farmaco receptores
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INSTITUTO SUPERIOR DE CIENCIAS MÉDICAS DE LA HABANA
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS COMANDANTE MANUEL FAJARDOPoliclínico Universitario Vedado (15 y 18)
FARMACOLOGÍA GENERAL
Material de apoyo complementario al tema 6.
Curso 2006 – 2007
NOCIONES GENERALES SOBRE LA FARMACOLOGÍA DE LOS RECEPTORES Y DEL SISTEMA NERVIOSO.
SEGUNDA PARTE
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PROFESORES: (Por orden alfabético)
1- Dr. Marco J. Albert Cabrera.
2- Dra. Lina Martínez Acosta.
3- Dr. Javier Maure Barcia.
4- Dr. Adolfo Peña Velázquez
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PROFESORES: (Por orden alfabético)
5- Lic. Arelys Reyes Expósito.
6- Dra. Ingrid Rodríguez Crespo.
7- Dra. María de la Concepción Orbay
Araña.
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RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptoresα
α 1 α 2
Postsinápticos Presinápticos.Postsinápticos.Extrasinápticos.
Receptoresβ
β 1 β 2 β 3
Postsinápticos
Presinápticos.Postsinápticos
Extrasinápticos.
Tejido Adiposo
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RECEPTORES ADRENÉRGICOS.Cont.
β 1 ↑ SECRECIÓN DE RENINA
α 1 ↓
SECRECIÓN DE RENINA β 2 ↑
LA SECRECIÓN DE INSULINA
α 2 ↓
LA SECRECIÓN DE INSULINA
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FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Agonistas no selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol.
Agonistas α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.
Agonistas α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.
Agonistas β 1 selectivos : Dobutamina.
Agonistas β 2 selectivos : Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina.
Agonistas β 3 selectivos : Se encuentran en fase de experimentación.
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FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas no selectivos α y β : Labetalol, Carvedilol.
Antagonistas α no selectivos (α 1 y α 2) :Fenoxibenzaminas, Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ).
Antagonistas α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina.
Antagonistas α 2 selectivos: Yohimbina.
Antagonistas β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol, timolol, nadolol, etc.
Antagonistas β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol, bisoprolol.
Antagonistas β 2 selectivos: Butoxamina.
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
AGONISTAS: Asma bronquial, HTA, Descongestión nasal, Shock, Usos oftalmológicos.
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS
• ANTAGONISTAS: HTA, Hiperplasia prostática benigna, Insuficiencia Cardíaca, Angina de pecho, Glaucoma.
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RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS.
Receptores
Agonistas Antagonistas Acción
α 1 Fenilefrina,Nafazolina Prazosina,Doxazosina
Terazosina
Broncoconstricción
↑ la fracuencia cardiaca
Vasoconstricción venosa y arteriolar
α 2 Clonidina,Metildopa Estimulan los receptores α 2 inhibitorios
Vasodilatacion arteriolar
Inotrópico negativo
Cronotrópico negativo
α 1 y α 2 Adrenalina,Noradrenalina
Isoproterenol
Fenoxibenzaminas Fenotiazinas Clorpromacina Butirofenonas,Haloperidol
Cronotropismo positivo
Inotropismo positivo
↑ el gasto cardiaco Broncorelajación
β 1 Dobutamina. Atenolol,Metoprolol Cronotropismo positivo
Inotropismo positivo
↑ el gasto cardiaco
β 2 Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina,Fenoterol
Butoxamida Broncodilatación
Relaja la musculatura uterina
β 1 y β 2 Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol.
Propranolol.Timolol
Sotalol
Cronotropismo positivo
Inotropismo positivo
↑ el gasto cardiaco
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RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS.
D 1 D 2
Activan la enzimaAdenil ciclasa.
D 1 D 5
Inhiben la enzimaAdenil ciclasa.
D 2 D 3 D 4
Se localizan en SNC y en la periferia.
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FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS
Agonistas : No hay agonistas selectivos sobre uno u otro receptor dopaminérgico.
Antagonistas: Fenotiazinas: Clorpromazina, Trifluoperazina, tioridazina.
Butirofenonas: Haloperidol, Droperidol.
Dibenzepinas: Clozapina.
Benzamidas: Sulpirida, Metoclopramida ( como antiemético y procinético)
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
DOPAMINÉRGICOS.
Agonistas: Shock, Insuficiencia Cardiaca,
Enfermedad de Parkinson, entre otras.
Antagonistas: Tratamiento del vómito, tratamiento de la
hipomotilidad gástrica, psicosis.
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RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS
Receptores Agonistas Antagonistas Acción
D 1 y D 2
Dopamina
Derivados del Ergot(ergotamina,ergometrina)
Fenotiazinas (Clorpromacina, Prometacina)
Butirofenonas (haloperidol).
Benzamidas
( metoclopramida)
Vasodilatación renal, mesentérica y coronaria.
Inotropismo (+)
↑ Gasto cardíaco
Regulación del tono muscular y la postura
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RECEPTORES HISTAMINÉRGICOS
H 1 H 2 H 3
L a histamina se localiza en casi todos los tejidos(de ahi su nombre que proviene del griego histos, que significa tejido)
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APLICACIONES DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS HISTAMINÉRGICOS
ANTIHISTAMÍNICOS H 2 : Se emplean en el tratamiento de la úlcera péptica y la dispepsia.
ANTIHISTAMÍNICOS H 1: Se emplean en el tratamiento de reacciones alérgicas, vómitos y mareo por locomoción, enfermedad de Parkinson
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RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS HISTAMINÉRGICOS
Receptores Agonistas Antagonistas Acción
H 1 Histamina Difenhidramina.
Dimenhidrinato.
Meclizine
↑ la permeabilidad vascular.
Vasodilatación.
Broncoconstricción.
Estimula la secreción salival
H2 Histamina
Cimetidina.
Ranitidina.
Famotidina.
Ebrotidine
↑ la secreción gástrica.
Vasodilatación.
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RECEPTORES COLINÉRGICOS.
MuscarínicosMuscarínicos NicotínicosNicotínicos
M 1M 1
M 2M 2
M 3M 3 NmNm NnNn
Ganglios Autónomos.
Médula Suprarrenal.Neuronas del
SNC.
Ganglios Autónomos.
Médula Suprarrenal.Neuronas del
SNC.
UniónNeuromuscular
UniónNeuromuscular
Los M 1 se localizan en Neuronas de SNC.,en la célula parietal de la mucosa gástricaNeuronas ganglionares del sistema vegetativo.Los M 2 fundamentalmente en el corazón.Los M 3 en células secretoras y células musculares lisas.
Los M 1 se localizan en Neuronas de SNC.,en la célula parietal de la mucosa gástricaNeuronas ganglionares del sistema vegetativo.Los M 2 fundamentalmente en el corazón.Los M 3 en células secretoras y células musculares lisas.
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FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS.
Agonistas: La Pilocarpina y el Betanecol .
Antagonista: Naturales: Atropina. Escopolamina. Sintéticos: Trihexifenidilo Tropicamida Metilbromuro de Homatropina Homatropina Propantelina
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Agonistas: En el Glaucoma.
Antagonistas: En Ulceras pépticas, usos oftalmológicos y enfermedad de Parkinson.
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FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Agonistas: Nicotina
Succinilcolina.
Antagonistas: Pancuronio, Vecuronio.
d- Tubocuranina.
![Page 22: Farmaco receptores](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052316/55804f67d8b42ae32c8b5140/html5/thumbnails/22.jpg)
APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
DE RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Agonistas: No son empleadas en la terapéutica.
Antagonistas: Se utilizan como COADYUVANTES de la anestesia.
![Page 23: Farmaco receptores](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052316/55804f67d8b42ae32c8b5140/html5/thumbnails/23.jpg)
RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS Y MUSCARÍNICOS.
Receptores Agonistas Antagonistas Acción
Nicotínicos Nicotina Succinilcolina
Pancuronio, Vecuronio. d- Tubocuranina.
Trimetafán
Actúan en la placa neuromuscular.
↑ la secreción gástrica
Muscarínicos Pilocarpina.
Acetilcolina
Muscarina.
Atropina.
Metilbromuro de homatropina.
Propantelina.
Trihexifenidilo.
Bromuro de Ipratropio
Miosis.
↑ la secreción gástrica
Broncoconstricción.
Producen bradicardia
![Page 24: Farmaco receptores](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052316/55804f67d8b42ae32c8b5140/html5/thumbnails/24.jpg)
PRINCIPIOS DE LA NEUROTRANSMISIÓN EN EL
SISTEMA NERVIOSO.
![Page 25: Farmaco receptores](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052316/55804f67d8b42ae32c8b5140/html5/thumbnails/25.jpg)
PRINCIPALES NEUROTRANSMISORES AUTONÓMICOS
• Acetilcolina.
• Dopamina.
• Adrenalina.
• Noradrenalina.
• 5 Hidroxitriptamina.
![Page 26: Farmaco receptores](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052316/55804f67d8b42ae32c8b5140/html5/thumbnails/26.jpg)
PRNCIPALES PROCESOS DE LA NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
1-Síntesis del neurotransmisor.
2-Almacenamiento del neurotransmisor.
3-Liberación del neurotransmisor.
4-Inactivación del neurotransmisor.
![Page 27: Farmaco receptores](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022052316/55804f67d8b42ae32c8b5140/html5/thumbnails/27.jpg)
BIBLIOGRAFÍA.
• Farmacología General. Morón – Levy. Edición 2002.págs 55 – 123.
• Farmacología Humana. Flores. Edición 1997.págs 205 – 295.
• Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. A. Goodman Gilman. Edición 2005.págs
• Pharmacology. Dale – Rang. Edición 2004