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LADMEFARMACOLOGÍA IFARMACOLOGÍA IDOCENTE: AURORA MORENODOCENTE: AURORA MORENO
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FACTORESTamaño de Molécula. Liposolubilidad.Grado de Ionización. PH.Flujo Sanguíneo.Afinidad.Tipos de Transporte.
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LIBERACIÓN
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• Proceso es liberado el fármaco de su forma farmacéutica (excipiente)
• Difusión, fusión y disolución.
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ABSORCIÓNABSORCION: Proceso donde el fármaco llega al torrente sanguíneo o plasma. Factores que influyen (Proceso LADME)
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BIODISPONIBILIDAD
% Concentración que alcanza el torrente sanguíneo.FX: Interacciones .Efecto del primer paso.
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UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
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ALBUMINA Se unen a los medicamentos Ácidos
ALFAGLICOPROTEINA
Ser unen a medicamentos Básicos
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DISTRIBUCIÓN
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Distribución: Cuando el fármaco sale del torrente sanguíneo distribuye a los tejidos
Factores (Proceso LADME)• > Vascularización: Rápida distribución
• < vascularización: Lenta:
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15% 7,1 mg/L (14 L)
40%2,3mg/L (42L)
5% 28,5 mg/L (3,5L)
Ejemplo: de un medicamento que se administra 30mgde medicamento por vía endovenosa en un paciente que pesa 70kg
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VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Volumen de agua corporal en el que distribuye el fármaco.
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Relación concentración / volumen de distribución
Depende de cada medicamento (donde necesite actuar)
Concentración del medicamento
Torrente sanguíneo
Volumen de distribución del
fármaco
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BARRERA HEMATOENCEFALICA
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SNC
CAPILARES ENCEFÁLICOSDisminuye la permeabilidad
PLEXO COROIDEOContiene enzimas metabolizadoras de fármacos
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BARRERA PLACENTARIA
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• No < a 40x’ pasa al feto
• Dilución
• Unión a Proteínas Plasmáticas UPP
• Fijación a los tejidos
Sistema enzimático muy activo
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LACTANCIA MATERNA
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• UPP: < paso de fco
• Excreción: PH
• Contraindicados (antineoplasicos y radioactivos)
• Precaución
• Bebes prematuros - ictéricos
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METABOLISMO
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BIOTRANSFORMACIÓN se realiza en
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Metabolismo: Modificación enzimática que sufre un fármaco a fin de facilitar su excreción
• Mólecula Hidrosoluble
• Metabolitos: Inactivos: No farmacológicos, no tóxicosActivos: FarmacológicosTóxicos: tóxicos
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REACCIONES METABOLICAS
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• Enzimas metabolizadoras Citocromo P450 C3A4
Oxidación InhibidorasReducciónHidrolizar Inductoras
homeostasis celular
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FASE I
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Modifica la molécula
Oxidación Deshalogenación
ReducciónHidrólisis
Activa Inactiva
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FASE II
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Molécula original del fármaco o Metabolitos (I)
Ácido (acético, sulfúrico, etc)
Forma Para Hidrosoluble excreción
fácil
Citosol (en la célula hepática)
Realiza en
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VELOCIDAD DE METABOLISMO
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Depende
• Edad • Fx genéticos• Ambientales• Nutrición• Patológicos• Vía de administración
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Relación metabolismo / vida media
Metabolismo
Vida Media del fármaco
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CINETICA DEL METABOLISMO
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PRIMER ORDEN
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• > Concentración del fármaco
> metabolismo Vida media constante
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ORDEN CERO
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Se saturación la enzima metabolizadora
> La concentración del fármaco libre
Velocidad metabolismo es cero porque está saturada (no puede metabolizar más)
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EXCRECION
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• Excreción: Egreso definitivo del fármaco
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DEPURACION RENAL
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• Filtración glomerularMembrana
• Secreción tubularCompetenciaSaturable
• Reabsorción tubularPH de la orina
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DEPURACION HEPATICA
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Fármaco (principio activo)
Hígado
Metaboliza en
Excreta por
Bilis
Pasa a la circulación y se absorbe
Duodeno
Elimina
Heces
ReabsorbeCirculación enterohepática
ó
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