Download - EMULSOES FARMACEUTICAS 2014
Emulsões farmacêuticas
Universidade Católica de SantosCentro de Ciências da SaúdeFaculdade de FarmáciaProf.Ms. Marlyse Selma de Oliveira Ribeiro
Emulsões farmacêuticas
É uma preparação farmacêutica obtida por um sistema que consiste em duas fases líquidas imiscíveis, onde uma delas se encontra dispersa na outra na forma de finas gotículas através da ação de um terceiro componente chamado emulsificante que estabiliza a emulsão.
COMPOSIÇÃO: fase aquosa + fase oleosa + fase intermediária ( emulsificante ou agente tensioativo) + adjuvantes de formulação + PA
Emulsões farmacêuticas
COMPOSIÇÃO:PAfase aquosa fase oleosa fase intermediária ( emulsificante ou agente tensioativo)adjuvantes de formulação
Emulsões farmacêuticas PONTOS CRÍTICOS DE UMA EMULSÃO Escolha do tipo de tensoativo
Controle da consistência final
Textura final
Estabilidade física e química
Incorporação de ar
Homogeneização plena
Emulsões farmacêuticas
TORNAR SUBSTÂNCIAS OLEOSAS MAIS PALATÁVEIS.
FORMULAÇÃO CONJUNTA DE SUBSTÂNCIA HIDROSSOLÚVEL COM LIPOSSOLÚVEL.
ESTABILIDADE FÍSICA DO SISTEMA
COMPATIBILIDADE COM ATIVO
VANTAGENS DESVANTAGENS
Classificação das emulsões
O/A – ÓLEO EM ÁGUA
A/O – ÁGUA EM ÓLEO
EMULSÕES MÚLTIPLAS – A/O/A ou O/A/O
IÔNICA aniônica catiônica
NÃO IÔNICA
Quanto as fases Quanto a carga
Emulsões farmacêuticas ESCOLHA DO TIPO DE EMULSÃO Administração oral – O/A Administração intravenosa – O/A Administração intramuscular – O/A e A/O
(sistema de depósito) Aplicação externa semi-sólidas fluidas
Emulsões farmacêuticas REQUISITOS PARA EMULSÕES
Tamanhos das gotículas da fase interna Baixo índice de cremagem Baixo índice de coalescência Boa conservação Inodoro
Emulsões farmacêuticasAGENTES EMULSIONANTES
São substâncias tensoativas, que atuam na interface da fase aquosa e oleosa, reduzindo a tensão inter- facial entre água e óleo permitindo que se misturem (emulsionem) e formem a chamada emulsão.
A estrutura molecular apresenta uma parte hidrofílica e uma parte lipofílica em equilibrio.
Emulsões farmacêuticas PROPRIEDADES DOS EMULSIONANTES Equilíbrio entre as partes hidrofílicas e lipofílicas
Produzir emulsões estáveis
Resistente a degradação química
Inerte na formulação
Insipto, inodoro, incolor
Custo compatível com desejado
Emulsões farmacêuticas PROPRIEDADES DOS AGENTES EMULSIONANTES
REGRA GERAL: Agentes emulsivos com grupos hidrofílicos dominante
produz emulsão O/A Agentes emulsivos com grupos lipofílicos dominante
produz emulsão A/O
Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS
DOS AGENTES EMULSIFICANTES1º) Polímeros solúveis em água - Formam emulsão O/A- São agentes de viscosidadea) Polímeros naturais: goma arábica, goma
adraganta, ágar, alginato de sódio, goma xantanab) Derivados da celulose: metilcelulose,carboximetilcelulose, hidroxietil,
hidroxipropilcelulosec) Polímeros sintéticos solúveis em água:
polímeros caboxivinílico, PVP, carbopol, PEGS
Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS
DOS AGENTES EMULSIFICANTES2º) Sabões aniônicos: são os sais de ácidos graxos. O
emulsionante é formado durante o processo de emulsificação por adição de uma base como NaOH, KOH, trietanolamina.
- Emulsão O/A ou A/O- Incompatível com PA ácido- Incompatível com alta concentração de eletrólito- Contra indicado para uso interno
Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS
DOS AGENTES EMULSIFICANTES
3º) Detergentes: sais do sulfatos de alquila, sulfonatos, fosfatos e succinatos.
Ex: laurilsulfato de sódio, dioctilsulfosuccinato de sódio (docusato de sódio)
- Maior uso cosmético- Emulsão O/A- Suportam eletrólitos e PA ácidos - Contra indicado para uso interno
Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS
DOS AGENTES EMULSIFICANTES
4º) Tensoativos Catiônicos: derivados quaternário de amônio. Ex: cloreto de benzalcônio, benzetônio, cetilpiridino.
- Maior uso como conservantes- Contra indicado via interna- Hidrofílicos- Cosmética de cabelo- Contra indicado para tópico de pele e mucosa- Alergênicos
Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS
DOS AGENTES EMULSIFICANTES5º) Tensoativos não iônicos: álcool estearílico, álcool cetílico, lanolina, ceras naturais, ésteres de metilglicose,ésteres graxos derivados dos polióis,óxido de alquilenos,acidos graxos e álcoois graxos.
Ex: monooleato de sorbitano(span 80), polioxietileo 20 – monooleato de sorbitano ( tween 80)
(Spans, Tweens, Arlacels, Myrjs)
Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS
DOS AGENTES EMULSIFICANTES
5º) Tensoativos não iônicos:
- São neutros - Aceitam eletrólitos- Estável ao aquecimento- Emulsões fluidas- Emulsão A/O ou O/A- Emulsionantes auxiliares são adicionados- Uso interno ou externo dependendo sua característica
Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS
DOS AGENTES EMULSIFICANTES
6º) BASES AUTOEMULSIONANTES É uma mistura de componentes para preparar uma
emulsão estável Composição:emulsionantes e agentes de consistência
de fase oleosa, algumas contém emolientes
Ex: Aniônicas: Chembase, Lanette, Unibase. Não Iônica: Cosmowax, Polawax, Crodabase.
Obs: cada fabricante fornece especificações da base.
Emulsões farmacêuticasCRITÉRIOS DE ESCOLHA DO AGENTE EMULSIFICANTE
Natureza do ativo Via de administração Toxicidade Substâncias não iônicas são menos irritantes e menos
tóxicas que aniônicos Iônicos contra indicado para uso oral Parenteral somente não iônicos
Emulsões farmacêuticas COMPOSIÇÃO DA FASE AQUOSA
Quelante Umectante Agentes de consistência de fase aquosa Ativos hidrofílicos não termolábeis Conservantes hidrofílicos não termolábeis
Emulsões farmacêuticas
COMPOSIÇÃO DA FASE OLEOSA
Agentes doadores de consistência da fase oleosa
Emolientes Emulsionantes Ativos lipofílicos não termolábeis Antioxidante de fase oleosa
Emulsões farmacêuticas COMPOSIÇÃO DA FASE ADICIONAL
Conservantes termolábeis Ativos termolábeis Componentes adicionais Corretivos organolépticos Ativadores penetração quando tópico Ativos compatível com fase externa
Emulsões farmacêuticasCONSISTÊNCIA DAS EMULSÕES
A/O – mais gordurosa O/A – menos gordurosa e menos espessas Aumento da concentração da fase dispersa
– aumenta viscosidade Fase dispersa máx 60% do total Tamanho gotícula dispersas
Emulsões farmacêuticas
Desenvolvimento de uma Emulsão1º) Escolha do tipo de emulsão e escolha do agente
emulsificante2º) Escolha dos componentes das fases aquosa 3º) Escolha dos componentes de fase oleosa4º) Escolha dos componentes de fase adicional 5º) Determinação da técnica de preparo 6º) Determinação da técnica de aditivação7º) Escolha do material de embalagem8º) Marketing
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES1º) EMULSÃO COM AGENTE EMULSIVO DE GOMA
NATURAL – emulsão O/A1) Preparação direta O/A/G:a) Fase oleosa de óleos fixos,vegetais e minerais,
recomenda-se as partes: Óleo:4/Água:2/Goma:1
b) Fase oleosa de óleos voláteis e essencial recomenda-se as partes:
Óleo:3/Água:2/Goma:1 ou Óleo:2/Água:2/Goma:1
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES2) Procedimento de preparo da emulsão primáriaa) Método da goma seca:1º) pesar a goma e coloque no almofariz2º) pesar o óleo total da emulsão3º) verter óleo sobre a goma e triturar vigorosamente
até obter massa pastosa4º) medir o volume de água indicado e verter sobre a
goma de uma vez com agitação vigorosa e constante5º) após completa emulsificação aditive os
componentes de fase adicional com homogenização6º) acondicione
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
b) Método da goma úmida:1º) pesar a goma e colocar em almofariz2º) molhar a goma com um agente molhante miscível
em água3º) medir a água e adicionar sobre a goma lentamente
com trituração4º) medir o óleo e adicionar a goma lentamente com
trituração vigorosa e constante até emulsificação5º) acrescente a fase adicional6º) acondicione
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
3) Aditivação nas emulsões de gomas- Líquidos – aquosos - na fase adicional - oleosos – na fase oleosa- Sólidos – pesar, pulverizar, colocar em almofariz e
verter a emulsão sobre pó aos poucos4) Conservantes indicados (uso int: 14 dias/ uso ext:
30dias)- Ácido benzóico, Benzoato de sódio, Ácido sórbico- Metil + Propilparabeno
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES2º) EMULSÕES POR SABÕES ANIÔNICOS- agente emulsivo indireto – a/o
a) PROPORÇÃO: quantidades iguais óleo e hidróxido de cálcio
b) PROCEDIMENTO:1) medir as quantidades do óleo e do hidróxido de cálcio2) proceder a mistura com trituração vigorosa e constante dos
componentes até completa emulsificação3) COM SUSPENSÃO DE PÓS: pese os pós e pulverize, coloque
em um almofariz, verter o óleo sobre o pó misture até obter uma massa lisa, verter a água de cal aos poucos com agitação constante
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES4) Aditivação:- Líquidos aquosos – aditivar na solução de hidróxido de
cálcio (água de cal)- Líquidos oleosos – aditivados no óleo ou na emulsão
finalOBS: emulsão incompatível com PA ácidos como: fenol
resorcinol, mentol, ácido salicílico, ácido lático.5) Conservantes indicados ( uso tópico: 30 dias)- Parabenos- Tem boa conservação pela água de cal6) Acondicione
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
3º) EMULSÃO POR TENSOATIVO NÃO IÔNICO
a) São combinações de polissorbatos com ésteres de sorbitano (span + tween) – 2 a 5% da fórmula ou 10% a 20% da fase interna
- São emulsões líquidas de baixa viscosidade - A associação é de 50% p/ 50% ou calculada pela
diferença de EHL- Os tensoativos devem ser pesados, pois são sólidos
ou líquidos viscosos
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
b)PROCEDIMENTO:1) pese os componentes das fases2) dissolva os tensoativos na fase oleosa3) verter com agitação vigorosa e constante a fase
aquosa até emulsionar4) para aditivação de pós, prepare o pó coloque em
almofariz e verta a emulsão e homogenizeObs: é possível verter a fase oleosa sobre o pó e em
seguida verter a aquosa e emulsionar5) acondicione
Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES4º) EMULSÃO POR BASE AUTOEMULSIONANTES- As bases autoemulsionantes podem ter
comportamentos iônicos ou não iônicosPROCEDIMENTO:1) pesar os componentes das fases aquosa e fase
oleosa2) levar para o aquecimento as fases separadamente3) ao chegar a temperatura recomendada, verter a fase
aquosa na fase oleosa sob agitação constante e vigorosa até emulsificação total
4) A aditivação final deve ser compatível com a fase externa
5) acondicione
Emulsões farmacêuticasMÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕESCom agentes emulsivos sintéticos
Tradicionalmente as emulsões são preparadas à quente,com aquecimento das duas fases separadamente a uma dada temperatura e mistura deve ser feita quando as fases atingirem a temperatura recomendada. De modo geral:- Emulsões não iônicas temperatura 80-85º- Emulsões aniônicas e catiônicas temperatura 75-80º
Alterações das Emulsões Oxidações decorrentes do oxigênio atmosférico:
uso de antioxidante Contaminação microbiológica: uso de
conservantes na fase aquosa Calor: uso de refrigeração Alterações enzimáticas (hidrólises)por ação de
enzimas produzidas por microorganismos Recipientes inadequados geram algumas
incompatibilidades. Instabilidade física por perda da consistência;
cremagem; quebra da emulsão
BIBLIOGRAFIA Thonmpson,Judith E. A Prática Farmacêutica na
Manipulação de Medicamentos. Trad.Airton Monza da Silveira, et al. Artmed. Porto Alegre. 2006
Auton, Michael E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Trad. George G. Ortega, et al. 2ed. Artmed.Porto Alegre. 2005
Prista,L.N.,Alves,C.A .,Morgado,R. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica,Fundação
Coloustre Gulbenkian.Lisboa.1993. Ansel,C.N. et.al.Farmacotécnica e Sistema de
Liberação de Fármaco 6º ed Ed.Premier.São Paulo.2000.