farmacocinética residencia enfermería
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Diapositivas de la clase de farmacocinetica para el curso de farmacologia de la residencia de enfermeriaTRANSCRIPT
FARMACOCINETICA3º Catedra de Farmacología
Facultad de Medicina
Universidad de Buenos Aires
2010
Curso de Farmacología – Residencia de Enfermería
Docente: Méd. Wanda Nowak – Jefe de Trabajos Prácticos
ADMINISTRACIÓN
ABSORCIÓN
ELIMINACIÓN
MECANISMOS DE ACCIÓN
EFECTOS
BIOFASE
FARMACO-CINETICA
FARMACO-DINAMIA
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
DISTRIBUCIÓN
DEFINICIONES
Farmacocinética:
Conjunto de procesos que determinan la concentración de una droga en biofase y el estudio de dichos procesos.
Farmacodinamia:
Conjunto de procesos que determinan el mecanismo de acción de la droga en la biofase.
FARMACOCINETICA: ESQUEMA GENERAL
MEDIOEXTERIOR
EXCRECION
METABOLITOS
BIOTRANSFORMACION
ORGANO DEBIOTRANSFORMACION
OTROSSITIOSA LOSQUE
LLEGALA DROGA
BIOFASE
EFECTO
ADMINISTRACIONINTRAVASCULAR
ABSORCION
SITIO DEABSORCION
ADMINISTRACIONEXTRAVASCULAR
DISTRIBUCION PASAJE DE MEMBRANAS
PLASMA
DROGAUNIDA
APROTEINAS
DROGALIBRE
A
D
M
E
Administración - Absorción
Distribución
Metabolismo (Biotransformación)
Eliminación
FARMACOCINETICA: ESQUEMA GENERAL
PIEL
MUCOSABUCAL
TUBODIGESTIVO
PULMON
MUSCULO
SUBMUCOSA
CELULARSUBCUTANEO
MEDIO
EXTERNO
TRANSDERMICA
BUCAL
INHALATORIA
PARENTERAL(INYECTABLE)
P
L
AS
M
A
ADMINISTRACION ABSORCION
ADMINISTRACION Y ABSORCION
ADMINISTRACION
Vías de Administración
Vias DirectasIntradermicaSubcutáneaIntramuscularIntravascular Intravenosa Intraarterial Intralinfática IntracardíacaIntraperitonealIntrarraquídeaIntrapleuralIntraarticularIntraoseaIntraneural
Vias IndirectasOralSublingualRectalRespiratoriaDermicaGenitourinariaConjuntival
Vía de Administración
Ventajas Desventajas
Enteral Simple.
Económica.
No dolor. No infección.
Absorción y Metabolismo GI.
1º Paso hepático.
Comienzo de acción más lento.
Parenteral No requiere absorción GI.
No 1º paso hepático.
Alta biodisponibilidad.
Comienzo de acción rápido.
Irreversible. Infección. Dolor.
Miedo. Personal calificado.
Transmucosa(Sublingual, Ocular, Pulmonar, Nasal, Rectal)
No dolor. Baja infección.
No requiere absorción GI.
No tiene 1º paso hepático.
Comienzo de acción rápido.
Acceso directo al tejido en cuestión (pulmón, ojo etc.)
Pocas drogas disponibles.
Transdérmica Simple. Conveniente. Sin dolor.
Bueno para administración continua o prolongada.
No requiere absorción GI.
No 1º paso hepático.
Drogas muy lipofílicas.
Lento comienzo de acción.
Posible irritación de la zona.
Parenteral Ventajas Desventajas
Subcutánea
Insulina
Comienzo de acción lento.
Suspensiones oleosas.
Comienzo de acción lento.
Pequeños volúmenes.
Intramuscular
Haloperidol
Comienzo de acción intermedio. Suspensiones oleosas.
Dolorosa.
Hemorragia intramuscular.
Intravenosa
Morfina
Comienzo de acción rápido.
Toxicidad relacionada al pico plasmático.
Intratecal
Metotrexate
Evita la barrera hematoencefálica.
Infección.
Requiere personal calificado.
ABSORCION
Intestino Delgado 200m2
Sitios de Absorción:PielMucosa BucalTubo DigestivoPulmónMúsculoCelular SubcutáneoSubmucosa
Superficies de Absorción:Pulmón 70m2
Piel 1,73m2
PIEL (1,73)
ESTOMAGO (0,25)
PULMON (70)
INTESTINO DELGADO (200)
SUPERFICIES DE ABSORCION (m2)
DISTRIBUCION
Compartimiento Presistémico:
Elementos ubicados entre el sitio de absorción y las venas pulmonares
Compartimiento Sistémico:
Elementos ubicados entre las venas pulmonares y el sitio de excreción
Droga
Biofase
Otros tejidos
FetoPlacenta
SNC/LCRBarrera
Hematoencefálica
Otros tejidos
Otras barreras hematotisular
es
ESTRUCTURA ESQUEMATICA DE LA MAYOR PARTEDE LOS CAPILARES DEL ORGANISMO
ESPACIOS INTERCELULARES
BARRERA HEMATOENCEFALICA
ESPACIOS INTERCELULARES MUY ESTRECHOS
CAPILARES UNIONES DENSAS
TERMINACIONES DE LA ASTROGLIA(SOLAMENTE CUBREN EL 80% DE LA SUPERFICIE DEL CAPILAR)
BARRERA HEMATOENCEFALICA
Barrera Placentaria
UNION A PROTEINAS TRANSPORTADORAS
Drogas Acidas
Albúmina
1-Glicoproteínas ácidas
Drogas Básicas
Mayor Afinidad
Mayor Capacidad
Drogas Neutras
METABOLISMO
Mecanismos de Eliminación:
Excreción sin modificación
Biotransformación (metabolización):
Fase I (No Sintética)Oxidorreducciones (deshidrogenasas,
oxidasas, oxigenasas, peroxidasas, reductasas)
Hidrólisis
Fase II (Sintética o de Conjugación)Ac. Glucurónico (UDP-glucuroniltransferasa)Glutation (glutation-S-transferasas)Ac. Acético (N-acetiltransferasas)Glicina (glicina-transferasas)
Sitios de Biotransformación:
Nivel Orgánico HIGADO
Otros (riñón, mucosa intestinal, pulmón, SNC, plasma, etc)
Nivel Subcelular Microsomal (citocromo P450)
No Microsomal *Citosol (COMT)
*M. Celular (AchE)
*Mitocondrias (MAO A y B)
METABOLISMO
Consecuencias del Metabolismo de las Drogas
Menor unión proteínas, menor
pasaje por membranas, menor reabsorción renal
A)DROGA Mayor Liposolubilidad Mejor difusión en las barreras
biológicasFase I y Fase II
METABOLITO Más Hidrosoluble
B)Droga Activa
Prodroga (inactiva) Fase I
Metabolito inactivo
Fase I ó Fase II
Metabolito activo
Fase I
Metabolito tóxico
Fase I
METABOLISMO
INDUCTORES E INHIBIDORES DE LOS CITOCROMOS
INDUCTORES: Rifampicina
Fenitoína
Fenobarbital
Corticoides
Alcohol
INHIBIDORES: Cimetidina
Eritromicina
Cetoconazol
ULTRAFILTRACION
SECRECION TUBULAR
REABSORCION RIÑON
VIAS
BILIARES
CIRCUITO ENTEROHEPATICO
REABSORCION
PULMONES
EXCRECION
PLASMA
HEPA-TOCITO
GLANDULASALIVAL
TUBO
DIGESTIVO
MEDIO
EXTERNO
EXCRECION
[ ng/ml]
Tiempo (h)1 2 3 4 5 6
2040
50
60
80
100
0
ES EL TIEMPO QUE TARDA LA DRGA EN DISMINUIR SU CONCENTRACION PLASMATICA A LA MITAD
¿Qué es la vida media?
[ ng/ml]
Tiempo (h)
A
B
A
B
ln [ ng/ml]
Tiempo (h)1 2 3 4 5 6
10
20
40
60
80
100
0
100
•Droga Biodisponible: Dosis administrada (1000mg) – Dosis
750 mg eliminada presistémicamente (250mg)(Absorción incompleta, metabolización intestinal, primer paso hepático)
•Fracción Biodisponible: Droga Biodisponible (750 mg)
0,75 Dosis administrada (1000mg)
•Biodisponibilidad: Fracción Biodisponible + 75 % velocidad con la que llega
(ÁREA BAJO LA CURVA CONCENTRACIÓN-TIEMPO)
•Bioequivalencia: Dos “PREPARADOS DE LA MISMA DROGA” que tienen la misma Biodisponibilidad.
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
AREA BAJO LA CURVAABC
BIOEQUIVALENCIA
BIOEQUIVALENCIA
MEDICAMENTO GENERICO
BIOEQUIVALENCIA
MEDICAMENTO COPIA
Fin
GRACIAS POR SU ATENCION!!