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Les différentes formes galéniques des médicaments
A partir des documents de madame Gardrat
Définition
La pharmacie galénique : science de la transformation des substances actives en médicaments à l’aide d’excipients appropriés , d’une technologie adaptée, d’un conditionnement voire d’un dispositif d’administration .( Galien, célèbre médecin grec de l’antiquité )
PLAN*Les principales voies d’administration*Les formes pharmaceutiques solides et
les formes à libération modifiée*Les formes pharmaceutiques
liquides:voie orale, parentérale.*Les formes pharmaceutiques :voie
cutanée, ophtalmique, pulmonaire, nasale, rectale , vaginale et auriculaire.
*Nouvelles formes pharmaceutiques.
Voies d’administration
Voie orale Voie parentérale Voie rectale Voie topique Voie transmucosale
(voie intra thécale,…)
Les formes médicamenteuses solides
=80%des formes pharmaceutiques commercialisées
Poudres Granulés Capsules Tablettes Pastilles Pâtes officinales Comprimés
Poudre
Définition– Préparations constituées de particules
solides, libres, sèches et plus ou moins fines
– Un ou plusieurs PA
Les formes dérivées des poudres– gélules, sachets
Poudre
AVANTAGES INCONVENIENTS
Vitesse de dissolutionDose = manque de précision
Granulés
Définition– Préparation de grains formant chacun un
agrégat de particules de poudres
Capsules
Définition– Préparations de consistances solide constituée
d’une enveloppe dure ou molle, de forme ou de capacité variable contenant une dose unitaire de PA.
2 types– Les capsules à enveloppes molles– Les capsules à enveloppes dures ou gélules:
constituées de 2 parties cylindriques.
Capsules
Avantages– PA à odeur ou saveur
désagréable– Faciles à administrer, à
transporter– Protégées de l’air de la
lumière– Gélules LP, enrobage
gastrorésistants– Libération facile de PA– Possibilité d’ouverture des
gélules pour les enfants– Facilité de réalisation à
l’officine– Administration facile
Inconvénients– Non fractionnables– + chères que les
comprimés– Collent facilement à
l’œsophage– Administration en
position assise- (molles: uniquement
industrielles, conservation abri de la lumière et de la chaleur)
Tablettes
Définition– Saccharolés de consistance solide se
désagrégeant lentement dans la cavité buccale
– Forme rectangulaire de 1g Préparation
– Mélange de PA et de mucilage (qui gonfle au contact de l'eau et produit une substance visqueuse semblable à la gélatine.)
Pastilles
Définition– Saccharolés de consistance solide se
désagrégeant lentement dans la cavité buccale– Forme hémisphérique de 1 à 3g
Forte proportion de saccharose, de gomme
ex. Drill®
Comprimés:définition
– Une unité de prise d’un ou plusieurs PA– Compression de particules constitués de PA,
diluants, liants, désagrégeant, lubrifiant, colorant, aromatisant
– Destinés le plus souvent à la voie orale– Comprimés enrobés , non enrobés,effervescents,
solubles, dispersibles, orodispersibles, libération modifiée, gastrorésistants
– Comprimés matriciels , comprimés pelliculés.– Comprimés sublinguaux, – 50% des prescriptions
Comprimés:avantages /inconvénients Avantages
– Facilité: transport, utilisation
– Dosage précis– Forme sèche:bonne
conservation– Prix bas car fabrication
industrielle à grande échelle
– Possibilité de masquer la saveur, contrôler la libération.
Inconvénients– Risque pour la
muqueuse digestive si délitement non rapide
– Mise au point délicate– Pas de principe actif
liquide
Comprimés effervescents
– Non enrobés– Délitement assuré par un dégagement de CO2– Destiné à être dissous dans l’eau avant administration– Ex. Efferalgan®
Avantages– Administration facile sous forme liquide– Action rapide car PA dissous
Inconvénients– Fabrication et conservation difficile
Comprimés pelliculés
Principaux intérêts du pelliculage: -amélioration de l’aspect esthétique - protection de PA fragiles, -résolution de problème d’incompatibilité entre PA,
Lyophilisats oraux ou « lyocs »
Doses unitaires lyophilisées Intérêts : très hydrophiles, facilement solubles,
rapidité d’action À croquer, à sucer, ou à disperser dans l’eau avant
administration
Spasfon Lyoc®
Forme à libération modifiée
Définition– Vitesse de libération de PA ralentie ou
accélérée volontairement par rapport à une forme conventionnelle
3 types : Forme à libération– Accélérée– Différée– Ralentie
Forme à libération accélérée Libération accélérée
– Vitesse de libération + rapide donc action + rapide
– Effervescents, solubles, dispersibles, lyocs, orodispersibles
Forme à libération différée
– Libération à un niveau déterminé de l’organisme:résistant aux sucs gastriques,libéré dans les sucs intestinaux .
– Le PA irritant pour l’estomac ( aspirine, AINS) ou détruit par le suc gastrique (Depamide®)
• Comprimés , granulés.. • capsules• microgranules
Forme à libération ralentie
Libération ralentie– Libération constante, longue et diminue le
nbre d’administration– Difficulté: seuil activité< tx thérapeutique <
seuil toxique– 2 catégories
• Libération répétée ou fractionnée• Libération continue
Forme à libération modifiée:avantages et inconvénients
Avantages– Traitement simplifié,
meilleure observance
– Traitement sur une longue période (nuit)
– Pour PA ½ vie courte
Inconvénients– Risque d’accumulation
en fonction de la vitesse d’élimination
– Impossibilité de maîtriser les intoxications, intolérances
– En fonction de la vidange gastrique : importance du moment de la prise
Formes liquides
Obtenues par dissolution simple– Avec l’eau, l’alcool, l’huile, la glycérinePlusieurs solvants
• Solution glycéro-alcoolique Theralène®• Solution hydro-alcoolique Tanakan®
Obtenues par dissolution extractive ex :préparations aqueuses de plantes médicinales
Formes liquides
Avantages– Formes simples et plus
faciles à avaler que les comprimés ou les gélules: enfants, adultes ayant du mal à avaler.
– Fragmentation possible des doses : adaptation plus facile de la posologie.
– Action rapide :le problème du délitement ne se pose pas.
– Formulation non compliquée
Inconvénients– Conservation limitée et à
basse température après reconstitution.
– Conditionnement encombrant, fragile, lourd
– Péremption courte: les PA se dégradent plus facilement.
– Nécessité d’une cuillère, verre…
Formes galéniques liquides pour usage oral
Les solutions, Les suspensions: dispersion d’un solide
finement divisé dans une phase liquide dans laquelle il est insoluble.
Et les émulsions.
Formes galéniques liquides pour usage oral
Les sirops• préparation aqueuse à saveur sucrée, consistance
visqueuse (saccharose 45%,glycérol, xylitol, sorbitol)+/- épaisissants,aromatisants,colorants , antimicrobiens.
• 5ml = 6,60g de saccharose• Simple (1 PA) ou composé (+ PA)• Liquide: Muciclar®• Poudre: Hiconcil®• Granulés: Pédiazole ®(érythromycine) dans le traitement
des otites aiguës chez l’enfant
Formes galéniques liquides pour usage oral
Les potions ce sont des préparations magistrales
• préparations liquides à faible teneur en sucre, à conservation limitée
• 1 ou + PA• Ex:Potion à la théophylline
Formes galéniques liquides pour usage oral
Les suspensions Administration d’une substance insoluble dont la
dissolution et l’absorption sont plus rapides qu’à partir d’un comprimé :par exemple les formes pédiatriques d’antibiotiques.
Autres ex: Zovirax® dans le traitement de l’infection génitale à virus herpès simplex
Liquide Maalox® Granulés: Debridat®
Formes galéniques liquides pour usage oral
Les émulsions Une émulsion est donc un système dispersé
caractérisé par la présence d’au moins deux liquides non miscibles , dont l’un est dispersé dans l’autre : le système obtenu est par définition , qualifié de thermodynamiquement instable.
Ex: Vitamine K1 ® dans le traitement et prophylaxie des hémorragies par carence en vitamine K
Formes galéniques liquides pour usage oral
Les gouttes buvables
Ce sont des solutions, des suspensions ou des émulsions administrées en petits volumes au moyen d’un dispositif approprié.(Surmontil® dans les traitements dépressifs majeurs)
Cas particuliers
Voie bucco-pharyngée– Collutoires
• Liquides pulvérisés ou vaporisés sur les muqueuses buccales et arrière gorge, action locale
• Hexaspray®
– Gargarismes et bains de bouche• Liquides pour lavage de la bouche ou de la gorge• A ne pas avaler• Eludril®
Formes pharmaceutiques pour administration parentérale
Exigences:
- Stérilité: et absence de substances pyrogènes
et/ou d’endotoxines bactériennes.– Limpidité– Isotonie au sang et un pH voisin du pH
plasmatique.
Formes pharmaceutiques pour administration parentérale
Avantages:
Une rapidité d’action des médicaments
Administration de produits non absorbables par d’autres voies
Obtention d’une biodisponibilité maximale
Administration de substances à faible durée d’action et à faible marge de sécurité
Apport massif de liquide
Voies les plus souvent utilisées:1.Sous cutanée ou
hypodermique:administration de faible volume ( suspensions en particulier huileuse )
2.Intradermique3.intramusculaire:administration de
volumes > soit 5 à 10 ml.(suspensions en particulier huileuses)
4.intraveineuse:volume supérieur en perfusion.
Voies plus rarement utilisées:1.Intrarachidienne2.Intra articulaire3.Intra oculaire
Différentes préparations parentérales
Préparations injectables:unidoses ou multidoses(plusieurs doses de PA utilisées en plusieurs fois)
Préparations pour perfusion:par voie intraveineuse obligatoirement, en injection lente , au « goutte à goutte » au moyen d’une tubulure+chambre d’écoulement+filtre .
Préparations à diluer pour injection ou perfusion intraveineuse
Poudre pour injection ou perfusion intraveineuse: PA instable en solution et à la chaleur.
Excipients pour préparations parentérales Solvants:
Antimicrobiens:indispensables dans les préparations injectables multidoses (usage interdit pour les voies permettant l’accès au LCR.)
Autres: antioxydants, …
Préparations parentérales Présentation pharmaceutique:
– Ampoule bouteille– Flacon– Poche plastique– Seringue préremplie….
Autres formes à libération prolongée– Solution huileuse Haldol décanoas® voie IM profonde;– Dérivé insoluble du PA sous forme de suspension
Insulatard®– PA fixé dans des microsphères Décapeptyl®( tt:cancer de la
prostate)
– Administré en IM, SC ou intra articulaire mais jamais en IV
Formes pour applications cutanées
Nombreuses formes galéniques : pommades, pâtes, gels, émulsions( laits et crème) et dispositifs transdermiques.
Ces formes ont soit une action locale de surface ou une action systémique.
Préparations semi solides, liquides et solides.
Formes pour applications cutanées
Les préparations semi solides:– Pommades
• Un ou + PA, solide ou liquide, dispersé ou dissous dans des excipients hydrophiles ou non.
• Pommade hydrophobe (vaseline, huiles, graisses, glycérides)
• Pommade hydrophile (PEG) Hémoclar®
– Pâtes• Pommades contenant une quantité importante de poudre
Formes pour applications cutanées
Les préparations semi solides
- Gels • Préparations liquides gélifiées
– Gel hydrophobe (paraffine)– Gel hydrophile (eau, glycérine, amidons…) :
Profénid gel®
Formes pour applications cutanées
Les préparations liquides– Lotions sur peau lésée ou non
• Solutions, suspension ou émulsion d’un ou + PA ex. Locoïd®
– Les huiles médicinales• Action dissolvante de l’huile sur des substances
médicinales
– Les liniments• Sur peau non lésée, action locale, en friction ou onction,
PA lipophile, ex. liniment oléo-calcaire
– Les mousses• Dispersion d’un gaz dans un liquide (PA) ex. Nobacter®
Formes pour applications cutanées
Les préparations solides– Poudre
• Mélange de PA et d’excipients pulvérisés ex. Pevaryl®
Formes pour applications cutanées
Les préparations solides– Les formes adhésives
• Dispositifs transdermiques ou patchs ou système thérapeutiques transdermiques
– Systèmes maintenus sur la peau par un adhésif, permettant d’administrer un PA en continu pendant plusieurs jours à une vitesse constante et assurant un taux plasmatique efficace stable sur la durée d’utilisation.
– Pour molécules actives à faible dose
Formes pour applications cutanées
– Utilisation» Coller sur peau non lésée, propre, sèche» Changer d’endroit à chaque patch : thorax,
abdomen, fesse» Pas d’exposition au soleil» Ne pas couper , en cas de décollement, replacer
un autre patch sur un autre site
Dispositifs transdermiques
Avantages– Résorption constante et
régulière– Meilleure biodisponibilité– Durée d’action régulière
et prolongée– Arrêt immédiat de
l’administration par simple ablation du dispositif.
Inconvénients– Rares allergies à
l’adhésifs– Gênant pour l’hygiène
corporelle– Pas d’exposition solaire,
activité aquatique– Pilosité, sudation gênant
pour l’adhésion
Ex: Nitriderm TTS,Diafusor,Durogésic,Oestrodose….
Formes pharmaceutiques ophtalmiques
– Les collyres
– Les solutions pour lavages oculaires
Formes pour administration par voie pulmonaire
– Définition• Liquides ou solides administrées sous forme
de vapeur, aérosols, ou poudre dans la partie inférieure des voies respiratoires en vue d’une action systémiques ou locale
• Conditionnement unidose ou multidose
– Liquides pour fumigations• Solutions, dispersions, ou comprimés ajoutés
dans l’eau chaude, dégage des vapeurs (antiseptiques, huiles essentielles)
Balsofumine®
Formes pour administration par voie pulmonaire
• PA contenu dans une gélule Foradil® (bronchodilatateur)
• PA contenu dans des feuillets de complexe Ventodisk®
• PA n’est pas conditionné unitairement Pulmicort turbuhaler®
Formes pour administration par voie nasale
– Généralités• Administrées dans les cavités nasales pour
une action locale ou systémique.• Liquides, semi-solides, solides renfermant un
ou + PA• Conditionnement unidose ou multidose
– Action locale– Action systémique
Formes pour administration par voie rectale
– Généralités• Consistance solide, semi-solide ou liquide• Action locale ou systémique
– Suppositoires– Lavements– Pommades
Formes pour administration par voie vaginale
– Généralités• Consistance solide, semi-solide ou liquide• Action locale
– Ovules– Capsules vaginales– Comprimés vaginaux– Tampons vaginaux
• Tampons enduits d’une substance médicamenteuse, contraceptif, Pharmatex®
– Solutions et suspensions vaginales– Crèmes vaginales – gels vaginaux.
• Conditionné avec une canule Colpotrophine®
Formes pour administration par voie auriculairePour des traitements à visée antiinfectieuse,
antalgique,antiinflammatoire, céruménolytique..;
– Liquides pour instillations ou pulvérisations auriculaires
– Lavage auriculaire
– Pommades auriculaires
Merci pour votre attention!