ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE SALUD PÚBLICA

ESCUELA DE MEDICINATema

: DROGAS ANTITUSÍGENAS, MUCOLÍTICAS Y

EXPECTORANTES

7mo “B”

DROGAS ANTITUSÍGENAS, MUCOLÍTICAS Y

EXPECTORANTES

CLASIFICACIÓN

Acción central• Narcóticos• No narcóticos

Acción periférica• Anestésicos

locales• Broncodilatad

ores• Mucoquinétic

os• Antihistamíni

cos

ANTITUSÍGENOS NARCÓTICOS↓ Sensibilidad centro

respiratorio

Receptores opioides μ, κ, δ.

↓ Adenilciclasa → hiperpolarización

↓ Neurotransmisores

↓ Percepción dolorosa

Efectos respiratorios

Libera histamina.

Broncoespasmo

↓ Centro respiratorio

Asma; Edema agudo pulmón (morfina)

CODEÍNA(METILMORFINA)

EL NARCÓTICO ANTITUSÍGENO MAS ÚTIL

• PRODROGA → MORFINA (5-10 %) ; 6-GLUCURONIDO (70%) ; NORCODEÍNA (10%) ; HIDROMORFONA (1%)

• > TOLERANCIA

• < ADICCIÓN/EUFORIA

• < DEPRESIÓN RESPIRATORIA

• ↓ RIESGO DE BRONCOESPASMO

• CONSTIPANTE, EMÉTICO. Codeína 200 mg; Morfina 30 mg; Aspirina 650 mg

CODEÍNA(METILMORFINA)

FARMACOCINÉTICA

• ADMINISTRACIÓN

• VO: 45 MINUTOS

• IM/SC: 30 MINUTOS

• IV: IRRITANTE

• VIDA MEDIA: 3H (CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA: 1H)

• METABOLISMO: CYP2D6

• ELIMINACIÓN: RENAL (CODEÍNA 15%; MORFINA 10%)

• DOSIS CLEARANCE: 10-15 ML/MIN → 75%<10 ML/MIN → 50%

USOS

• ENFERMOS TERMINALES: CARCINOMA BRONQUIAL

• TOS IRRITATIVA: TRAQUEÍTIS

DOSIS

• TOS: 10-20 MG VO (C/4-6 H)

• ANALGESIA: 30 MG (C/4-6 H)

CODEÍNA(METILMORFINA)

FARMACOPATOLOGÍA (CATEGORÍA C)

• EVENTUALES

• SEDACIÓN, SUEÑO, SOMNOLENCIA

• MAREO, NAUSEA, VOMITO

• CONSTIPACIÓN

• HIPOTENSIÓN ORTOSTATICA

• SEQUEDAD DE LA BOCA

• RAROS

• ALUCINACIONES, DEPRESIÓN, INSOMNIO, DOLOR ABDOMINAL.

• EFECTO NARCÓTICO, DEPRESIÓN RESPIRATORIA, HIPERHIDROSIS, AGITACIÓN.

HIDROCODONA O DEHIDROCODEINA

EL COMPONENTE PROGENITOR COMO SUS METABOLITOS SON OPIOIDES ACTIVOS.

VIDA MEDIA 4 HORAS.

Es un opioide semi sintético derivado de codeína o tebaína.

Han demostrado, mas potente que

la codeína, no causa liberación

de histamina.

Tiene mas riesgo de adicción física

y psicológica.

Tiene una alta biodisponibilidad

por vía oral.

Su metabolismo es a nivel

hepático. Una fracción se

metaboliza a hidromorfona.

• EFECTOS SECUNDARIOS:• MAREO• SOMNOLENCIA • VOMITO• EUFORIA• CONSTIPACIÓN.• MENOS FRECUENTES:• ANSIEDAD, LETARGO, ESPASMOS

DEL URÉTER, REACCIÓN ALÉRGICA.

• DISPONIBLE EN TABLETAS, CAPSULAS Y JARABES.

• COMBINADA CON OTROS ANALGÉSICOS.

• PARACETAMOL.• IBUPROFENO.• ASPIRINA.

FOLCODINA Es un agente antitusígeno cuyo efecto no es mediado por R.O.Ayuda a suprimir la tos no productiva.

Actúa como un agente antifúngico.

No tiene efecto narcótico, no adicción.

No deprime la respiración, SNC.

Acción prolongada de 12 horas.

A la hora y media por vía oral se obtiene niveles plasmáticos.

Su unión a proteínas es de 23.5%.Metaboliza en el hígado, debe tenerse precaución en pacientes con insuficiencia hepática.Aparentemente es mas potente que la codeína, pues 10 mg de folcodina equivale a 15 mg de codeína.

ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICACuando se desea sedar la tos para procedimientos endoscópicos, se instilan en las vías respiratorias

anestésicos tópicos.Cocaína tetracaina.

Lidocaina en aerosol concentración de 0,5-1%, en pacientes con tos intratable. Casos individualizados.

Trabaja inhibiendo la actividad neuronal sensorial, quita el reflejo que protege al pulmón de sustancias

nocivas.

Evitar en pacientes con asma. Severa broncoconstriccion.

DIFENHIDRAMINA

• ES UN ANTIHISTAMÍNICO DE PRIMERA GENERACIÓN Y ANTITUSÍGENO.

• ACCIÓN CENTRAL. SEDANTE• ACCIÓN PERIFÉRICA. ACTIVIDAD

COLINÉRGICA.• BUENA ABSORCIÓN ORAL Y SE LIGA

98% A LAS PROTEÍNAS SÉRICAS.• INHIBIDOR MODERADO DE LA ENZIMA

CYP2D6, AUMENTO EN LOS NIVELES SÉRICOS DE MEDICAMENTOS.

Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefalica.Vida media 2- 8 horas.94% se excreta por vía renal, 6% en heces.Categoría B en embarazo.

• SON MAS EFECTIVOS EN LA SUPRESIÓN DE LA TOS INDUCIDA POR INFECCIÓN DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS ALTAS.

• ACTÚAN EN RECEPTORES H1, M1. EN SNC.

• QUE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H1 NO SEDANTES.

POTENTE agente anticolinérgico, provoca:Ataxia, sequedad de la boca y garganta, taquicardia cicloplejia, fotofobia, midriasis.

• EFECTO MAS COMÚN DE SOBREDOSIS.

• DISRRITMIA CARDIACA CON BRADICARDIA SINUSAL.

• PROLONGACIÓN DEL INTERVALO QT.

• EXTRASÍSTOLES.

• DOSIS RECOMENDADA.• 25 -50 MG CADA 4-6 HORAS,

HASTA UN MÁXIMO DE 50-100 MG CADA 4-6 HORAS.

BENZONATATO

LOCALMENTE SE UNE DENTRO DE LA PROCION INTRACELULAR DE LOS CANALES DE NA, DISMINUYENDO LA TASA DE DESPOLARIZACIÓN DE LA MEMBRANA E INCREMENTADO EL UMBRAL PARA LA EXCITABILIDAD ELÉCTRICA.

Droga antitusiva oral no narcotica. Derivado del

poliglicol.

Relacionado con fármacos anestésicos: procaina y

tetracaina.

Posse acción central antitusígena. Sin deprimir el

centro respiratorio.

Actua anestesiando los receptores de estiramiento de las fibras vagales de los

alveolos. Bronquios y pleura.

• ADMINISTRACION ORAL DE UNA DOSIS.

• SU EFECTO ANTITUSIVO APARECE A LOS 20 MINUTOS.

• VIDA MEDIA 3-8 HORAS. • BIEN TOLERADA.• ESCALOFRIO, MAREO,

CEFALEA, RASH CUTÁNEO CON PRURITO, MOLESTIAS GASTROINTESTINALES.

• MAL SABOR Y ANESTESIA BUCAL.

• SOBREDOSIS, ESTIMULACIÓN SNC, CONVULSIONES O COMA.

• CONTRAINDICADO.• MENORES DE 10 AÑOS DE

EDAD.• CATEGORIA C EN EL EMBARAZO.

Dosis recomendadas en niños mayores de 10 años y adultos.100 mg/ 8 horas.Puede administrarse cada cuatro horas en un máximo de 600 mg/dia.

BRONCODILATADORES

Broncoespasmo severo

Adrenérgicos

Anticolinérgicos

Antinflamatorios

SalbutamolSalmeterolFormoterol

Ipratropiotiotropio

MetilxantinasAntileucotrien

oscorticoides

Espasmo Bronquial

Inf. Vías respiratorias altas

Bromuro de ipratropio

Inf. Vías respiratorias bajas

Bromuro de oxitropio

ANTITUSIGENOS NO NARCOTICOS

Morfinano

- Acción sedante y analgésica

No adicción

DEXTROMETORFANO Dextroisomero del análogo de

la codeína

Carece : analgesia, adicción.

Receptores opioides

Efectivo como codeína: -tos

aguda y crónica

+ Umbral de estimulos tusigenosEstimulando el centro respiratorio

Antagonista de receptores NMDA (N-

Metil- D- acido aspartico)

Liberador de serotonina

Via oral Efectos

antitusigenos 5 a 6 h

Dosis: 15- 30 mg c/6ª8h

3 horasHigado

Renal

EFECTOS SECUNDARIOS- Escasos

+ mareo, nausea, vomito y cefalea

PRECAUSION Insuficiencia

cardiaca Niños antecedentes de asma o atopia

CLOFEDIANOLAntihistamíni

co, anticolinérgico, analgésico

Antimucoquinetico

No dependencia Sedación

+ excitabilidad

y alucinaciones

Estimula el centro

respiratorio

LEVODROPROPIZINEAntitusivo no opioide

Inhibe los receptores sensitivos de la tos

Activa las fibras C aferentes (75%) bronquitis aguda y crónica

Dehidrocodeina = Ca pulmonar

BACLOFENOAntagonista del GABA

Efecto inhibitorio (tos cronica) e inducida por drogas IECA

Tos de origen laringotraqueal: espasmos gloticos

MUCOLITICOS Hidratación y protección

Atrapa sustancias extrañas- aclaramiento

mucociliar

90% aguaProteínas,

carbohidratos y lípidos

Glicoproteínas de musina

EPOC, asma, bronquiectasias,

bronquiolitis

Anormalidades en :Composición, producción y aclaramiento

MUCOLITICOS Hipersecreción

+ células bronquialesHipersecreción de

mucina+ permeabilidad

vascularAlteración del aclaramiento mucociliar

Asociada

Perdida de la función pulmonar

Obstrucción vía aérea+ hiperespuesta

bronquial Tratar la enfermedad

base

TERAPIA MUCOLITICA-Viscosidad

+Aclaramiento-Inflamación y carga

bacteriana Mejora la función

pulmonar y supervivencia

Fibrosis quística

EPOC

4 semanas

Dornasa alfaSolución salina

hipertónica N- acetilcisteina

SOLUCION SALINA HIPERTONICA

Mas utilizado la solución hipertónica (1,8% o

hasta 20%

aerosol

Para inducir tos o

expectoración.

IRRITACION

Por osmosis atrae liquido de la mucosa

respiratoria

Añade agua a las

secreciones respiratorias

Volumen

Fluidificándolas

SE RECOMIENDA:• NEBULIZACIONESDE UNA SOLUCIÓN SALINA PROPILENGLICOL AL 2,5%DOS VECES

No es irritante y no destruye rápidamente las bacterias

Dosis: 0,5 a 2 ml para

nebulización5 – 10 ml en instalación

directa

Efectos secundarios:Nauseas, vomito, irritación de la mucosa bucal y faríngea, broncoespasmo.

PROPILENGLICOLInsípidoInodoroIncoloro

Liquido aceitoso claro

Baja tasa de evaporacion

Miscible con agua, acetona o cloroformo

No es irritante

FDA“SEGURO”

alimetos cosméticos medicina

USO: Hinaloterapia -> -> -> -> -> estabilizar lo administrado por aerosol como humectante y emoliente

Una solución al 2% es isosmotica

con el suero

No es irritante

SE UTILIZA:SOLUCIÓN 2- 5%

10%

15- 20% CON SOLUCIÓN SALINA HIPERTÓNICA INDUCIR ESPUTO AEROSOL

Fibrosis Quística

N-ACETILCISTEINA (NAC)IN VITRO : Reduce la

viscosidad y elasticidad del moco

Actúa en contacto directo con las

Secreciones de las vías aéreas

Muy acido: inhalado -> irritación

inducción de tos broncoespasmoNo se recomienda el uso

prolongado en esta víaTratamiento

broncodilatador

Nacisteina y la sal cisteína son

bien tolerados en la vía inhalatoria.

ADMINISTRACIÓN oral baja disponibilidadMecanismo de acción: difiere su administración oral no consigue tener efecto

mucolitico directoVida media 5- 6 horas en

adultos11 horas en

niños.

Excrecion Renal

• Aumenta los niveles de glutation

• Disminuye el reclutamiento de neutrófilos en la vía aéreaEn dosis

altas por vía oral

• Reducción del estrés oxidativo pulmonar que reduce la inflamación y evita la destrucción del parénquima pulmonar

• Útil en intoxicación con paracetamol

• Evitar daño en pcts que se someten a estudios angiograficos

Mas investigaci

ón

REACCIONES ADVERSAS: VIA ORAL

• NAUSEAS• VOMITOS• DIARREA• CEFALEA• RASH CUTANEO

Raro: Cálculos renales

Abundante agua

Los síntomas gastrointestinales se reducen al tomar la medciacion con las comidad

Via intravenosa puede desencadenar reacción

anafiláctica

CARBOXIMETILCISTEINA Solo se administra

por vía oral

Con el mismo mecanismo de

acción que la N-acetilcisteina

Además de modificar el moco

-disminuye la producción de fucomucinas

- Eleva la sialoglocoproteinas

Tambien usado en otitis y sinusitis.

Absorción : rápidaConcentraciones séricas

máximas: 2 horas

La droga experimenta:Acetilación

Descarboxilacionsulfoxidacion

Excrecion: Renal

Efectos secundarios.Eventos

GastrointestinalesNausea sangrado gastrointestinal

MareoInsomniocefalea

Contraindicado en niños menores de 1 año

ERDOSTEINAEfecto positivo en

sobre la reologia y el transporte de moco

Inhibe la adhesión bacteriana

Antioxidante

Sinérgico con antibióticos:

amoxicilinaampicilina

ciprofloxacina

Absorción: rápida (oral)

Concentración sérica max: 1-2 horas se liga en un 64% a las proteínas

plasmáticas antes de ser metabolizada

Aceptable tolerabilidad gástrica

Estas en el liquido del lavado bloncoalveolar desde las 2 hasta las 8

horas

DORNASA ALFA

Solución para inhalación altamente

purificada de desoxiribonucle

asa humana recombinante

Infección pulmonar

Gran aflujo de

neutrófilos en la vía

aérea

Liberan enzimas

proteolíticas y

oxidantes

Ayudan a la inflamación pulmonar

Bronquiectasias

Cuando mueren los neutrófilos:

liberan ADN

Espesamiento del moco

Enzima redujo la viscosidad

Detenido por sus efectos adversos

La enzima desoxirribonucleasa

bovina

Dornasa alfa fue producida

Ah sido utilizada en pacientes con fibrosis quística

Disminuye el espesamiento del moco

Mejora el aclaramiento mucociliar.

Mejora la calidad de vida y disminuye exacerbaciones

Efectos secundarios puede producir:Alteración de la voz

FaringitisLaringitis

Reversibles sin ajustar la dosis

No se debe mezclar

con drogas nebulizador

as

Fisioterapia del tórax debe ser

incorporada en el Tto

En EPOC la efectividad

es controversi

al

Limitación alto costo

Se adminitra por nebulizaciones usando

solución acuosa de 1mg/ml

BROMHEXINAAgente Oral

clasificado como mucolitico

Utilizada desde antaño en India para

la Tos y el Asma

En pacientes Bronquíticos aumenta la

expectoración por aumento del agua y despolimerización

de los mucopolisacaridos

del esputo

Actúa directamente sobre las glándulas

bronquiales libreando enzimas lisosomales o

por estimulación colinérgica

No es mas que placebo en:

Recuperación medición de

oxigenación ventilaciónMediciones de pico de

flujo.

En pacientes con broncoectasias el tratamiento por mas de siete días en altas dosis provoca algún cambio benéfico en la producción de

esputo y aclaramiento durante una exacerbación aguda

AMBROXOLMucolítico

• Estimula la síntesis surfactante

• Inh. Citoquinas pro inflamatorias

• Quimiotaxis del neutrófilo

• antiinflamatorios

Mecanismo de acción

• V.O. rápida• Vida media 10

h• En ayunas la

concentración máxima en el plasma sang. Ocurre a las 2h 1/2

Efectos secundarios

• Gastrointestinales

• Irrita mucosa gástrica

• Cefalea

• Pero desaparece a la suspensión del med.

DOSIS: Niño: 1tab c 6h Adultos: 1cap c

6hPRESENTACIÓN: Tab. 30mg Caps. 75mg Jarabe: 15 – 45mg / 5 ml Inyectable: 15mg / 2 ml

AMBROXOLAdministración

• Solución • Jarabe• Gotas

pediátricas • Tabletas

• En Ecuador se utiliza en nebulizaciones

EXPECTORANTES Fármacos acompañantes de productos antihistamínicos,

antitusígenos o mucolitícos

Derivados del propanodiol Tiene una acción emética

Se utiliza solo o en combinación con otros fármacos CONTRAINDICADO: embarazo y < 12 años

DOSIS: 100 – 200 mg c/4-6h1-2 tab de 600mg c/12h

PRESENTACION: 100 mg / 5 ml Tab: 600mg

Utilizada como emética, expectorante y diaforética

Se extrae de la planta CephaselisExtracto contiene alcaloides emétina y cefalina

Excelente estimulador del reflejo vagal gastromucoquinético

IODURO DE POTASIO IODURO DE POTASIOSal cristalina usada

en fotografía y protector ante

agresiones radioactivas

Usado a largo plazo puede bloquear la

glándula tiroidesTTO de enf. Bronquiales

cuando tengan problemas en secreciones

adherentes o de difícil expulsión

Propiedades: Estimula el reflejo

vagal gastro pulmonar

Estimula la secreción de las

glándulas bronquiales

Estimula los mov. Ciliares

Efectos Secundarios

• Nauseas y vómito

• Rinorrea• Salivación • Lagrimeo • Acné• Urticaria• Adenopatias• Hipotiroidismo

DOSIS: ½ a 2 tsp . Tip

PRESENTACIÓN: Jarabe: 123- 249mg / 5 ml

• Ioduro de glicerol mejora la expulsión del moco por hidratación