Download - OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID
![Page 1: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/1.jpg)
OBAT ANTI
INFLAMASI NON-STEROID
Yusticia Katar
Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Andalas Padang
![Page 2: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/2.jpg)
ANALGETIK, ANTIPIRETIK, ANTI INFLAMASIANALGETIK, ANTIPIRETIK, ANTI INFLAMASI
Analgetik: Dosis terapi menekan rasa nyeri Analgetik: Dosis terapi menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi. tanpa memiliki kerja anestesi.
Nyeri : Gejala penyakit atau kerusakan Nyeri : Gejala penyakit atau kerusakan jaringan. jaringan.
Fungsi : Mengingatkan Fungsi : Mengingatkan Melindungi Melindungi
Memudahkan diagnosis. Memudahkan diagnosis.
Tumor Ganas: Meringankan nyeriTumor Ganas: Meringankan nyeri
Tindakan Berarti.Tindakan Berarti.
![Page 3: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/3.jpg)
Kerusakan Jaringan
• Pembebasan: - H+ - Serotunin
- K+ - Histamin
- Asetelkolin - Prostaglandin
• Pembentukan: - Kinin/Bradikinin
• Gejala reaksi Radang
- Pemerahan(Rubor)
- Pembengkakan(Tumor)
- Panas(Calor)
- Nyeri(Ducor)
-Gangguan Fungsi
![Page 4: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/4.jpg)
![Page 5: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/5.jpg)
Klasifikasi OAINS Berdasarkan Masa Kerja1.OAINS masa kerja pendek (t ½ sampai 4 jam)
-Indometasin (Orang tt, 11 jam)-Diklofenak-Ibuprofen-Ketoprofen-Penoprofen-Flurbiprofen-Asam Tiaprofen (Orang tua 4-5 Jam)-Asam Mefenamat-Asam Flufenamat
![Page 6: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/6.jpg)
2.OAINS masa kerja sedang (t ½ 4-20 Jam)-Asam Asetilsalisilat-Diflunisal-Acemetasin-Lonazolak-Tolnetin-Fenbufen-Naproxen-Azopropazon
3.OAINS masa kerja panjang (t ½ >20 jam)-Piroxicam-Tenoxicam-Fenilbutazon-Oxipenbutazon
![Page 7: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/7.jpg)
Farmakodinamik: Mengahambat Sintesa Prostaglandin
Kerja Prostaglandin Efek
OAINS
Efek Klinik
-Jaringan Ikat Baru -Sekresi Cairan Lambung -Motilitas Usus -Eksresi Na+ -Agresasi Trombosit -Tonus Uterus -Tonus Otot Bronkus
Antireumatik
Ulkus
Diare
Ulkus
Antitrombotik
Antidismonorea
Serangan Asma
![Page 8: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/8.jpg)
OAINS : POTENSIAL - Nyeri - Radang
Bukti :DUNIA : 30 Juta orang / hariAS : 70 Juta resep / tahun
15 Juta orang penggunaan kronikINGGRIS : 20% pasien dokter umum
IRONIS : Efektifitas selalu diiringi efek samping
![Page 9: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/9.jpg)
Fosfolipid
Asam Arakidonat
FosfolipaseFosfolipase
C O X - 2C O X - 1 Stimulus Inflamatif
Stimulus Inflamatif
Mediator InflamasiYang lain
StimulusFisiologis
StimulusFisiologis
PGG2 PGH2(endoperoksid)
PGG2 PGH2(endoperoksid)
HistaminBradikinin
Peningkatan produksiProstaglandi lokalPGI2, E1, E2, D2, A2
TXA2 : PlateletPGI2 : Mukosa lambungPGE2 : Ginjal
InflamasiFungsi Fisiologis
Gambar 1. Jalur cyclo-oxigenase pada metabolisme asam arakidonat
![Page 10: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/10.jpg)
NYERI AKUT DAN KRONIK PADA RADANG KARENA BERBAGAI PENYEBAB
PENYAKIT REMATIKArtritis Rematoid (Poliartritis Kronis)Spondilitis Ankilosans (Morbus Bechterew)
PIRAI AKUTNYERI TUMOR
Metastase TulangNYERI AKUT AKIBAT RADANG PADA PENYAKIT PERSENDIAN DEGENERATIF
ArtrosisSpondilartrosis
NYERI, RADANG, BENGKAK PADA REMATIK EKSTRAARTIKULERRADANG AKIBAT TRAUMA, NYERI, BENGKAK
KecelakaanOlah Raga
RADANG AKIBAT OPERASI, NYERI, BENGKAKBedahOrthopediOperasi Gigi
DISMENOREA
SAKIT KEPALA, MIGRAIN, SAKIT GIGI, DEMAM
PENYAKIT REMATIKArtritis Rematoid (Poliartritis Kronis)Spondilitis Ankilosans (Morbus Bechterew)
PIRAI AKUTNYERI TUMOR
Metastase TulangNYERI AKUT AKIBAT RADANG PADA PENYAKIT PERSENDIAN DEGENERATIF
ArtrosisSpondilartrosis
NYERI, RADANG, BENGKAK PADA REMATIK EKSTRAARTIKULERRADANG AKIBAT TRAUMA, NYERI, BENGKAK
KecelakaanOlah Raga
RADANG AKIBAT OPERASI, NYERI, BENGKAKBedahOrthopediOperasi Gigi
DISMENOREA
SAKIT KEPALA, MIGRAIN, SAKIT GIGI, DEMAM
![Page 11: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/11.jpg)
EFEK SAMPING OAINSEFEK SAMPING OAINS
TGI - Diare, Mual, Erosi, Pendarahan, Ulserasi,
GINJAL - Retensi Na+ ,Kerusakan Ginjal, Udem.
S S P - Pusing,Sakit Kepala, Gangguan Penglihatan dan Pendengaran
KULIT - Eksatema, Alergi
HATI - Aktivitas Transaminase, Aktivitas Alkaliposfatase
DARAH - Trombopenia, Leukopenia
UTERUS - Kontraksi Dihambat
PERNAFASAN - Bronkokonstriksi
TGI - Diare, Mual, Erosi, Pendarahan, Ulserasi,
GINJAL - Retensi Na+ ,Kerusakan Ginjal, Udem.
S S P - Pusing,Sakit Kepala, Gangguan Penglihatan dan Pendengaran
KULIT - Eksatema, Alergi
HATI - Aktivitas Transaminase, Aktivitas Alkaliposfatase
DARAH - Trombopenia, Leukopenia
UTERUS - Kontraksi Dihambat
PERNAFASAN - Bronkokonstriksi
![Page 12: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/12.jpg)
STUDI FARMAKOEPIDEMI
TEAM SPALA JERMAN
EFEK SAMPING : BERAT DAN SERING
- Perdarahaan- Ulkus TGI- Perforasi
![Page 13: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/13.jpg)
- BENOXAPROFEN
- INDOPROFEN
- ISOXICAM
- OXYFENBUTAZON
- ZOMEPYRAX
OAINS DITARIK DARI PEREDARAN
![Page 14: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/14.jpg)
EFEK SAMPING PADA T G I
OAINS KLASIK : ASPIRIN EFEK SAMPING LAMBUNGOAINS MODERN : SELAIN ASPIRIN EFEK SAMPING INTESTIN
DIPERKUAT : WALT (INGGRIS)KEMATIAN : ULKUS LAMBUNG MENURUN
ULKUS INTESTIN MENINGKAT
SAAT YANG SAMA :ADA KORELASI ULKUS INTESTIN DENGAN OAINS
KENAPA EFEK SAMPING SEBAGIAN OAINS PADA LAMBUNG DAN SEBAGIAN BESAR LAINNYA PADA INTESTIN ?
![Page 15: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/15.jpg)
DOSIS : POLIARTRITIS KRONIK
OAINS DOSIS (mg)
-TENOXICAM
-PIROXICAM
-INDOMETASIN
-DIKLOFENAK
-KETOPROFEN
-NAPROXEN
-IBUPROFEN
-AS ASETILSALISILAT
= 10 mg
= 20 mg
= 150 mg
= 150 mg
= 150 mg
= 300 mg
= 1.000 mg
= 2.000 mg
DOSIS RENDAH LEBIH BAIK DI TERIMA TUBUH
DOSIS RENDAH TIDAK MENJAMIN
EFEK SAMPING RENDAH
DOSIS RENDAH TIDAK MENJAMIN
EFEK SAMPING RENDAH
DOSIS TINGGI EFEK SAMPING TINGGI
![Page 16: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/16.jpg)
SEJARAH MUNCUL t1/2 PANJANG
t1/2 pendek FREKWENSI SERING (3X1) KORELASI FREKWENSI DENGAN EFEK SAMPING
IDE FREKWENSI DIKURANGI t1/2 PANJANG
1971 PIROXICAM t1/2 = ± 48 JAM
1976 TENOXICAM t1/2 = ± 78 JAMt 1/2 PANJANG WHY ?
DUGGAN : PIROXICAM
t1/2 PANJANG SIKLUS ENTEROHEPATIK
![Page 17: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/17.jpg)
Sirkulasi Enterohepatik
Pancreas
SmallIntestine
Kidney
Liver
= Enterohepatic circulation
A
A
A
![Page 18: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/18.jpg)
KORELASI ULKUS INTESTIN DANSIKLUS ENTEROHEPATIK (SEH)
• HEWAN COBA• EPIDEMIOLOGI• LABORATORIUM / KLINIK
PENELITIAN YANG MENYOKONG1. KLINIK INSIDEN ULKUS INTESTIN - TINGGI : INDOMETASIN & OXICAM - RENDAH : ASPIRIN (sangat) DIKLOFENAK IBUPROFEN (CSM UP DATE, PAULUS)
2. BEBERAPA SPESIES HEWAN COBA INDOMETASIN DERAJAT SEH TINGGI ULKUS INTESTIN INSIDEN TINGGI (DUGGAN & KWAN)
![Page 19: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/19.jpg)
OAINS DERAJAT INSIDEN ULKUS ENTEROHEPATIK INTESTIN
- ASPIRIN - Sangat lemah Sangat rendah
(lambung )
- IBUPROFEN - Sangat lemah Sangat rendah
- DIKLOFENAK - Sangat lemah Sangat rendah
KONTRAS
- INDOMETASIN KUAT TINGGI- PIROXICAM KUAT TINGGI- TENOXICAM KUAT TINGGI- FENILBUTAZON KUAT TINGGI
(KATAR 1993, SCHNEIDER 1990, BRUNE 1987, LAUFEN & LEITOLD 1986)
3.
![Page 20: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/20.jpg)
KARAKTERISTIK SIKLUS ENTEROHEPATIKKARAKTERISTIK SIKLUS ENTEROHEPATIK
WAKTU PARUH YANG PANJANG WAKTU PARUH YANG PANJANG
MULTIPLE PEAK DARI KURVA KONS VS WAKTUMULTIPLE PEAK DARI KURVA KONS VS WAKTU
EFEK DARI KOLESTIRAMINEFEK DARI KOLESTIRAMIN
KARAKTERISTIK SIKLUS ENTEROHEPATIKKARAKTERISTIK SIKLUS ENTEROHEPATIK
WAKTU PARUH YANG PANJANG WAKTU PARUH YANG PANJANG
MULTIPLE PEAK DARI KURVA KONS VS WAKTUMULTIPLE PEAK DARI KURVA KONS VS WAKTU
EFEK DARI KOLESTIRAMINEFEK DARI KOLESTIRAMIN
SIKLUS ENTEROHEPATIK : Empedu
SIKLUS ENTEROPANKREATIK : Pankreas
ABSORPSI PADA SISTEM LIMFE : Limfe
BUKTI
![Page 21: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/21.jpg)
Lung
Truncus pulmonalis
Aorta
A. mesenterica
Capillary netLymph capillaries
V. portae
Hart
Liver
Intestine
V. cava inf.
Dct. thoracius
V. capa sup.
Vv. pulmonales
CIRCULATION
![Page 22: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/22.jpg)
LiverSpleen
Intestine
= LymphcirculationB
= BloodcirculationC
B
C
Ly
Ly
Ly
Siklus limfe
![Page 23: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/23.jpg)
USAHA MENGURANGI INSIDEN ULKUS INTESTIN
DIET/BEBAS LEMAK
EKSKRESI CAIRAN EMPEDU INSIDEN ULKUS INTESTIN
HEWAN COBAHEWAN COBA
![Page 24: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/24.jpg)
KEBIASAAN YANG MEMPERBERAT EFEK SAMPING PADA SALURAN CERNA
1. PENGGUNAAN BERSAMA KORTIKOSTEROID
2. PENGGUNAAN BERSAMA OAINS LAIN
3. MEROKOK
4. STRESS
5. ALKOHOL
6. KOPI
7. MAKANAN DAN MINUMAN YANG MENURUNKAN
pH CAIRAN LAMBUNG
8. CABE
9. VITAMIN C
![Page 25: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/25.jpg)
4. Faktor Memperberat Efek Samping OAINS Pada Intestin :
- Lipofilitas
- Frekwensi Penggunaan Dan Penggunaan Kronik
- Umur / Fungsi Hati Dan Fungsi Ginjal
- Dosis Dan Potensi Penghambatan PG
- Siklus Enterohepatik
- Siklus Enteropankreatik
![Page 26: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/26.jpg)
DATA FARMAKOKINETIK OAINS
OAINS t1/2 (jam) ELIMINASI MELALUI FESES
Asam asetilsalisilat 3 - 5 -Diflunisal 9 - 13 <Indometasin 11 ESH Diklofenak 1 - 2 -Ibuprofen 1,5 - 2,5 - Ketoprofen 1 - 2 (8) ESHFlurbiprofen 2 - 4 (8) ESHNaproxen 13 - 15 ESHAs.Tiaprofennamat 1,5 - 3 ESHPiroxicam 14 - 160 ESH Tenoxicam 30 - 160 ESH Azopropazon 9 - 17 ESHAsemetasin 4 - 5 ESH Fenbufen 11 ESHNabumeton 22 ESH
![Page 27: OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022061603/568131f7550346895d9854de/html5/thumbnails/27.jpg)