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A trajetA trajetóória dos 15 anos ria dos 15 anos
de Escola dede Escola de
Verão em QuVerão em Quíímicamica
Farmacêutica MedicinalFarmacêutica MedicinalEliezer J. BarreiroEliezer J. Barreiro
Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas
..
Prof. Ernest Fourneau(1872-1949 )
Institute PasteurLaboratoire de Chimie Therapeutique (1911)
Paris, França
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Fondateur de la chimie thérapeutique française
Dr Emile RouxDr Emile Roux
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Prof. Ernest Fourneau(1872-1949 )
Institute PasteurLaboratoire de Chimie Therapeutique (1911)
Paris, França
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Fondateur de la chimie thérapeutique française.
Prof. Alfred Burger(1904-2000)
University of VirginiaEUA
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A evolução da Química MedicinalLaboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio
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A era botânica…
A era dos antibióticos
A descoberta racional
Ensino de química medicinal
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1969-1971-1973Otto Richard Goetlieb
• Raimundo Bráz Fo
• Timothy J. Brockson• Manoel Ventura• Peter Bakusis• J. B. Harborne
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1995 – I Escola de Verão23-27 / 01 / 1995
ConferêncistasPaulo M. Bisch
Raimundo Bráz Fo (UENF).Elizabeth Igne Ferreira (USP)
Angelo da C. Pinto
CursosIntrodução a Química Farmacêutica
Metabolismo de FármacosEnsaios Farmacológicos
Latenciação de FármacosModelagem Molecular de Fármacos
Síntese de Fármacos Quirais
0
20
40
60
80
100
Melhorar Bom Ótimo
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Avaliação Geral da I EVQF
A I EVQF teve ca. 100 inscritos
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I EVQFMII EVQFMIII EVQFMIV EVQFMV EVQFMVI EVQFMVII EVQFMVIII EVQFMIX EVQFMX EVQFMXI EVQFMXII EVQFMXIII EVQFMXIV EVQFM
246205
211210 205 148
130120
1301101009011090
Número de participantes nas 14 edições da EVQFM
Total: 2105 participantes. média de150 participantes/edição
Demonstração geográfica qualitativa dos participantes das 14 edições
da EVQFM.
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Professores & PesquisadoresEstrangeiros
I EVQFM → Dr. Andrew Wallace (Un. San Francisco, EUA)II EVQFM → Profº Dr. Jean Cumps (Un. Louvain/Bélgica)III EVQFM → Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha)III EVQFM → Profº Dr. Camille G. Wermuth*& (ULP, Estrasburgo/FR)IV EVQFM → Profº Dr. Mitchell A. Avery (Un. Mississipi/EUA)IX EVQFM → Profº Dr. Jacques Perrié (Un. Paul Sabatier/França)VII EVQFM → Dr. Jean-Jacques Bourguignon* (ULP, Estrasburgo /FR)VIII EVQFM → Dra. Claire Lugnier & (ULP, Estrasburgo /França)X EVQFM → Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha)X EVQFM → Profº Dr. Pier Giovanni Baraldi (Universitá de Ferrara, Itália)XI EVQFM → Dr. Eli Breuer (Hebrew Un. Jerusalém, Israel)XI EVQFM → Profº Dr. Hugo Cerecetto (UdelaR, Montevideo, Uruguai)XI EVQFM → Dr. János Fisher& (Gideon-Ritcher, Hungria)XI EVQFM → Dr. Joerg Senn-Bilfinger (Altana Pharma, Alemanha)XI EVQFM → Dr. John Proudfoot (Boehringer-Ilgelheim, EUA)XI EVQFM → Dr. Mukund S Chorghade (Chorghade Enterprises, EUA)XI EVQFM → Profº Dr. Paul W. Erhardt (Un. Toledo, EUA)XI EVQFM → Profº Dr. Robin Ganellin * (University College, London, Inglaterra)XII EVQFM → Dr. Paul Leeson (Astra-Zeneca, Inglaterra)XII EVQFM → Dr. Simon Campbell * (Royal Chemical Society, Inglaterra)XIII EVQFM → Dr. Jean-Jacques Bourguignon (ULP, Estrasburgo /FR)XIII EVQFM → Profo Dr. Júlio A Urbina (IVI, Caracas, Venezuela)XIV EVQFM → Profº Dr. Nicholas Farell (Virginia Commonwealth Un., EUA)XIV EVQFM → Profº Dr. Tudor I. Oprea (Un. of New México, EUA)
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cimetidina
cimetidinaprazosina
sildenafila
Antagonista seletivo H-2C. Robin Ganellin
Antagonista α1-adrenérgico
Inibidor de PDE-5Simon Campbell
anlodipinadoxazosina
ON
C H 3
H 3C
SN
N
NC H 3
O
O
H H
N
HN
CH3
SN
N
NCH3
CN
H H
RobinRobin GanellinGanellin etet al.al., 1974, 1974US 3950333 1974, 1976 US 3950333 1974, 1976 -- SK&FSK&F
Brit. J. Pharmacol. 53, 435 (1975).
CimetidinaCimetidinaRanitidinaRanitidina
BBarryarry J. J. PricePrice etet al., al., 1978 1978 US 4128658 1978 US 4128658 1978 -- Allen & Allen & HanburysHanburysBrit. J. Pharmacol. 66, 464 (1979)
Tagamet= "anTAGonist" + "ciMETidine?" eliezer © 2007
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AnlodipinaAnlodipina
Anti-hipertensivo da classe diidropiridinaJ. E. Arrowsmith et al., J. Med. Chem. 29, 1696 (1986)
Bloqueador de canais de cálcio
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NH
ClOO
O CH3
ONH2H3C
H3CO
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SildenafilaSildenafila
Anti-hipertensivo da classe diidropiridinaJ. E. Arrowsmith et al., J. Med. Chem. 29, 1696 (1986)
Bloqueador de canais de cálcio
N
N
NCH3
CH3
O
OH3C
HN
N NN
NO H
O CH3
HN
NN
NO CH3
CH3O CH3
SNN
O O
H3C
ZaprinastZaprinast
CafeCafeíínana
vardenafilavardenafilatadalafilatadalafilalodenafilalodenafila
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N
COOHO
HS
CH3H
1. Ana Luisa P. de Miranda (UFRJ, RJ)2. Ana Paula Valente (UFRJ)3. Angelo da Cunha Pinto* (UFRJ)4. Antonia do Amaral (USP, SP)5. Armando de Silva Cunha Júnior (UFMG, MG)6. Carlos Alberto Montanari (UFMG)7. Carlos Alberto Manssour Fraga (UFRJ)8. Carlos Maurício R. Sant’Anna (UFRRJ)9. Carlos R. Rodrigues (UFRJ)10. Edson Lima (UFRJ)11. Elaine Maia (UNB, DF)12. Eliezer J. Barreiro (UFRJ)13. Elizabeth I. Ferreira (USP)14. Fernando A. dos S. Coelho (UNICAMP)15. Fernando Q. Cunha (USP-RP)16. Glaucius Oliva (USP)17. Glória Isolina B. Pinto (USP)18. Heloísa Beraldo (UFMG)19. Iolanda M. Fierro (UERJ)20. Jamil Assreuy (UFSC, SC)21. João Paz Parente (UFRJ)22. Joaquim F. M. da Silva (UFRJ)
23. José Daniel Figueroa Villar (IME, RJ)24. Laurent E. Dardenne (LNCC, RJ)25. Leoberto C. Tavares (USP)26. Letícia V. C. Lotufo (UFC, CE)27. Lídia Moreira Lima (UFRJ)28. M. G. Albuquerque (UFRJ)29. Marcelo Zaldini (UFPE, PE)30. Marco Aurélio Martins (Fiocruz, RJ)31. Maria das Graças M. Henriques (Fiocruz)32. Mauro M. Teixeita (UFMG)33. Mauro B. Amorim (UFRJ)34. Newton G. Castro (UFRJ)35. Octávio A. C. Antunes (UFRJ)36. Paulo M. Bisch * (UFRJ)37. Paulo Roberto R. Costa (UFRJ)38. Sérgio Henrique Ferreira (USP-RP)39. Stela Maris K. Rates (UFRGS, RS)40. Suely L. Galdino (UFPE)41. Ricardo José Alves (UFMG)42. Teresa Dalla Costa (UFRGS)43. Vera Lúcia Eifler Lima (UFRGS)
Professores & PesquisadoresNacionais
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Profissionais5%
Estudantes de Graduação
70%
Professores5%
Estudantes de Pós-Graduação
20%
Perfil médio dos participantes das 14 Edições da EVQFM
Participantes Internacionais: Panamá, Uruguai e Argentina
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Cursos Oferecidos ao longo das14 edições da EVQFM
1. Aspectos da Interdisciplinaridade em Química Medicinal 2. Bioeletroquímica3. Bioensaios Celulares: Princípios e Aplicações 4. Curso Modular de Química Medicinal: Antiinflamatórios, Antitrombóticos, Antimaláricos, Desenho de Fármacos,
Síntese e Modelagem Molecular5. De Merrifield aos Biochips: Síntese em Fase Sólida Aplicada ao Desenvolvimento de Fármacos 6. Ensaios Farmacológicos7. Estereoquímica de Fármacos8. Estratégias Racionais de Desenvolvimento de Novos Fármacos9. Fármacos antitumorais10. Fundamentos e Aplicações de Modelagem Molecular11. Gestão em Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação 12. Highlights in Medicinal Chemistry13. História da Descoberta de Fármacos14. Introdução a Química Farmacêutica Medicinal *15. Latenciação de Fármacos16. Metabolismo de Fármacos17. Metabolismo de Fármacos e Interações
Medicamentosas *18. Metabolismo de Fármacos e Toxicologia19. Modelagem Molecular20. Modelagem Molecular de Fármacos21. Planejamento de Fármacos22. Planejamento Racional de Fármacos23. Princípios de Química Combinatorial e Síntese em Fase Sólida
24. QSAR e Modelagem Molecular25. Química Bioinorgânica26. Química de Produtos Naturais27. Relação Estrutura Atividade Quantitativa28. Relações quantitativas tridimensionais estrutura-atividade 29. Síntese de Fármacos Quirais30. Tutorial: Química Computacional e Modelagem Molecular 31. Uso da Internet em Química e Farmácia32. Uso de Enzimas em Síntese de Fármacos33. Workshop: Química Bioinorgânica Medicinal
* Cursos regulares
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Estratégias industriais modernas p/ descoberta de fármacosLaboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio
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Novos fNovos fáármacos lanrmacos lanççados por ano ados por ano –– 19941994--20072007Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio
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ca. 30 novos fármacos lançados / ano
celecoxibecelecoxibe
indinavirindinavir
atorvastatinaatorvastatina
imatinibeimatinibe
vorinostatvorinostat
sildenafilasildenafila
aripripazolaaripripazolamontelucastemontelucaste
maravirocmaravirocziconotidoziconotido**
adalimumabadalimumab **
esomeprazolaesomeprazola
losartanalosartana
InovaInovaçções terapêuticasões terapêuticas
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Cadeia daInovação emFármacos &
Medicamentos
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