Download - Oftálmicos, otológicos e preparações nasais
Ceclia Oliveira; Cludia Iglessias; Elisama Andrade; Fernando Santana & Tamires RibeiroUNIME Salvador Curso de Farmcia Tecnologia Farmacutica III
Via Oftlmica
Fatores que influenciam na ao do frmaco Solubilidade Permeabilidade pelas membranas pH e sistema tampo Concentrao Isotonia
So necessrias repetidas instilaes
Anatomofisiologia do olho
So relevantes para a absoro oftlmica os papis da crnea, da conjuntiva e da lgrima.
http://www.eyes.com.br
Requisitos das preparaes oftlmicas
Preciso de composio Limpidez (salvo as suspenses) Serem isotnicas
Possurem um pH compatvelcom o do lquido lacrimal
Serem estreis
Isotonia A isotonia com o lquido lacrimal um dos requisitos a que as solues para uso oftlmico devero obedecer pois, assim, tornam-se menos irritantes.
O lquido lacrimal tm presso osmtica correspondente a uma soluo de NaCl a 0,9% Isosmtica
Porm: Soluo Hipotnica: induz a hemlise dos eritrcitos. Soluo Hipertnica: pode ocasionar crenao (plasmlise)
Processos para isotonizar um colrio Propriedades coligativas Conjunto de fenmenos fsicos que dependem do nmero de partculas, molculas ou ons dissolvidas num determinado volume de solvente.
Equivalente de NaCl (PM = 58,45; i = 1,8)E = ( PMNaCl / PMSubs. ) x ( iSubs. / iNaCl)
PM= Peso Molecular i = Grau de dissociao do soluto
Exemplo: Quantidade
de NaCl necessrio para isotonizar o seguinte colrio: Sulfato de zinco cido brico Borato de sdio Cloridrato de nafazolina gua destilada qsp
0,3mg 0,15mg 0,7mg 0,15mg 100 mL
(PM = 287,5; i = 1,8) (PM = 61,8; i = 1,8) (PM = 381,4; i = 1,8) (PM = 246,7; i = 1,8)
Clculo1. Para o sulfato de zinco: E = 58,5/287,5 * 1,8/1,8 = 0,203g 1g de ZnSO4 ---- 0,203g de NaCl 0,009g de ZnSO4 ----- X = 0,0018g de NaCl2. Para o cido brico E = 58,5/61,8 * 1,8/1,8 = 0,946g de NaCl 1g de H3BO3 ---- 0,946g de NaCl 0,0045g ---- X = 0,0042 de NaCl
3. Para o Borato de Sdio E = 58,5/381,4 * 1,8/1,8 = 0,1534g de NaCl 1g de Borato de sdio ----- 0,1534g de NaCl 0,021g ----- X = 0,0032g de NaCl
4. Para o Cloridrato de nafazolina E = 58,5/246,7 * 1,8/1,8 = 0,237g 1g de Cl. de nafazolina ----- 0,0237g 0,0045g ----- X = 0,0011
X total = 0,0103g de NaCl
ClculoContinuao
Concentrao da soluo isotnica de NaCl 0,9% 0,9% de 30mL = 0,27g 0,27-0,0103 = 0,2597g de NaCl qs para isotonizar
o colrio.
Preparaes Oftlmicas
Colrios PomadasSolues de limpeza e manuteno de lentes de contato
ColriosSo preparaes farmacuticas lquidas destinadas aplicao sobre a mucosa ocular.
(Farmacopia Brasileira,V1 5ed. 2010)
Devem ser estreis e atender aos demais requisitos de preparao de oftlmicos Existem sob a forma de solues e suspenses Solventes utilizados na preparao: gua destilada pura Soluo isotnica de cloreto de sdio Soluo a 2% de cido brico
Outras diversas solues tampoFonte: sempretops.com
Tamponamento
Objetivos do tamponamento Reduzir o desconforto do paciente Garantir a estabilidade do frmaco Controlar a atividade teraputica do medicamento
O pH das lgrimas de aproximadamente 7,4, e com isto possuem certa capacidade de tamponamento Frmacos muito cidos sobrecarregam essa capacidade
O pH das solues oftlmicas deve ser prximo ao pH da lgrimaRaramente compatvel com a estabilidade dos frmacos
As solues tampo sero empregadas de acordo com as caractersticas do frmaco
Sugesto de soluo tampo para uso em colrios1.
Tampo fosfato Fosfato monossdico anidro ............................ 0,40g Fosfato dissodico anidro ................................... 0,47g Cloreto de sdio ................................................. 0,48g Cloreto de benzalcnio ...................................... 0,01g Agua estril para injeo q.s.p. ........... 100 mL
Este tampo tem pH 6,8, e indicado para colrios como:Atropina Efedrina Homatropina Penicilina Pilocarpina Escopolamina
2. 3. 4.
Tampo (A) cido brico Tampo (B) cido brico Tampo borato (pH 7,2 a 7,4)
Suspenses oftlmicas
So utilizadas: Para manter o frmaco em contato com a crnea por
um maior tempo Quando o frmaco for insolvel no veculo Ou ainda se o frmaco for instvel em soluo
As partculas devem possuir caractersticas qumicas e dimenses pequenas No deve causar irritao
As partculas aglomerar
suspensas
no
devem
se
necessrio agitar antes de usar
MicroemulsesSo disperses de gua e leo estabilizadas por um emulsionante e por um co-emulsionante. So sistemas transparentes, termodinamicamente estveis e apresentam partculas detamanho menor que 1,0 m.
Solubilizam tanto substncias hidroflicas quanto lipoflicasMelhoram a solubilidade estabilidade dos frmacos e
Todos os requisitos necessrios a preparao de oftlmicos podem ser atendidos
CUNHA JUNIOR; et al. Microemulses como veculo de drogas para administrao ocular tpica. Arq. Bras. Oftalmol. vol.66 no.3 So Paulo May/June 2003.
Pomadas
Precisam ser estreis A base selecionada no deve ser irritante ao olho O frmaco precisa se difundir uniformemente na base
Devem apresentar ponto de fuso prximo ao da temperatura corporalBase de vaselina e vaselina lquida so as mais utilizadas Lanolina e gua
So acondicionadas em tubos de metal ou de plstico previamente esterilizado So tubos pequenos contm
aproximadamente pomada
3,5g
da
Fonte: pharmedice.com.br
Aditivos usados em preparaes oftlmicas
Conservantes
Fonte: Guia Prtico da Farmcia Magistral, FERREIRA (2011).
Aditivos usados em preparaes oftlmicas
Agentes molhantes, clarificantes e emulsificantes
Antioxidantes
Fonte: Guia Prtico da Farmcia Magistral, FERREIRA (2011).
Aditivos usados em preparaes oftlmicas
Agentes doadores de viscosidade
Fonte: Guia Prtico da Farmcia Magistral, FERREIRA (2011).
Principais tipos frmacos de uso oftlmico
Agentes antiinflamatrios Agentes antibiticos/ antimicrobianos Agentes antivirais Adstringentes Agentes Anestsicos locais
Miticos Midriticos e ciclopgicos Protetores tpicos Vasoconstritores Agentes bloqueadores betaadrenrgicos
Acondicionamento
Devem ser acondicionadas de modo que sejam de fcil administrao e que se mantenha sua esterilidade.Fonte: ciadosbichossm.com.br
Fonte: eurodrugstore.eu
Fonte: universovisual.com.br
Fonte: lojavirtual.petcare.com.br
PRISTA; et al. Tcnica farmacutica e farmcia galnica. 4. ed. VII. Cap 12.
Anatomia e fisiologia do ouvido
Ouvido externo Ouvido mdio Ouvido interno
Fonte: if.ufrj.br
Preparaes OtolgicasAs preparaes otolgicas podem ser liquidas, pastosas (pomadas) ou em p:
Solues e suspenses ticas; Pomada tica; Ps de uso ticos ou Insuflaes.
Caractersticas das preparaes otolgicas
Produto semiestreis Veculo viscoso (glicerina, propileno glicol, propietilenoglicol de baixo peso molecular e leos) gua e lcool
Caractersticas das preparaes otolgicas
Em pomadas (vaselina, o gel de petrlato/ polietileno Unigel)
Insuflaes (talco, lactose ou cido brico)O pH normal do conduto auditivo esta geralmente compreendido entre o pH 6,0 e 7,8
Procedimento para preparo de otolgicos
Solues & Suspenses1. Pesar todos os componentes 2. Dissolv-los em do veculo 3. Adicionar o restante do veculo
4. Controle de qualidade5. Envasar e rotular adequadamente
Procedimento para preparo de otolgicos
Pomadas1. Pesar todos os componentes 2. Homogeneizar
3. Controle de qualidade4. Envasar e rotular adequadamente
Procedimento para preparo de otolgicos
Insuflaes1. Pesar todos os componentes 2. Misturar geometricamente
3. Controle de qualidade4. Envasar e rotular adequadamente
Preparaes Nasais
A Maioria das preparaes intranasais contm agentes adrenrgicos, devido sua ao vasoativa (descongestiona a mucosa nasal)
A Lquidos nasais isotnicos (NaCl 0,9%) pH = 5,5 6,5De agente adrenrgico geralmente baixa (0,05 1,0%) Da soluo peditrica geralmente a metade da soluo adulta
Procedimento de preparo de Solues Nasais
Passo 1: Pesar ou medir precisamente cada um dos ingredientes.Passo 2: Dissolver os ingredientes incluindo o conservante em cerca de 3/4 da quantidade de gua estril para injeo ou soluo tampo fosfato ou veiculo geral para solues nasais e misture bem. Passo 3: Se possvel isotonize com NaCl a soluo
Passo 4: Adicione q.s.p. de gua estril para injeo, para o volume final e misture bem.
Procedimento de preparo de Solues NasaisContinuao
Passo 5: Tome uma amostra da soluo e determine o pH, a transparncia e outros fatores de controle da qualidade. Passo 6: Filtre a soluo em um filtro millipore 0,2 em um frasco estril Passo 7: Embale e rotule. Se um grande numero de solues forem preparadas, selecionar aleatoriamente uma amostra para ser checada a esterilidade e demais caractersticas.
Osmolaridade e Tonicidade
Os sistemas biolgicos so compatveis com solues que tem presses osmticas semelhantes, com um nmero equivalente de espcies dissolvidas.
Ex.: 1g de sulfato de efedrina seria equivalente a 0,23g de cloreto de sdio
Formulao
Frmacos vasoativos Isotnico (NaCl 0,9%)
Conservantes gua purificada e estril
ISOTONIA: clculo da equivalncia em g de frmaco para uma soluo com Nacl 0,9%
Quanto de NaCl deve ser adicionado formulao, de modo que esta se torne isotnica (0,9%)
Frmaco X ...................2% NaCl .............................q.s para isotonizar gua estril .................30,0mL
Inalantes e DescongestionantesEx.: Propil-hexedrina.
Lquido que se volatiza lentamente em temperatura ambiente permitindo grande eficcia como inalante. Antes da administrao, o paciente deve assoar bem o nariz e lavar bem as mos, permanecer deitado em superfcie plana (gotas) e com cabea inclinada para trs
Referncias
ANSEL, Howard C.; POPOVICH, Nicholas G.; ALLEN JUNIOR, LOYD V. Farmacotcnica: formas farmacuticas e sistemas de liberao de frmacos. 6. ed. So Paulo: Premier, 2000. CUNHA JUNIOR; et al. Microemulses como veculo de drogas para administrao ocular tpica. Arq. Bras. Oftalmol. vol.66 no.3 So Paulo May/June 2003.
FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia Prtico da Farmcia Magistral. 4 ed. PharmabooksLACHMAN, Leon; LIEBERMAN, Hebert A.; KANIG, Joseph L. Tecnologia e prtica na indstria farmacutica. Lisboa: Fundao Caloustre Gulbekian, 2001. 2 v. PRISTA, L. Nogueira; ALVES, A. Correia; MORGADO, Rui. Tcnica farmacutica e farmcia galnica. 4. ed. Lisboa: Fundao Caloustre Gulbekian. 1991. V III.