farmaco clase 4
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FARMACODINAMIAROSE MARIE FUENTES PÉREZQUÍMICO FARMACÉUTICO
CONCEPTO DE FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos.
De sus mecanismo
s de acción.
Relación entre su
concentración y efecto.
Puede ser estudiada en el cuerpo entero-en tejidos-en células-sobre moléculas.
Con técnicas in vivo, post-mortem o in vitro.
SELECTIVIDAD:Baja: ejerce acción sobre muchos órganos y tejidosAltamente selectivos: ejerce acción sobre células de un órgano en específico
VARIACIONES MINÚSCULAS EN LA ESTRUCTURA QUÍMICA ALTERAN TREMENDAMENTE LA SELECTIVIDAD DEL FÁRMACO
RECEPTORESEstructuras celulares
Tienen una finalidad concreta por
diferentes sustancias
Diferentes tipos
internas externas
Fármacos(-) o (+) efectos
efectos ya existentes
sonque
activados
hay
a canales iónicos
a tirosinquinasa
Proteína G
Asociados
La selectividad de un fármaco por uno o varios órganos se fundamenta principalmente por lo específico que es la adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos fármacos se unen a un solo tipo de receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica de unirse a mútliples tipos de receptores celulares.
Afinidad por ADN
Cuando un fármaco se une a un receptor, es llamado ligando y puede ser clasificado como agonista o antagonista
AGONISTA(estimula el R)
ANTAGONISTA(bloquea el R)
completos
parciales
inversos
competitivos
No competitivo
s
Máxima respuesta posible
No logran alcanzar el Emax
Logran un efecto opuesto
Logran un efecto opuesto compitiendo por el mismo sitio de fijación en el RLogran un efecto opuesto uniéndose al R en un sitio diferente al del agonista
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
Reversible
pueden ser desplazados del R por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable).
desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista
Irreversible
no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable)
reducen la Emax del agonista
ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS Reversible
se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente
Irreversible
se fijan permanentemente al receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser
reemplazado por uno nuevo
AFINIDAD
ACTIVIDAD INTRÍNSECA
Capacidad del fármaco de unirse al receptor.
Capacidad de la unión fármaco-receptor para producir una respuesta celular.
AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD
Afinidad: capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a
concentraciones muy bajas del fármaco.
Especificidad: es la capacidad del receptor para discriminar entre una molécula de
ligando de otra pese a que estas pueden ser muy similares.
Actividad intrínseca: es la capacidad del fármaco para modificar el receptor e
iniciar una acción celular.
REGULACIÓN DE RECEPTORES
Están sometidos a muchos mecanismos de control homeostático y de regulación.
Desensibilización
La exposición crónica de ciertos receptores a una sustancia que los estimula (por ej. un agonista) conduce a un proceso de desensibilización, de forma que disminuye el efecto que se observa con la exposición continua o ulterior del fármaco a la misma concentración.
Supersensibilización
La administración crónica de un fármaco que bloquea a un receptor (antagonista) conduce a un aumento exagerado en la magnitud de los efectos de este receptor cuando se suspende abruptamente la terapia. En algunos casos, este efecto puede deberse a la síntesis de receptores adicionales, es decir, al aumento en el número de los receptores.
AUTORREGULACIÓN
Internalización
Degradación
Reciclado
RESPUESTAS FISIOLÓGICAS Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual cambian los potenciales de membrana de las células diana.
Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas.
Modificación en la producción y/o la estructura de diversas proteínas en el caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica, gracias a sistemas receptor-efector de segundos mensajeros.
MODIFICACIÓN DE LA ACCIÓN DE UN FÁRMACO
FISIOLÓGICOS
PATOLÓGICOS
FARMACOLOGICOS
AMBIENTALES
EDAD
ESTRÉSFACTORES
ENDOCRINOSINSUFICIENCIA
RENALCARDIOPATÍAS
GENÉTICA
CONDICIONES METEORÓLIGAS
SEXO
DOSISVÍA DE
AMINISTRACIÓN
RAZA
ALIMENTOS/ALCOHOL
TOXICIDAD DE GRUPO
PESO
POSOLOGÍATOLERANCIA
EFECTO DEL PH SOBRE LA ABSORCIÓN Y ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS
Fármaco& pH pH ácido pH alcalino
Fármaco ácido Predomina la forma noionizada (liposoluble)
Predomina la forma ionizada(hidrosoluble)
Facilita absorción y dificultaeliminación
Dificulta la absorción y facilitaeliminación
Fármacoalcalino
Predomina la forma ionizada(hidrosoluble)
Predomina la forma no ionizada(liposoluble)
Dificulta la absorción y facilitaeliminación
Predomina la absorción y dificultaeliminación