farmacocinetica y membrana
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FARMACOCINÉTICA Rama de la farmacología encargada de estudiar la absorción,
ladistribución, el metabolismo y la excreción del principio activo
en elorganismo.
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MEMBRANA BIOLOGICA
La membrana plasmatica esta formada por una bicapa lipidica anfipatica, con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrofoba continua, y sus “cabezas” hidrofilas orientadas al exterior.
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• En las células eucariotas dividen el espacio interno en compartimientos discretos para segregar procesos y componentes. Organizan secuencias complejas de reacciones y son de importancia principal tanto para la conservacion de la energia biologica como para la comunicacion intercelular.
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• Las membranas son flexibles, autosellantes y selectivamente permeables a los solutos polares. Su flexibilidad les permite los cambios de forma que acompaña al crecimiento celular y el movimiento.
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Las membranas son selectivamente permeables
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COMPONENTES CELULARES DE LAS MEMBRANAS
• PROTEINAS• LIPIDOS • GLUSIDOS
• GLUCOPROTEINAS• GLUCOLIPIDOS
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ELEMENTO BASICO ESTRUCTURAL DE LAS MEMBRANAS LIPIDICAS
GLICERO FOSFOLIPIDOS
ESFINGOLIPIODS
ESTEROLES
INTERACCIONES HIDROFOBICAS
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MISCELAS
BICAPA
VESICULA
TIPOS DE AGREGADOS LIPIDICOS
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TRANSPORTE DE MEMBRANA• La difusion pasiva a través de la bicapa es el
mecanismo predominante en la eliminacion de casi todos los farmacos, aunque también pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores.
• El transporte activo se caracteriza por la necesidad de energia, desplazamiento contra un gradiente electroquimico, capacidad de saturacion, selectividad e inhibicion competitiva por compuestos transportados en forma conjunta.
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RECEPTORES DE MEMBRANA
• El termino receptor se usa para cualquier macromolécula celular, capaz de ligarse a un compuesto endogeno o exogeno, para iniciar una respuesta celular.
• Las proteinas son los receptores mas importantes para farmacos, hormonas y compuestos organicos.
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• Estos receptores se encuentran conectados a elementos de respuesta celular, como enzimas, segundos mensajeros o canales ionicos.
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UBICACIÓN • Se ubican en la membrana celular. Entre los
fosfolipidos de la membrana celular, sobresalen en el lado externo o interno.
• También hay receptores intracelulares, que se ubican en el citoplasma, mitocondrias, incluso en el núcleo celular.
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FUNCIÓNLa funcion de los receptores consiste basicamente en:
• Union al compuesto quimico. • Produccion y propagacion de una señal en la célula
blanco.
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Cada célula expresa ciertos receptores dependiendo de su funcion.
Los receptores de la superficie celular o de membrana citoplasmatica se pueden clasificar en:
• 1. Receptores asociados a una proteina G. • 2. Receptores asociados a canales ionicos.• 3. Receptores asociados a enzimas (Cataliticos).
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RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINAS G
Son reguladores importantes de la actividad en el sistema nervioso central y son los receptores de neurotransmisores del sistema nervioso autonomo periférico.
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Abarcan el espesor de la membrana plasmatica en la forma de un haz de siete hélices alfa.
Entre los ligandos de GPCR estan los neurotransmisores como acetilcolina
• Aminas biogenas como la norepinefrina (NE), • Eicosanoides. • Moléculas de señalizacion de: lipidos, hormonas
peptidicas, opioides, aminoacidos como el acido gamma-aminobutirico (GABA) y otros ligandos peptidicos y proteinicos.
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RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Un receptor adrenérgico es una estructura molecular
contenida en las células efectoras de diversos organos a
nivel de la terminacion de las fibras simpaticas, y capaz de
reaccionar a los mediadores adrenérgicos para una
respuesta caracteristica.
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Los receptores adrenérgicos estan asociados a una
proteina G, heterotrimerica, y cada tipo muestra mayor
preferencia para cada clase.
Todo esto ocasiona una respuesta que sigue con la
activacion de segundos mensajeros y en la actividad de los
canales ionicos.
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CLASIFICACIÓN
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RECEPTORES ALFA 1UBICACIÓN
Musculo liso, corazon, higado, pulmon prostata, corteza cerebral, riñon, bazo.
FUNCIÓN:• Vasoconstriccion• Relajacion del musculo liso• Secrecion salival• Glucogenolisis hepatica
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RECEPTORES ALFA 2
UBICACIÓN:
Plaquetas, neuronas simpaticas, ganglios autonomos, pancreas, medula espinal, visceras.
FUNCIÓN• Inhibicion• Hipotension y anestesia• Vasoconstriccion• Agregacion plaquetaria• Inhibe la liberacion de insulina
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RECEPTORES BETA 1
UBICACIÓN.• Corazon, riñones, adipocitos, musculo estriado, corteza
cerebral, Medula espinal
• FUNCIÓN • Cronotropismo• Ionotropismo• Bronco constriccion
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RECEPTORES BETA 2
UBICACIÓN • Pulmones, corazon, arterias coronarias, musculo liso,
riñon, corteza cerebral
FUNCIÓN• Vasodilatacion• Bronco dilatacion• Glucogenolisis• Temblores musculares
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RECEPTORES BETA 3
UBICACIÓN • Tejido adiposo, tubo digestivo, corazon
• FUNCIÓN • Lipolisis• Termogénesis
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• Las tirosina-cinasas receptoras incluyen los receptores de hormonas como insulina, múltiples factores de crecimiento como el epidérmico, el derivado de plaquetas, el de nervios, el de fibroblastos, el de endotelio vascular, y las efrinas.
ENZIMAS TRANSMEMBRANA
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CONDUCTOS IÓNICOS
• A fin de establecer y conservar los gradientes electroquimicos necesarios para mantener el potencial de membrana, todas las células expresan transportadores ionicos para Na+, K+, Ca2+, y Cl−.
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Las diversas familias de conductos ionicos pueden dividirse en subfamilias con base en los mecanismos de abertura de los conductos, su estructura y los iones que transportan.
También pueden clasificarse como activados por voltaje, activados por ligando, activados por almacenamiento, activados por estiramiento y activados por temperatura.
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• Los principales conductos controlados por ligando en el sistema nervioso central son aquellos que responden a neurotransmisores excitadores como la acetilcolina o glutamato y neurotransmisores inhibidores como glicina o acido gamma amino butirico
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• El receptor nicotinico de acetilcolina proporciona un ejemplo de los conductos ionicos controlados por ligando.