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INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR
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Introdução
• Antibiótico : Substância produzidas por
microorganismos para suprimir o crescimento de
outros microorganismos
• Agente Antimicrobiano: Substâncias
sintetizadas no laboratório, bem como aqueles
antibióticos naturais produzidos por
microorganismos.
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• Os agentes antimicrobianos podem ser classificados de acordo com o seu mecanismo de ação.
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Inibidores da Parede Celular Bacteriana
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Beta Lactâmicos
Todos os
antibióticos Beta
Lactâmicos têm
uma estrutura
anelar Beta
Lactâmica
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Características dos Beta Lactâmicos
• São bactericidas, na maioria das condições
• Apresentam máxima atividade contra bactérias com
divisão rápida.
• Os Beta lactâmicos clinicamente usados diferem pelas
seguintes maneiras:
Os organismos contra os quais eles são eficazes
Sua farmacocinética , estabilidade e formas de
administração
Tipo e graus de resistência encontrada em bactérias
específicas
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Mecanismo de ação
• Os B-Lactâmciso interferem na síntese da parede celular bacteriana.
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Parede Celular Bacteriana
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Estrutura do Peptidoglicano
• Parte Glicana : Composta por repetidas
unidades de N-acetilglucosamina (NAG) e N-
acetilmurato (NAM)
• Parte peptídica : Composta pelos aminoácidos
L-alanina (A), D-glutamato (DE) e L-lisina (K)
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•Imagem 45-4 do livro
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Síntese Peptidoglicana
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Mecanismo de Resistência aos B- Lactâmicos
• Existem três principais mecanismos de
resistência a B- Lactâmicos:
1. Destruição por enzimas B- Lactamase
2. Incapacidade de alcançar a PAP almejada
3. Incapacidade de se aderir à PAP almejada
*PAP= Proteínas aderentes à penicilina
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• Os efeitos da exposição aos B-lactâmicos dependem
da espécie bacteriana e da PAP em que a droga se
adere.
• As principais formas de resistência de bactérias gram
positivas a B-lactâmicos originam-se de B-Lactamases
ou PAPs alteradas.
• Formas comuns de resistência em bactérias gram-
negativas originam-se da presença de B-lactamases e
da incapacidade de a droga alcançar as PAPs que
estão adjacentes à membrana externa polissacarídea.
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Beta Lactâmicos
Penicilina
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Aspectos Estruturais
A natureza do grupo R determina a estabilidade do fármaco à hidrolise enzimática ou ácida e afeta o espectro antibacteriano
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Aspectos Estruturais
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Classificação das Penicilinas
Penicilinas Naturais
Penicilina GPencilina V
Inibidores da B-lactamase
Ácido clavulânicoSulbactan
Tazobactan
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Farmacocinética das Penicilinas
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Características das Penicilinas Naturais• A penicilina G é rapidamente hidrolisada no estômago
em ambiente de baixo pH.
• Sua absorção é rápida , principalmente no duodeno, a
penicilina não absorvida é destruída por bactérias no
cólon .
• A penicilina V é estável em meio ácido e bem absorvida
• A penicilina G é principalmente eliminada por secreção
tubular.
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Espectro de Ação das Penicilinas Naturais
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Características das Penicilinas resistentes à B-lactamase
• As penicilinas : oxacilina, cloxacilina e
dicloxacilina são estáveis em meio ácido e bem
absorvidas oralmente, porém a absorção diminui na
presença de comida.
• A eliminação é primariamente via rim , com um
pouco de eliminação biliar e metabolismo no fígado.
• A nafciclina é pouco absorvia por via oral e a via
preferível é a IV.
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Características da Penicilinas de Espectro Estendido
• A ampicilina é moderadamente bem absorvida
após a aplicação oral, mas sua absorção é
diminuída com a presença de comida.
• É bem distribuída para a maioria os
compartimentos corporais.
• É eliminada na bile.
• A amoxicilina é mais bem absorvia o que a
ampicilina após ingestão oral
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Espectro de Ação da Ampicilina
Cocos Gram (+)
Enterococos
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Características da Penicilinas Antipseudomonas
• A carbenicilina , a ticarcilina , e a
pipercacilina são denominadas penicilinas
antipseudomonas em razão de sua
atividade contra Pseudomonas
aeruginosas.
• A piperaciclina é a mais potente
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Espectro de Ação das Penicilinas Antipseudomonas ( Ticarcilina e Piperacilina)
Bacilos Gram (-)
Espécies de enterobacter Escherichia coli
Haemophilus influenzae Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
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Inibidores da B-lactamase
Ácido clavulânico
Sulbactan
Tazobactan
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Mecanismo de Ação
A hidrólise do anel B-
lactêmico seja por meio
de atividade B-
lactamase ou por ácido,
destrói a atividade
antibiótica.
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ÁCIDO CLAVULÂNICO
SULBACTAN
Os inibidores da B-lactamase apresentam um
anel B-Lactâmico , porém não apresentam
atividade antibacteriana significativa.
Tem a propriedade se de ligar a B-
lactamases ,inativando-as, protegendo ,assim ,
antibióticos que são normalmente substratos para
tais enzimas.
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Características
• São comercializados somente com um derivado da
penicilina de modo a proteger estes últimos da inativação
enzimática.
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• O clavulanato está disponível em conjunto com
a amoxicilina ou ticarcilina. ( É moderadamente
bem absorvido )
• Em combinação com a ticarcilina e aplicado IV ,
o clavulanato é rapidamente distribuído.
• O sulbactam é combinado com ampicilina para
uso parenteral , ele é eliminado na urina.
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• O tazobactam é combinado com piperacilina ,
sua meia- vida é prolongada na presença de
piperacilina, e é principlamente eliminado pelos
rins.
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Efeitos Adversos das Penicilinas
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•CEFALOSPORINA
•Falta a imagem
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Apresentam o mesmo mecanismo de ação as penicilinas
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Espectro de Ação das Cefalosporinas
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Espectro de Ação das Cefalosporinas
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Espectro de Ação das Cefalosporinas
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Aspectos Farmacocinéticos das Cefalosporinas
Podem ser administradas por via oral
ou parenteral
São amplamente distribuídas para os
compartimentos corporais
Apenas algumas entram no FCS em
concentrações suficientes para o
tratamento da meningite
Todas as cefalosporinas atingem
concentrações urinárias suficientemente
altas para tratar infecções urinárias
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Efeitos Adversos das Cefalosporinas
Reações de Hipersensibilidade ( menor
possibilidade do que as penicilinas)
Hemorragia
Efeito Dissulfiram-Símile
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Efeito Dissulfiram-Símile
•Álcool x Cefalosporinas
Desaconselhar consumo de álcool quando em uso de antibióticos
• Algumas cefalosporinas de 3ª geração podem interagir com o álcool , provocando o acúmulo de acetaldeído.
• Podendo causar : Rubor facial, cefaléia pulsátil, náuseas, vômitos, sudorese, hipotensão, confusão.
• Ingestão de álcool 48-72h após o uso da droga
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Carbapenéns
Ertapeném
Imipeném / Cilastatina
Meropeném
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• O Imipenem /cilastina é
atualmente a preparação de
antibiótico B-lactâmico de mais
amplo aspecto disponível.
• O Imipenem, por ser associado a
cilastina que é um inibidor de
desidropeptidase, é resistente à
hidrólise pela maioria das B-
lactamases.
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Espectro de Ação do Imipenem
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![Page 46: Inibidores da parede celular bacteriana.pptx](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022020918/55cf8dce550346703b8b77f7/html5/thumbnails/46.jpg)
Monobactâmicos
Aztreonam
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O Aztreonam é o único
exemplo comercialmente
disponível
Devido ao seu estreito
espectro antibacteriano é
utilizado isoladamente somente
na terapia impírica
É resistente as B-lactamases
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• Espectro Antibacteriano: Atividade dirigida
contra enterobacterias
• Farmacocinética: É administrado por via IV ou IM.
É eliminado na urina e pode acumular em pacientes
com insuficiência renal.
• Efeitos Adversos : É relativamente atóxico , pode
causar flebite e urticária.
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Outros Agentes que Afetam a Parede Celular
Vancomicina
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Vancomicina
•Mecanismo de Ação :
A vancomicina inibe a síntese de fosfolipídios da
membrana celular bacteriana bem como a
polimerização das peptideoglicanas em estágio
anterior ao inibido pelos antibióticos B-
Lactâmicos.
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Espectro de Ação da Vancomicina
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Aspectos Farmacocinéticos
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Efeitos Adversos
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BacitracinaÉ uma mistura de polipeptídeos que
inibem a síntese da parede bacteriana.
É ativa contra grande variedade de microorganismos gram-positivos.
Em razão do seu potencial nefrotóxico , seu uso restrige-se à aplicação tópica.
É combinada com neomicina ou polimixina em várias preparações