Download - Viên nén
Trình bày 6 tiêu chuẩn chất lượng của thuốc bột?
Trong điều chế thuốc bột kép, giai đoạn trộn bột được thực hiện theo nguyên tắc nào?
Kiểm tra bài cũ
1)(7đ) Trình bày 6 TCCL- Khô tơi - Đạt độ mịn- Đồng đều màu sắc - Khối
lượng- Vô trùng - ĐT, ĐL...
Kiểm tra bài cũ
2) (3đ) Nêu được 3 nguyên tắc, 2 chú ý Đồng lượng, ít trước nhiều sau, nặng trước nhẹ sau, ưu tiên trộn thuốc độc trước, tránh tương kỵ
Kiểm tra bài cũ
1. Khái niệm
Viên nénDạng thuốc rắn Điều chế bằng lực dập, nén, ép của thiết bị dập viênMỗi viên là 1 đơn vị phân liều
Mét sè viªn nÐn trên thị trường
Adalat 20 mg Hivid Duxil
Tilcotil
Donormyl
Pepcidine
Keflor Captohexal Amaryl
Renitec Rovacor Pharmatex
Đã được chia liều tương đối chính xác
Dễ sử dụng, dễ bảo quản
Dễ che giấu mùi vị khó chịu của DC
DC ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng lỏng
KTBC đơn giản
2. Ưu, nhược điểmƯu
điểm:
2. Ưu, nhược điểm
Nhược điểm:
Tác dụng chậm
Khó sử dụng với 1 số đối tượng: trẻ em, người cao tuổi…
0 1 2 3012345
Tiêm IVHỗn dich uốngViên nén
3. Viên đặt trong miệng
Đặt trong miệng hoặc đặt dưới lưỡi
Những thuốc cần td nhanh như thuốc huyết áp, tim mạch: nifedipin, nitroglycerin
Những DC bị phân hủy bởi dịch tiêu hóa
3. Viên đặt trong miệngViên đặt trong khoang miệng trong hốc răng
mục đích gây tê giảm đau, sát trùng
Viên không được rã, phải hòa tan chậm 15-30 phút trong miệng, viên thường nhỏ (khoảng 100mg), mùi vị dễ chịu
5. viên nén đặt phụ khoa
-Td taïi choã
-Taù döôïc Lactose
-DC: Khaùng sinh, khaùng naám
KT: Töông ñoái khoù baøo cheá, vieân caàn phaûi raõ nhanh trong moâi tröôøng ít chaát loûng
6. Viên sủi bọtHòa tan trước khi sử dụng (uống hoặc dùng
ngoài)Cơ chế rã: sinh khí CO2 do phản ứng acid-
base Acid hữu cơ: citric, tartric, fumaric,..Base: Na2CO3, NaHCO3
KTBC: Tránh ẩm Tránh tiếp xúc acid-base Td trơn: tan trong nước PEG 6000, 4000,…..
7. Viên hòa tan – viên rã nhanh Rã trong vòng 3 phútThích hợp cho trẻ em => điều vịPhân tán trong nước trước khi uống
9. Viên cấy dưới daSD: tiểu phẫu
Polyme phân hủy sinh học
Viên thường chứa dc là các nội tiết tố
Thời gian td dài (1 tuần – vài năm)
3. Phân loại Viên nén dùng để
uống
Viên tác
dụng kéo dài
Viên ngậm
Viên bao
Viên sủi bọt
Viên nén
không bao
Bao phim
(polymer)
Bao đường
Bao tan trong ruột
3. Phân loại Viên nén
dùng khác đường uống
Viên đặt Viên pha
dung dịch tiêm
Viên để cấy
Viên khử khuẩn, tẩy uế
4. Tiêu chuẩn chất lượng
Viên nén
không bao
- Phải có hình dạng, thể chất, màu sắc và độ bền cơ học đạt qui định - Phải có thời gian rã đạt yêu cầu
- Phải đạt độ đồng đều khối lượng viên
- Phải đạt độ đồng đều hàm lượng hoạt chất trong viên- Phải đạt hàm lượng hoạt chất ghi trên nhãn- Phải đạt các yêu cầu kỹ thuật khác
4. Tiêu chuẩn chất lượng
- Giống viên nén không bao
- Độ tan rã: rã hoàn toàn trong 5 phút - Phải đạt TCCL khác (theo chuyên luận riêng)
Viên nén sủi bọt
Câu hỏi lượng giáĐiền từ hoặc cụm từ vào chỗ trống dưới đây:1. Viên nén là dạng thuốc ……. được điều chế bằng cách
….. một hay nhiều dược chất ( có thêm hoặc không thêm tá dược), thường có hình trụ dẹt, hình thuôn, mỗi viên là một ……….
2. Viên nén dùng để uống, có các loại:A. …….. B. Viên sủi bọt.C. …….. D. ……..E. Viên ngậm. F. ……..Khoanh tròn vào chữ Đ cho câu đúng, S cho câu sai:3. Cùng một dược chất, dạng thuốc viên nén có tác dụng
nhanh hơn thuốc bột. Đ – S 4. Viên nén đã thử độ hòa tan không cần thử độ rã. Đ
– S
Câu hỏi lượng giá
5. Áp dụng thử độ đồng đều hàm lượng với viên nén có hàm lượng ít hơn 2mg hoặc ít hơn 2% khối lượng. Đ – S
6. Dược chất nào cũng có thể điều chế được thành viên nén.Đ – S
Khoanh tròn vào chữ cái đầu câu cho câu trả lời đúng
nhất.7. Theo quy định của DĐVN, viên nén không bao có độ rã
với thời gian quy định là:A. 20 phút. B. 30 phút.C. 15 phút. D. 45 phút.8. Theo quy định của DĐVN, viên nén bao tan trong ruột
phải rã trong 60 phút với hệ đệm:A. Phosphat pH = 5,5. B. Phosphat pH = 5,8.C. Phosphat pH = 6,0. D. Phosphat pH = 6,8
II. THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN1. Dược chất
2. Các tá dược được sử dụng trong thuốc viên nén Yêu cầu chung: -Đảm bảo độ bền cơ học của viên -Đảm bảo độ ổn định của dược chất và của viên -Giải phóng tối đa dược chất tại vùng hấp thu -Không có tác dụng dược lý riêng, không độc, dễ dập viên, giá cả hợp lý Nhóm tá dược hay dùng: + Tá dược độn + Tá dược dính + Tá dược rã + Tá dược rã + Tá dược bao
2.1 Tá dược độnNHÓM TAN TRONG NƯỚC
-lactose: dễ tan trong nước, vị dễ chịu, trung tính, ít hút ẩm, dễ phối hợp với nhiều loại dược chất+Có 2 dạng: khan và ngậm nước-Bột đường (saccarose): vị ngọt, dễ tan+Làm viên dễ đảm bảo độ bền cơ học nhưng khó rã, khi dập viên dễ gây dính chày+ Một số tá dược : Di-Pac (97% đường+ 3% dextrin.khi dập viên, viên cứng dần trong quá trình bảo quản); Nutad (đường tinh chế, trơn chảy tốt)-Glucose: dễ tan trong nước, ngọt hơn lactose+trơn chảy kém, dễ hút ẩm, dễ đảm bảo độ bền cơ học-Manitol: dễ tan, vị ngọt-Sorbitol: dễ tan, vị ngọt
2.1.2 Nhóm không tan trong nuớc.Tinh bột:Rẻ tiền, dễ kiếmTrơn chảy, chịu nén kém, hút ẩm => làm cho viên bở dần
và dễ bị nấm mốc trong quá trình bảo quảnPhối hợp với khoảng 30% bột đuờng để đảm bảo độ chắc
của thuốcTinh bột biến tính: Tinh bột đã qua xử lý bằng phuơng pháp lý – hoá thích hợp.Chịu nén và trơn chảy tốt hơn tinh bộtVD: starch 1500, lycatab, primọel, eragel……
Cellulose vi tinh thể: được dùng nhiều nhất hiện nayChịu nén tốt, trơn chảy tốt, làm cho viên dễ raChứa nhiều avicel khi bảo quản ở độ cao có thể bị
mềm do hút ẩm.Calci dibasic phosphate (dicalci phosphate)Không hút ẩm, trơn chảy tốtĐộ bền cơ học cao,rã chậm => không nên dùng ở
tỷ lệ cao với dược chất ít tanTính kiềm nhẹ (pH 7- 7,3) Calci carbonat, magnesi carbonatKhả năng hút ẩm nên dung cho viên nén chứa cao
mềm duợc liệu,chứa duợc chất háo ẩm, dầu và tinh dầu
Antacid hoặc cung cấp ion vô cơ cho cơ thểTính kiềm => không dùng cho các dược chất có
tính acid, các muối acid
Tá dược dính lỏng thường dùng
Ưu điểm Nh îc ®iÓm
Ethanol Ph©n t¸n caoKhèi bét dÔ dµng h¬nH¹t dÔ sÊy kh«
Thµnh phÇn c¸c viªn tan ® îc trong ethanol
Hå tinh bét (5 – 15%)
DÔ kiÕm, gi¸ rẻ Thêi gian r· viªn ng¾nĐiÒu chÕ xong dïng ngay,tr¸nh bÞ nÊm mèc
DÞch thÓ gelatin (5 – 10%)
Kh¶ năng dÝnh m¹nhThêi gian r· dµiCã thÓ kÕt hîp víi hå tinh bét ®Ó tăng kh¶ năng dÝnh cho hå
Đé nhít línKhã trén ®Òu víi d îc chÊtH¹t khã sÊy
T¸ d îc dÝnh láng, lo¹i dïng
¦u ®iÓm Nh îc ®iÓm
DÞch g«m Arabic (5 – 15%)
Kh¶ năng dÝnh m¹nhKÐo dµi thêi gian r· viªn
DÔ bÞ nÊm mèc,chÕ vµ dïng ngay
Dung dÞch PVP DÝnh tètH¹t dÔ sÊy kh«Ít ¶nh h ëng ®Õn thêi gian r· viªn
H¸o ÈmViªn chøa nhiÒu PVP dÔ thay ®ái thÓ chÊt trong qu¸ trình b¶o qu¶n
DÉn chÊt cellulose+Methyl cellulose (1 – 5%)+Natri carbonxymethyl cellulose (Na.CMC)( 5 – 15%)+Ethyl cellulose(2 – 10%)
Kh¶ năng dÝnh m¹nh T ¬ng kÞ víi muèi calci, nh«m, magnesi
2.2.2. Nhãm t¸ d îc dÝnh thÓ r¾nTh êng dïng cho viªn x¸t h¹t kh« vµ dËp th¼ng.ĐÆc ®iÓm: tan trong n íc vµ cån- Cã thÓ x¸t h¹t ít víi h«n hîp n íc - cån ë c¸c tû lÖ
kh¸c nhau- C¸ d îc dÝnh thÓ r¾n: bét ® êng, tinh bét biÕn
tÝnh, dÉn chÊt cellulose, avicel….2.3. T¸ d îc r· §Þnh nghÜa: T¸ d îc r· lµ t¸ d îc lµm cho viªn r·
nhanh r· mÞn, gi¶i phãng tèi ®a bÒ mÆt tiÕp xóc ban ®Çu cña tiÓu ph©n d îc chÊt víi m«i tr êng hßa tan, t¹o ®iÒu kiÖn cho qu¸ tr×nh hÊp thu thuèc vÒ sau.
§Æc ®iÓm:- CÊu tróc xèp- Sau khi dËp viªn ®Ó l¹i hÖ thèng vi mao qu¶n ph©n bè ®ång ®Òu trong viªn, lµm viªn r· theo co chÕ vi mao qu¶n.- Mét sè t¸ d îc r· tr íc khi dïng ph¶i sÊy kh«.C¸c t¸ d îc r· hay dïng:Tinh bét: hay dïng tinh bét ng«, khoai t©y, hoµng
tinh…. Tû lÖ dïng 5 – 20% so víi viªn.Tinh bét biÕn tÝnh hay dïng natri starch glycolat. Tû lÖ
th êng dïng 2 – 6% so víi viªn. Avicel: tû lÖ dïng 10% trong viªn.Bét cellulose:dïng mét m×nh hay phèi hîp víi t¸ d îc
kh¸c.Ngoµi ra cßn mét sè siªu t¸ d îc hay dïng hiÖn nay: natri
croscarmelluse (Ac -Di - Sol), Crospovidon (Polyplasdon XL)….
2.4. T¸ d îc tr¬n¦u ®iÓm:-Chèng ma s¸t gi÷a viªn vµ thµnh cèi sinh ra khhi dËp viªn.-Chèng dÝnh khi dËp viªn.-§iÒu hßa sù ch¶y.-Lµm cho mÆt viªn bèng ®Ñp.Nh îc ®iÓm:Viªn khã thÊm n íc => kÐo dµi thêi gian ra viªnMét l îng thõa t¸ d îc tr¬n lµm gi¶m liªn kÕt h¹t =>gi¶m ®é
bÒn c¬ häc.C¸c t¸ d îc tr¬n hay dïng:Acid steric vµ muèi: cac tû lÖ kho¶ng 1% so víi h¹t kh«..Talc:tû lÖ 1 -3%Aerosi, Cap – O – Sil: tû lÖ 0,1 – 0,5%Tinh bét:tû lÖ 5 – 10%Ngoµi ra cßn: avicel, PEG 4000 vµ 6000, PEG monosterat,
natri laryl sulfat, natri benzoate,veegum….
2.5. T¸ d îc bao §Æc ®iÓm:Che giÊu mïi vÞ cña d îc chÊt.B¶o vÖ d îc chÊt tr¸nh khái c¸c yÕu tè ®ång
ngo¹i m«i nh : ®é Èm, ¸nh s¸ng, oxy kh«ng khí…t¨ng ®é æn ®Þnh cña chÕ phÈm.
ThuËn lîi trong qu¸ tr×nh ®óng gãi.C¶i thiÖn h×nh thøc cña viªn, t¨ng ®é cøng cña
viªn. C¶i thiÖn sinh kh¶ dông cña d îc chÊt.Ph ¬ng ph¸p bao phæ biÕn hiÖn nay lµ bao
mµng máng. §Ó bao mµng mỏng nguyªn liÖu chÝnh lµ polyme. Tïy theo môc ®Ých bao chän mµ chän lo¹i polymer thÝch hîp:
DÉn chÊt cellulose: được sử dụng khá rộng rãi Ethyl cellulose (EC)Cellulose acetate phtalat (CAP)Hydroxypropylmethyl cellulose phtalat (HPMCP)Nhùa methacrylat, s¶n phÈm th ¬ng m¹i tªn lµ
Eudragit.Eudragit E tan trong dÞch vÞ (pH < 5), dïng bao
b¶o vÖ.Eudragit L vµ S kh«ng tan trong dÞch vÞ, dïng
bao tan ë ruét.Ngoµi ra cßn mét sè t¸ d îc kh¸c phèi hîp trong
thµnh phÇn mµng bao: PEG, talc, titan dioxyd…