizonticida rápida frente a las formas hemáticas de P. vivax, P. ovale, P. malariae y P. falciparum no resistentes.
No actúa sobre las formas hepáticas de P. vivax y P. ovale . También es activo frente a Entamoeba histolytica . Tiene una vida media muy larga y se debe administrar con las comidas.
Indicaciones. Fármaco de primera elección para el tratamiento y profilaxis del
paludismo por P. malariae, P. ovale , P. vivax y P. falciparum sensibles a cloroquina.
En combinación con proguanil se usa en la profilaxis de la malaria en zonas de resistencia moderada a cloroquina.
CLOROQUINA
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Efectos secundarios. Prurito sobre todo en africanos; ocasionalmente cefalea y molestias
gastrointestinales. En individuos susceptibles pueden desencadenarse brotes de porfiria
aguda intermitente y psoriasis.
Precauciones. Está contraindicada para áreas de conocida resistencia de P. falciparum a
la cloroquina. La administración intravenosa debe ser lenta para evitar cardiotoxicidad. La intoxicación con cloroquina puede producir bloqueos
auriculoventriculares fatales. La acumulación de cloroquina puede producir retinopatía, normalmente en
dosis mucho mayores que las recomendadas en malaria. Se puede usar en mujeres embarazadas.
CLOROQUINA
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ANTIMALARICOS
ANTIPARASITARIOS III
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La malaria o paludismo es una enfermedad parasitaria, infecciosa aguda o cronica, causada por el protozoario del género Plasmodium, perteneciente al phylum Apicomplexa.Es una enfermedad infecciosa que afecta a más del 40 % de la población mundial que vive en zonas endémicas generalmente en zonas tropicales y subtropicales, principalmente en las regiones pantanosas, márgenes de ríos, lagos y represas.
Trasmitida por el mosquito
Anopheles, hembra que se alimentan
de sangre.çlas larvas viven en
aguas estancadas y la maxima
prevalencia es en lluvias abundantes.
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Actualmente la malaria se presenta en 105 países y la
mayoría de estos presenta resistencia a las drogas. Existen 4 especias principales que afectan al humano:
P. falciparum: encontrado en África, Asia y Latino América;
P. vivax: se encuentra a nivel mundial en zonas tropicales y templadas;
P. ovale: se encuentra principalmente en la zona tropical (oeste de África) y
P. malariae: en todas las áreas endémicas.
MALARIA
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Los estadios del ciclo de vida del Plasmodium son complejos, es importante conocer el ciclo de vida del parásito para lograr entender el proceso de la enfermedad y aplicar un correcto tratamiento.
MALARIA
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Life Cycle:
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MALARIA
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FACTORES DERIESGO
Determinan la transmisión endémica y epidémica de la malaria dependen de:
Pluviosidad Temperatura Humedad Aspectos sociodemográficos y culturales Servicios de salud Problemas de resistencia de los parásitos a las
drogas antimaláricas Resistencia de los vectores a los insecticidas
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CLINICA
Las manifestaciones clínicas de la malaria son complejas y varían de acuerdo a la edad y a la inmunidad adquirida del hombre. También va a depender de la especie y número del parásito inoculado.
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CLINICA
Los síntomas comienzan entre10 y 35 días después de que un mosquito se ha inyectado el parásito en persona.
En general, los primeros síntomas son leves, fiebre intermitente, dolor de cabeza y dolor muscular, escalofríos, junto con una sensación de enfermedad (malestar).
A veces los síntomas comienzan con escalofríos y temblores seguidos de fiebre, que dura entre 2 y 3 días, a menudo confundida con síntomas de gripe.
Los síntomas posteriores y la enfermedad sigue patrones que varían para cada tipo de malaria.
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CLINICA Clínicamente se consideran dos tipos de manifestaciones la no complicada y la severa o complicada.
La malaria severa y complicada, es definida por la OMS como “una persona con parasitemia que presenta 1 o más de los siguientes síntomas: postración, dificultad respiratoria o edema pulmonar, problemas de conciencia, colapso circulatorio, sangramiento anormal, ictericia, hemoglobinuria o anemia severa.”
Esta es causada en su mayoría por P. falciparum. La malaria cerebral, suele ser la mayor complicación en este tipo de malaria. Todas estas complicaciones se pueden desarrollar rápidamente y conllevar hasta la muerte del paciente en pocas horas o días
La malaria comienza con una sintomatología parecida a la de una gripe, se caracteriza por procesos febriles intermitentes que se presentan cada tres días, pero además va a acompañado por malestar general como: cefalea, dolores musculares, debilidad, diarrea, náuseas y mareos
Malaria Severa y ComplicadaMalaria no Complicada
La malaria severa y complicada, es definida por la OMS como “una persona con parasitemia que presenta 1 o más de los siguientes síntomas: postración, dificultad respiratoria o edema pulmonar, problemas de conciencia, colapso circulatorio, sangramiento anormal, ictericia, hemoglobinuria o anemia severa.”
Esta es causada en su mayoría por P. falciparum. La malaria cerebral, suele ser la mayor complicación en este tipo de malaria. Todas estas complicaciones se pueden desarrollar rápidamente y conllevar hasta la muerte del paciente en pocas horas o días
La malaria comienza con una sintomatología parecida a la de una gripe, se caracteriza por procesos febriles intermitentes que se presentan cada tres días, pero además va a acompañado por malestar general como: cefalea, dolores musculares, debilidad, diarrea, náuseas y mareos
Malaria Severa y ComplicadaMalaria no Complicada
![Page 96: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/96.jpg)
CONTROL DE LA MALARIA
La OMS propone tres elementos principales en el control de la malaria:
Evitar la picadura del mosquito infectado.
Eliminar al vector. Detección temprana de la epidemia y
una rápida aplicación de la droga.
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ANTIMALARICOS
![Page 98: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/98.jpg)
Cloroquina Mefloquina Primaquina Pirimetamina Quinina-Quinidina Atovacuona / Proguanil /
Clorproguanil/dapsone
QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO
![Page 99: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/99.jpg)
La Farmacodinámia y la Farmacocinética de las Drogas Antimaláricas
Las drogas antimaláricas pueden actuar en las diferentes etapas del ciclo biológico del Plasmodium en el hombre y otra tiene acciones sobre el Plasmodium.
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Etapas del Ciclo B iológico en el hombre
Drogas Acción
Esquizonticidas tisulares utilizados en la profilaxis
PQ Actúan sobre las formas hísticas primarias del Plasmodium en el hígado, que luego son los que inician la etapa eritrocítica de la infección, evitando así la invasión a los glóbulos rojos y la transmisión persistente de la infección, como la CG para el tratamiento de P. fa lciparum .
Esquizonticidas tisulares utilizados para evitar recaídas
PQ Son las que actúan en las formas hísticas latentes de P . vivax y P . ovale , estas drogas son utilizadas en la profilaxis final o para la cura radical de infecciones por recaída
Esquizonticidas (hemáticos utilizados en la curación clín ica o de supresión)
E. de acción rápida
Alcaloides: CQ, QN y sus derivados Endoperóxidos: ART.
E. de acción lenta Antifo latos y antibióticos (TC) Derivados de la ART + Sulfadoxida/P irimetamina.
Estas drogas actúan en las etapas eritrocíticas asexuales del parásito, interrumpiendo así la esquizogonia eritrocítica y así lograr el éxito en el tratamiento. S i este tipo de droga no es bien utilizado podría ocasionar un recrudecimiento de la infección.
Acciones sobre el Plasmodium
G ametocitocidas CQ y QN contra P . vivax, P . ovale y P . malariae y PQ contra P. fa lciparum .
Los cuales actúan contra las formas eritrocíticas sexuales de los Plasmodium , evitando así la transmisión de la malaria a los mosquitos.
Esporonticidas CQ Este tipo de drogas evitan o inhiben la formación de oocistos y esporozoítos en los mosquitos infectados.
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La Farmacodinámia y la Farmacocinética de las Drogas Antimaláricas
La mayoría de las drogas antimaláricas se distribuyen en el cuerpo debido a la unión o localización en los tejidos, conllevando a altos niveles de distribución y una eliminación lenta de la droga en el hombre (farmacocinética), la Vida ½ de CQ 1-2 meses, MF 2-3 semanas, la HFT 3-5 días, PM de 3 días, Sulfadoxina 10 días y ATQ 1-3 días.
![Page 102: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/102.jpg)
Blanco Terapéutico
Las drogas antimaláricas pueden actuar en las diferentes etapas del ciclo biológico del Plasmodium en el hombre, el cual es muy complejo, estas pueden emplearse en la profilaxis o en el tratamiento.
![Page 103: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/103.jpg)
Blancos Terapéuticos
![Page 104: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/104.jpg)
Blanco Terapéutico
Acción Citosol:
Donde se localizan múltiples rutas metabólicas, con cientos de enzimas, quizás esenciales, una de las rutas puede ser el metabolismo de los folatos, la glicólisis es otra de las rutas, debido a que el parásito depende de esta ruta para producir energía.
![Page 105: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/105.jpg)
Blanco Terapéutico
Membrana del parásito: Debido al metabolismo de los fosfolípidos, el
parásito de la malaria una vez dentro del eritrocíto sintetiza una cantidad de fosfolípidos para producir las membranas necesarias para rodear la vacuola, el citosol, y múltiples compartimientos celulares. El lípido más abundante es fosfatidilcolina, que requiere de la colina para ser sintetizado, una posible estrategia terapéutica sería bloquear este transporte, se han observado resultados prometedores y actualmente se encuentran en desarrollo preclínico.
![Page 106: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/106.jpg)
Blanco Terapéutico
Vacuola digestiva: Es un viejo objetivo, pero aún es
atractivo farmacológicamente hablando. Las trioxaquinas, también están basadas en este blanco y también en la prevención de la resistencia, fueron diseñadas para que se comportaran como la CQ y la ART pero en una sola molécula, ya fue probada in vitro y actualmente está siendo evaluada in vivo.
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Blanco Terapéutico
Mitocondria: Como es el caso de la ATQ.
Proteasas: Estas se requieren para la ruptura del eritrocito por parte del esquízonte y subsiguiente invasión del eritrocito por los merozoítos.
![Page 108: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/108.jpg)
Estas se requieren para la ruptura del eritrocito por parte del esquizontey subsiguiente invasión del eritrocito por los merozoitos
Proteasas
Como es el caso de la ATQMitocondrial
Es un viejo objetivo, pero aún es atractivo farmacológicamentehablando. Las trioxaquinas, también están basadas en este blanco y también en la prevención de la resistencia, fueron diseñadas para que se comportaran como la CQ y la ART pero en una sola molécula, ya fue probada in vitro y actualmente está siendo evaluada in vivo
Vacuola digestiva
Debido al metabolismo de los fosfolípidos, el parásito de la malaria una vez dentro del eritrocíto sintetiza una cantidad de fosfolípidos para producir las membranas necesarias para rodear la vacuola, el citosol, y múltiples compartimientos celulares. El lípido más abundante es fosfatidilcolina, que requiere de la colina para ser sintetizado, una posible estrategia terapéutica sería bloquear este transporte, se han observado resultados prometedores y actualmente se encuentran endesarrollo preclínico
Membrana del parásito
Donde se localizan múltiples rutas metabólicas, con cientos de enzimas, quizás esenciales, una de las rutas puede ser el metabolismo de los folatos, la glicólisis es otra de las rutas, debido a que el parásito depende de esta ruta para producir energía
Citosol
AcciónBlanco Terapéutico
Estas se requieren para la ruptura del eritrocito por parte del esquizontey subsiguiente invasión del eritrocito por los merozoitos
Proteasas
Como es el caso de la ATQMitocondrial
Es un viejo objetivo, pero aún es atractivo farmacológicamentehablando. Las trioxaquinas, también están basadas en este blanco y también en la prevención de la resistencia, fueron diseñadas para que se comportaran como la CQ y la ART pero en una sola molécula, ya fue probada in vitro y actualmente está siendo evaluada in vivo
Vacuola digestiva
Debido al metabolismo de los fosfolípidos, el parásito de la malaria una vez dentro del eritrocíto sintetiza una cantidad de fosfolípidos para producir las membranas necesarias para rodear la vacuola, el citosol, y múltiples compartimientos celulares. El lípido más abundante es fosfatidilcolina, que requiere de la colina para ser sintetizado, una posible estrategia terapéutica sería bloquear este transporte, se han observado resultados prometedores y actualmente se encuentran endesarrollo preclínico
Membrana del parásito
Donde se localizan múltiples rutas metabólicas, con cientos de enzimas, quizás esenciales, una de las rutas puede ser el metabolismo de los folatos, la glicólisis es otra de las rutas, debido a que el parásito depende de esta ruta para producir energía
Citosol
AcciónBlanco Terapéutico
![Page 109: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/109.jpg)
Blancos Terapéuticos
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Quimoprofilaxia (QPX)
La Quimoprofilaxia (QPX) es
especialmente importante en personas no inmunes que vayan a visitar una zona endémica, deben buscar ayuda médica para que se les recomiende el tratamiento profiláctico más adecuado. Agentes antimaláricos recomendados en la profilaxis y esquema de QPX.
![Page 111: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/111.jpg)
Esta droga se acumula selectivamente en los eritrocitos
parasitados, donde altera el pH de las vacuolas alimenticias (la hemoglobina del eritrocito es hidrolizada), la CQ induce el depósito rápido del pigmento, la hemoglobina es degradada a hemo, la cual es polimerizada en hemozoína (pigmento insoluble) y globina, la cual es hidrolizada a aminoácidos, si la droga previene la formación de hemozoína, produciendo radicales libres en la vacuola o previniendo la hidrólisis de la globina (4-aminoquinolina), ocasionando una alteración metabólica en el parásito, también interfiere con la utilización de la hemoglobina por parte del parásito, conllevándolo a la ruptura de la membrana del parásito, y su muerte por acumulación e intoxicación del parásito
Cloroquina (CQ)
![Page 112: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/112.jpg)
Quinina (QN)El mecanismo de acción de la QN aún no se conoce claramente, pero se cree que interfiere con la función del lisosoma o con la síntesis del ácido nucleico del parásito
N
N
CH2
OH
O
CH3H
![Page 113: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/113.jpg)
Mefloquina (MF)
La Mefloquina (MF) se desarrolló durante la búsqueda de nuevas drogas para tratar la malaria de cepas P. falciparum resistentes a la CQ y otros compuestos, en el programa de investigación de la malaria del año 1963.
N
NH
F
F
F
F
FF
OH
ClH
![Page 114: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/114.jpg)
Mefloquina (MF)La MF, es esquizonticida eritrocítico, en especial contra los trofozoitos maduros y formas de esquizontes del parásito de la malaria.
N
NH
F
F
F
F
FF
OH
ClH
![Page 115: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/115.jpg)
Mefloquina (MF) Esta droga se utiliza en el tratamiento de P. falciparum resistente a la CQ, a múltiples drogas, y en la profilaxis de los viajeros, mecanismo de acción exacto se desconoce, se cree que este actúa es la fase eritrocítica del parásito, formando complejos tóxicos libres con hemo libre que dañan la membrana del parásito e interactúan con otros componentes del Plasmodium.La MF es recomendada en el tratamiento de la malaria no complicada cuando existe resistencia a la QN o a la HFT
N
NH
F
F
F
F
FF
OH
ClH
![Page 116: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/116.jpg)
Primaquina (PQ)
La Primaquina (PQ) también durante la II guerra mundial se buscaban antimaláricos más potentes y menos tóxicos, para profundizar la investigación, escogieron a la Pentaquina, Isopentaquina y a la PQ.
NH
N
NH2
OCH3
CH3
![Page 117: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/117.jpg)
Primaquina (PQ) La PQ destruye las formas hepáticas tardías y las formas titulares latentes de P. vivax y P. ovale. No se conoce aún su mecanismo de acción. Esta droga es utilizada principalmente en la profilaxia terminal y en la cura radical de la malaria recidivante por P. vivax y P. ovale.
NH
N
NH2
OCH3
CH3
![Page 118: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/118.jpg)
Primaquina (PQ) Se recomienda que en el tratamiento de profilaxia final, se administre un poco antes o inmediatamente después de salir de la zona endémica que esté visitando.No se conoce aún su mecanismo de acción
NH
N
NH2
OCH3
CH3
![Page 119: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/119.jpg)
Atovaquona (ATQ)
Esta droga es estructuralmente similar a una proteína mitocondrial, ubiquinona (coenzima Q), tiene la capacidad para inhibir selectivamente el transporte de electrones de la mitocondria con lo que se inhibe la síntesis de las pirimidinas, el sitio exacto donde se lleva a cabo esta inhibición parece ser el complejo del citocromo
![Page 120: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/120.jpg)
Halofantrina (HFT) HFT, Actúa en la fase eritrocítica asexual, no ataca a las formas tisulares latentes de P. vivax, ni a los gametocitos de ninguna especie.
Esta droga no se recomienda para profilaxis. Está contraindicada durante el embarazo y no se aconseja en mujeres que amamantan.
F
F
F
Cl
N Cl
OH
CH3
CH3
![Page 121: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/121.jpg)
ART En estudios de laboratorio la ART a altas dosis se ha observado efectos neurotóxicos in vitro e in vivo.
Aún hay mucho interés en estos compuestos debido a que se utiliza en el tratamiento de la malaria de cepas de P. falciparum resistentes a la CQ, por la rápida disminución de la parasitemia.
O
O
O
O
O
CH3
CH3
CH3
H
H
H
![Page 122: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/122.jpg)
ART Esta droga y sus derivados no son tóxicos en la dosis correcta, son potentes y específicos, pero deben ser administrados frecuentemente porque se degradan rápidamente en el torrente sanguíneo.
O
O
O
O
O
CH3
CH3
CH3
H
H
H
![Page 123: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/123.jpg)
ART
Aún no se conoce exactamente su mecanismo de acción, pero se cree que son esquizonticidas hemáticos de acción rápida contra todas las especies de Plasmodium, que ocasionan la rotura molécula de hemoglobina, se producen radicales libres y compuestos electrofílicos, que alteran las proteínas de membranas del parásito y destruyen el parásito.
![Page 124: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/124.jpg)
![Page 125: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/125.jpg)
![Page 126: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/126.jpg)
Aún no se conoce exactamente su mecanismo de acción, pero se cree que son esquizonticidas hemáticosde acción rápida contra todas las especies de Plasmodium, que ocasionan la rotura molécula de hemoglobina, se producen radicales libres y electrofílicos, que alteran las proteínas de membranas del parásito y destruyen el parásito. [12,28].
Artemisina
Su mecanismo de acción consiste en que la triazida que es el metabolito activo de esta droga, inhibe de manera selectiva a la timidilato sintetasa de la hidrofolato reductasa bifuncional del plasmodio sensible, bloqueando la síntesis del ADN y agotando los cofactores folatos [5,22].
Proguanil
El mecanismo de acción, inhibe la dihidrofolatoreductasa del Plasmodium. Esta droga generalmente se administra en combinación con sulfonamida, para intensificar la actividad Antifolato, pero actúa lentamente [5]
Pirimetamina
Estos compuestos inhiben la síntesis de las pirimidinas del parásito y se clasifican en 2 grupos, los inhibidores la dihidrofalato reductasa (DHFR) como la PM y el PG y los inhibidores de dihidropteroatosintetasa (DHPS) como, Sulfonas y Sulfamidas su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de las bases pirimidinicas del parásito, ocasionando la destrucción de su ADN [12].
Antifolatos
Esta droga es estructuralmente similar a una proteína mitocondrial, ubiquinona (coenzima Q), tiene la capacidad para inhibir selectivamente el transporte de electrones de la mitocondria con lo que se inhibe la síntesis de las pirimidinas, el sitio exacto donde se lleva a cabo esta inhibición parece ser el complejo del citocromo bc1 [21,13].
Atovaquona
No se conoce aún su mecanismo de acciónPrimaquina
El mecanismo de acción exacto se desconoce, se cree que este actúa es la fase eritrocítica del parásito, formando complejos tóxicos libres con hemo libre que dañan la membrana del parásito e interactúan con otros componentes del Plasmodium [5].
Mefloquina
El mecanismo de acción de la QN aún no se conoce claramente, pero se cree que interfiere con la función del lisosoma o con la síntesis del ácido nucleico del parásito [4,5].
Quinina
Esta droga se acumula selectivamente en los eritrocitos parasitados, donde altera el pH de las vacuolas alimenticias (la hemoglobina del eritrocito es hidrolizada), la CQ induce el depósito rápido del pigmento, la hemoglobina es degradada a hemo, la cual es polimerizada en hemozoína (pigmento insoluble) y globina, la cual es hidrolizada a aminoácidos, si la droga previene la formación de hemozoína, produciendo radicales libres en la vacuola o previniendo la hidrólisis de la globina (4-aminoquinolina), ocasionando una alteración metabólica en el parásito, también interfiere con la utilización de la hemoglobina por parte del parásito, conllevándolo a la ruptura de la membrana del parásito, y su muerte por acumulación e intoxicación del parásito [5,12].
Cloroquina
Mecanismo de AcciónDroga
Aún no se conoce exactamente su mecanismo de acción, pero se cree que son esquizonticidas hemáticosde acción rápida contra todas las especies de Plasmodium, que ocasionan la rotura molécula de hemoglobina, se producen radicales libres y electrofílicos, que alteran las proteínas de membranas del parásito y destruyen el parásito. [12,28].
Artemisina
Su mecanismo de acción consiste en que la triazida que es el metabolito activo de esta droga, inhibe de manera selectiva a la timidilato sintetasa de la hidrofolato reductasa bifuncional del plasmodio sensible, bloqueando la síntesis del ADN y agotando los cofactores folatos [5,22].
Proguanil
El mecanismo de acción, inhibe la dihidrofolatoreductasa del Plasmodium. Esta droga generalmente se administra en combinación con sulfonamida, para intensificar la actividad Antifolato, pero actúa lentamente [5]
Pirimetamina
Estos compuestos inhiben la síntesis de las pirimidinas del parásito y se clasifican en 2 grupos, los inhibidores la dihidrofalato reductasa (DHFR) como la PM y el PG y los inhibidores de dihidropteroatosintetasa (DHPS) como, Sulfonas y Sulfamidas su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de las bases pirimidinicas del parásito, ocasionando la destrucción de su ADN [12].
Antifolatos
Esta droga es estructuralmente similar a una proteína mitocondrial, ubiquinona (coenzima Q), tiene la capacidad para inhibir selectivamente el transporte de electrones de la mitocondria con lo que se inhibe la síntesis de las pirimidinas, el sitio exacto donde se lleva a cabo esta inhibición parece ser el complejo del citocromo bc1 [21,13].
Atovaquona
No se conoce aún su mecanismo de acciónPrimaquina
El mecanismo de acción exacto se desconoce, se cree que este actúa es la fase eritrocítica del parásito, formando complejos tóxicos libres con hemo libre que dañan la membrana del parásito e interactúan con otros componentes del Plasmodium [5].
Mefloquina
El mecanismo de acción de la QN aún no se conoce claramente, pero se cree que interfiere con la función del lisosoma o con la síntesis del ácido nucleico del parásito [4,5].
Quinina
Esta droga se acumula selectivamente en los eritrocitos parasitados, donde altera el pH de las vacuolas alimenticias (la hemoglobina del eritrocito es hidrolizada), la CQ induce el depósito rápido del pigmento, la hemoglobina es degradada a hemo, la cual es polimerizada en hemozoína (pigmento insoluble) y globina, la cual es hidrolizada a aminoácidos, si la droga previene la formación de hemozoína, produciendo radicales libres en la vacuola o previniendo la hidrólisis de la globina (4-aminoquinolina), ocasionando una alteración metabólica en el parásito, también interfiere con la utilización de la hemoglobina por parte del parásito, conllevándolo a la ruptura de la membrana del parásito, y su muerte por acumulación e intoxicación del parásito [5,12].
Cloroquina
Mecanismo de AcciónDroga
![Page 127: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/127.jpg)
PROGUANIL
La PG es utilizada como terapia de profilaxis para viajeros de Inglaterra y Europa, no ataca las forma exoeritrocíticas, ni destruye los gametocitos, adicionalmente no deja que se desarrollen adecuadamente los gametos fecundados y enquistados en el intestino del mosquito, mecanismo de acción (tabla).
NHNH
NH NH
NH
ClCH3
CH3
![Page 128: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/128.jpg)
PROGUANIL
Su mecanismo de acción consiste en que la triazida que es el metabolito activo de esta droga, inhibe de manera selectiva a la hidrofolato reductasa timidilato sintetasa del plasmodio, bloqueando la síntesis del ADN y agotando los cofactores folatos
![Page 129: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/129.jpg)
Antibióticos
Las Tetraciclinas, se han utilizado por el tratamiento de la malaria ocasionada por cepas de P. falciparum resistente a múltiples drogas, como su actividad es relativamente lenta es necesaria la administración conjuntamente con QN y así poder controlar rápidamente la parasitemia.
![Page 130: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/130.jpg)
Infecciones Mixtas
Se pueden presentar infecciones mixtas por diferentes asociaciones de Plasmodium entre sí, la más frecuente es P. falciparum con P. vivax, esta es ocasionada principalmente por la ineficacia del tratamiento.
![Page 131: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/131.jpg)
TC
La QN también se puede administrar conjuntamente con Clindamicina porque el tratamiento dura menos tiempo
![Page 132: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/132.jpg)
TC
La MF + Artesunato, es muy efectiva y se observó una disminución considerable de los gametocitos en los pacientes con P. falciparum no complicada
![Page 133: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/133.jpg)
Cura radical y profilaxiaterminal de la malaria por P. vivax y P. ovale
8-aminoquinolinaPrimaquina
Quimioprofilaxia y tratamiento de malaria por P. falciparum
Metanol quinolinasMefloquina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Metanol quinolinasQuinidina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Metanol quinolinasQuinina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
4-aminoquinolinaAmodiaquina
Tratamiento y quimioprofilaxia de parásitos sensibles
4-aminoquinolinaCloroquina
UsoClaseDrogaEstructura
Cura radical y profilaxiaterminal de la malaria por P. vivax y P. ovale
8-aminoquinolinaPrimaquina
Quimioprofilaxia y tratamiento de malaria por P. falciparum
Metanol quinolinasMefloquina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Metanol quinolinasQuinidina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Metanol quinolinasQuinina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
4-aminoquinolinaAmodiaquina
Tratamiento y quimioprofilaxia de parásitos sensibles
4-aminoquinolinaCloroquina
UsoClaseDrogaEstructura
NH
N
N
Cl
CH3
CH3
CH3
NH
N
N
OCH3
CH3
CH3
CH3
N
N
CH2
OH
O
CH3H
N
O CH3
N
CH2
OH
H
N
NH
F
F
F
F
FF
OH
ClH
NH
N
NH2
OCH3
CH3
![Page 134: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/134.jpg)
Tratamiento y quimioprofilaxia de malaria por P. falciparum
Combinación de quinona-antagonista
de folato
Atovaquona/ Proguanil
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Antagonistas del folato(combinación de
sulfas)
Pirimetamina/ Sulfadoxina
Tratamiento de la malaria por P. falciparum multiresistentea drogas
Endoperóxidossesquiterpénicos
Artemisina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Metanol fenantrenoHalofantrina
Tratamiento y quimioprofilaxia de malaria por P. falciparum
Combinación de quinona-antagonista
de folato
Atovaquona/ Proguanil
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Antagonistas del folato(combinación de
sulfas)
Pirimetamina/ Sulfadoxina
Tratamiento de la malaria por P. falciparum multiresistentea drogas
Endoperóxidossesquiterpénicos
Artemisina
Tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a la cloroquina
Metanol fenantrenoHalofantrina
QuimioprofilaxiaDerivado de la biguanida
Proguanil QuimioprofilaxiaDerivado de la biguanida
ProguanilNHNH
NH NH
NH
ClCH3
CH3
F
F
F
Cl
N Cl
OH
CH3
CH3
O
O
O
O
O
CH3
CH3
CH3
H
H
H
N
N
NH2
NH2
Cl
CH3
SNH
NN O
O
O
O
NH2
CH3
CH3
O
OH
O
Cl
H
H
NHNH
NH NH
NH
ClCH3
CH3
![Page 135: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/135.jpg)
Drogas Nombre comercial Pirimetamina/Sulfadoxina Fansidar Pirimetamina/Sulfadoxina/Mefloquina Fansimef Pirimetamina Daraprim Cloroguanida Paludrine Halofantrina Halfan Mefloquina Lariam Cloroproguanil Lapudrine Artameter/Lumefantrina Coartem Atovaquona Mepron Cloroquina/Proguanil Savarin Dapsone/Pirimetamina Maloprim
Tabla 9. Nombres comerciales de las drogas antimaláricas [31]
![Page 136: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/136.jpg)
Antibióticos
Hay una serie de Antibióticos con acción antimalárica, entre los que se encuentran las Sulfonamidas y Sulfonas, estos son esquizonticidas eritrocíticos de acción lenta y son más activos contra P. falciparum que contra P. vivax.
![Page 137: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/137.jpg)
Antibióticos
La Clindamicina también es utilizada pero posee ventajas limitadas cuando es comparada con otras drogas. Se utilizan preferiblemente en combinación con otros antimaláricos para aumentar su actividad.
![Page 138: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/138.jpg)
Terapia de Combinación
La TC de Drogas, es una estrategia utilizada para proporcionar un aumento de eficacia en drogas conocidas que presenten resistencia o no y así se debería disminuir la progresión de la resistencia del parásitos a nuevas drogas y otras drogas de poca potencia podrían aumentar su efecto con esta estrategia, como es el caso de los análogos de la ART, el artesunato + Sulfadoxide/Pirimetamina
![Page 139: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/139.jpg)
TC
La TC ha sido ampliamente utilizada como estrategia de tratamiento para otras enfermedades (tuberculosis, HIV y cáncer) porque la resistencia se debe a mutaciones en genes que controlan la estructura-actividad de los blancos terapéuticos.
![Page 140: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/140.jpg)
TC
Por otro lado la TC entre Sulfadoxina/PM + CQ o Sulfadoxina/PM + AQ no resultaron porque aumentaban la producción de gametocitos, tampoco dieron resultado en el tratamiento de pacientes con malaria resistente, ni fueron más efectivos que el tratamiento con 2 componentes.
![Page 141: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/141.jpg)
PIRIMETAMINA
La PM, es un esquizonticida lento de la fase eritrocítica, los efectos antimaláricos se parecen a los de la cloroguanida, pero más potente, debido a que actúa directamente en los parásitos.
No actúa sobre las formas tisulares latentes de P. vivax, ni en los gametocitos de ninguna especie, tampoco actúa sobre las formas hepáticas de P. falciparum.
N
N
NH2
NH2
Cl
CH3
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PIRIMETAMINA
El mecanismo de acción, inhibe la dihidrofolatoreductasa del Plasmodium. Esta droga generalmente se administra en combinación con sulfonamida, para intensificar la actividad Antifolato, pero actúa lentamente
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FARMACOTERAPIA EN LA ENFERMEDAD DEL
CHAGAS
ANTIPARASITARIOS IV
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Tripanosomosis
Tripanosomiasis puede referirse a:Tripanosomiasis africana o Enfermedad del sueño Tripanosomiasis americana o Enfermedad de Chagas Tripanosomiasis en animales o Nagana
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TRIPANOSOMIASIS Es una enfermedad
parasitaria tropical, generalmente crónica, infecciosa transmisíble, causada por un parasita que circula en la sangre periférico y tejidos, provocando lesiones tejiduales graves, principalmente en corazón y en órganos del aparato digestivo (esôfago y intestino).
(trypanosoma cruzi)
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Ciclo Tripanosoma cruzi
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Ciclo T. cruzi
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![Page 151: CLASE 6 ANTIPARASITARIOS](https://reader038.vdocuments.pub/reader038/viewer/2022102510/563dba5e550346aa9aa5042f/html5/thumbnails/151.jpg)
ACCION PATOLOGICA
Complejo oftalmoganglionar
Chagoma de Inoculación
Edema generalizado
Hepatoesplenomegalia
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En la actualidad, los agentes quimioterapéuticos recomendados para tratar la enfermedad de Chagas son dos drogas que fueron introducidas de manera empírica hace más de veinte años atrás, el nifurtimox (Bayer, recientemente discontinuado) y el benznidazol (Roche).
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Sustrato subversivo en la TR
El nitrofurano posee actividad frente a trypomastigostes que infecten células de músculo liso y frente a la TR como el Nifurtimox bien conocido en el tratamiento de chagas agudo epimastigote su actividad es débil como inhibidor de la enzima TR, pero esto no esta correlacionado con su enorme actividad inhibitoria del parásito.
Tripanosomosis, Anti Protozoarios
S
N+
N
O
N
O
O
O-O
CH3
Form ula W eight = 287.293
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TX. ENFERMEDAD DELCHAGAS
TERAPIA ANTIPARASITARIA: Hay dos parasítidas de
buena actividad contra los tripanosomas:
Benzinidazol Nifurtimox
Se toma por un periodo largo al menos 3 meses.
TERAPIA PALEATIVA: Con frecuencia no hay
parásitos circulantes detectables al manifestarse la enfermedad crónica, por lo que el tx. Mas importante en esta fase se indica fundamentalmente con base en las alteraciones cardiacas o intestinales (organomegalias) deben ser tratados sintomáticamente y funcionalmente.
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Otro posible tratamiento es con ALOPURINOL, KETOCONAZOL, FLUCONAZOL y el ITRACONAZOL.
TX. ENFERMEDAD DELCHAGAS