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Faramacoterapéutica
Antagonistas colinérgicos
M.C. Ma. Esther Flores Moreno
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AntagonistasColinérgicos
Antimuscarínicos
Naturales
Atropina Escopolamina
Semi
Sintéticos
Homatropina
Antinícotinicos
Bloqueadores ganglionares
Bloqueadores neuro-
musculares
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Antimuscarínicos Naturales
◦ Atropina (dl-hiosciamina)
Atropa belladona
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Hyoscyamus niger Datura stramonium
Escopolamina (l-hioscina)
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Estructura química
Atropina, no contiene el átomo de oxígen entre los C 6 y 7
Homatropina, igual a la atropina y en lugar del hidroximetilo pose un hidroxilo .
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Antimuscarínicos
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Mecanismo de acción Presentan afinidad por los receptores muscarínicos (3ª. Asa
trasmembranal, enlace iónico) pero no actividad intrínseca.
Se comportan como antagonistas competitivos de la acetilcolina
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ADME
Se absorben bien por vía oral
Se excretan por riñón
La atropina tiene un t ½ =2- 4 h.
50% se elimina por metabolismo (hidrólisis y conjugación).
pKa=9.0 (atropina)
pKa= 7.2 (escopolamina) atraviesa la BH.
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Efectos
Farmacológicos
![Page 11: Fisiología y Farmacología del SISTEMA NERVIOSO …evirtual.uaslp.mx/FCQ/farmaciahospitalaria/Documents/Presentacion... · pKa= 7.2 (escopolamina) atraviesa la BH. Efectos Farmacológicos](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022022421/5a852c357f8b9afc5d8c32a0/html5/thumbnails/11.jpg)
Efectos oculares
MidriasisCicloplejia
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Efectos oculares
Fármaco Duración de la
midriasis
(días)
Duración de la
cicloplejia
(días)
Atropina 7-10 7-12
Escopolamina 3-7 3-7
Homatropina 1-3 1-3
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Inervación autónoma del ojo
R-M
R-b
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Efectos antimuscarínicos
Órgano EfectoSistema nervioso central Escopolamina: Somnolencia, sedación,
amnesia.
Atropina a dosis tóxicas :estimulación
Esfínter del iris.
Musculo ciliar
Midriasis, Fotofobia
Cicloplejia
Tracto gastrointestinal Disminución de secreción y del peristaltismo
Corazón (depende de la dosis)
Atropina 0.5 mg dism. FC,
>1.0 mg Taquicardia
Tracto respiratorio Evita la secreción. Broncodilatación
Glándulas exócrinas Inhibición , salivales: se dificulta hablar y deglutir; sudoríparas: piel caliente y seca
Vias urinarias Disminución de la contracción y el tono de la vejiga y ureteres (dosis altas)
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IntoxicaciónSíndrome atropínico
A dosis tóxicas son excitadores del SNC. Irritabilidad, desorientación, delirio. Movimientos
incoordinados. A nivel periférico: midriasis notable, retención
urinaria, sequedad bucal, piel caliente y seca, taquicardia.
Depresión, coma, muerte.
Tratamiento : Fisostigmina I.V
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Usos terapéuticos
•Midriasis examinar el fondo del ojo y romper adherencias entre iris y cristalino alternando con un miótico
•Cicloplejia después de una cirugía ocular
•Antiespasmódicos, N-butil hioscina.
•Antidiarréicos, sulfato de atropina
•Vejiga hiperactiva, oxibutinina, tolterodina
•Reducción de salivación excesiva
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Usos terapéuticos
•Enfermedad de Parkinson (disminuyen el temblor).
•Reducción de secreciones (preanestésicos)
•Dilatación bronquial (bromuro de ipratropio, en aerosol) en bronquitis crónica.
•Cinetosis (escopolamina)
•Tratamiento de la intoxicación con organofosforados y otros alcaloides colinomiméticos como la muscarina.
•Evitar un paro cardíaco como consecuencia de la estimulación del nervio vago.
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Precauciones
Pueden precipitar un ataque de glaucoma en pacientes predispuestos con ángulo estrecho entre el iris y la córnea.
Alteraciones de
la micción, en la
hipertrofia de próstata.
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Antagonistas
nicotínicos
Bloqueadores Ganglionares
Hexametonio
PentolíneoTrimetafán
Mecamilamina
Bloqueadores Neuromusculares
Despolarizantes No despolarizantes
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Bloqueadores ganglionares
Bloquean: acción de la acetilcolina y agonistas colinérgicos en los receptores nicotínicos en los ganglios autónomos tanto parasimpáticos como simpáticos.
Debido a su falta de selectividad pueden producir varios efectos secundarios.
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Mecanismo de acción
•Compiten con la acetilcolina por los sitios de unión en el receptor nicotínico.
•No permite la entrada del Na+ y por lo tanto impide la despolarización de la membrana
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Efectos farmacológicos
Disminución de la presión arterial por disminución del tono del músculo liso vascular, ya que lo bloqueadores interrumpen el control adrenérgico de arterias y venas. (vasodilatación).
Otros que dependen de la parte del SNA que predomine (efectos secundarios) atonía de la vejiga urinaria y tracto G.I, midriasis, cicloplejia, inhibición de las secreciones, disminuyen el retorno venoso (hipotensión ortostática).
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![Page 24: Fisiología y Farmacología del SISTEMA NERVIOSO …evirtual.uaslp.mx/FCQ/farmaciahospitalaria/Documents/Presentacion... · pKa= 7.2 (escopolamina) atraviesa la BH. Efectos Farmacológicos](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022022421/5a852c357f8b9afc5d8c32a0/html5/thumbnails/24.jpg)
Bloqueadores ganglionares y relajantes musculares
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Usos terapéuticos
Antihipertensivos solo en emergencias.
Trimetafán (azufre terciario) ( inactivo por vía oral ) y acción breve.
Mecamilamina (amina secundaria) se absorbe bien y atravieza B.H. a dosis altas puede producir temblores, confusión mental y convulsiones. La orina ácida promueve su depuración renal.
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BloqueadoresNeuromusculares
Despolarizantes
Succinilcolina
Decametonio
No despolarizantes
Tubocurarina
Atracurio
Pancuronio
Vecuronio
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Estructura química
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Mecanismo de acción
ActúanBloqueandoreceptores nicotínicos situados en la placa motora terminal del músculo
esquelético,
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No despolarizantes
Compiten con la Acpor los receptores nicotínicos.
Despolarizan la membrana inicialmente. Sin embargo, disminuye la capacidad del musculo esquéleticopara contraerse en respuesta a la estimulación de los nervios somáticos.
Despolarizantes
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Tubocurarina
Es el principio activo del curare Molécula voluminosa con dos átomos de N
separados por una distancia de 1.1 nm, se une a cada subunidad alfa del receptor nicotínico.
La paralisis máxima aparece entre 2 a 5 min. después de la administración I.V.
No se absorbe por vía oral. La dosis se puede reducir cuando se usa
halotano como anestésico . Los aminoglucósidos potencian el bloqueo
neuromuscular.
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Fuente natural del curareChondodendrumtormentosum
Strichnos toxifera.
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Succinilcolina
La brevedad de su duración de acción se debe a su hidrólisis rápida por la succinilcolinestersa plasmática.
En individuos: con una colinestersa atípica (1/2,500) el efecto suele ser prolongado y puede llegar a producir apnea y paro respiratorio.
Cuando se utiliza junto con anestésicos generales halogenados puede provocar hipertermia maligna (liberación masiva de calcio del R.S.) en 1/15,000 individuos, tratamiento con Dantroleno
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Usos terapéuticos y precauciones
Como relajantes musculares antes de una operación quirúrgica (reducción de las dosis de Anestésicos generales.)
Antes de una endoscopia, intubación traqueal.
Precaución en pacientes con miastenia grave y pacientes con enfermedad hepática o renal, ya que el pancuronio y la tubocurarina se metabolizan un 50 % y el otro 50 % se elimina en la orina.