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Fármacos antifímicosJosé Alberto Castillo Sariñana
Grupo 353Farmacología clínica
¿1. ¿Cuáles son los fármacos de primera línea?
a) Estreptomicina, Rifabutina, etambutol y linezolida.
b) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida, fluoroquinolonas .
c) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol.
d) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etatolol.
e) Isoniazida, rifampicina, mejoralito y paracetamol.
¿1. ¿Cuáles son los fármacos de primera línea?
a) Estreptomicina, Rifabutina, etambutol y linezolida.
b) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida, fluoroquinolonas .
c) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol.XX
d) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etatolol.
e) Isoniazida, rifampicina, mejoralito y paracetamol.
• El + activo• Hidrosoluble• PM 137
Isoniazida
Mecanismo de acciónNo
Si
SiKat G
(Catalasa-oxidasa)
AcpM
KasA
X X
No síntesis de ac. micólicos
Resistencia:• inhA: canal
(etionamida)
• Kat G• Protección
vs. Estrés oxidativo (ahp C)
• 1/ 10^6 R
• Buena abs x tracto GI• Difunde fácil a líquidos y tejidos• [] en LCR 20-100%• Acetilación hepática: lenta o rápida• ORINA, pero no ajustes en I.R.
Farmacocinética
Usos clínicos
¿1. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de
la isoniazida?
a) LESb) Hepatitis
2. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de la isoniazida?
a) LES
b) Anemia
c) Neuropatía
d) Hepatitis
e) Shorro
¿1. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de
la isoniazida?
a) LESb) Hepatitis
2. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de la isoniazida?
a) LES
b) Anemia
c) Neuropatía
d) Hepatitis XX
e) Shorro
• Exantemas, fiebre LES• Hepatitis EFECTO TOXICO MAYOR MAS FRECUENTE• Hepatitis clínica, anorexia, náusea, vómito, ictericia y
dolor HCD• Neuropatía periférica• Anemia por deficiencia de piridoxina, acúfenos
Reacciones adversas
• Derivado de rifamicina• Streptomyces mediterranei • Gram + y –, intestinales, mico y clamidias• 1/10 ^6 R
Rifampicina
• Bactericida para micoB• Intra cel y abcesos
y cavidades pulmonares
A.A., R. y FC.
Si Polimerasa de RNA β
Si*Rawr
*
Resistencia por mutación en rpoB
• Buena abs oral• EXCRETA HIGADO Y
BILIS y poquito en heces y orina
• Micobacterias• Edo. Portador de meningococo• Profilaxis Hib• Osteomielitis y endocarditis x Estafilos
Usos clíncos
Color naranja a orina, sudor, lágrimas y lentes de contactoExantemas, trombocitopenia y nefritisSx pseudogripal: fiebre escalofríos, mialgias, anemia y trombocitopeniaNecrosis tubular agudaINDUCE CASI TODOS LOS CITOCROMO
Reacciones adversas
• Sintético• Hidrosoluble• Termoestable
Etambutol
• Buena abs intestinal• 20% heces 50% orina• Acumula en I.R.• D – 50% si creat 10
ml/min• Meninges inflamadas
Fd y FcTransferasa de
arabinosilo
(embCAB)
NOPolimerizaci
ón del arabinogluc
ano
Mutaciones = R
• DOSIS ALTA PARA MENINGITIS TUBERCULOSA
Uso clínico y Rxs adversas
¿3. ¿Cuál es el evento adverso mas frecuente del etambutol?
a) Hepatitis
b) Neuritis retrobulbar
c) Neuropatía periférica
d) Colecistitis
e) Impactación
¿3. ¿Cuál es el evento adverso mas frecuente del etambutol?
a) Hepatitis
b) Neuritis retrobulbar XX
c) Neuropatía periférica
d) Colecistitis
e) Impactación
• Congénere de la nicotinamida• Estable• MUY hidrosoluble• Inactivo a pH neutro• Inhibe TB a pH 5.5 (lisosomas)
Pirazinamida
FarmacodinamiaNo
Si
Pirazinamidasa
(pncA)Ácido
pirazinoico
Mutaciones = R
• Buena abs intestinal• Se distribuye bien (meninges)• Vida media 8-11 hrs• Metab. Hígado• Excreción wait for it…• Bajar dosis en Hemodiálisis, y creat 30 ml/min
Uso clínico
¿4. ¿Cuál es la principal vía de excreción de la pirazinamida?
a) Biliar
b) Renal
c) En las heces
d) Biliar y renal
e) Vomitando
¿4. ¿Cuál es la principal vía de excreción de la pirazinamida?
a) Biliar
b) Renal XX
c) En las heces
d) Biliar y renal
e) Vomitando
Reacciones adversas
¿5.¿Cuáles son las rxs adversas de la pirazinamida?
a) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hiperexia y gota
b) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipotermia y gota
c) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipertermia y gota
d) Hepatotoxicidad, naúsea, vómito, hiporexia y gota
e) Hepatoxicidad, mareos, vómitos y lluvia
¿5.¿Cuáles son las rxs adversas de la pirazinamida?
a) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hiperexia y gota
b) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipotermia y gota
c) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipertermia y gota XX
d) Hepatotoxicidad, naúsea, vómito, hiporexia y gota
e) Hepatoxicidad, mareos, vómitos y lluvia
• El katzung
Bibigrafía