factores que modifican la acción de los anestésicos locales
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Factores que modifican la acción de los anestésicos
locales
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Estructura química de los anestésicos locales
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Factores
LIPOSOLUBILIDAD
PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PH
VOLUMEN
TEMPERATURA
PRESENCIA DE VASOCONSTRICTORES
FACTORES FISIOPATOLOGICOS
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LIPOSOLUBILIDADCondiciona la potencia anestésica
Esta dado por el anillo aromático y la amina terminal
Mayor liposolubilidad mejorara la potencia y permitirá una mayor difusión a través de la membrana. Permitiendo una menor dosis
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PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PHCondiciona el periodo de latencia y su efecto
relación pk/pH determina el grado de ionización.
El pKa de todos los anestésicos locales es> 7,4
La constante de ionización (pKa) para la anestesia y se calcula usando la ecuación de Henderson-Hasselbalch: log (forma catiónica/forma sin carga)= pKa - pH
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PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PH
La bupivacaína (pKa 8,1) sería menos eficaz y mepivacaína (pKa 7,6) sería más probable para proporcionar anestesia efectiva.
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VOLUMEN y CONCENTRACIONtiene que ver con la latencia, la concentración regula la duración y calidad del bloqueo
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TEMPERATURA Anestésico Disminuye el pKa Aumenta la cantidad de fármaco no ionizado Disminuye la latencia y mejora calidad del bloqueo Taquifilaxia disminución efecto aumento de dosificación acortamiento tiempo de dosificación
Aumento de temperatura
Calentamiento
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PROPIEDADES ESENCIALES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES•Período de latencia•Duración•Potencia •Concentración
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1. PERÍODO DE LATENCIA
• tiempo que tarda el anestésico infiltra ------ efecto• determinante es el pKa.• menor ionización, más rápido es el paso por la membrana axonal
acceso al canal de Na+• A menor pka menor ionización a pH fisiológico y, por tanto, menor
latencia.• Los otros factores : dosis y concentración …… T. L= 3-6 min
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2. DURACIÓN• Tiempo -----efecto • El principal factor es la unión a proteínas. • otros factores : cantidad de anestésico utilizado,
uso de vasoconstrictores, edad y procesos fisiológicos.
• trabajo es de 40-60 minutos y en los tejidos es entre 2-4 horas.
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3. POTENCIA• Es la cantidad --------efecto.• A mayor potencia, menor cantidad. • El principal factor liposolubilidad, que es directamente proporcional
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4. CONCENTRACIÓN • grado de tolerancia.• mayor dosis, se puede crear una reacción tóxica por SOBREDOSIS.• Con dosis y concentraciones adecuadas se consigue una absorción
más lenta del anestésico local.
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PRESENCIA DE VASOCONSTRICTORES EN ANÉSTESICOS• Aumentan y prolongan acción.• reduce la toxicidad ---------------valores plasmáticos de éstos. • Prolongan la duración de la actividad local por la disminución de la
velocidad de absorción. • El agente más común utilizado es la epinefrina 1: 100.000
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FACTORES FISIOPATOLOGICOS• interferir en la función de los órganos en los cuales existe conducción
de impulsos nerviosos y puede tener efectos directos sobre el sistema nervioso central (SNC) y todas las formas de fibras musculares. • Puede afectar a:• Sistema nervioso central• Sistema cardiovascular• Sistema respiratorio• Otros efectos
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1. Sistema nervioso central (SNC)En dosis pequeñas, pueden tener una acción sedante y anticonvulsiva. Ej: lidocaína controla el estado epiléptico.• La toxicidad sobre el SNC comprende
una serie de signos y síntomas leves y graves:1. Fase de excitación: náuseas, mareo,
vómito, convulsiones, alteraciones visuales
2. Fase de depresión: insuficiencia respiratoria, inconsciencia, coma, paro respiratorio y muerte.
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2. Sistema cardiovascular • es el miocardio. contraccion• colapso cardiovascular y muerte. • intravascular inadvertida del anestésico, por lo general si contiene
epinefrina. • Los anestésicos locales son estabilizadores de membrana y se
comportan como antiarrítmicos y cardiopléjicos.
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Otros efectos. • Los anestésicos locales ejercen un efecto espasmolítico sobre el
músculo liso gastroin testinal, vascular, bronquial, biliar, etc.
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• GRACIAS