farmacocinética e farmacodinâmica
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ADMINISTRAO DE DROGAS: vias, mecanismos de absoro e formas farmacuticasProf. Dr. Agnaldo Bruno Chiesdisciplina farmacologia [email protected]
Alguns conceitos importantes
DROGA
substncia ou matria prima que tenha finalidade teraputica ou sanitria Obs: Drug(ingls) deve ser traduzida como frmaco e no como droga
FRMACO
substncia qumica que o princpio ativo do medicamento(Farmacopia brasileira)
Alguns conceitos importantes
Medicamento "produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de diagnstico. uma forma farmacutica terminada que contm o frmaco, geralmente em associao com adjuvantes farmacotcnicos."(Farmacopia brasileira)
Alguns conceitos importantes
Nome comercial/nome de marcaNome do produto para distingu-lo de outros, ainda que seja do mesmo fabricante ou da mesma espcie, qualidade ou natureza
Nome genrico Denominao de um princpio ativo ou frmaco, adotada pelo MS, ou, em sua ausncia, a denominao comum internacional (DCI), recomentada pela OMS(Farmacopia brasileira)
Alguns conceitos importantes
Remdio qualquer substncia ou recurso utilizado para obter cura
Veneno consiste em qualquer tipo de substncia txica, seja ela slida, lquida ou gasosa, que possa produzir qualquer tipo de enfermidade, leso, ou alterar as funes do organismo...
Obs: definies obtidas na Wikipdia
PARA AGIR, A DROGA DEVE...Chegar ao local stio de ao em concentraes adequadas (farmacocintica)Interagir com os mecanismos fisiolgicos/fisiopatolgicos de interesse, modificando-os (farmacodinmica)
DROGAS PODEM APRESENTAR:
Efeitos placebo
Janela TeraputicaConcentrao mxima tolerada
No h nada na natureza que no seja veneno. A diferena entre o remdio e o veneno est na dose prescrita Paracelso, 1493-1541Concentrao eficaz
ABSOROProcessos passivos Processos ativos
LOCAL DE CONTATO Membrana biolgica 75% lipdica
CIRCULAO
Fatores que influenciam a absoro pH (meio/droga) peso molecular circulao local forma farmacutica tempo e superfcie de contato
Fatores que influenciam a absoro interaes droga x droga
interao droga x alimento forma farmacutica
condies fisiolgicas condies fisiopatolgicas eliminao pr-sistmica da droga
Em relao administrao, as aes das drogas podem ser...
Tpica
Sistmica
Via enteral (uso interno) Via parenteral (uso externo)
Parmetros farmacocinticos importantes:Biodisponibididade: a frao (%) da dose administrada oralmente que, de fato, alcana a circulao sistmica T1/2 ou meia vida de eliminao: tempo necessrio para que a concentrao plasmtica seja reduzida em 50%
Vias EnteraisMucosa oral/ orofarngea (tpica/sistmica)
Mucosa gstrical
Mucosa intestinalMucosa retal
formas farmacuticas
comprimidos
drgeas
Aglomerados
comprimidos
formas farmacuticas
Soluesxaropes Solues Simples e compostas
Suspenses
Supositrios
Via oralSegurana Comodidade/autonomia Economia Segurana Possvel para absoro lenta Indolor Absoro irregular Eliminao pr-sistmica Necessidade de cooperao lentido Inapropriada para algumas drogas Nuseas/Vmitos/diarria
Vantagens
Desvantagens
Via retalSegurana No requer cooperao do paciente Economia Pouca eliminao pr-sistmica Indolor
Vantagens
Absoro irregular Constrangimento
Desvantagens
lentido Inapropriada para algumas drogasIrritaes no reto
Vias Parenterais (injetveis)
No dispensa...
Solues aquosas Solues oleosas Suspenses
Via intramuscular (im)No h necessidade de cooperao Comodidade/autonomia (em relao iv) Ao rpida Segurana (em relao iv) Adequada para formas de depsito
Vantagens
Desvantagens
Dor Necessidade de apoio tcnico Custo Risco de infeces/toxemia Inapropriada para algumas drogas Inapropriada para gdes volumes
Via endovenosa (ev)No h necessidade de cooperao Preciso na dosagem/controle de efeitos Ao imediata (risco ou benefcio ?) Comporta grandes volumes Possvel administrao sub. irritantes Dor (menos que a IM) Necessidade de apoio tcnico Custo Risco de infeces/toxemia Inapropriada para certas formulaes No perdoa erros
Vantagens
Desvantagens
Via subcutnea (sc)Absoro boa e constante Adequada para formas de depsito No h necessidade de cooperao Comodidade/autonomia (em relao iv) Dor (mais que a IM) Necessidade de apoio tcnico Custo Risco de infeces/toxemia Inapropriada para certas formulaes Sensibilizao do organismo
Vantagens
Desvantagens
Outras Vias Parenterais
Via inalatriaVantagensAo predominantemente tpica Comodidade/autonomia Ao rpida
Aerosis
DesvantagensInapropriada para subst. Irritantes Requer boa orientao Custo
Via sublingualVantagensSegurana Rapidez na obteno do efeito Economia Pouca eliminao pr-sistmica Indolor
DesvantagensAbsoro irregular Necessita cooperao do paciente Inapropriada para algumas drogas
Via cutnea
Administrao TPICA ou sistmica de medicamentosPadro de absoro depende da integridade da pele
Pomadas
Cremes
solues
Aerosis
FARMACOCINTICA(O QUE O ORGANISMOS FAZ COM AS DROGAS)distribuo
absorometabolizao
excreo
DISTRIBUIO Etapascirculatria difusional
(modelo de vasos comunicantes)
redistribuio
Volumes de distribuio
Fatores que interferem
Stios de armazenamento (protenas/gorduras) Barreiras biolgicas
METABOLIZAOHALOGENAOOXIDAO
METABOLIZAO
CONJUGAO
REDUO
CICLIZAO
Finalidadeinduo enzimtica
Fatores que modificam
inibio enzimticaDoenas (leso rgos metabolizadores)
EXCREO
renalpulmonarbiliar/intestinalsudorparaoutras
pH urinrio
Fatores que interferem
hidrataoventilao
FARMACODINMICA(O QUE A DROGA FAZ COM O ORGANISMO)
Interao droga-receptor (reversvel)
receptor
agonista
EFEITO
D+R
complexo DR (lei de ao das massas)
Interao droga-receptor (irreversvel)
receptor
agonista
EFEITO
antagonismo farmacolgico
receptor
agonista
/+//-/ EFEITO
antagonista
antagonismo fisiolgico
receptor /+/
agonista
EFEITO/-/ /+/
antagonista
INTERAES MEDICAMENTOSASAbsoro (inclusive com alimentos) Competio por protenas
Farmacocinticas
Competio por transportadores Induo/inibio enzimtica Interrupo do ciclo enteroheptico Sinergismos/antagonismos farmacolgicos
Farmacodinmicas
Sinergismos/antagonismos fisiolgicos
Qumicas
REFERNCIAS
2005