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Universidade Católica de PelotasCentro das Ciências da Vida e da Saúde
Curso de FarmáciaDisciplina de Química Farmacêutica II
COMPOSTOS DE PLATINA
Matheus ValenteRodrigo LuvielmoWeber Gondran
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● Complexos de coordenação da platina cujo mecanismo de ação é semelhante ao dos agentes alquilantes bifuncionais, isto é, estabelecem ligação cruzada com as fitas do DNA e assim interferem com sua ação.
● São ciclo-fase-inespecíficos no entanto as células em divisão parecem ser mais sensíveis a seus efeitos citotóxicos.
● São agentes extremamente utilizados numa imensa variedade de neoplasias, tanto sólidas quanto hematológicas, em associação ou isoladamente.
Conceito
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● CISPLATINA● CARBOPLATINA● OXALIPLATINA● SATRAPLATINA (Não comercializado no Brasil, em fase
de testes)
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● Peso Molecular : 300● Pó amarelo ou cristais amarelos – alaranjados
ligeiramente solúvel em água, insolúvel em álcool. Estocar em local hermético e protegido da luz.
● Compostos de Platina reagem com alumínio causando perda da potência e formação de precipitado.
Cisplatina
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● O mais simples agente antineoplásico organometálico, é administrada por VI no tratamento de Metástase Testicular, câncer ovariano e câncer avançado de bexiga.
● É rapidamente hidratada, resultando em um curto tempo de meia vida (-30’)
● É eliminada por via renal● Nefrotóxica● Ototóxica (Podendo haver perda irreversível da audição)
Cisplatina
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● Compostos de platina possuem mecanismos semelhantes. Contém um átomo de metal eletron deficiente na forma diidratada o que os faz poder aceitar elétrons vindo de DNA. Reagem na posição N7 da guanina e adenina do DNA, através de pontes mono e bifuncionais que impedem assim a síntese de proteínas, levando a célula a morte.
Cisplatina – Relação EQ x AB e Mecanismo de Ação
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● Mielodepressão;- Leucopenia- Neutropenia- Anemia
● Náuseas e Vômitos;● Zumbido, perda auditiva;● Alopecia;● Estomatite;● Diminuição da função renal;
Cisplatina – Efeitos Adversos
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● CISPLATEX (Eurofarma);- fr.-amp. de 20mL c/10mg- fr.-amp. de 100mL c/ 50mg
● CISPLATINA (Biosintética);- fr.-amp. c/ 10 e 50mg
● CISPLATINA (Asta);- fr.-amp. De 10, 50 e 100mL c/ 1 mg/mL (Solução Injetável), (Genérico)
Representantes Comercializados no Brasil
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● Peso Molecular : 371● Pó cristalino sem cor, ligeiramente solúvel em água e
muito pouco solúvel em álcool e acetona;● Fotossensível ;● Incompatibilidade com alumínio;
Carboplatina
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● Forma o mesmo intermediário hidratado citotóxico da cisplatina só que mais lento;
● Menos Potente;● Tempo de meia vida maior (3 horas)● Ligação às proteínas plasmáticas é baixa;● Excreção é predominantemente renal;● Menor toxicidade não hematológica comparada a
cisplatina;● Seu principal uso é no tratamento de câncer de ovário;
Carboplatina
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● Semelhantes os da Cisplatina, no entanto nefrotoxicidade, ototoxicidade e toxicidade gastrointestinal menos severas.
● Reversível Mielossupressão (de acordo com a dose)
Carboplatina - Efeitos Adversos
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● CARBOPLATINA (Asta)- fr.-amp. c/ 50 e 150mg
● CARBOPLATINA (Eurofarma)- fr. de 15 e 45mL c/ 10mg/mL (Genérico)
● PARAPLATIN (Bristol-Myers Squibb)-fr.-amp. c/ 50, 150 e 450mg
Representantes Comercializados no Brasil
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● Peso Molecular : 397● Pó cristalino branco;● Ligeiramente solúvel em água e praticamente insolúvel em
álcool anidro e ligeiramente solúvel em álcool metílico;● Pode degradar em contato com o alumínio;
Oxaliplatina
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● Usados em pacientes que costumam não responder ao tratamento com organometálicos de “ 1ª Geração “
● Menos Mutagênicos;● Menos Nefrotóxicos;● Menos Hematotóxicos;● Menos Ototóxicos ● Excreção por via renal;● Utilizado no tratamento do câncer colorretal metastático;
Oxaliplatina
CISPLATINA
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● Fibrose Pulmonar;● Neuropatias Periféricas;● Anemia, leucopenia, trombocitopenia;● Náuseas, vômitos, diarréia;● Eritema, erupção da pele;
Oxaliplatina – Efeitos Adversos
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● OXALIPLATINA (Eurofarma)- 50 fr.-amp. com 50 e 100mg (Genérico)
● UXALUM (Novartis)- fr.-amp. X 50 e 100 mg (Solução Injetável)
● EZULEN (Biosintética)- fr. Com 50 e 100 mg
Representantes Comercializados no Brasil
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● MARTINDALE, The Complete Drug Reference, 35º edition;
● FOYE’S, Principles of Medicinal Chemistry, 6º edition;● PENILDON, Farmacologia, 8ª edição;● KOROLKOVAS, Dicionário Terapêutico Guanabara,
edição 2010/2011;
Referências Bibliográficas