Download - Presentación Antagonistas adrenérgicos
SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
M.C. Ma. Esther Flores Moreno
Antagonistas adrenérgicos
Junio 2009
Bloqueadores α- Adrenérgicos
Reversibles Irreversibles Receptor
INESPECIFICOS Fentolamina
Tolazolina
Fenoxibenzamina
Dibenamina
α1, α2
ESPECIFICOS Prazosin
Yohimbina
α 1
α 2
Efectos cardiovasculares
Mecanismo de acción antihipertensivo
Bloquean los receptores α 1, en los vasos
sanguíneos tanto venas como arterias
vasodilatación
Disminución de la
Resistencia vascular
periférica
Disminución de la
presión arterial
ADME
Prazosín: administración oral, t1/2=2-3 h, dosis
inicial = 1mg
Fenoxibenzamina: admon. Oral, t1/2 aprox. 24 h, 10
mg 2 o 3 semanas antes de la operación del
Feocromitoma
Fentolamina: admon. IV, durante la operación,
t1/2=19 min
Efectos secundarios
Hipotensión ortostática
Estimulación cardíaca (inespecíficos)
Congestión nasal leve
Trastornos G.I.
Inhibición de la eyaculación
Usos terapéuticos
Antihipertensivo ( prazosín)
Mejora la micción en la inflamación prostática.
Prevenir episodios hipertensivos en el
feocromocitoma (fenoxibenzamina)
Vasoespasmo (Enf. Vascular periférica)
Admón. Intracavernosa de Fentolamina P/
Disfunción eréctil
Yohimbina
Incrementa la descarga de nervios adrenérgicos por
bloqueo competitivo de los receptores α2
presinapticos.
Atravieza BHE.
Efectos:
Periféricos: aumento de la presión arterial
centrales: afrodisiaco
Usos:
Se propone en disfunción sexual masculina y
neuropatía diabética.
Bloqueadores β-Adrenérgicos
ESPECIFICOS
β1 (cardioselectivos)
Metoprolol
Atenolol
Esmolol
INESPECIFICOS
β1, β2
Propranolol
Nadolol
Pindolol
Timolol
Bloqueadores β- Adrenérgicos
Efectos Farmacológicos
Bloqueo
β1
en
Corazón
G.CFrecuencia
Cardiaca
Vol. sistólicoFuerza de
Contracción
Presión
Arterial
Efectos farmacológicos
Bloqueo
β
en riñón
Secreción de renina
Angiotensina II
VasodilataciónSecreción de aldosterona
RVP G.C
PA
Propiedades Farmacodinámicas
Efectos farmacológicos
Vasodilatación periférica : antagonistas beta de 3ª generación
Carvedilol : antagonismo α1, bloquea entrada de Calcio, efecto antioxidante
Celiprolol: Producción de NO, Agonista de receptor β2
Efectos cardiovasculares
ADME
La mayoría de los beta bloqueadores se absorben bien
por vía oral.
Propranolol: B.D. = 30%, sufre extenso metabolismo
del primer paso por el hígado, se puede administrar
c/12 h ya que produce un metabolito activo(4-
hidroxipropranolol). Atravieza BHE.
t ½= 2-5 h propranolol, esmolol= 9min, nadolol =20 h
Se eliminan por metabolismo en hígado y luego por
riñón
Propiedades Farmacocinéticas
Otros efectos
•Reducen temblores y
síntomas de ansiedad
(SNC).
•Inhiben la lipólisis.
•Atenúan la
glucogénolisis .
Ojo: Reducen la producción
de Humor acuoso, Timolol
Usos terapéuticos
Antihipertensivo y Antiangina (dosis= 40-80 mg/día)
Antiarrítmico
Tratamiento para Migraña
Miedo al Publico y síndrome post-alcoholico
Glaucoma (timolol, betaxolol))
hipertiroidismo
Precauciones
En pacientes
asmáticos
diabéticos
con insuficiencia cardíaca