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7/25/2019 Nuevos Medicamentos Contra La Diabetes
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MEDICAMENTOS QUE ACTAN ARENAL EN LA REABSORCIN DE
Y GLUCOSA (ANTIDIABTICOSRELATIVAMENTE NUEVOS) DAPAGLIFLOZINA
Canagliflozina Empagliflozina Ipragliflozina Tofogliflozina
Luseogliflozina
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Son inhibidores reversibles y competitivos de SGLT2,de vida medialarga para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Estudios in vitro demuestran una selectividad 3000 veces mayor pel receptor humano SGLT2 que por SGLT13.
Dapagliflozina bloquea la reabsorcin renal de glucosa, al inhibir ecotransportador SGLT2,produciendo un aumento de la excrecin r
de glucosa y una reduccin de los valores plasmticos deglucosa.
DAPAGLIZOCINADEFINICIN
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DAPAGLIZOCINA
BOMB
NA/
FARMACODINMICA
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INHIBIDORES SLGT-2
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Dapagliflozina se absorbe rpidamente, alcanzando la concentracin mxima en las primer
Vida media de 17 h.
Biodisponibilidad en humanos es del 78%
UPP= 97%, lo que reduce su excrecin renal.
Se metaboliza, aunque lentamente, a travs de varias enzimas del citocromo P450
El aclaramiento renal es bajo y similar en individuos sanos y pacientes con DM2.
El aclaramiento no parece verse afectado significativamente por la edad, sexo, peso del pacidiabetes o aclaramiento renal.
En pacientes con DM2, menos del 2,5% de la dosis de dapagliflozina se excreta intacta en la
Respecto a las interacciones farmacolgicas, no se han demostrado interacciones significativpioglitazona, glimepirida o sitagliptina.
DAPAGLIFLOZINAFARMACOCINTICA
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se utiliza sola o en combinacotros antidiabticosDiabetes Mellitustipo 2
Pero no se recomienda emplpacientes con I.R. moderada
Insuficiencia renal
leve
Insuficienciaheptica
UTILIDAD TERAPETICA
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Aumenta el efecto diurtico de las tiazidas y dediurticos de asaaumenta el riesgo dedeshidratacin e hipotensin
Hipoglucemia cuando se combina con insulina
exgena o sulfunilureasse requiere < dosis
INTERACCIONES CON OTROSMEDICAMENTOS
La metformina, pioglisitagliptina, glimep
voglibosa, hidroclorotbumetanida, valsart
simvastatina
No se ve alterada por:Dapagliflozina
INTERACCIONES
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Noes un inhibidordeisoenzimas del cit P450(CYP) niinductordeCYP1A2, CYP2B6 oCYP3A4.
noalterael aclaramientometablicode los frmacos quesean metabolizados por estasenzimas.
Dapagliflozina
INTERACCIONES FARMACOCINTICAS
INTERACCIONES
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En caso de intolerancia o contraindicacin se sustituir por otro antidiabticoalcanza el objetivo deseado en 3 meses se recomienda la terapia combinada.
Pacientes con insuficiencia renal moderad o grav
Mayores de 75 aos
Falta de experiencia de uso
Ausencia de los beneficios clnicos
Elevado coste
CONTRAINDICACIONES
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INHIBIDORES DEL DPP
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DPP-4 (Dipeptidil peptidasa 4)Serina proteasa
Distribucin amplia Ectoenzima
Borde luminal de
clulas endoteliales
Superficie de los linfocitos T
En forma circulante
Muchos sustratos
(polipptido insulinotrpico dependien
de glucosa; pptido inhibidor gstrico
Desactivacin de
Incretinas
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INHIBIDORES DE DPP-4
Imagen tomada de: Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de lateraputica. 12ed. McGraw-Hill Interamericana: Mxico. 2012.
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ADMINISTRACINVa Oral (absorcin en
intestino delgado)
UPP
BIODISPONIBILIDAD
T
METABOLISMO Y
EXCRECIN
87%
Circula libre. No se une a
protenas plasmticas
8-14 h
No sufre metabolismoheptico.
Orina (80% sin cambios)
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SitagliptinaAlogliptina
Vildagliptina
Saxagliptina
Unin
con
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Los inhibidores de DPP-4 incrementanel rea bajo la curva
de GLP-1 y GIP cuando ocurre su secrecin por los alimentos
Imagen tomada de: Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de lateraputica. 12ed. McGraw-Hill Interamericana: Mxico. 2012.
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Noparece tener efectos directos en la sensibilidad de insulina, mgstrica o saciedad.
Tratamiento crnicocon inhibidores de DPP-4 no afecta el peso
Como monoterapia en pacientes con diabetes tipo 2 reducen lasconcentraciones de HbA1C en casi 0.8%
CONTRAINDICACIONES
Riesgo incrementado dInsuficiencia cardacasMetanlisis: Cardiovasc
2014
EFECTOS FARMACOLGICOS
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RAMs
Lima, 03 de Mayo del 2011
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AGONISTASDE LOS
RECEPTORES GLP-1
MECANISMO DE ACCION DE LOS AR G
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MECANISMO DE ACCION DE LOS AR G
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RAM
- Nusea
- Vmitos
- Diarrea
- Dolor d
cabeza
- Debilida
mareos
Por si solos no causan hipoglucemia. Pero se corre el riesgo de esto si tambin se asocia
insulina, sulfonilureas.
Ms raro: Pancreatitis
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EXENATIDE
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DEFINICIN
Es un pptido sinttico que resiste a la inactivacin por DPP-IV ( dipeptilpeptidasa IV)
La exenatida es una incretina sinttica con una secuencia de aminocidos solapa parcialmente el pptido similar al glucagn (GLP, Glucagon Like P
que puede fijarse al receptor del GLP activndole
Con esto, estimula la secrecin de insulina por parte de las clulas betapancreticas.
EXENATIDE
FARMACODINAMIA
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FARMACODINAMIA
El GLP-1( agonista del pptido I similar al glucagn) es
las clulas L enteroendocrinas del intestino delgado distarpidamente inactivada por la enzima DDP-IV ( dipeptil
La exenatida es un agonista del receptor del pptido-1 sglucagn (GLP-1) que presenta varias acciones similarespptido-1 similar al glucagn (GLP-1).
La exenatida se une y activa el conocido receptor de GLvitro, estando su mecanismo de accin mediado por el Aotras vas de sealizacin intracelular.
MECANISMO DE ACCION
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MECANISMO DE ACCION
EFECTOS
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EFECTOS
MAYORINSULIN
MHE
REGA
MAYORPOSTING
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RAMsCONTRAINDICAC
Hipoglucemia
Nauseas
Vmitos y diarreas
Pacientes con diab
Enfermedad gastro
Insuficiencia renal
Hipersensibilidad
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