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INSTITUTO DE LA VISIÓN – Portoviejo
INSTITUTO DE LA VISIÓN - MantaPaulo Emilio Macías y Tenis Club
Av. Flavio Reyes entre Calle 28 y 29
FARMACOLOGÍA OCULAR
FARMACOLOGÍA OCULAR• Conceptos básicos• Sistema autonómico• Hipotensores oculares• Aines• Esteroides• Inmunosupresores• Antialérgicos• Anestésicos• Antiinfecciosos• Misceláneos
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Gotas– Permiten actuar en el segmento anterior del
ojo sin los efectos adversos sistémicos– De la cantidad instilada, sólo un 17-20% es
absorbida• Esperar 5-10 minutos entre medicamentos• Ocluir conducto nasolagrimal• Cerrar los ojos 5 minutos después de la
aplicación
¿CÓMO INSTILAR LA GOTA?
• Lavarse las manos• Cuidar que el frasco no toque el ojo ni las
pestañas• Jalar párpado inferior hacia abajo• Mirada hacia arriba• No sobre la córnea• Ocluir el ojo, el saco lagrimal, limpiar exceso
FARMACOLOGÍA OCULAR
• Entrada del medicamento– A través de las membranas celulares de la
córnea (epitelio y endotelio)– A través de la conjuntiva: mayor área de
absorción– Conjuntiva perilímbica: vía trans-escleral
UNIONES INTERCELULARES DE LA CÓRNEA
Hemidesmosomas
Epitelio
Estroma
Endotelio
Desmosomas
Zónula occludens
Uniones comunicantes
Uniones Comunicantes“Gap”
Mácula occludens
Uniones comunicantes
CONJUNTIVAConjuntiva bulbar
Conjuntiva tarsal
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Ungüentos– Aumenta el tiempo de contacto con la
superficie ocular– Efectivo para sustancias liposolubles:
• Cloranfenicol, tetraciclinas– Alcanzan mayor concentración en el humor
acuoso, que en gotas.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Inyecciones perioculares– Subconjuntivales– Subtenonianas– Retrobulbares
• Permiten evitar las barreras conjuntivales y corneales y una mayor acción del medicamento por detrás del iris.
• Ej: esteroides para edema macular quístico
Subtenoniana
Subconjuntival
Retrobulbar
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Intraocular– Intracamerular– Intravítrea
• Cantidades pequeñas de medicamento• Concentraciones bajas por riesgo de toxicidad• Indicaciones: endoftalmitis, edema macular
diabético, membrana neovascular.
Pars plana
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN • Sistémica
– Barrera hematorretiniana• El endotelio vascular de la retina es no
fenestrado y con uniones estrechas• El endotelio fenestrado de la coroides y
cuerpo ciliar están unidos al epitelio pigmentario de la retina y al epitelio no pigmentado ciliar
BARRERA HEMATORRETINIANA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Sistémica– La absorción es poca, y mejor en
sustancias liposolubles– Sólo penetrarán las moléculas no-
unidas a proteínas plasmáticas– La administración en bolo es mejor
para la absorción intraocular
FARMACOLOGÍA OCULAR BÁSICA
AGENTES COLINÉRGICOS• Afectan la actividad de los receptores de
acetilcolina en las sinapsis de – Placa neuromuscular (ms. extraoculares, m.
elevador del párpado)– Ganglio cervical superior (simpático), ganglio
ciliar y esfenopalatino (parasimpático)– Efectores parasimpáticos: esfínter del iris, m.
ciliar, glándulas lagrimal principal y accesorias y de Meibomio
AGENTES COLINÉRGICOS
• Muscarínicos– Agonistas directos
• Miosis• Contracción de fibras circulares del m. ciliar:
relajación de zónula, cristalino más esférico y anterior
• Contracción de fibras longitudinales del m. ciliar: abre la malla trabecular con aumento del drenaje del humor acuoso
AGENTES COLINÉRGICOS - MUSCARÍNICOS
• Acetilcolina 1%, Carbacol 0.01%– Uso intracamerular durante la cirugía de
catarata• Pilocarpina 0.12% / 1%, 2%, 4%
– Para confirmar pupila de Adie (denervación)– Glaucoma crónico de ángulo estrecho,
disminuye PIO, previene bloqueo angular*
AGENTES COLINÉRGICOS
• Muscarínicos– Antagonistas
• Atropina:– Parálisis del esfínter del iris (midriasis)– Reduce el contacto del iris con el cristalino (iritis:
sinequias posteriores)– Parálisis del m. ciliar: inhibe la acomodación
(refracción en niños), y alivia el dolor en iridociclitis.
– Puede causar bloqueo angular (aumento de PIO)
AGENTES ADRENÉRGICOS
• Agonista directo a1
– Fenilefrina• Estimula el m. dilatador del iris (el
m. esfínter es más fuerte)• Puede aumentar la presión arterial
CICLOPLÉJICOS / MIDRIÁTICOS
Principios Activos Duración Efecto
Atropina (ATRO) 7 – 14 días Cicloplejía
Midriasis
Homatropina (HOM) 3 días
Ciclopentolato (REFRACTYL) 2 días
Tropicamida (MYRIACYL) 4 – 6 horas
Fenilefrina (NEFRIN) 3 – 5 horas
Tropicamida + Fenilefrina (TP) 6- 8 horas
HIPOTENSORES ANTIGLAUCOMATOSOS
AGENTES ADRENÉRGICOS
• Agonista indirecto a2
– Apraclonidina (IOPIDINE)• Disminuye la producción de humor
acuoso y la presión venosa epiescleral y aumenta flujo trabecular.
• Uso a corto plazo, en procedimientos quirúrgicos.
AGENTES ADRENÉRGICOS
• Agonista indirecto a2
– Brimonidina (AGGLAD, ALPHAGAN)• Disminuye la producción de humor acuoso y
aumenta el flujo uveoescleral: disminuye PIO.
ANTAGONISTAS - ADRENÉRGICOS
Beta-bloqueadores• Disminuyen la PIO al disminuir
la producción de humor acuoso– Timolol (IMOT, TIOF, NYOLOL)– Betaxolol (BETOPTIC)
INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBÓNICA
• Disminuyen la producción de humor acuoso bloqueando la Na-K-ATPasa en los procesos ciliares: disminución PIO– Sistémica: Acetazolamida (DIAMOX,
GLAUCOMED)– Tópica: Dorzolamida (TRUSOPT) Brinzolamida (AZOPT)
ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINAS
• Aumenta el flujo uveoescleral: disminuye PIO
• Primera línea de tratamiento glaucoma primario ángulo abierto– Latanoprost (XALATAN)– Travoprost (TRAVATAN)– Bimatoprost (LUMIGAN)
AGENTES OSMÓTICOS
• El aumento de la osmolaridad sérica disminuye el volumen vítreo
• Usados en el corto plazo, y previos a cirugía.– ManitolUso intravenoso, produce diuresis osmóticaPrecaución en pacientes cardiovasculares.
ANTIINFLAMATORIOS
GLUCOCORTICOIDES• Inhiben la liberación de ácido
araquidónico, que se convertiría en prostaglandinas y otros mediadores de inflamación.– Tópicos
• Dexametasona (DECADRON, MAXITROL)• Prednisolona (PREDNEFRIN, SOPHIPREN)• Fluorometolona (FLUMETOL, AFLAREX)• Triamcinolona (SOFTRAM)• Loteprednol (LOTESOFT)
GLUCOCORTICOIDES
• Subconjuntivales, perioculares, intravítreos– Dexametasona (DECADRON)– Betametasona (CELESTONE)– Triamcinolona (KENALOG)
• Sistémico– Prednisona (METICORTEN)– Metilprednisolona (SOLU-MEDROL)
GLUCOCORTICOIDES• Efectos adversos oculares
– Hipertensión ocular / glaucoma– Catarata– Exacerbación de virus, bacterias
• Efectos adversos sistémicos– Hiperglucemia / diabetes– Supresión del eje adreno-pituitario– Insomnio– Euforia / psicosis
GLUCOCORTICOIDES• Hiper-reactor a esteroides
– 4% de la población tiene aumento de PIO después del uso de esteroides, a corto o largo plazo (2 – 42 días)
– Disminuyen el drenaje de humor acuoso por la malla trabecular.
– La PIO puede volver a lo normal después de suspender el esteroide, a menos que se haya usado por un año o más.
AINE´S
• Inhiben la producción de PG´s por la vía de la ciclo-oxigenasa– Salicilatos: aspirina– Indoles: indometacina, sulindaco– Ácidos fenilalcanoicos: diclofenaco,
naproxeno, ketorolaco, ibuprofeno– Pirazolonas: fenilbutazona
AINE´S TÓPICOS
• Diclofenaco (VOLTAREN, 3-A)• Ketorolaco (POENKERAT, ACULAR)• Nepafenaco (NEVANAC)• Meloxicam
Uso en escleritis, pterigión, conjuntivitis alérgica, edema macular quístico.
ANTIALÉRGICOS• Cromoglicato de sodio 2%, 4% (MAXICROM)
– Estabilizador de mastocitos, su acción es profiláctica 4-8 semanas previas, qid.
• Olopatadina 0.1%, 0.2% (PATANOL)– Estabilizador de mastocitos, antihistaminico H1,
bid, qd• Ketotifeno (ZADITEN)
– Estabilizador de mastocitos, antihistamínico H1, tid.
ANTIALÉRGICOS
• Azelastina (AZ)– Antihistamínico H1, bid
• Epinastina (ATERGIT)– Antihistamínico H1, bid
• Ciclosporina tópica 1%, 2% (RESTASIS, MODUSIK-A)– Inmunosupresor / Inmunomodulador,
linfocitos T
ANTIBIÓTICOS
ANTIBIÓTICOS• Penicilinas• Cefalosporinas• Sulfonamidas• Tetraciclinas• Cloranfenicol• Aminoglicósidos• Fluoroquinolónas• Misceláneos
PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS
• Las penicilinas y cefalosporinas penetran pobremente la barrera hematorretiniana.
• Penicilina G sódica I.V.– Sífilis ocular: Panuveitis, neuritis óptica,
vasculitis retiniana, etc.
CEFALOSPORINAS
• Primera generación:– Cefalotina (KEFLIN), cefalexina (KEFLEX)
• Gram positivos y gram negativos– Streptococcus pyogenes, viridans, pneumoniae– Staphilococcus aureus, epidermidis– Clostridium perfringens, Bacillus subtilis, Corynebacterium
diphtheriae.– Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Escherichia
Coli.
CEFALOSPORINAS
• Segunda generación– Cefuroxime (ZINNAT)
• Gram negativos– H. influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria sp
• Tercera generación– Cefotaxime.
• Gram negativos– Penetra la barrera hematorretiniana
SULFONAMIDAS
• Bacteriostáticos– Sulfacetamida 10 – 30% gotas o
ungüento (BLEF- 10)• Buena penetración corneal• Gram negativos
– S. pneumoniae, C. diphtheriae, H. influenzae, Actinomyces, C. trachomatis.
TETRACICLINAS• Bacteriostáticas de amplio espectro
– Gram positivos y gram negativos– Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydiae, • Blefaritis anterior y posterior• Rosácea ocular
– Ungüento (TERRAMICINA) y sistémico (TERRAMICINA, MINOCIN, VIBRAMICINA)
CLORANFENICOL• Bacteriostático de amplio espectro
– H. influenzae, Neisseria meningitidis y gonorrhoeae, anaerobios
– S. pneumoniae, S. aureus, Klebsiella pneumoniae, Serratia, P. mirabillis, P. aeruginosa.• Penetra bien el epitelio corneal.• CLORAMFENI OFTENO y UNGENA
AMINOGLUCÓSIDOS• Gentamicina*, tobramicina*,
amikacina, kanamicina– P. mirabilis, P. aeruginosa, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia– S. aureus, epidermidis
• Neomicina– Enterobacter, Klebsiella, H. influenzae, N.
meningitidis, C. diphtheriae, S. aureus.
AMINOGLUCÓSIDOS
– No penetran la barrera hematorretiniana– Gotas, ungüentosGARAMICINA gotas, TOBREX gotas, XOLOF,
gotas y ungüento,TRAZIL OFTENO y UNGENA, TOBREX gotasPOLIXIN* OFTENO y UNGENA
FLUOROQUINOLONAS• Gram negativos y gram positivos• Ofloxacin (OFLOX, POENFLOX),
Ciprofloxacina (SOPHIXIN OFTENO y UNGENA, CIPROVAL, CILOXAN, Gatifloxacino (ZYMARAN, POENGATIF), Moxifloxacino (VIGAMOX, MOXOF)– Menos tóxicas al epitelio corneal que
los aminoglucósidos– Buena penetración ocular
FLUOROQUINOLONAS
• Conjuntivitis y úlceras corneales por:– S. aureus, S. epiermidis, S. pneumoniae,
S. aeruginosa, Serratia, Propionibacterium acnes, Enterobacter, H. influenzae, P. mirabilis,
MISCELÁNEOS• Vancomicina (VANCOCIN)
– Gram positivos• Úlceras corneales, endoftalmitis
– Preparaciones especiales
• Eritromicina (ILOSONE)– Gram positivos: S. pyogenes, S. pneumoniae,
C. diphtheriae, listeria monocytogenes– Gram negativos: N. gonorrhoeae
MISCELÁNEOS• Polimixina B
– Gram negativos• Enterobacter, Klebsiella, P. aeruginosa
• Bacitracina– Gram positivos
• Neisseria, H. influenzae, Actinomyces– POLIXIN OFTENO y UNGENA(Polimixina,
Bacitracina, Neomicina)
ANTIMICÓTICOS• Polienos
– Natamicina 5% suspensión tópica (MICONACINA)– Anfotericina B 0.25 – 0.50% preparación especial *
(AMFOSTAT)• Imidazoles
– Itraconazol (ISOXX) oral– Ketoconazol (NIZORAL) oral o preparación tópica *– Voriconazol (VFEND) oral, I.V. o preparación tópica *
ANTIVIRALES
• Aciclovir ungüento (POVIRAL, ZOVIRAX, SOPHIVIR, OPHTHAVIR) o sistémico– Queratitis herpética epitelial – tópico– Queratitis herpética estromal o endotelial,
Queratouveitis, Escleroqueratitis – sistémico– Herpes zóster oftálmico - sistémico
ANTIVIRALES
• Foscarnet, Ganciclovir– Intravenoso, implantes
perioculares, intravítreo• Necrosis retiniana por CMV• Necrosis retiniana aguda (NRA) y • Necrosis retiniana progresiva
externa (PORN) – Varicella zoster
ANESTÉSICOS• Anestésicos locales
– Bloquean los canales de Na en la membrana celular aumentando el umbral de excitabilidad eléctrica.
• Tópicos: Tetracaína (PONTI) Proparacaína (ALCAINE, POENCAÍNA)
– Córnea y conjuntiva
• Regional: Xylocaina, Bupivacaína– Bloqueo peribulbar, retrobulbar
ANESTESIA REGIONAL– Peribulbar y regional
• Primero bloquean las fibras no mielinizadas y las fibras parasimpáticas (dilatación pupilar) y simpáticas (vasodilatación)
• Luego se bloquean las fibras sensoriales (dolor y temperatura)
• Finalmente las fibras motoras mielinizadas (aquinesia)
ANESTÉSICOS TÓPICOS
• Rompen las uniones intercelulares del epitelio corneal– Aumentan la permeabilidad
• Interfieren con el metabolismo y reparación del epitelio corneal– TOXICIDAD
TOXICIDAD CORNEAL POR ANESTÉSICO TÓPICO
MISCELÁNEOS• Lubricantes
– Alcohol polivinílico (ACUAFIL, LUBRIK)– Metilcelulosa y derivados (ARTELAC,
LACRIMA PLUS, REFRESH TEARS, METICEL)• La preparación convencional tiene
conservadores (ej. cloruro de benzalconio) • La preparación en monodosis no tiene
conservadores.
MISCELÁNEOS
• Geles lubricantes– Petrolato, lanolina, aceite mineral, metilparabeno,
dexpantenol (CORNEREGEL), carbómero (LIPOLAC, VISCOTEARS)
– Aplicación menos frecuente, visión borrosa inicial.
MISCELÁNEOS
• Astringentes– Nafazolina (NAPHACEL,
NICODROPS, NAPHTEARS, NOVOTEARS)
– Oximetazolina (GRIMAL)– Fenilefrina (NEFRIN)
• Causan vasoconstricción temporal de la conjuntiva.
• Efecto de rebote