drogas con acción en el sistema nervioso central
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Drogas con acción en el Sistema Nervioso Central
Área de FarmacologíaUnidad III. Tema 8
Decanato de Ciencias VeterinariasUCLA
Fármacos con acción sobre elSistema Nervioso Central (SNC)
• Depresores
No Selectivos
Selectivos • Inyectables• Inhalados
Anestesia General
Sedantes
Hipnóticos
Analgésicos Opioides
Tranquilizantes
Analgésicos Antipiréticos
Evaluación Pre Anestésica
1. Reseña y Evaluación del paciente. Punto Crucial.
2. Evaluación de Riesgos.3. Soporte Vital.4. Manejo del Dolor: Control
multimodal. (Premedicación)5. Consentimiento Anestésico6. Otras:
– Preparación para el procedimiento establecido.
– Inventario de Insumos a requerir y para emergencia.
Reseña Clínica del paciente
• Especie animal, raza, edad, peso.
• Condición corporal.
• Alimentación .
• Inmunización, vacunaciones,
desparasitaciones
• Exámenes complementarios,
tratamientos y enfermedades
concurrentes.
Categoría ASA(American Society of Anesthesiologists)
Categoría Estado físico
I Paciente totalmente sano
IIPaciente con enfermedad sistémica leve que no limita la funcionalidad de ningún órgano, y va a ser sometido a una cirugía rutinaria que no añade riesgos a la anestesia.
III
Enfermedad sistémica moderada que incrementa el riesgo anestésico y complica el protocolo anestésico y los geriátricos (>7 años) a pesar de que su estado de salud sea bueno.
IVEnfermedad sistémica grave que pone en peligro la vida del animal y afecta a la seguridad y realización de la técnica anestésica.
VPaciente moribundo que no va a sobrevivir más de 24 horas con o sin cirugía.
EEn casos en que se realice una anestesia de emergencia. No es un grado más, sino que se añade a cualquiera de las anteriores.
Evaluación de Riesgos
• Estado físico del pacientes
• El equipamiento médico y anestésico
• Formación de los veterinarios encargados de la realización de la anestesia.
Soporte Vital
• Objetivo fundamental: mantenimiento de la homeostasis del paciente durante la intervención quirúrgica.
• Vía permeable
• Constantes fisiológicas (monitorización)
• Disminuir Reflejos
• Control de secreciones
Manejo del Dolor
Multimodal
Analgesia Multimodal
Combinación de varios fármacos otratamientos, que actúan utilizandodiferentes mecanismos de acción,produciendo una analgesia más efectiva.
• Transducción (estímulo doloroso)
• Transmisión (transmisión a través de los nervios)
• Modulación (intensidad del dolor)
• Percepción
Manejo del Dolor
Multimodal
• Fisiopatología del Dolor y su tratamiento (Marczuk, 2017)
Consentimiento Anestésico
• Información clara de los riesgos anestésicos.
• Riesgo quirúrgico (Emergencia)
• Depende de la condición física del paciente
Soporte Vital
Control multimodal del Dolor
Éxito Anestésico
Evaluación Pre
anestésica
Anestesia General
Área de FarmacologíaUnidad III
Decanato de Ciencias VeterinariasUCLA
Anestesia
Pérdida total de las sensaciones en un área orgánica o en todo el organismo, inducida por un fármaco o fármacos que deprimen la actividad del tejido
nervioso.
Manual de Anestesia Veterinaria
William W. Muir
4ta Edición. 2008
Conceptos Básicos de
Anestesiología Veterinaria
1. Anestesia Local: analgesia limitada a un área orgánica.
2. Anestesia Regional: Analgesia limitada a una zona. Bloqueo de nervios sensitivos.
3. Anestesia General: Pérdida de la conciencia y sensibilidad, incluye hipnosis, hiporreflexia, analgesia y relajación muscular. Sin Alterar funciones vitales.
Conceptos Básicos de
Anestesiología Veterinaria
5. Anestesia Quirúrgica: es un plano anestésico profundo apto para una intervención quirúrgica.
6. Anestesia Equilibrada: anestesia Quirúrgica producida por la combinación de fármacos y/o técnicas anestésicas.
7. Anestesia Disociativa: estado de indiferencia e incapacidad para integrarse y reaccionar al medio.
8. Concentración Alveolar Mínima (CAM) término para medir el anestésico inhalatorio a nivel alveolar suficiente para impedir el movimiento.
Características Ideales de un
Anestésico1. Ruta metabólica sencilla/ fácil eliminación.
2. No sea Tóxico y/o Irritable.
3. No deprima funciones vitales.
4. Inducción rápida / rápida y segura recuperación.
5. Poseer antídoto.
6. Sea económico, estable, fácil de usar y no inflamable.
7. Útil en la mayoría de las especies.
8. Produzca buena relajación e inhibición de reflejos y pérdida de sensibilidad.
9. Que no fomente y/o reduzca el sangrado capilar.
Anestesia Balanceada
Los objetivos de la anestesia balanceada son calmar al paciente, minimizar el dolor y reducir los efectos adversos asociados con los agentes anestésicos y analgésicos.Componentes :• Sensorial• Motor.• Reflejo • Mental.
• Analgésico, alivio del dolorAnalgesia
• Cambio de comportamiento, disminuye ansiedad, indiferencia al ambiente que le rodea
Tranquilizantes
• Relajación, insensible a estímulos dolorosos muy débiles, incoordinación de movimientos finos o gruesos.
Sedación
• Sueño inducido artificialmente, parecido al natural, electroencefalograma similar al sueño.
Hipnosis
• Inconciencia, pérdida de sensación dolorosa, respuesta refleja y memoria; ideal sin afectar los sistemas vitales.
Anestesia General
Grados de Depresión del SNC
Pre anestesia
Inducción
Mantenimiento
Recuperación
Estado de inconciencia
Disminución de la Concentración del anestésico en encéfalo.
Nivel de profundidad anestésica estable . Se efectúa la cirugía.
Manejo del Dolor Multimodal.
Etapas de la Anestesia
• Etapa 1. Analgesia o Movimiento Voluntario– Se define desde el momento de la
administración inicial del anestésico hasta la pérdida de conciencia. Se pueden observar:
• Pérdida de sensibilidad y movimiento
• Incoordinación.
• Inquietos y /o aprensivos
• Mantienen el control de su respiración.
• Latido Fuerte y Rápido
• Salivación Excesiva
• Defecar/ Orinar
Etapas de la Anestesia
• Etapa II. Delirio o movimiento involuntario
– Se inicia al perder la conciencia, el animal aun reacciona a estímulos fuertes, podemos observar:
• Taquipnea.
• Movimientos involuntarios.
• Hiperventilación.
• Dilatación de Pupilas
• Movimientos deglutorios.
• Reflejo Ocular.
Etapas de la Anestesia
• Etapa III. Anestesia Quirúrgica
– Proceso de inconsciencia con pérdida progresiva de los reflejos, relajación muscular, regularización de la respiración y pérdida del reflejo deglutor.
• 1 leve: Cese de Movimiento del Globo ocular.
• 2 Intermedio: Parálisis Intercostal Progresiva
• 3 Quirúrgico Leve
• 4 Quirúrgico Profundo
Clasificación de los Anestésicos Generales
Inyectable
Barbitúricos
Disociativos
Propofol
Neuroleptoanalgesia
Inhalada
Éter dietílico
Óxido Nitroso
Compuestos Halogenados
• Isoflurano
• Halotano
• Metoxifluorano
Anestésicos Inhalados
Anestesia Inhalada
Es la técnica que utiliza como agenteprincipal un gas anestésico, que inclusose puede usar como inductor.
Proceso dinámico de Inhalación y Expulsión de gases anestésicos
Se cuantifica y dosifica en términos deconcentración (%) al cual se le incorporaun gas portador (O2 / óxido nitroso + O2)
Características Químicas:
• Compuestos orgánicos (excepto el óxido nitroso) que se clasifican como hidrocarburos alifáticos halogenados y éteres halogenados.
• Se les incorporó moléculas de Clorinay Bromina para hacerlos más potentes.
• Incorporación de moléculas de fluorina para hacerlos más estables, pero menos potentes.
Anestésicos Inhalados
Características Físico- Quimicas
• Determinan los medios por los cuales se suministran.
Peso molecular, punto de ebullición, densidad y peso de vapor
• Determinan su cinética en el organismo:
Solubilidad ( líquidos y sólidos).
Coeficiente de partición gas-sangre
Anestésicos Inhalados
• Propiedades del Anestésico1. Coeficiente de partición Sangre:Gas
(solubilidad en la sangre, determinará la velocidad de inducción y recuperación de la anestesia)
Esta relación es inversamente proporcional :
a. A mayor coeficiente, menor es la velocidad de inducción.
b. A menor coeficiente, mayor es la velocidad de inducción
2. Coeficiente de Partición Grasa:Gas. (Solubilidad en Grasas). A mayor coeficiente grasa:gas, mayor potencia.
Anestésicos Inhalados
Farmacocinética
• Factores Físicos:1. Frecuencia de Ventilación Alveolar :
concentración del gas a nivel alveolar, determina el equilibrio de la inhalación del anestésico.
2. Gasto Cardiaco (GC)a. Mayor GC, disminuye la presión parcial
alveolar del gas, mayor tiempo en alcanzar el equilibrio alveolo-cerebro.
b. Menor GC, aumenta la presión parcial alveolar del gas, menor tiempo de inducción
Anestésicos Inhalados
Farmacocinética
1. Captación Alveolar:Dependerá de la Concentración anestésica Inspirada y la Solubilidad del AI.
2. Captación Sanguínea• Gasto Cardiaco
• Saturación (gradiente de primer orden) Presión Parcial anestésica sanguínea Arterial
Presión Parcial Anestésica Sanguínea Venosa
3. Eliminación
• Aumento de la Ventilación Alveolar con gases puros O2.
• Aumento del Gasto Cardiaco.
• Aumenta la presencia del AI a nivel Venoso.
• Aumenta la Eliminación a nivel Pulmonar.
Anestésicos Inhalados
Farmacocinética
• Presión Anestésica Alveolar : 0
Cuando se retira el AI, solo se suministra O2 por 10 min.
1. Aumento de la Ventilación Alveolar con gases puros O2.
2. Aumento del Gasto Cardiaco.
3. Aumenta la presencia del AI a nivel Venoso.
4. Aumenta la Eliminación a nivel Pulmonar.
Anestésicos Inhalados
Farmacocinética
Concentración Alveolar Mínima
(CAM)
• Es la unidad práctica de dosificación y la concentración alveolar mínima de un Anestésico inhalado (AI) capaz de producir inmovilidad en el 50 % de los individuos, a presión de 1 atmosfera.
Concentración Alveolar Mínima
(CAM)
• Factores que disminuyen el CAM1. Hipertermia (+42°C) e Hipotermia.
2. Edad Avanzada (Geriátrico)
3. Anemia.
4. Hipercapnia (PaCO2 ≥95 mm Hg)
5. Hipoxia (Pa O2 ≤ 40 mmHg)
6. Hipotensión Arterial.
7. Hipercalcemia.
8. Hiponatremia.
9. Uso de Pre anestésicos e inducción.
Concentración Alveolar Mínima
(CAM)
• Factores que me aumentan el CAM
1. Animales Jóvenes.
2. Hipernatremia.
3. Drogas estimulantes del SNC (Efedrina, Clenbuterol, Doxapram, Yohimbina )
• Factores que No modifican el CAM
1. Especie, sexo
2. Duración del Procedimiento Quirúrgico
Anestésicos Inhalados
Clasificación
LÍQUIDOS VOLÁTILES (Halogenados)
Tipo Éter
Fluorados No Fluorados
IsofluranoCloruro de
etiloSevoflurano
Desflurano
Hidrocarburos Halotano Cloroformo
GASES ANESTÉSICOS
Inorgánicos Óxido Nitroso (N2O)
Orgánicos Ciclopropano
Activación de la Neurotransmisión InhibitoriaHiperpolarización
1. Activación GABAérgica, apertura de los conductos de cloruro activados por los receptores GABA inhibidores.
2. Intensifican la capacidad de la glicina para activar los conductos de cloruro activados por glicina (receptores glicínicos).
3. Activan algunos miembros de una clase de los conductos de K+ conocidos como conductos del dominio de dos poros; en sitios presinápticos y postsinápticos.
Anestésicos Inhalados
Mecanismo de Acción
Anestésicos Inhalados
Mecanismo de Acción
Antagonismo de la Neurotransmisión Excitatoria
1. Inhibición de los receptores dependientes de Glutamato.
• Antagonismo a receptor AMPA
• Antagonismo a receptor NMDA
• Inhibición de receptores de Kainato
2. Inhibición de Canales de Voltaje dependientes de Calcio
• Características Generales:• Es un liquido incoloro con olor similar al éter.• Potente, no irritante, de efecto rápido y no
inflamable.• Coeficiente de solubilidad en sangre 1,4• Coeficiente de solubilidad en Aceite 98,99.• Excreción rápida, la eliminación de los
fluoruros es mínima dado su grupotrifluorometil. No se Biotrasnforma.
• Efectos Cardiovascular• Deprime levemente el miocardio.• Caballos: deprime la presión arterial y el gasto
cardiaco al incrementar la concentraciónalveolar.
Anestésicos Inhalados
Isofluorano
• Efectos en el Aparato Respiratorio:
• Depresor de la ventilación y disminuye la frecuencia respiratoria
• Efectos en Hígado y Riñón
• Investigaciones señalan que no es Hepatotóxico ni nefrotóxico.
• Concentraciones:
• Inducción 3 a 5 %
• Mantenimiento 1,2 a 3,5 %
Anestésicos Inhalados
Isofluorano
Propiedad/efecto Halotano Metoxiflurano Isoflurano Sevoflurano
Solubilidad 2,4 13 1,4 0,6
CAM (%) 0,8 0,23 1,2 2,3
Relajación muscular excelente pobre buena -
Potenciación de relajantes
neuromuscularesninguna incrementa gran incremento varia
Analgesia excelente ligera ligera ligera
Respiración
Marcada disminución de
frecuencia y profundidad
Alguna depresión Ligera Depresión Ligera Depresión
CorazónLigera depresión.
Arritmias ocasionales
Severa depresión. Arritmias Comunes
Ligera depresión. Arritmias no reportadas
Ligera depresión. Arritmias no reportadas
Metabolismo /Respiratorio (%)
50/50 20/80 1/99 3/97
Hígado / Riñón
Hepatotoxicidad ocasional /
Nefrotoxicidad frecuente
Nefrotoxicidad ocasional
Sin reportarSin reportar
/Posible
Liposolubilidad Alta Moderada Baja Baja
Rango de mantenimiento (%)
0,25 - 1 0,5 - 2 1-3 -