Download - Ephedrine Prof
EPHEDRINE
Oleh:
NURUL HUDA
208.121.0021
KEPANITERAAN KLINIK ILMU FARMASI
FAKULTAS KEDOKTERAN UNISMA
MALANG
2014
EPHEDRINE
Disusun oleh : NURUL HUDA (20812120021)
DEFINISI
Efedrin (ephedrine) merupakan simpatomimetik yang didapat dari tanaman genus
Ephedra (misalnya Ephedra vulgaris) dan telah digunakan luas di Cina dan India Timur sejak
5000 tahun yang lalu. Pengobatan tradisional Cina menyebut efedrin dengan nama Ma huang.
Efedrin mempunyai rumus molekul C10H15NO dan nama lainnya adalah α-hydroxy-β-
methylaminopropylbenzene.
MEKANISME KERJA
Ephedrine adalah amina simpatomimetik yang beraksi sebagai agonis
reseptor adrenergik. Aksi utamanya adalah pada beta-adrenergik reseptor, yang merupakan
bagian dari sistem saraf simpatik. Efedrin memiliki dua mekanisme aksi utama. Pertama,
efedrin mengaktifkan α-reseptor dan β-reseptor pasca-sinaptik terhadap noradrenalin secara
tidak selektif. Kedua, efedrin juga dapat meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin dari
ujung saraf.
Dengan mekanisme tersebut, efedrin digunakan untuk beberapa indikasi. Pertama,
efedrin dapat digunakan untuk obat asma, sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas)
karena ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas. Namun obat
ini mulai banyak ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar. Sifatnya yang tidak
selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembuluh darah perifer
dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat
naiknya tekanan darah.
Namun di sisi lain, efeknya sebagai vasokonstriktor ini juga digunakan sebagai
mekanisme obat dekongestan (melegakan hidung tersumbat).. Hal yang sama terjadi pada
pseudo-efedrin. Namun karena pertimbangan keamanan, efedrin sudah jarang dipakai dalam
komponen obat flu sebagai pelega hidung tersumbat. Sebaliknya, yang banyak digunakan
adalah pseudoefedrin. Mekanisme aksi pseudoefedrin mirip efedrin, tapi aktivitasnya pada
beta-adrenergik lebih lemah. Pseudoefedrin menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk
reseptor adrenergik alfa yang terdapat pada mukosa hidung dan afinitas rendah pada reseptor
adrenergik yang ada di sistem saraf pusat ketimbang efedrin.
FARMAKOKINETIKA
Efedrin dapat diberikan secara oral, topikal maupun parenteral. Efedrin dapat diserap
secara utuh dan cepat pada pemberian oral, subkutan ataupun intramuskular. Bronkodilatasi
terjadi dalam 15-60 menit setelah pemberian oral dan bertahan selama 2-4 jam.
Absorbsi efedrin yang diberikan lewat jalur intramuskular lebih cepat (10-20 menit)
dibanding dengan pemberian subkutan. Pada pemberian intravena, efek klinik dapat langsung
diobservasi. Lama kerja terhadap efek tekanan darah bertahan sampai 1 jam pada pemberian
parenteral dan dapat bertahan selama 4 jam pada pemberian secara oral.
Distribusi Efedrin tersebar luas pada seluruh tubuh, distribusi efedrin juga dilaporkan
melewati plasenta dan terdistribusi pada air susu ibu.
Efedrin dimetabolisme oleh liver dalam jumlah kecil melalui deaminasi oksidasi,
demetilasi, hidroksilasi aromatis dan konjugasi. Metabolitnya adalah p-hidroksiefedrin, p-
hidroksinorefedrin, norefedrin dan konjugasinya. Efedrin dan metabolitnya diekskresi
terutama melalui urine dan dalam bentuk tidak berubah. Eliminasi efedrin dan metabolitnya
dipengaruhi oleh asiditas urine. Eliminasi paruh waktu efedrin dilaporkan 3 jam pada pH urin
5 dan 6 jam pada pH urin.
PENGGUNAAN TERAPI
Indikasi dan dosis
Ephedrine adalah suatu vasokonstiktor Ephedrine digunakan untuk: reaksi alergi
(bronchospasm atau asma bronchial), meningkatkan tekanan aliran pembuluh darah,
memperkuat kontraksi otot jantung, narcolepsy (episode tidur singkat yang rekuren dan tak
terkontrol yang sering disertai halusinasi hipnogogik atau hipnopompik,katapleksi dan
paralisis tidur).
1. Untuk memperbaiki keadaan hipotensi.
Dewasa: 25-50 mg IM/SC atau, 10-25 mg melalui IV bolus lambat. Dosis maksimum
adalah 150 mg/hari.
Anak-anak: 3 mg / kg atau 100 mg / m2 S.C/I.V, dibagi menjadi 4-6 dosis
2. Hipotensi ortostatik.
Dewasa: 25 mg P.O. sekali sehari.
Anak-anak: 3 mg / kg P.O. sehari-hari, dibagi menjadi 4-6 dosis.
3. Bronkodilator atau dekongestan hidung.
Orang dewasa dan anak-anak usia > 12: 12,5-50 mg PO 3 sampai 4 jam, prn, tidak
melebihi 150 mg dalam 24 jam.
4. Sebagai dekongestan nasal:
Dewasa : 2-3 semprotan di setiap lubang hidung tidak lebih sering dari pada 4 jam.
Anak-anak usia 6-12 th: 6,25-12,5 mg P.O. tiap 4 jam, tidak lebih dari 75 mg dalam
24 jam. Atau 1 sampai 2 semprotan di setiap lubang hidung, tidak lebih sering dari
pada 4 jam.
5. Severe acute bronkospasme.
Dewasa: 12,5-25 mg I.M., S.C., atau I.V.
Kontraindikasi
Kontraindikasi pada pasien hipersensitif terhadap obat dan simpatomimetik lainnya,
pasien dengan riwayat hipertensi, tirotoksikosis, psikoneurosis, penyakit arteri koroner yang
berat, angina pectoris, aritmia, gagal jantung, dan CVA.
EFEK SAMPING & PERINGATAN
Efek Samping
1. CNS: insomnia, nervousness, dizziness, headache, euphoria, kebingungan,
delirium.
2. CV: palpitasi, takikardia, hipertensi, nyeri prekordial, aritmia.
3. Hidung dan tenggorokan terasa kering, dan dapat menimbulkan rebound nasal
congestion pada penggunaan jangka panjang atau berlebihan.
4. GI: mual, muntah, anoreksia.
5. Retensi urin, dan nyeri buang air kecil akibat visceral sphincter spasm.
6. Muskuloskeletal: kelemahan otot.
7. Kulit: diaforesis
Peringatan
Periksa deplesi volume cairan secara benar sebelum pemberian epedrine.
Toleransi dapat terjadi pada pemberian jangka panjang atau berlebih sehingga
peningkatan dosis mungkin diperlukan.
Hati-hati pemberian pada penderita hipoksemia, penderita gangguan fungsi hati dan
ginjal, penderita di atas 55 tahun terutama pria dan penderita penyakit paru-paru
kronik.
Hati-hati pemberian pada wanita hamil, menyusui dan anak-anak.
Jangan melampaui dosis yang dianjurkan. Hentikan penggunaan obat ini jika terjadi
jantung berdebar-debar.
INTERAKSI OBAT
1. Acetazolamide: Dapat meningkatkan kadar efedrin serum. Pantau pasien untuk
toksisitas.
2. Alfa blocker: dapat menurunkan efek vasopresor dari ephedrine
3. Antihipertensi: Mengurangi efek antihipertensi sehingga pemantauan tekanan darah
perlu dilakukan.
4. Atropin: dapat meningkatkan efek vasopresor dari ephedrine.
5. Beta blockers: dapat menghambat efek pada jantung dan efek bronkodilator dari
ephedrine.
6. Glikosida jantung: penggunaan secara bersamaan dapat meningkatkan resiko
terjadinya aritmia.
7. Diuretik, metildopa, reserpin: dapat menurunan efek vasopressor dari efedrin.
8. Alkaloid ergot: Dapat meningkatkan aktivitas vasokonstriktor.
9. Levodopa: Meningkatkan risiko aritmia ventrikel.
10. MAO inhibitor, antidepresan trisiklik: Dapat menimbulkan efek potensial pada
jantung dan meningkatkan efek pressor pada vaskular; dapat menyebabkan krisis
hipertensi. Hentikan pemberian MAO inhibitor selama 14 hari sebelum menggunakan
efedrin.
11. Simpatomimetik: Meningkatkan efek dan resiko toksisitas.
12. Theophylline: penggunaan secara bersamaan dapat meningkatkan kemungkinan dari
timbulnya efek samping.
Daftar pustaka :
- Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of
Therapeutics 11th Edition (electronic Version), Mc-Graw Hill Medical Publishing
Division, New York.
- Ephedrine Hcl injection, www.medsafe.govt.nz, diakses 18 Juli 2014.
- Efedrine , www.rxlist.com, diakses 18 Juli 2014.
- Ephedrine, www.glowm.com, diakses 18 Juli 2014.
- Ernst Mutschler, 1986, Dinamika Obat ; Farmakologi dan Toksikologi (terjemahan),
ITB, Bandung.