Download - Osteoporosis Fifi 1113102000078
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
1/16
Osteoporosis
Fif Nur Hidayah N
1113102000078
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
2/16
Selective EstrogenReceptor Modulators(SERMs)
Raloxien merupakan aonisestroen di hati dan tulan tapi!eker"a se!aai antaonisestroen pada payudara danuterus#
$iinakan untuk pen%eahan danpeno!atan osteoporosis post&menopause#
$apat meninkatkan '($ tulan!elakan dan pinul 2&3)# $anmenurunkan raktur !elakan#
Raloxien !eker"a se!aai aonisestroen pada tulan denan %aramenurani resorpsi tulan danmeninkatkan '($ tulan#
*+R(s merupakan suatusenya,a yan ker"anya
mirip seperti hormonestroen- akan tetapiker"anya le!ih selektiyaitu hanya pada "arinantertentu sa"a#
Gambar.*truktur senya,a raloxien(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687107/
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
3/16
Gambar. (ekanisme ker"a raloxien(
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687107/figure/F2/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687107/figure/F2/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687107/figure/F2/ -
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
4/16
Farmakokinetik Rakoxifen
.!sor!si /0) setelah pem!erian oral
$istri!usi ) raloxien dan kon"uat monolukuronid
terikat d protein plasma# olume distri!usise!esar 238 45k#
(eta!olisme
Raloxien dimeta!olisme men"adi kon"uatlukuronid#
+kskresi Raloxien terutama diekskresikan pada eses#6/) diekskresikan pada urin dalam !entukkon"uat lukoronat dan 60-2) dalam !entukutuh#
Informasi Raloxifen
ndikasi Osteoporosis- pen%eahan dan peno!atanosteoporosis pada ,anita post&menopause
9anita hamil- trom!oem!oli :ena- dan aleri
raloxien
+eksampin
aki kram- dan peninkatan risiko trom!oem!oli:ena#
$osis /0 m5hari#
nteraksi Raloxifen!"olest#ramine; < kadar raloxiend men ham!at a!sor!si#
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
5/16
Fitoestrogen
Fitoestroen adalah kelompok tanaman termasuk !i"i&!i"ian-ka%an&ka%anan- sayuran- dan !uah&!uahan yan memilikikhasiat seperti hormon estroen atau dapat !erinteraksidenan +R >+stroen Re%eptor?#struktur kimia ftoestroen >2&penilnaptalen? struktur darihormon estroen# .danya uus OH pada ftoestroen
merupakan salah satu persyaratan untuk akti:itasestroenik# .kti:itasnya dapat !ersiat aonis ataupunantaonis#
so@a:onoid >protein kedelai? merupakan !entuk palinumum dari ftoestroen dimana eeknya terhadap tulan
dise!a!kan oleh akti:itas aonis +R atau dise!a!kan oleheek terhadap osteo!las dan osteoklas#
=ada umumnya unsur iso@a:on dalam tanaman !ersiatinakti# emudian denan proses meta!olisme oleh $%glcosi&ase diu!ah men"adi unsur enisten dan daidAein
yan akti#
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
6/16
(ekanisme er"a so@a:on pada *timulasi=em!entukan Osteo!last#
Benistein dan daidAeinlansun menaktikanaminoasil t&RN. sintetasemerupakan suatu enAimdalam pro%%ess translasipada sel osteo!las#Benistein munkin dapatmeninkatkan akti:itasmelalui ikatan denanreseptor estroen atau eeklansun dari ensitein pada
en dalam sel#
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
7/16
Benistein meransan Ca2D masuk ke osteoklas dan meninduksi
apoptosis sel terkait denan Ca2D sinalin# so@a:on yanmenham!at protein kinase sehina meninduksi apoptosis selosteoklas dan menakti:asi protein osatase sehina dapatmenham!at resorpsi tulan
(ekanisme er"a so@a:on pada=enham!atan Osteoklast#
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
8/16
Farmakokinetik $
.!sorpsi dan distri!usi
ftoestroen dapat
men%apai sirkulasi hepatik
dan diekskresikan ke dalam
kantun empedu untuk
menalami dekon"uasi
oleh @ora usus halus- lalu
direa!sor!si dan
direkon"uasi oleh hati dan
dikeluarkan melalui urin#
*e!aai indikator ter"adinyameta!olisme iso@a:on
+ek iso@a:on pada tulandimulai dari dosis 80mh5hari#
$alam se!uah studi dari
.merika- menun"ukkan!ah,a iso@a:on denandosis se!esar 120 m5harimem!erikan eek yanmemuaskan dalam hal
peninkatan '($ setelah 1&2 tahun pem!erian terapi#
%osis
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
9/16
Eesosteron
'erdasarkan se!uah penelitian-terapi denan testosteron dapatmeninkatkan '($ danmenurani hilannya massatulan pada pasien osteoporosis
laki&laki >$ipiro et#al - 200?#
$alam se!uah studi-
,anita yan menerimametiltestosteron 1-2atau 2- m5hari peroralatau testosteron implan0 m tiap 3 !ulan
meninkatkan '($#
Informasi
ndikasi Osteoporosis- hipoonadisme- dan anuanspermatoenesis#
ontraindikasi
Hiperkalsemia- kehamilan- nerosis- dankanker payudara
=erinatan Banuan unsi "antun- hipertensi-metastasis skeletal
+eksam in
*akit kepala- kanker prostat- pendarahan B-eru!ahan li!ido %emas dan hi erkalsemia#
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
10/16
(ekanisme er"a Eestosteron
Eestosteron !ertindak pada tulan !aik se%ara lansunmelalui reseptor androen dan tidak lansun melaluireseptor estroen# Eestosteron dikon:ersi men"adiestradiol untuk mem!eriakn eek pada tulan melaluitindakan perier dan lokal oleh C=1 aromatase#
Eestosteron !eker"a pada osteo!las dan osteoklas melalui.R dan +R#
Gambar.Mekanisme Kerja Testosteron(http://d39mdc1iz3oyyf.cloudfront.net/content/erj/34/4/975/F3.large.jpg
http://d39mdc1iz3oyyf.cloudfront.net/content/erj/34/4/975/F3.large.jpghttp://d39mdc1iz3oyyf.cloudfront.net/content/erj/34/4/975/F3.large.jpg -
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
11/16
Farmakokinetik
Eestosteron %epat dia!sor!si oleh hati dan "arinan lain- dandimeta!olisme men"adi senya,a inakti kemudian diekskresikanterutama dalam urine dan tin"a# Eestoteron dan ester C&17di!erikan se%ara (#
$eri:at testosteron seperti 'osimesteron "ua mempunyai
,aktu paruh le!ih pan"an dalam tu!uh daripada androen dalam!entuk alami# !losimesteron eekti !ila di!erikan peroral# O!atini kuran akti daripada testoteron pada sistem reproduki dantidak meninduksi pu!ertas karena tidak mudah dikon:ersimen"adi $HE#
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
12/16
&eriparatide
(http://www.i*em.in/viewimage.asp+
img,-n&iann&ocrMetab201216346611.*pg"
&eriparatide
=arathyroid land
$ptmenuranirisiko patahtulan!elakanse!anyak/)#
Eeriparatiddi!erikanse!anyak 20
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
13/16
Mekanisme ker'ateriparatid
reseptor diosteo!las#
*klerostin dan$i%kkop&1adalah
inhi!itor endoendari "alur 9nt&G&%atenin# anti!odimonoklonal yanditu"ukan pada
sklerostin atau$i%kkop&1meninduksiakumulasiintraselular G&%atenin
yan diikuti olehpeninkatantranskripsi en yanakhirnyamenhasilkan
stimulasi !one
Gambar. Mekanisme kerja teriparatid(http://www.mw.ch/fileadmin/mw/thum!/"#$%13&'4%Fig%1.jpg)
http://www.smw.ch/fileadmin/smw/thumbs/SMW-13624-Fig-01.jpghttp://www.smw.ch/fileadmin/smw/thumbs/SMW-13624-Fig-01.jpg -
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
14/16
w.e&catehealth.ca/me&ia/2884/4%light520bo%osteoporosis%me&ications%teripa
Informasi teriparatide
Farmakokinetik &eriparatide $Eeriparatide %epat diserap denan !aik dan seeradihilankan- denan konsentrasi plasma men%apai pun%aknyapada 30 menit pas%a&in"eksi dan tidak terdeteksi setelah 3
"am# (eta!olisme teriparatid kuran dipahami- tetapi enAim
http://www.educatehealth.ca/media/328385/5-light%20box-osteoporosis-medications-teriparatide.pnghttp://www.educatehealth.ca/media/328385/5-light%20box-osteoporosis-medications-teriparatide.png -
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
15/16
Monitrong dan Evaluasi asil&erapi
ntuk memantau ke!erhasilan terapi maka dilakukan e:aluasiterapi yakni;
=asien yan menerima armakoterapi untuk massa tulan yanrendah harus diperiksa setidaknya setiap tahun#
=asien harus ditanya tentan e"ala raktur yan munkin ter"adi>misalnya- nyeri tulan- %a%at? pada setiap kun"unan#
epatuhan pasien harus die:aluasi pada setiap kun"unan#
'e!erapa dokter menukur '($ setiap 1 sampai 2 tahun setelahmemulai terapi denan tu"uan untuk menidentifkasiketidakpatuhan o!at atau osteoporosis sekunder# 4ainnyamenan"urkan ada penukuran '($ yan le!ih serin pada pasien
denan kurannya korelasi untuk penuranan risiko raktur>misalnya ; penunaan lukokortikoid- setelah transplantasi?#
-
7/26/2019 Osteoporosis Fifi 1113102000078
16/16
%aftar ustaka
'i!en# H .# 2012# !itoestrogen: hasiat erha&ap 9istemepro&si; a# (ateri *eminar# ni:ersitas =ad"a"aran ;'andun#
$ipiro- IE-et al#- 200- =harma%otherapy ; . =athophysioloi%al.pproa%h /th +dition- .ppleton and lane- Ne, ork#
Ferlin- .l!erto- et%# 2013# esticlar !nction an& ?oneMetabolism@?e>on& estosterone#https;55,,,#resear%hate#net5pu!li%ation52/7738KEesti%ularKun%tionKandK!oneKmeta!olism&!eyondKtestosterone
KNatKRe:K+ndo%rinolK8&
-diakses pada "uni 201/#4ippuner- urt#2012# he !tre o# Asteoporosis reatment# .
Resear%h pdate# Osteoporosis =oli%lini%- nselspital- 'ernni:ersity Hospital and ni:ersity o 'ern ; *,itAerland
Rey- Iose R#C- et al#200# aloi#ene : Mechanism o# Bction;
ects on ?one isse; an& Bpplicabilit> in Clinicalramatolog> Practice Orthopaedi%s Iournal (edi%al
https://www.researchgate.net/publication/249647738_Testicular_function_and_bone_metabolism-beyond_testosterone_Nat_Rev_Endocrinol_9548-54https://www.researchgate.net/publication/249647738_Testicular_function_and_bone_metabolism-beyond_testosterone_Nat_Rev_Endocrinol_9548-54https://www.researchgate.net/publication/249647738_Testicular_function_and_bone_metabolism-beyond_testosterone_Nat_Rev_Endocrinol_9548-54https://www.researchgate.net/publication/249647738_Testicular_function_and_bone_metabolism-beyond_testosterone_Nat_Rev_Endocrinol_9548-54https://www.researchgate.net/publication/249647738_Testicular_function_and_bone_metabolism-beyond_testosterone_Nat_Rev_Endocrinol_9548-54https://www.researchgate.net/publication/249647738_Testicular_function_and_bone_metabolism-beyond_testosterone_Nat_Rev_Endocrinol_9548-54