Download - Farmacos antiviricos
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Dra. Elizabeth Blanco Z.
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• Los virus son agentes patógenos intracelulares que
necesitan las enzimas y las macromoléculas de la
célula hospedadora para su replicación.
• virus: palabra de origen latino que significa veneno.
• Son parasitos intracelulares
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virus desnudo o simple virus envuelto
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• 1-Tipo de ácido nucleico: ADN o ARN
2- Polaridad o sentido: + o - (aplicado principalmente
a los ARN virus)
3- Número de cadenas: monocatenario o bicatenario
4-Genoma circular o desnudo
5- Genoma entero o fragmentado
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• Transcriptasa inversa:
La transcripción inversa implica la síntesis de ADN a
partir del ARN.
• Polimerasa:
La replicación dentro de las células hospedadora
• Proteasa:
La fragmentación de las cadenas de ADN
(replicacion)
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ANTIVIRICOS NO VIH ANTIVIRICOS ANTI-VIH
Análogos de los
nucleosidos/Antiherpesvirus
Análogos nucleosidos/
Inhib. de la transcriptasa
Aciclovir Didanosina
Ganciclovir Lamivudina
Valaciclovir Zalcitabina
Valganciclovir Zidovudina
Amantadina (amplio espectro) Efavirenz
Interferones Inhibidores de la proteasa
Interferones α Indinavir
Saquinavir
Nelfinavir
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• Se manifiesta únicamente en virus en fase de
replicación.
• Ej aciclovir-trifosfato inhibe la replicación viral :
- Inhibición selectiva de la ADN-polimerasa viral
- La competencia del aciclovir-trifosfato con la guanosin-
trifosfato por incorporase al ADN viral.
- La incorporación al ADN viral, deteniéndose la
elongación del ADN vírico
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• Se unen directamente a la transcriptasa inversa y
al ser incorporados en el ADN viral, actúan como
terminadores de cadena.
• La inhibición de la proteasa lleva consigo la
formación de partículas virales desorganizadas
estructural y funcionalmente, sin capacidad
infectante.
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ANALOGO DEL GUANOSIN
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• Absorción:
La VO es lenta y variable, via IV concentraciones
superiores, VD solo alcanza concentraciones en la
epidermis del 30-50%.
• Distribucion:
humor acuoso, tejidos, BP, leche y alcanza una 50%
en LCR. Bicompartimental. UPP 15%
• Eliminacion :
Hepático escaso y orina abundantemente.
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• V.oft y VD: quemadura y escozor local.
• Neurotoxicidad (conc. altas).
• penicilinas, cefalosporinas, metrotexato,
interferon.
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PROFARMACO DEL ACICLOVIR
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• ABSORCION
Se absorbe rápidamente y se
transforma casi por completo
en aciclovir.
• DISTRIBUCION
Difunde bien a través de la
barrera meníngea (aun en
ausencia de inflamación).
• ELIMINACION
Hepatico/renal.
• Cefalea
• Náuseas
• Insuficiencia renal
• Anemia hemolítica
• Trombocitopenia.
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• Infecciones por virus herpes simple en piel y mucosas
• Herpes zoster.
• Inmunodeprimidos
• queratoconjuntivitis herpética
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DERIVADO SINTÉTICO DE LA GUANINA ACTIVO FRENTE A LOS CITOMEGALOVIRUS
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• ABSORCION
VO/VI. Alterada por alimentos.
• DISTRIBUCION
UPP 1-2%. Bicomp.
• ELIMINACION
Exclusivamente renal.
INTERACCIONES
• Probenecid
• Imipenem
• Trimetoprim
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• Infecciones por herpesvirus
• Infec. Por citomegalovirus
• Preventiva SIDA
• Inmunodeprimidos
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ACCIÓN ANTIVIRAL INDIRECTA
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• Cadena proteica sintetizada mediante un proceso
DNA-recombinante.
• los interferones son producidos por las células en
respuesta a infecciones virales.
• Los interferones α, producidos por leucocitos, en
gral tienen actividad antiviral e
inmunomoduladora.
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• inhiben la replicación
viral.
• Actúan elaborando
proteínas con
actividad antiviral en
la célula
hospedadora
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• Absorcion:
Se administran fundamentalmente por via IM o SC.
• Distribucion:
Atraviesan mal la barrera placentaria y alcanzan niveles bajos en el LCR.
• Eliminacion:
Se eliminan por via renal
Escaso metabolismo hepático
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• Sindrome gripal (+75%), que comienza a las
2-6 horas de la administración.
• Alteraciones gastrointestinales
• Alteraciones neurológicas.
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• En infecciones VHS
• Tto de la hepatitis crónica virales
• Leucemia
• Melanoma maligno
• Mieloma multiple.
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SINONIMO - AZT. AZIDOTIMIDINA/ INH. TRANSCRIPTASA
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• ABSORCION
• Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras la
administración oral pero sufre rápido metabolismo de
primer paso.
• DISTRIBUCION
Atraviesa la barrera hematoencefálica, se distribuye en
el plasma y LCR. UPP34% a 38%.
• ELIMINACION
hepática
renal
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• fiebre
• Escalofríos
• Hemorragia
• Diarrea
• Cefaleas
• rash cutáneo
• Ansiedad
• Insonmio
• Benzodiazepinas
• indometacina
• Morfina
• Sulfamidas
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• Estos son los medicamentos que se usan para
tratar la influenza H1N:
• oseltamivir (nombre comercial Tamiflu)
• y zanamivir.
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• Inhibe selectivamente
las neurominidasas del
virus de la gripe.
• Enzimas que actuan
liberando el vibrion.
• Inhibiendo la
diseminacion de celulas
infectadas.