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OSSICODONE
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OxyContin®
Ossicodone cloridrato
a rilascio controllato
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Associazione Ossicodone 5 mg e Paracetamolo325 mg cp
Oppioide agonista
Dosaggi da 5-10-20 mg
Posologia: 1 cp ogni 4-6 ore
Indicazioni: Dolore cronico nocicettivo, doloremisto, dolore neuropatico.
Associazione Ossicodone 5 mg e Paracetamolo325 mg cp
Oppioide agonista
Dosaggi da 5-10-20 mg
Posologia: 1 cp ogni 4-6 ore
Indicazioni: Dolore cronico nocicettivo, doloremisto, dolore neuropatico.
MOLTENI
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Ossicodone
C Peter N. Watson, Dwight Moulin, JudithWatt- Watson, A. Gordon: Controlled-Releaseoxycodone relieves neuropathic pain: arandomized controlled trial in painful diabeticneuropathy. Pain 105 (2003) 71-78
C.Peter N. Watson, MD, FRCP; and NajibBabul, PharmaD: Efficacy of oxycodone inneuropathic painNeurology 1998 June,50;1837-1841
J. S. Gimbel MD; P. Richards, MD, , PhD;and Russel K. Portenoy, MD: Controlled-release oxycodone for pain in diabeticneuropathy. A randomized controlled trial.Neurology 60 March 2003, pag 927- 934
Ossicodone
C Peter N. Watson, Dwight Moulin, JudithWatt- Watson, A. Gordon: Controlled-Releaseoxycodone relieves neuropathic pain: arandomized controlled trial in painful diabeticneuropathy. Pain 105 (2003) 71-78
C.Peter N. Watson, MD, FRCP; and NajibBabul, PharmaD: Efficacy of oxycodone inneuropathic painNeurology 1998 June,50;1837-1841
J. S. Gimbel MD; P. Richards, MD, , PhD;and Russel K. Portenoy, MD: Controlled-release oxycodone for pain in diabeticneuropathy. A randomized controlled trial.Neurology 60 March 2003, pag 927- 934
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Farmacocinetica
T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h. (24 min) (monofasico)
Le compresse di OxyContin® hanno un andamento bifasico:
Una fase rapida, del 38% della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di 37 minuti
Una fase lenta, del 62% della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di 6,2 ore
Mandema et al. 1996
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FarmacocineticaVantaggiVantaggi della Farmacocinetica di
OxyContin®
• Assorbimento bifasico:
Rapida comparsa dell’analgesia, con sollievo del dolore entro l’ora seguente la sua somministrazione
Meccanismo di rilascio prolungato, che offre un’analgesia duratura e permette al paziente di sperimentare un sollievo continuato del dolore con somministrazioni ogni 12 ore
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Farmacocinetica
Ossicodone a rilascio immediato 20 mg
OxyContin® 10 mg (2 compresse)
40
35
30
25
20
15
10
5
0
0,0
2,5
7,5
10 12,5 15 17,5 20 22,5 25 27,5
30 32,5 355,0
Con
cen
trazi
on
e m
ed
ia (
ng
/mL)
ore
• Biodisponibilità di OxyContin® vs soluzione orale IR
Mandema et al. 1996
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Farmacocinetica
Livelli plasmatici stabili
Steady state
La concentrazione plasmatica di ossicodone raggiunge la stabilità nel giro di 24 h.
Questo, unito al rapido incremento iniziale dei livelli plasmatici di ossicodone, significa che si può titolare rapidamente la dose con un prodotto da somministrare ogni 12 ore
Levy et al. 2001
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Farmacocinetica
L’assorbimento di ossicodone dalle compresse di OxyContin® non è
condizionato dagli alimenti
Effetto degli alimenti sulla Farmacocinetica
Benzinger et al. 1996
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OxyContin®
Dosi raccomandateDose iniziale
•Dose iniziale usuale nei pazienti naive o nei pazienti con dolore severo che non rispondono al trattamento con oppioidi deboli: 10 mg/12 ore
•In alcuni pazienti possono essere necessarie dosi più alte
•Sono state somministrate anche dosi superiori a 1000 mg
Scheda tecnica
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Dosi raccomandate
La dose giornaliera per pazienti trattati preventivamente con morfina orale dovrebbe essere calcolata secondo il rapporto: 2 a 1
20 mg di morfina orale equivalgono a 10 mg di ossicodone
Dose nell’anziano = dose nell’adulto
Non si deve somministrare a pazienti < 18 anni
Bruera et al. 2004
Scheda tecnica
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Dosi raccomandate
Equianalgesia•400 mg di diidrocodeina•400 mg di codeina•Un cerotto da 35 µcg/h di buprenorfina•5,3 mg di idromorfone•Un cerotto da 25 µcg/h di fentanyl•40 mg di morfina•20 mg di ossicodone
Twycross et al 1998Jacox et al 1994
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Dosi raccomandate
EquianalgesiaOssicodone orale
(mg/díe)
200449-508225-254
175389-448195-224
150329-388165-194
125269-328135-164
100209-268105-134
75149-20875-104
5089-14845-74
25<88<44
Fentanyl transdermico
(mcg/h)
Morfina orale
(mg/díe)
Monferrer Bort M.A et al, 1999Levy MH, 2001
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Dosi raccomandate
Equianalgesia
César S et al, 2004Levy MH, 2001
52,5 μg/h.
1,2 mg
0,9 mg
90 mg
30 mg
40-50 mg
35 μg/h.
0,4-0,8 mg
0,3-0,6 mg
30-60 mg
10-20 mg
20-30 mg
2 x 70 μg/h.
3,2 mg
2,4 mg
70 μg/h.
1,6 mg
1,2 mg
Buprenorfina transdermica
Buprenorfina sublinguale
Buprenorfina parenterale
240 mg
80 mg
120 mg
40 mg
Morfina orale
Morfina parenterale
120 mg60 mgOssicodone orale
Dosi/die: mg/24 ore
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Dosi raccomandate
Equianalgesia
César S et al, 2004Levy MH, 2001
5.3
153
600
400
480
40
40
Dosi orale
(mg)
20 mg3.78Idromorfone
20 mg 0.13Tramadolo
20 mg 0.03Destropropossifene
20 mg 0.05Diidrocodeina
20 mg 0.042Codeina
20 mg 0.5Morfina solfato CR
20 mg 0.5Morfina solfato IR
Dose equianalgesica di Ossicodone orale
Fattore di conversioneOppioide orale:
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OxyContin®
Titolazione della dose•Si deve ottenere il controllo del dolore senza che il paziente soffra per gli effetti secondari che non possono essere controllati
•Se possibile, gli incrementi di dose dovrebbero essere del 25 - 50%
•Se un paziente necessita di farmaco al bisogno più di 2 volte al giorno, si dovrebbe aumentare la dose di OxyContin®
Scheda tecnica
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Dolore oncologicoEventi avversi
Mucci-LoRusso P, 1998
Incidenza di eventi avversi simile per OxyContin® e per Morfina CR, salvo che nel caso di prurito, allucinazioni e vomito che è superiore per la morfina CR
20Allucinazioni
71Secchezza bocca
54Prurito
74Vomito
86Nausea
107Sonnolenza
1010 Stipsi
Morfina CR
N=52
OxyContin®
Compresse
N=48
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Dolore oncologicoConclusioni
Nel dolore oncologico, OxyContin®:
Comparabile e preferibile a ossicodone a rilascio immediato (12 h vs 4 h)
Approssimativamente il doppio più potente di Morfina CR a parità di mg (Ratio 1:2)
20 mg OxyContin® compresse = 40 mg Morfina CR
Incidenza di eventi avversi simile a Morfina CR Minore incidenza di vomito, allucinazioni e prurito
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Minimi Eventi Avversi: allucinazioni
EFIC 1997; 366
0.0%
0.2%
0.4%
0.6%
0.8%
1.0%
1.2%1.4%
76 1164 454
Placebo
Ossicodone
Morfina
P.0.08
% c
on
allu
cin
azi
oni
nr di pz per ciascun trattamento